-
题名抗癌吲哚生物碱TMC-205的合成研究
- 1
-
-
作者
孙维浩
李涛
王雪琴
江世智
雷婷
-
机构
大理大学药学院
云南省滇西抗病原植物资源筛选研究重点实验室
-
出处
《云南中医药大学学报》
2024年第4期54-60,共7页
-
基金
国家自然科学基金项目(22361002)
云南省地方本科高校基础研究联合专项-面上项目(202101AO070315)
云南省科技厅基础研究专项-面上项目(202201AT070175)。
-
文摘
目的以经济、简洁、高效的Pinnick氧化反应合成具有抗癌活性的吲哚生物碱TMC-205。方法使用6-溴吲哚-3-甲醛作为起始原料,经过Heck-dehydration反应制备底物2。随后,以Pinnick氧化反应最优条件合成吲哚生物碱TMC-205。结果完成了Pinnick氧化反应的最优条件探索,并以78%的产率合成了TMC-205。结论本文提出了一种Pinnick氧化合成TMC-205的最佳方案,为TMC-205及其类似物的深入研究和合成提供了有力的支撑。
-
关键词
TMC-205
抗癌
吲哚生物碱
heck-dehydration反应
Pinnick氧化
-
Keywords
TMC-205
anticancer
indole alkaloid
heck-dehydration reaction
Pinnick oxidation
-
分类号
R284.3
[医药卫生—中药学]
-
-
题名具有抗菌活性Indiacen A的合成研究
- 2
-
-
作者
白梦娇
刘熙
王立花
江世智
雷婷
-
机构
大理大学药学院
云南省滇西抗病原植物资源筛选研究重点实验室(培育)
-
出处
《广东化工》
CAS
2023年第3期64-67,共4页
-
基金
云南省地方本科大学(部分)基础研究联合专项基金项目(No.2019FH001(-087)和202101AO070315)。
-
文摘
设计以4-溴吲哚-3-甲醛为原料,经Vilsmeier-Haack甲酰化反应、Heck-dehydration反应等关键反应步骤,最终合成了具有抗菌活性的Indiacen A。其中三烷基胺盐在Heck-dehydration反应中起关键作用,可促进Indiacen A的中间体脱水。本合成路线具有操作简单、收率高的特点,该方法可用于其他卤代吲哚生物碱的合成,为寻找与开发新的活性药物提供有力支撑。
-
关键词
Indiacen
A
三烷基胺盐
相转移催化剂
缓冲盐
heck-dehydration反应
-
Keywords
indiacen A
trialkyl amine salt
phase transfer catalyst
buffer salt
heck-dehydration reaction
-
分类号
R914
[医药卫生—药物化学]
-
