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新型钙通道阻滞剂伊拉地平 被引量:6
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作者 黄震华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1993年第6期12-15,共4页
伊拉地平是一种新型的钙通道阻滞剂,具有疗效显著,对心肌收缩力影响小,适应范围广,副作用小等优点,优于其他钙通道阻滞剂,可用于高血压,心肌缺血,心力衰竭,高脂血症等治疗。
关键词 伊拉地平 钙通道阻滞剂 高血压
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伊拉地平对高血症病患者血小板功能和纤溶活性的影响 被引量:4
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作者 王言林 诸骏仁 +2 位作者 张国桢 李志善 陈秋潮 《中国循环杂志》 CSCD 1994年第5期267-269,共3页
本文测定了12例高血压病患者经伊拉地平(Isradipine)(1.25mg~2.5mg,1日2次)治疗8周前后和10例健康对照者的血小板聚集性(PAg)、血浆组织型纤溶酶原激活剂(t-PA)及其抑制物(PAI)活性... 本文测定了12例高血压病患者经伊拉地平(Isradipine)(1.25mg~2.5mg,1日2次)治疗8周前后和10例健康对照者的血小板聚集性(PAg)、血浆组织型纤溶酶原激活剂(t-PA)及其抑制物(PAI)活性。结果表明,高血压组PAg、PAI活性明显高于对照组,t-pA活性显著低于对照组;伊拉地平治疗后,PAg、PAI活性显著降低,t-PA活性显著升高。本文提示:高血压病患者存在血小板功能亢进和纤溶活性降低,伊拉地平能够抑制血小板聚集,增强纤溶活性,在防治心脑血管并发症方面具有重要意义。 展开更多
关键词 高血压 血小板功能 纤溶活性
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蝙蝠葛苏林碱对HEK293细胞中L-型钙通道Ca_V 1.2的作用 被引量:4
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作者 胡德凤 丁杰 郭莲军 《中国药师》 CAS 2018年第5期776-778,共3页
目的:探讨蝙蝠葛苏林碱(DS)对人胚肾细胞(HEK293)上表达的L-型钙通道Cav1.2的作用。方法:采用脂质体转染法,将L-型钙通道Cav1.2蛋白基因转染到HEK293细胞上,全细胞膜片钳技术记录L-型钙电流ICav1.2,观察DS对L-型钙通道电生理特性的影响... 目的:探讨蝙蝠葛苏林碱(DS)对人胚肾细胞(HEK293)上表达的L-型钙通道Cav1.2的作用。方法:采用脂质体转染法,将L-型钙通道Cav1.2蛋白基因转染到HEK293细胞上,全细胞膜片钳技术记录L-型钙电流ICav1.2,观察DS对L-型钙通道电生理特性的影响。结果:DS在1,3,10μmol·L^(-1)浓度范围内呈浓度依赖性抑制ICav1.2电流,其抑制率分别为(14.68±4.02)%、(32.37±6.63)%和(59.63±5.23)%;3μmol·L^(-1)的DS对ICav1.2的抑制率与相同浓度的伊拉地平比较,其抑制强度约为伊拉地平的40%。结论:DS可浓度依赖性抑制HEK293细胞上表达的Cav1.2,其作用强度比特异性L-型钙通道阻断药伊拉地平要弱。 展开更多
关键词 HEK293细胞 L-型钙通道Cav 1.2 蝙蝠葛苏林碱 伊拉地平 电生理特性
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伊拉地平 Isradipine 被引量:4
4
作者 芦金荣 《药学进展》 CAS 北大核心 1990年第2期104-105,共2页
伊拉地平(Isradipine)是一种新型的二氢吡啶类钙通道阻滞剂。它通过扩张血管,减少周围血管阻力,增加冠脉血流量,改善心肌供氧功能而达到降低血压的目的。该药由瑞士山道士(Sandoz)公司开发,1989年2月由英国汽巴——嘉基(Ciba-Geigy)公... 伊拉地平(Isradipine)是一种新型的二氢吡啶类钙通道阻滞剂。它通过扩张血管,减少周围血管阻力,增加冠脉血流量,改善心肌供氧功能而达到降低血压的目的。该药由瑞士山道士(Sandoz)公司开发,1989年2月由英国汽巴——嘉基(Ciba-Geigy)公司首次推上市场。日本也已获准生产。研究揭示,本品对钙通道具有非常高的亲和力,对动物主动脉、冠状动脉、脑动脉以及人体大脑前动脉(作用强于尼莫地平)去极化引起的收缩具有很强的抑制作用。特别对冠状动脉和窦房结自发活动的抑制作用有较高的选择性,对心脏抑制作用较小。 展开更多
关键词 伊拉地平 isradipine 二氢吡啶类
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伊拉地平对MPP^+损伤PC12细胞保护作用的实验研究 被引量:4
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作者 李俊 王训翠 李庆林 《安徽医药》 CAS 2015年第2期239-241,共3页
目的研究伊拉地平(ISR)对1-甲基-4-苯基吡啶离子(MPP+)损伤的PC12细胞的保护作用及可能机制。方法MPP+处理PC12细胞建立帕金森病细胞模型;4-甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测细胞存活率;双氯荧光黄乙酸乙酯(DCFHDA)染色流式细胞术检测细胞... 目的研究伊拉地平(ISR)对1-甲基-4-苯基吡啶离子(MPP+)损伤的PC12细胞的保护作用及可能机制。方法MPP+处理PC12细胞建立帕金森病细胞模型;4-甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测细胞存活率;双氯荧光黄乙酸乙酯(DCFHDA)染色流式细胞术检测细胞内活性氧(ROS)的生成;JC-1染色流式细胞术检测细胞线粒体膜电位(MMP)。结果 1 mmol·L-1MPP+处理PC12细胞24 h后能明显抑制细胞生长(P<0.01);降低线粒体膜电位;ROS含量增加。2μmol·L-1伊拉地平预处理后,PC12细胞存活率显著增加(P<0.01);线粒体膜电位升高;ROS生成减少。结论伊拉地平对MPP+损伤的PC12细胞具有保护作用,其作用机制可能与维持线粒体正常膜电位,稳定线粒体功能,阻止线粒体氧化应激发生有关。 展开更多
关键词 MPP+ PC12细胞 伊拉地平 氧化应激 帕金森病
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L-type Calcium Channels are Involved in Iron-induced Neurotoxicity in Primary Cultured Ventral Mesencephalon Neurons of Rats 被引量:4
6
作者 Yu-Yu Xu Wen-Ping Wan +1 位作者 Sha Zhao Ze-Gang Ma 《Neuroscience Bulletin》 SCIE CAS CSCD 2020年第2期165-173,共9页
In the present study,we investigated the mechanisms underlying the mediation of iron transport by Ltype Ca^2+ channels(LTCCs)in primary cultured ventral mesencephalon(VM)neurons from rats.We found that cotreatment wit... In the present study,we investigated the mechanisms underlying the mediation of iron transport by Ltype Ca^2+ channels(LTCCs)in primary cultured ventral mesencephalon(VM)neurons from rats.We found that cotreatment with 100 lmol/L FeSO4 and MPP^+(1-methyl-4-phenylpyridinium)significantly increased the production of intracellular reactive oxygen species,decreased the mitochondrial transmembrane potential and increased the caspase-3 activation compared to MPP^+ treatment alone.Co-treatment with 500 lmol/L CaCl2 further aggravated the FeSO4-induced neurotoxicity in MPP^+-treated VM neurons.Co-treatment with 10 lmol/L isradipine,an LTCC blocker,alleviated the neurotoxicity induced by co-application of FeSO4 and FeSO4/CaCl2.Further studies indicated that MPP^+treatment accelerated the iron influx into VM neurons.In addition,FeSO4 treatment significantly increased the intracellular Ca^2+ concentration.These effects were blocked by isradipine.These results suggest that elevated extracellular Ca^2+ aggravates ironinduced neurotoxicity.LTCCs mediate iron transport in dopaminergic neurons and this,in turn,results in elevated intracellular Ca^2+ and further aggravates iron-induced neurotoxicity. 展开更多
关键词 L-type Ca^2+channels Iron overload Parkinson’s disease isradipine Dopamine neuron
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伊拉地平缓释胶囊的制备工艺及体外释药研究 被引量:4
7
作者 鱼江 封家福 +1 位作者 肖隆祥 梅勇 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期512-517,共6页
目的:研究伊拉地平缓释胶囊制备工艺,并对其体外释药进行考察。方法:采用醇溶上药法(流化床底喷装置)制备伊拉地平微丸,并进行伊拉地平微丸质量评价及粉体学性质研究。用乙基纤维素(EC)和羟丙甲基纤维素(HPMC)为包衣材料,采用... 目的:研究伊拉地平缓释胶囊制备工艺,并对其体外释药进行考察。方法:采用醇溶上药法(流化床底喷装置)制备伊拉地平微丸,并进行伊拉地平微丸质量评价及粉体学性质研究。用乙基纤维素(EC)和羟丙甲基纤维素(HPMC)为包衣材料,采用流化床进行包衣制备伊拉地平缓释微丸,对缓释微丸体外释放进行评价并考察不同热处理时间以及人工胃液对缓释微丸药物释放的影响,同时对批内和批间释药情况进行比较。结果:制备得到的伊拉地平微丸质量良好,不同热处理时间(1-12 h)对于伊拉地平缓释微丸的释药特性影响不大,在制备过程中可不进行热处理,干燥即可。人工胃液会显著地降低伊拉地平缓释微丸的释药速率,宜将其置于肠溶胶囊中。伊拉地平缓释微丸批间及批内重复性较好,在0.1%十二烷基二甲基氧化胺溶液12 h释放符合零级释药模型动力学过程。结论:制备得到的伊拉地平缓释胶囊缓释效果好,达到了释药要求。 展开更多
关键词 伊拉地平 缓释胶囊 制药工艺研究 缓释微丸体外释药 抗高血压药物 人工胃液
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UPLC-Q-TOF-MS研究依拉地平原料药的降解杂质 被引量:3
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作者 杨长花 王月茹 +1 位作者 刘峰 彭修娟 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2019年第3期286-290,共5页
目的系统分析国产依拉地平原料药降解杂质谱的构成,通过对比国外药典,确定其原料药中杂质的降解路线、种类及限度。方法采用强制降解(光照、强酸碱及氧化)得到依拉地平原料药的降解杂质色谱峰,通过制备液相色谱纯化及高分辨率飞行时间质... 目的系统分析国产依拉地平原料药降解杂质谱的构成,通过对比国外药典,确定其原料药中杂质的降解路线、种类及限度。方法采用强制降解(光照、强酸碱及氧化)得到依拉地平原料药的降解杂质色谱峰,通过制备液相色谱纯化及高分辨率飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)解析,并结合原料药合成路线对降解杂质结构及来源进行分析。结果明确了6个杂质的结构及类型,对比国外药典中质量标准杂质控制限度及国际人用药品注册技术要求国际协调会(ICH)相关指导原则,明确了国产依拉地平原料药的主要控制降解杂质种类。结论按照9.0版《欧洲药典》中色谱条件检测国产依拉地平原料中的相对保留时间为0.63、0.85的杂质是其主要降解杂质,对原料药的质量影响最明显。 展开更多
关键词 依拉地平 原料药 强制降解实验 制备液相 高分辨质谱 飞行时间质谱 降解杂质 国际人用药品注册技术要求国际协调会指导原则
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Isradipine缓释胶囊对高血压的疗效
9
作者 徐成斌 陈红 +2 位作者 吴彦 郭丹杰 赵狄 《中国高血压杂志》 CSCD 1995年第2期147-149,共3页
Isradipine缓释胶囊对高血压的疗效徐成斌,陈红,吴彦,郭丹杰,赵狄(北京医科大学人民医院心内科100044)EfficacyandSafetyofSlowReleaseIsradipineinEssentia... Isradipine缓释胶囊对高血压的疗效徐成斌,陈红,吴彦,郭丹杰,赵狄(北京医科大学人民医院心内科100044)EfficacyandSafetyofSlowReleaseIsradipineinEssentialHypertension¥XuC... 展开更多
关键词 高血压 降压药 isradipine 疗效
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钙阻断剂伊拉地平在帕金森病大鼠模型中的神经保护作用 被引量:3
10
作者 胡明 陈国华 刘昌勤 《华中科技大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期581-584,共4页
目的利用6-羟基多巴胺(6-OHDA)损毁的大鼠帕金森病(PD)模型,研究钙阻断剂伊拉地平对神经元的保护作用。方法大鼠给予伊拉地平1周后,纹状体内注射6-OHDA造模,然后继续给药2周。用圆柱体试验和旋转试验评价损毁程度,用酪氨酸羟化酶(TH)免... 目的利用6-羟基多巴胺(6-OHDA)损毁的大鼠帕金森病(PD)模型,研究钙阻断剂伊拉地平对神经元的保护作用。方法大鼠给予伊拉地平1周后,纹状体内注射6-OHDA造模,然后继续给药2周。用圆柱体试验和旋转试验评价损毁程度,用酪氨酸羟化酶(TH)免疫组化染色计数多巴胺神经元数量。结果行为学测试表明,伊拉地平预给药大鼠运动功能障碍有所改善。免疫组化染色显示,用药组黑质多巴胺能神经元较模型组显著增多,提示伊拉地平预给药具有神经保护作用。另1组动物在损毁后给药则没有明显改善。结论伊拉地平有希望成为具有神经保护作用的新型抗PD药物。 展开更多
关键词 钙阻断剂 伊拉地平 帕金森病 神经保护 6-羟基多巴胺
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伊拉地平单室渗透泵控释片的制备及在犬体内的生物等效性研究 被引量:2
11
作者 严明志 梅勇 《中国药房》 CAS CSCD 2013年第41期3876-3878,共3页
目的:制备伊拉地平单室渗透泵控释片,考察其在Beagle犬体内的药动学特征。方法:以伊拉地平为模型药物制备单室渗透泵控释片,并考察其体外释放度。以国外市售伊拉地平控释片为参比制剂,选用8只Beagle犬,采用双周期交叉给药灌服参... 目的:制备伊拉地平单室渗透泵控释片,考察其在Beagle犬体内的药动学特征。方法:以伊拉地平为模型药物制备单室渗透泵控释片,并考察其体外释放度。以国外市售伊拉地平控释片为参比制剂,选用8只Beagle犬,采用双周期交叉给药灌服参比制剂或受试制剂(自制伊拉地平单室渗透泵控释片)5mg,给药后O.5、1.0、1.5、2.0、3.O、4.0、5.0、6.0、8.0、12.0、24.0、36.0、48.0、60.0h取前肢静脉血2.0ml,采用超高效液相色谱.串联质谱法测定伊拉地平的血药浓度,以DAS3.2.2计算药动学参数。分析生物等效性。结果:成功制备了伊拉地平单室渗透泵控释片,其体外可持续释放24h。受试制剂和参比制剂的药动学参数t1/2分别为(5.2±2.6)、(6.1±2.5)h,Cmax分别为(8.40±4.25)、(8.47±4.54)ng/ml,AUC0-∞分别为(92.1±53.4)、(96.2±56.3)ng·h/m1,其中Cmax和AUC0-∞的90%可信区间均在80%~125%内,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为95.74%。结论:制备的伊拉地平单室渗透泵控释片实现了24h释药,具有缓释效果,且与参比制剂生物等效。 展开更多
关键词 伊拉地平 单室渗透泵控释片 体外释放度 BEAGLE犬 生物等效性
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伊拉地平有关物质的合成 被引量:2
12
作者 何勇 陈仕云 +2 位作者 高永好 江浩 吴宗好 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期807-809,共3页
为了控制抗高血压药伊拉地平产品质量,分别合成了欧洲药典7.0版和英国药典2010版收载的4种有关物质:4-(2,1,3-苯并噁二唑-4-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲酯乙酯(A)、4-(2,1,3-苯并噁二唑-4-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3... 为了控制抗高血压药伊拉地平产品质量,分别合成了欧洲药典7.0版和英国药典2010版收载的4种有关物质:4-(2,1,3-苯并噁二唑-4-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲酯乙酯(A)、4-(2,1,3-苯并噁二唑-4-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸二异丙酯(B)、4-(2,1,3-苯并噁二唑-4-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸二甲酯(C)和4-(2,1,3-苯并噁二唑-4-基)-2,6-二甲基吡啶-3,5-二羧酸甲酯1-甲基乙酯(D),并经1H NMR、13C NMR和ESI-MS等确证结构。 展开更多
关键词 抗高血压药 伊拉地平 有关物质 合成
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顶空毛细管气相色谱法测定伊拉地平中有机溶剂的残留量 被引量:2
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作者 赵艳霞 王汝霞 贺吉香 《化学分析计量》 CAS 2008年第4期49-51,共3页
建立测定伊拉地平中有机溶剂乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、吡啶残留量的顶空毛细管柱气相色谱法。方法具有良好的线性,测定结果的相对标准偏差小于2%(n=5),回收率为98.7%~99.8%。乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、吡啶的检出限分别为2.5、6、1... 建立测定伊拉地平中有机溶剂乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、吡啶残留量的顶空毛细管柱气相色谱法。方法具有良好的线性,测定结果的相对标准偏差小于2%(n=5),回收率为98.7%~99.8%。乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、吡啶的检出限分别为2.5、6、1、10μg/mL。经方法学验证,该方法灵敏度、准确度均达到有机溶剂测定的要求,可用于伊拉地平原料药中有机溶剂残留量的测定。 展开更多
关键词 顶空毛细管柱气相色谱法 有机溶剂残留 伊拉地平
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伊拉地平中有机溶剂残留量的毛细管GC测定 被引量:2
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作者 谢虹 乔志毅 +2 位作者 殷义平 于世庆 梁建生 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第9期574-575,共2页
A capillary GC method for the determination of residual solvents——ethanol, ethyl acetate and toluene in isradipine was established. A ZB-624 capillary column was used. The calibration curves were linear in the range... A capillary GC method for the determination of residual solvents——ethanol, ethyl acetate and toluene in isradipine was established. A ZB-624 capillary column was used. The calibration curves were linear in the ranges of 30 - 600, 30 - 600, 10 - 150μg/ml, respectively. The average recoveries were 100.2%, 99.3% and 97.5%, respectively. 展开更多
关键词 有机溶剂残留量 毛细管气相色谱法 地平 测定 GC 钙离子拮抗剂 不良反应 合成过程 乙酸乙酯
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伊拉地平缓释胶囊对高血压的疗效 被引量:1
15
作者 邱慧丽 戚文航 +3 位作者 张维忠 金翠燕 范明昌 龚兰生 《新药与临床》 CSCD 北大核心 1995年第3期147-149,共3页
伊拉地平(isradipine)缓释胶囊5-10mgqdpo连续6wk治疗原发性高血压30例,男性17例、女性13例,年龄50±s8a,发现对轻、中型高血压有效率达90%,治疗后收缩压下降12%,舒张压下降15%... 伊拉地平(isradipine)缓释胶囊5-10mgqdpo连续6wk治疗原发性高血压30例,男性17例、女性13例,年龄50±s8a,发现对轻、中型高血压有效率达90%,治疗后收缩压下降12%,舒张压下降15%。除轻微头痛、头晕外,无心动过速及其他严重不良反应。伊拉地平缓释胶囊降压效果良好,作用持久平稳,服用方便,不良反应小,有较大应用前景。 展开更多
关键词 钙通道阻滞剂 伊拉地平 高血压 迟效制剂
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SPECT肾功能检查对伊拉地平肾保护作用的评价
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作者 徐峰坡 董慎安 +2 位作者 张玮 吴星红 卢国元 《苏州医学院学报》 1999年第9期994-995,共2页
40 例轻、中度高血压病患者服安慰剂1 周后,予伊拉地平2 .5mg Bid ×4 W 口服。应用核素肾 S P E C T功能检查,结果表明:肾有效血浆流量、肾小球滤过率显著增加( P< 0 .01) ,肾血管阻力显著降低... 40 例轻、中度高血压病患者服安慰剂1 周后,予伊拉地平2 .5mg Bid ×4 W 口服。应用核素肾 S P E C T功能检查,结果表明:肾有效血浆流量、肾小球滤过率显著增加( P< 0 .01) ,肾血管阻力显著降低( P<0 .01) ,而肾滤过分数不受影响。结论:伊拉地平对高血压病患者肾功能有具有保护作用,有益于高血压病的长期治疗。 展开更多
关键词 高血压病 伊拉地平 肾功能 SPECT
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伊拉地平对高血压病患者肾血流动力学的影响 被引量:1
17
作者 卢国元 江康平 蒋文平 《苏州医学院学报》 1996年第4期661-662,共2页
40例轻、中度高血压病患者服安慰剂1周后,服伊拉地平5mg/d×28d,结果血压显著降低(P<0.01),肾血流量、肾小球滤过率显著增加(P<0.01),肾血管阻力显著降低(P<0.01),而滤过分数不受影响。提... 40例轻、中度高血压病患者服安慰剂1周后,服伊拉地平5mg/d×28d,结果血压显著降低(P<0.01),肾血流量、肾小球滤过率显著增加(P<0.01),肾血管阻力显著降低(P<0.01),而滤过分数不受影响。提示伊拉地平有保护高血压病患者肾功能的作用,可用于高血压病的长期治疗。 展开更多
关键词 伊拉地平 高血压病 肾血流量 肾小球滤过率
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伊拉地平胶囊在中国健康人体的药代动力学研究 被引量:1
18
作者 薛薇 谢潘潘 +10 位作者 史爱欣 胡欣 李扬 李敏 严蓓 董凡 王一茜 赵进 李芳 齐文渊 曹国颖 《临床药物治疗杂志》 2014年第5期31-34,共4页
目的:评价中国健康人单剂量口服伊拉地平胶囊后体内的药代动力学.方法:随机、开放、单中心Ⅰ期临床研究,9、12、9名健康男女受试者分别单剂量口服伊拉地平胶囊2.5、5、10mg,按方案设计时间点采集血浆样本,采用LC-MS/MS法测定血浆中伊... 目的:评价中国健康人单剂量口服伊拉地平胶囊后体内的药代动力学.方法:随机、开放、单中心Ⅰ期临床研究,9、12、9名健康男女受试者分别单剂量口服伊拉地平胶囊2.5、5、10mg,按方案设计时间点采集血浆样本,采用LC-MS/MS法测定血浆中伊拉地平浓度,并应用WinNonlin(R) 6.3软件对血药浓度数据进行处理,计算药动学参数.应用SPSS 18.0软件及置信区间方法评价伊拉地平单剂量给药的线性药代动力学特征.结果:受试者单剂量口服2.5、5、10mg伊拉地平后,平均Cmax.分别为(1 440.23±548.59)、(2 466.33±622.72)和(4 610.21±1 471.91) pg·mL-1,tmax分别为(1.30±0.65)、(1.04±0.53)和(1.46±0.42)h,t1/2分别为(10.47±2.32)、(13.22±4.38)和(11.65±4.38)h,AUC(0-t)分别为(9 663±3 463)、(13 878±3 571)和(33 500±11 084) pg·h·mL-1.置信区间法评价结果显示,2.5~10mg给药范围内伊拉地平的AUC(0-t)、AUC(0-∞)和Cmax的置信区间与判断区间部分重叠,伊拉地平是否具有线性药代动力学特征尚不能判断.结论:30名健康受试者单剂量口服伊拉地平胶囊,Cmax、AUC等参数随剂量升高而增大,但若θ值采用传统界值,则无法判断2.5~10mg给药范围内是否具有线性药代动力学特征;可见θ值的选择与线性评价结果密切相关,在新药早期探索性研究中是否应增大θ值范围值得研究者商榷. 展开更多
关键词 伊拉地平 药代动力学 线性特征评价 置信区间法
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伊拉地平对原发性高血压的临床疗效 被引量:1
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作者 孙兴昌 陶萍 +3 位作者 吴锡桂 潘子庆 诸骏仁 王言林 《中国循环杂志》 CSCD 1994年第5期264-266,共3页
64例轻、中度原发性高血压患者进入伊拉地平与尼群地平双盲随机对照研究。伊拉地平组29人完成全疗程,有效27例(93.1%),尼群地平组31例完成全疗程,有效27例(87.1%)。伊拉地平最大降压效应发生在用药后2~4... 64例轻、中度原发性高血压患者进入伊拉地平与尼群地平双盲随机对照研究。伊拉地平组29人完成全疗程,有效27例(93.1%),尼群地平组31例完成全疗程,有效27例(87.1%)。伊拉地平最大降压效应发生在用药后2~4h,降压作用持续14h。尼群地平组有4例出现踝部水肿,其它副作用两组间无显著差异。伊拉地平开放治疗组30例有效率及副作用,与对照研究组服此药的结果相似。结论:伊拉地平对轻、中度原发性高血压的治疗有效且耐受良好。 展开更多
关键词 高血压 伊拉地平 临床 疗效
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依拉地平片在中国健康人体内的药动学 被引量:1
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作者 张楠 李曼琳 +4 位作者 宋敏 杭太俊 陶蕾 李琳珺 马鹏程 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第16期1935-1940,共6页
目的:建立人血浆和尿液中依拉地平浓度的LC—MS/MS测定法,并用于评价中国健康受试者单次和多次口服依拉地平片的药动学。方法:12例健康受试者单次和多次空腹13服依拉地平片5.0mg,0~48h间隔采集血样,单次给药时,保留0~24h所有... 目的:建立人血浆和尿液中依拉地平浓度的LC—MS/MS测定法,并用于评价中国健康受试者单次和多次口服依拉地平片的药动学。方法:12例健康受试者单次和多次空腹13服依拉地平片5.0mg,0~48h间隔采集血样,单次给药时,保留0~24h所有尿液。采用LC—MS/MS法测定血浆和尿液依拉地平浓度,DAS2.0软件计算药动学参数。结果:健康受试者单次和多次口服依拉地平片5.0mg的主要药动学参数:Cmax分别为(11.88±3.78)和(10.92±4.31)ng·mL^-1,AUC0-48h分别为(21.4±8.8)和(20.9±9.2)h·ng·mL^-1,Tmax分别为(1.0±0.6)和(0.8±0.5)h,t1/2分别为(8.0±2.4)和(8.2±2.0)h,MRT分别为(4.5±1.9)和(5.2±1.9)h。多次口服依拉地平片后Cav^ss,为(0.84±0.35)ng·mL^-1,DF为(13.5±4.0)。0~24h依拉地平的平均尿药累积排泄率显著小于1.0%。结论:建立的LC—MS/MS法专属性好,灵敏、准确,中国健康受试者单次和多次口服依拉地平片的主要药动学参数无统计学差异,多次给药在体内不存在明显积蓄作用,药动学行为男女无显著差异。 展开更多
关键词 依拉地平 药动学 液相色谱-串联质谱法
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