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7α-O-IA-DPN:特异性碘标记阿片配体的研制和评价 被引量:1
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作者 王荣福 魏锦泉 《北京医科大学学报》 CSCD 1998年第3期210-212,共3页
目的:研制和评价新碘标阿片受体显像剂7αOiodoalyldiprenorphine(7αOIADPN)。方法:选用阿片肽拮抗剂DPN经碘代锡烷标记法成功地获得了一个原始的碘标阿片肽类似物,并对其进行理化... 目的:研制和评价新碘标阿片受体显像剂7αOiodoalyldiprenorphine(7αOIADPN)。方法:选用阿片肽拮抗剂DPN经碘代锡烷标记法成功地获得了一个原始的碘标阿片肽类似物,并对其进行理化性能、药理作用和生物学功能评价。结果:体外和体内阿片受体结合分析表明这一新的阿片配体具有非常高的亲和力(Ki=4×10-4μmol/L)。注药后20min动物脑内的特异性结合占63%,且其在脑内滞留时间较长而有利于成像。阿片抑制试验和抗痛活性研究分别反映碘标7αOIADPN可能对3种阿片受体(μ,δ,κ)都有亲和力,并保持了原有的药理特性和生物学功能。结论:碘标7αOIADPN作为新阿片受体显像剂较适于今后SPECT阿片受体研究。 展开更多
关键词 受体 碘标记 ia-dpn 阿片受体
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碘标记阿片受体单光子发射计算机断层显像剂的制备
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作者 王荣福 何晓坤 +1 位作者 张春丽 霍力 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期71-76,共6页
研制了一种适合单光子发射计算机断层(SPECT)显像用的阿片受体配基碘烷特培洛菲(7α O IA DPN),合成了阿片受体显像剂125I 7α O IA DPN,并检测了标记物的体外稳定性,进行了体内外结合实验研究。研制结果为:碘标记的7α O IA DPN放化纯... 研制了一种适合单光子发射计算机断层(SPECT)显像用的阿片受体配基碘烷特培洛菲(7α O IA DPN),合成了阿片受体显像剂125I 7α O IA DPN,并检测了标记物的体外稳定性,进行了体内外结合实验研究。研制结果为:碘标记的7α O IA DPN放化纯度大于95%,标记率为81%~90%,比活度高达83.25PBq/mol,室温下放置24h,放化纯度仍大于90%。体外结合实验结果显示,其Kd=0.23nmol/L,Bmax为38pmol/g。研究结果表明,碘标记的7α O IA DPN有望成为SPECT的阿片受体显像剂。 展开更多
关键词 碘标记 阿片受体 单光子发射计算机断层显像 显像剂 制备 核医学
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吗啡受体显像剂7α-o-IA-DPN的合成 被引量:2
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作者 王荣福 TafaniJAM +1 位作者 BergonM GuiraudR 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期23-25,共3页
设计、合成了一种新的吗啡受体显像剂。选用吗啡拮抗剂特培洛啡(diprenorphine,DPN),经乙酰化选择性保护苯环3位—OH,将乙烯锡烷作为弥补基引入DPN分子7α支链淑醇基团位置,采用碘代锡烷标记法一步合成碘... 设计、合成了一种新的吗啡受体显像剂。选用吗啡拮抗剂特培洛啡(diprenorphine,DPN),经乙酰化选择性保护苯环3位—OH,将乙烯锡烷作为弥补基引入DPN分子7α支链淑醇基团位置,采用碘代锡烷标记法一步合成碘烷DPN(7αoiodoalyldiprenorphine,即7αoIADPN)。其标记率达90%,比活度为80TBq/mmol,放化纯度大于95%。体外吗啡受体结合分析表明其具有很高的亲和力(Ki=0.4nmol/L)。结果表明:新合成的碘标记吗啡配体适合于SPECT活体吗啡受体显像研究。 展开更多
关键词 特培洛啡 合成 吗啡 受体
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