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pH敏感的肿瘤靶向聚合物胶束的体外性质 被引量：3
1
作者 刘妍曦 黄园 周洲 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2017年第5期459-463,共5页
目的制备肿瘤微环境敏感、具有肿瘤细胞靶向能力和穿膜能力的融合肽FQSIYPp IKRRRRRRRRHHHHC(FRH)修饰的聚合物胶束,并对其体外性质进行初步考察。方法采用FRH修饰N-(2-羟丙基)-甲基丙烯酰胺(HPMA)聚合物-β-谷甾醇(β-SITO),形成HPMA... 目的制备肿瘤微环境敏感、具有肿瘤细胞靶向能力和穿膜能力的融合肽FQSIYPp IKRRRRRRRRHHHHC(FRH)修饰的聚合物胶束,并对其体外性质进行初步考察。方法采用FRH修饰N-(2-羟丙基)-甲基丙烯酰胺(HPMA)聚合物-β-谷甾醇(β-SITO),形成HPMA聚合物胶束(FRH-M),考察其理化性质、肿瘤细胞的摄取和抑制肿瘤细胞生长的效果。结果透射电镜显示:胶束为均匀的类球形。FRH-M胶束粒径约为55 nm,阿霉素载药量8.3%。该胶束在p H7.4条件下,Zeta电位为-3.01±0.05 m V,在p H6.4条件下,电荷翻转为5.27±0.32 m V。FRH-M的药物释放速度随释放介质的p H降低而加快。FRH-M的细胞摄取较未经修饰胶束的P-M提升了1.9倍;且在p H6.4条件下的细胞摄取明显高于p H7.4的,FRH-M的IC50值为1.40±0.41μg·m L^(-1),明显低于未经配体修饰的胶束(5.08±0.33μg·m L^(-1))。结论经FRH多肽修饰的聚合物胶束具有良好的肿瘤微环境响应能力,且有更好的细胞摄取能力和体外抗肿瘤活性,极具发展前景。 展开更多
关键词 FQS多肽 整合素ΑVΒ3 融合肽 肿瘤微环境 肿瘤细胞靶向 聚合物胶束 hpma聚合物 阿霉素
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HPMA聚合物-5-氟尿嘧啶的体外释药规律及其抗肿瘤活性 被引量：1
2
作者 向清宇 黄园 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期229-233,共5页
目的考察合成的含靶肽(P-FU-PEPTIDE)和不含靶肽(P-FU)的水溶性HPMA聚合物-5-FU的体外释药规律及抗肿瘤活性。方法以不同pH缓冲液为介质,考察两种化合物的稳定性;以小鼠血浆为介质,考察两种化合物中5-FU的释放规律;以人头颈鳞癌和乳腺... 目的考察合成的含靶肽(P-FU-PEPTIDE)和不含靶肽(P-FU)的水溶性HPMA聚合物-5-FU的体外释药规律及抗肿瘤活性。方法以不同pH缓冲液为介质,考察两种化合物的稳定性;以小鼠血浆为介质,考察两种化合物中5-FU的释放规律;以人头颈鳞癌和乳腺癌细胞株为模型,考察化合物对不同肿瘤细胞的生长抑制作用;通过TUNEL试验,初步研究原药和化合物的体外抗肿瘤机制。结果化合物在偏酸性环境中均较稳定,稳定性随pH增大而降低,在偏碱性环境中易释药。通过拟合多种释药数据模型,P-FU、P-FU-PEPTIDE在血浆中的释药过程均符合Higuchi方程。在高浓度点时,化合物对4种细胞株均有较好的生长抑制效果。除CNE1外,P-FU、P-FU-PEPTIDE的IC50均较5-FU小(P<0.05),尤其对于SCC9肿瘤细胞,P-FU-PEPTIDE具有较强的选择抑制作用,IC50是P-FU的1/1.37,并具时间依赖性和浓度依赖性。药物对SCC9肿瘤细胞作用24 h后,P-FU-PEPTIDE、P-FU、5-FU组的细胞凋亡率分别为43.10%±2.41%、15.40%±1.13%、2.00%±1.58%。结论 HPMA聚合物-5-FU能增强5-FU对SCC9、Hep2和MCF-7的抑制作用,P-FU-PEPTIDE对SCC9肿瘤细胞比P-FU具更强的选择抑制作用,可能引起该类肿瘤细胞发生凋亡。 展开更多
关键词 hpma聚合物 5-氟尿嘧啶 合成 抗肿瘤活性 释药规律
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