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HDAC6抑制剂的特性及应用 被引量：1
1
作者 史绪晗 魏文斌 《中国医学前沿杂志（电子版）》 2017年第2期47-52,共6页
组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylases,HDACs)可调节与细胞生长、转移、凋亡相关的多种细胞途径。HDACs抑制剂可以影响多种细胞效应,诱导细胞凋亡,阻碍细胞循环,抑制血管生成,其作为一种抗肿瘤制剂被广泛研究。研究证实,HDAC6抑制剂... 组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylases,HDACs)可调节与细胞生长、转移、凋亡相关的多种细胞途径。HDACs抑制剂可以影响多种细胞效应,诱导细胞凋亡,阻碍细胞循环,抑制血管生成,其作为一种抗肿瘤制剂被广泛研究。研究证实,HDAC6抑制剂在治疗阿尔茨海默病、脑胶质瘤及神经保护方面的作用也受到越来越多研究者的关注。目前研究的HDAC6抑制剂极为有限,主要包括ACY-1215、Tubacin、Tubastatin A等。本文对几种常见的HDAC6抑制剂的特性及其临床应用进行综述,阐述该类药物在抗肿瘤、神经保护及其他方面的应用现状。 展开更多
关键词 hdac6抑制剂 ACY-1215 Tubacin Tubastatin A
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HDAC6抑制剂23BB改善肌红蛋白诱导的肾小管上皮细胞凋亡 被引量：1
2
作者 杜晓艳 林琳 +2 位作者 马良 郭帆 付平 《西部医学》 2019年第2期180-184,共5页
目的探讨组蛋白乙酰化酶6(histonedeacetylases 6,HDAC6)选择性抑制剂23BB通过抑制人肾小管上皮细胞(HK-2)凋亡的肾脏保护机制。方法使用亚铁肌红蛋白诱导HK-2模拟横纹肌溶解致急性肾损伤的体外模型,将HK-2细胞分5组:空白对照组、亚铁... 目的探讨组蛋白乙酰化酶6(histonedeacetylases 6,HDAC6)选择性抑制剂23BB通过抑制人肾小管上皮细胞(HK-2)凋亡的肾脏保护机制。方法使用亚铁肌红蛋白诱导HK-2模拟横纹肌溶解致急性肾损伤的体外模型,将HK-2细胞分5组:空白对照组、亚铁肌红蛋白(myoglobin)组(200μM)、23BB治疗组(1.25nM)、4-PBA治疗组(2.0mM)及Tunicamycin刺激组(25ng/mL),采用逆转录-聚合酶链反应和蛋白质印迹法检测凋亡相关基因和蛋白情况。结果 Myoglobin诱导HK-2细胞模型中,23BB调控凋亡相关基因和蛋白表达。结论 HDAC6抑制剂23BB通过抑制肌红蛋白诱导HK-2细胞凋亡。 展开更多
关键词 横纹肌溶解致急性肾损伤 亚铁肌红蛋白 hdac6抑制剂 小管上皮细胞
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HDAC6选择性抑制剂WT161的合成工艺优化
3
作者 李永 李毅 +1 位作者 汤磊 樊玲玲 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期92-95,共4页
本文报道了一条新的合成HDAC6选择性抑制剂WT161的路线。以辛二酸单甲酯为起始原料,经缩合、取代、还原、脱水共四步反应得到HDAC6选择性抑制剂WT161,总收率64.8%,目标产物结构均经过~1HNMR、^(13)CNMR和HRMS等确证。优化后的工艺路线... 本文报道了一条新的合成HDAC6选择性抑制剂WT161的路线。以辛二酸单甲酯为起始原料,经缩合、取代、还原、脱水共四步反应得到HDAC6选择性抑制剂WT161,总收率64.8%,目标产物结构均经过~1HNMR、^(13)CNMR和HRMS等确证。优化后的工艺路线原料成本低、反应条件温和、反应后处理更简单、产物收率更高,比较适合较大规模制备。 展开更多
关键词 hdac6抑制剂 WT161 合成 工艺优化
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