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吡啶类IRAK4抑制剂的设计、合成及生物活性评价
1
作者
朱宝
金双龙
+3 位作者
郭毅
李月珍
张奕华
赖宜生
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第6期670-674,共5页
在现有IRAK4抑制剂MK-32和AU-5的基础上,利用开环策略和拼合原理,结合分子对接技术,设计并合成了12个以吡啶为基本母核的目标化合物。采用放射性同位素标记法评价了目标化合物对IRAK4激酶的抑制活性。结果表明,该类化合物对IRAK4显现出...
在现有IRAK4抑制剂MK-32和AU-5的基础上,利用开环策略和拼合原理,结合分子对接技术,设计并合成了12个以吡啶为基本母核的目标化合物。采用放射性同位素标记法评价了目标化合物对IRAK4激酶的抑制活性。结果表明,该类化合物对IRAK4显现出良好的抑制活性。其中5个化合物的IC50小于1μmol/L,值得进一步研究。
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关键词
irak
4
抑制剂
设计
合成
生物活性
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职称材料
小分子IRAK-4抑制剂的研究进展
被引量：
1
2
作者
陈钊
张亚鲁
+1 位作者
马阳
孙铁民
《中南药学》
CAS
2015年第10期1017-1024,共8页
白细胞介素-1受体相关激酶4(interleukin-1 receptor-associated kinase 4,IRAK-4)是细胞内丝氨酸-苏氨酸激酶IRAK家族的成员之一。IRAK-4作为Toll样受体与白介素-1受体信号传导通路下游的关键因子,在全身炎症反应中起非常重要的作用。...
白细胞介素-1受体相关激酶4(interleukin-1 receptor-associated kinase 4,IRAK-4)是细胞内丝氨酸-苏氨酸激酶IRAK家族的成员之一。IRAK-4作为Toll样受体与白介素-1受体信号传导通路下游的关键因子,在全身炎症反应中起非常重要的作用。现已发现,许多慢性疾病也与介导炎症的信号异常有关,对于各种炎症相关性疾病,IRAK-4可以作为一个有效的潜在治疗靶点。因此,研究和开发结构新颖的IRAK-4抑制剂,对于炎症相关性疾病的靶向治疗,具有重要意义。本文就不同类型的小分子IRAK-4抑制剂的研究进展作一综述。
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关键词
白细胞介素-1受体相关激酶
4
TLRs/IL-1R信号通路
irak
-
4
抑制剂
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职称材料
IRAK1/4抑制剂对结肠炎小鼠肠道屏障功能的影响
被引量：
1
3
作者
严博
李湘杰
+3 位作者
乔雨晴
周林香
彭帅
沈磊
《医学研究杂志》
2022年第10期113-117,共5页
目的研究白细胞介素受体相关激酶1/4(interleukin receptor-associated kinase 1/4,IRAK1/4)抑制剂对葡聚糖硫酸钠(dextran sulfate sodium,DSS)诱导结肠炎小鼠肠道屏障功能的保护作用。方法30只雄性C57BL/6小鼠随机分为空白组、DSS组、...
目的研究白细胞介素受体相关激酶1/4(interleukin receptor-associated kinase 1/4,IRAK1/4)抑制剂对葡聚糖硫酸钠(dextran sulfate sodium,DSS)诱导结肠炎小鼠肠道屏障功能的保护作用。方法30只雄性C57BL/6小鼠随机分为空白组、DSS组、IRAK1/4抑制剂组,每组10只。DSS组与IRAK1/4抑制剂组小鼠使用质量浓度为30g/L的DSS共7天构建结肠炎模型,每组分别给予相应药物试剂处理。每天同一时间观察记录小鼠生命活力、体质量变化、粪便性状及粪便隐血情况,进行疾病活动指数(disease activity index,DAI)评分,并根据病理切片计算组织病理评分,ELISA法检测结肠组织炎性细胞因子(IL-1β、IL-6、TNF-α、IFN-γ)活性表达水平,Western blot法检测结肠组织屏障功能相关蛋白的表达水平。结果与空白组比较,DSS组结肠组织DAI评分明显增高(P<0.01),炎性细胞因子(IL-1β、IL-6、TNF-α、IFN-γ)、屏障功能相关蛋白(ZO-1、occludin、claudin-1、JAM-A)明显减少(P<0.01);与DSS组比较,IRAK1/4抑制剂组炎性细胞因子明显下调,屏障蛋白下降程度减低(P<0.01)。结论IRAK1/4抑制剂可显著减轻DSS诱导的小鼠肠道炎症,并有效改善肠道屏障功能。
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关键词
irak
1/
4
抑制剂
溃疡性结肠炎
肠道屏障功能
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职称材料
题名
吡啶类IRAK4抑制剂的设计、合成及生物活性评价
1
作者
朱宝
金双龙
郭毅
李月珍
张奕华
赖宜生
机构
中国药科大学新药研究中心
中国药科大学有机化学教研室
中国药科大学江苏省代谢性疾病药物重点实验室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第6期670-674,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(No.21472244)~~
文摘
在现有IRAK4抑制剂MK-32和AU-5的基础上,利用开环策略和拼合原理,结合分子对接技术,设计并合成了12个以吡啶为基本母核的目标化合物。采用放射性同位素标记法评价了目标化合物对IRAK4激酶的抑制活性。结果表明,该类化合物对IRAK4显现出良好的抑制活性。其中5个化合物的IC50小于1μmol/L,值得进一步研究。
关键词
irak
4
抑制剂
设计
合成
生物活性
Keywords
irak
4
inhibitor
design
synthesis
biological evaluation
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
R96 [医药卫生—药学]
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职称材料
题名
小分子IRAK-4抑制剂的研究进展
被引量：
1
2
作者
陈钊
张亚鲁
马阳
孙铁民
机构
沈阳药科大学创新药物研究与设计教育部重点实验室
出处
《中南药学》
CAS
2015年第10期1017-1024,共8页
基金
教育部创新团队发展计划
辽宁省高校创新团队支持资助
文摘
白细胞介素-1受体相关激酶4(interleukin-1 receptor-associated kinase 4,IRAK-4)是细胞内丝氨酸-苏氨酸激酶IRAK家族的成员之一。IRAK-4作为Toll样受体与白介素-1受体信号传导通路下游的关键因子,在全身炎症反应中起非常重要的作用。现已发现,许多慢性疾病也与介导炎症的信号异常有关,对于各种炎症相关性疾病,IRAK-4可以作为一个有效的潜在治疗靶点。因此,研究和开发结构新颖的IRAK-4抑制剂,对于炎症相关性疾病的靶向治疗,具有重要意义。本文就不同类型的小分子IRAK-4抑制剂的研究进展作一综述。
关键词
白细胞介素-1受体相关激酶
4
TLRs/IL-1R信号通路
irak
-
4
抑制剂
Keywords
interleukin-1 receptor-associated kinase
4
TLRs/IL-1R signal pathway
irak
-
4
inhibitor
分类号
R363 [医药卫生—病理学]
下载PDF
职称材料
题名
IRAK1/4抑制剂对结肠炎小鼠肠道屏障功能的影响
被引量：
1
3
作者
严博
李湘杰
乔雨晴
周林香
彭帅
沈磊
机构
武汉大学人民医院消化内科、消化系统疾病湖北省重点实验室
出处
《医学研究杂志》
2022年第10期113-117,共5页
文摘
目的研究白细胞介素受体相关激酶1/4(interleukin receptor-associated kinase 1/4,IRAK1/4)抑制剂对葡聚糖硫酸钠(dextran sulfate sodium,DSS)诱导结肠炎小鼠肠道屏障功能的保护作用。方法30只雄性C57BL/6小鼠随机分为空白组、DSS组、IRAK1/4抑制剂组,每组10只。DSS组与IRAK1/4抑制剂组小鼠使用质量浓度为30g/L的DSS共7天构建结肠炎模型,每组分别给予相应药物试剂处理。每天同一时间观察记录小鼠生命活力、体质量变化、粪便性状及粪便隐血情况,进行疾病活动指数(disease activity index,DAI)评分,并根据病理切片计算组织病理评分,ELISA法检测结肠组织炎性细胞因子(IL-1β、IL-6、TNF-α、IFN-γ)活性表达水平,Western blot法检测结肠组织屏障功能相关蛋白的表达水平。结果与空白组比较,DSS组结肠组织DAI评分明显增高(P<0.01),炎性细胞因子(IL-1β、IL-6、TNF-α、IFN-γ)、屏障功能相关蛋白(ZO-1、occludin、claudin-1、JAM-A)明显减少(P<0.01);与DSS组比较,IRAK1/4抑制剂组炎性细胞因子明显下调,屏障蛋白下降程度减低(P<0.01)。结论IRAK1/4抑制剂可显著减轻DSS诱导的小鼠肠道炎症,并有效改善肠道屏障功能。
关键词
irak
1/
4
抑制剂
溃疡性结肠炎
肠道屏障功能
Keywords
irak
1/
4
inhibitor
Ulcerative colitis
Intestinal barrier function
分类号
R574.62 [医药卫生—消化系统]
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
吡啶类IRAK4抑制剂的设计、合成及生物活性评价
朱宝
金双龙
郭毅
李月珍
张奕华
赖宜生
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017
0
下载PDF
职称材料
2
小分子IRAK-4抑制剂的研究进展
陈钊
张亚鲁
马阳
孙铁民
《中南药学》
CAS
2015
1
下载PDF
职称材料
3
IRAK1/4抑制剂对结肠炎小鼠肠道屏障功能的影响
严博
李湘杰
乔雨晴
周林香
彭帅
沈磊
《医学研究杂志》
2022
1
下载PDF
职称材料
已选择
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