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羟基喜树碱纳米乳的制备及其抗癌作用初步研究 被引量：25
1
作者 龚明涛 张钧寿 沈益 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2005年第1期41-43,共3页
目的制备羟基喜树碱纳米乳注射液,初步研究其抗癌作用。方法运用相变温度法制备羟基喜树碱纳米乳注射液,以MTT法测定羟基喜树碱纳米乳注射液与羟基喜树碱注射液对小鼠S180癌细胞的抑制作用,并比较了它们对小鼠移植瘤Heps抑制作用。结果... 目的制备羟基喜树碱纳米乳注射液,初步研究其抗癌作用。方法运用相变温度法制备羟基喜树碱纳米乳注射液,以MTT法测定羟基喜树碱纳米乳注射液与羟基喜树碱注射液对小鼠S180癌细胞的抑制作用,并比较了它们对小鼠移植瘤Heps抑制作用。结果羟基喜树碱纳米乳注射液与羟基喜树碱注射液对小鼠S180癌细胞的IC50分别为131和455μmol/L;与羟基喜树碱注射液组相比,羟基喜树碱纳米乳注射液抑制Heps的肿瘤生长作用可增加145%(P<005)。结论羟基喜树碱制备成纳米乳注射液后大大提高了其抑制癌细胞的能力。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 纳米乳 药效学 抗癌作用 hcpt
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羟基喜树碱联合化疗方案治疗消化系统肿瘤 被引量：17
2
作者 马磊 贺利民 +1 位作者 马海龙 刘海林 《肿瘤》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期269-270,共2页
目的　观察含羟基喜树碱 (HCPT)在内的联合化疗方案治疗消化系统肿瘤的效果。方法　自 1995年迄今共治疗消化系统恶性肿瘤 5 9例 ,其中胃癌 (贲门癌 ) 34例 ,用HCPT +DLFHEP或CM方案 ;肝癌 10例介入治疗用HCPT +5 FU +CDDP +IL2 ,大肠... 目的　观察含羟基喜树碱 (HCPT)在内的联合化疗方案治疗消化系统肿瘤的效果。方法　自 1995年迄今共治疗消化系统恶性肿瘤 5 9例 ,其中胃癌 (贲门癌 ) 34例 ,用HCPT +DLFHEP或CM方案 ;肝癌 10例介入治疗用HCPT +5 FU +CDDP +IL2 ,大肠癌 15例 ,用HCPT +LF方案。结果　以上胃、肠、肝三组 ,用含HCPT化疗方案后的疗效 :分别为38 2 %、5 3 3%、5 0 0 %。毒副作用以骨髓抑制 (白细胞下降 )及消化道症状为重。结论　HCPT加常用化疗方案治疗胃(包括贲门 )、大肠及肝癌的效果优于一般常用化疗方案。毒性反应尚可耐受。 展开更多
关键词 hcpt 药物疗法 消化系统肿瘤 羟基喜树碱
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参桃软肝丸方合羟基喜树碱介入治疗大肝癌的预后因素分析 被引量：11
3
作者 林丽珠 周岱翰 +3 位作者 刘琨 王芳军 蓝韶清 叶小卫 《中国中西医结合杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期8-11,共4页
目的观察口服参桃软肝丸合羟基喜树碱 (Hydroxycamptothecine ,HCPT)介入治疗 5 2例中晚期大肝癌的临床疗效 ,分析影响大肝癌预后的相关因素。方法 85例患者随机分为治疗组 5 2例与对照组33例 ,治疗组口服参桃软肝丸方合肝动脉插管局部... 目的观察口服参桃软肝丸合羟基喜树碱 (Hydroxycamptothecine ,HCPT)介入治疗 5 2例中晚期大肝癌的临床疗效 ,分析影响大肝癌预后的相关因素。方法 85例患者随机分为治疗组 5 2例与对照组33例 ,治疗组口服参桃软肝丸方合肝动脉插管局部灌注HCPT ;对照组以肝癌介入的常规疗法经导管动脉内化疗栓塞 (transcatheterarterialchemoembolization ,TACE)作为标准对照。从瘤体变化评价两组的临床疗效 ,用Cox比例风险模型进行预后因素分析 ,采用Kaplan Meier法进行生存分析。结果 (1)治疗组瘤体有效率为 19 2 % ,稳定率为 82 7% ,对照组分别为 2 1 2 % ,81 8% ,两组比较差异无显著性 (P >0 0 5 ) ;(2 )中位生存期治疗组为 32 6天 ,对照组为 2 6 2天。 0 5年、1年及 2年生存率治疗组分别为 80 95 % ,4 1 39% ,12 4 2 % ,对照组分别为 6 4 2 9% ,2 5 0 0 %及 8 33% ,两组比较差异有显著性 (P <0 0 5 ) ;(3) 3种中医辨证分型中肝盛脾虚型与肝热血瘀型在生存期、生存率方面疗效相当 ,差异无显著性 (P >0 0 5 ) ,但与肝肾阴虚型比较 ,差异有显著性 (P <0 0 5 ) ;(4)影响预后的有利因素为治疗方法 ,治疗组优于对照组 (P <0 0 5 )。影响预后的危险因素有中医分型、临床分期及肝功能。肝盛脾虚型预后最好 。 展开更多
关键词 大肝癌 对照组 治疗组 参桃软肝丸 预后 介入治疗 hcpt 显著性 差异 结论
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羟基喜树碱胶囊剂在小鼠体内的药代动力学及组织分布 被引量：13
4
作者 吴映蓉 张灿珍 《中国药房》 CAS CSCD 2001年第10期589-590,共2页
目的 :研究羟基喜树碱 (HCPT)胶囊剂在小鼠体内的药代动力学及组织分布。方法 :用荧光分光光度法测定小鼠血浆及组织中HCPT含量 ,计算药代动力学参数。结果 :HCPT在0 01～0.5μg/ml浓度范围呈良好的线性关系 ;HCPT胶囊剂的血药浓度 -时... 目的 :研究羟基喜树碱 (HCPT)胶囊剂在小鼠体内的药代动力学及组织分布。方法 :用荧光分光光度法测定小鼠血浆及组织中HCPT含量 ,计算药代动力学参数。结果 :HCPT在0 01～0.5μg/ml浓度范围呈良好的线性关系 ;HCPT胶囊剂的血药浓度 -时间曲线符合二房室药代动力学模型 ;主要药代动力学参数T1/2α 为0 29h、T1/2β 为1 64h、AUC0～24 为14 73μg/ml、CL为12 53ml/h。HCPT在胃肠组织中AUCpo>AUCiv,P<0.05 ,而全身血中AUCpo<AUCiv ,P<0.05。结论 :口服给药途径可以提高HCPT在胃肠组织的局部浓度。利用这种给药途径可达到提高化疗指数。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 胶囊剂 药代动力学 组织分布 小鼠 抗肿瘤药物
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HCPT外痔切除内痔注射消痔灵术与外剥内扎术治疗混合痔的对比研究 被引量：14
5
作者 张雁 宇汝翠 彭兵 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2015年第18期3113-3114,共2页
随着肛垫学说[1]得到国内外广大学者的认同,人们认识到传统的混合痔外剥内扎术式（Milligan-Morgan术式）由于手术创伤大,损伤了肛垫区的组织,术后不可避免出现出血、疼痛,甚至有些患者出现一段时间排便控制障碍[2]。为此很多学者对外... 随着肛垫学说[1]得到国内外广大学者的认同,人们认识到传统的混合痔外剥内扎术式（Milligan-Morgan术式）由于手术创伤大,损伤了肛垫区的组织,术后不可避免出现出血、疼痛,甚至有些患者出现一段时间排便控制障碍[2]。为此很多学者对外剥内扎术进行了改良,但仍难减少对肛垫区的损伤,或有手术较复杂,疗效不确切的弊端[3]。 展开更多
关键词 外剥内扎术 hcpt 痔切除 混合痔 内痔注射 肛垫 消痔灵注射疗法 治疗仪 电钳 齿线
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羟喜树碱及其制剂的研究进展 被引量：11
6
作者 洪鸣凰 裴元英 《中国临床药学杂志》 CAS 2008年第4期255-258,共4页
羟喜树碱（hydroxycamptothecine，HCPT）是20世纪六七十年代从我国特有的珙桐科植物——喜树中分离提取的微量生物碱，在同类抗肿瘤单体其中抗癌作用最强。动物实验证明，HCPT为细胞周期特异性药物，对S期的作用较G1期和G2期明显。在... 羟喜树碱（hydroxycamptothecine，HCPT）是20世纪六七十年代从我国特有的珙桐科植物——喜树中分离提取的微量生物碱，在同类抗肿瘤单体其中抗癌作用最强。动物实验证明，HCPT为细胞周期特异性药物，对S期的作用较G1期和G2期明显。在较高浓度时对核分裂有抑制作用，可阻止细胞进入分裂期。与抗代谢药及烷化剂不同，HCPT可选择性地抑制拓扑异构酶Ⅰ（topoisomeraseⅠ，TopoⅠ），从而干扰DNA的复制。这类药物与其他常用的抗癌药无交叉耐药，因此对耐药肿瘤有治疗作用。 展开更多
关键词 羟喜树碱 细胞周期特异性药物 制剂 拓扑异构酶Ⅰ hcpt 交叉耐药 微量生物碱 分离提取
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10-羟基喜树碱对异抗原刺激下大鼠淋巴细胞增殖的抑制作用 被引量：10
7
作者 蔡明 石炳毅 +3 位作者 莫春柏 钱叶勇 王燕 周文强 《解放军医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第10期860-861,共2页
为探讨10-羟基喜树碱（HCPT）对异基因大鼠器官移植物急性排斥反应抑制作用的机制和有效浓度,制作器官移植体外动物模型,以SD大鼠淋巴细胞为刺激物,Wistar大鼠淋巴细胞为反应物行体外混合淋巴细胞培养试验,观察HCPT对淋巴细胞增殖反应... 为探讨10-羟基喜树碱（HCPT）对异基因大鼠器官移植物急性排斥反应抑制作用的机制和有效浓度,制作器官移植体外动物模型,以SD大鼠淋巴细胞为刺激物,Wistar大鼠淋巴细胞为反应物行体外混合淋巴细胞培养试验,观察HCPT对淋巴细胞增殖反应的抑制作用,以及不同剂量浓度与抑制效果之间的量-效关系。结果显示,100μg/ml、10μg/ml和2μg/ml浓度的HCPT对SD大鼠淋巴细胞刺激下Wistar大鼠淋巴细胞的增殖均有明显的抑制作用,抑制指数分别为0.734±0.085,0.537±0.361,0.503±0.225;100μg/ml组的抑制效果明显高于10μg/ml和2μg/ml组（P<0.05,P<0.01）。提示HCPT对抗原刺激下大鼠淋巴细胞的分化增殖具有明显的抑制作用,且抑制效果与药物浓度具有显著的相关性。 展开更多
关键词 器官移植 免疫抑制剂 细胞分化 排斥反应 移植免疫学 羟基喜树碱 hcpt
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L-OHP联合HCPT治疗难治性晚期大肠癌临床观察 被引量：12
8
作者 杨义明 张水兰 +2 位作者 李旭 孙晓萍 邵俊强 《临床肿瘤学杂志》 CAS 2004年第1期38-40,共3页
目的 :观察草酸铂 (L OHP)联合羟基喜树碱 (HCPT)治疗晚期大肠癌的近期疗效及毒性反应。方法 :采用L OHP 130mg/m2 ,静滴 2小时 ,d1 ;HCPT 10mg/d ,静滴 3小时 ,d1～ 5,联合治疗Dukes D期大肠癌患者 36例 ,2 8天为一周期 ,连用 3个周期... 目的 :观察草酸铂 (L OHP)联合羟基喜树碱 (HCPT)治疗晚期大肠癌的近期疗效及毒性反应。方法 :采用L OHP 130mg/m2 ,静滴 2小时 ,d1 ;HCPT 10mg/d ,静滴 3小时 ,d1～ 5,联合治疗Dukes D期大肠癌患者 36例 ,2 8天为一周期 ,连用 3个周期。结果 :全组中CR 2例 ,PR 12例 ,有效率为 38 9% (14 / 36 )。主要毒性反应为轻、中度的消化道反应 ,脱发 ,骨髓抑制和外周感觉神经异常 ,均为可逆性的 ,可以耐受。结论 :L OHP +HCPT方案治疗晚期大肠癌具有较好的疗效 ,毒性反应可以耐受 ,作为治疗晚期大肠癌的二线方案 。 展开更多
关键词 L-OHP hcpt 治疗 大肠癌 羟基喜树碱 草酸铂 肿瘤
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羟基喜树碱灌注预防膀胱癌术后复发的疗效观察 被引量：10
9
作者 项文英 庞兆刚 《中国肿瘤临床与康复》 2003年第4期325-326,共2页
目的 观察羟基喜树碱灌注预防膀胱癌术后复发的疗效。方法 术后3年内用羟基喜树碱15～20 mg定期行膀胱灌注。结果 189例患者随访2.4～5年,复发24例,3年内总复发率为12.7％。结论 羟基喜树碱膀胱灌注预防膀胱癌术后复发疗效显著,无明显... 目的 观察羟基喜树碱灌注预防膀胱癌术后复发的疗效。方法 术后3年内用羟基喜树碱15～20 mg定期行膀胱灌注。结果 189例患者随访2.4～5年,复发24例,3年内总复发率为12.7％。结论 羟基喜树碱膀胱灌注预防膀胱癌术后复发疗效显著,无明显副作用,对预防切口种植的作用尚待进一步探讨。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 预防 膀胱癌 术后复发 疗效观察 膀胱灌注 作用机制
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抗癌药物羟基喜树碱纳米囊泡的研究 被引量：11
10
作者 洪伟勇 严琴英 杨根生 《浙江工业大学学报》 CAS 2012年第3期253-256,共4页
羟基喜树碱(Hydroxyeamptothecin,HCPT)是对多种癌症都有较好疗效的广谱抗癌药物,然而极低的脂水溶解性和不稳定性极大地限制了该药物的临床运用.合成了聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯[poly(PEG cyanoacrylate-co-hexadecyl cyanoacr... 羟基喜树碱(Hydroxyeamptothecin,HCPT)是对多种癌症都有较好疗效的广谱抗癌药物,然而极低的脂水溶解性和不稳定性极大地限制了该药物的临床运用.合成了聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯[poly(PEG cyanoacrylate-co-hexadecyl cyanoacrylate),PEG-PHDCA],并以此为载体材料,采用薄膜水化超声法制备HCPT的PEG-PHDCA纳米囊泡,并对其进行初步的理化性质和体内外释药特性的考察.制备得到的HCPT的PEG-PHDCA纳米囊泡平均粒径为(141.6±6.7)nm,平均ξ电位为(-18.2±2.2)mV,平均载药率为(2.92±0.21)%,平均包封率为(83.8±2.5)%.体内外释药实验表明:本实验制备的纳米囊泡制剂能有效延长释药时间,提高HCPT的稳定性、水溶性,是一种很有研究价值的剂型. 展开更多
关键词 羟基喜树碱 PEG—PHDCA 纳米囊泡
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不同聚乙二醇相对分子质量对包载羟基喜树碱的PEG-PHDCA纳米囊泡 体外释放和体内药动学行为的影响 被引量：10
11
作者 施斌 方超 +1 位作者 游美羡 裴元英 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第21期1643-1646,共4页
目的探讨不同聚乙二醇(PEG)相对分子质量对包载羟基喜树碱的聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(PEG-PHDCA)纳米囊泡体内外行为的影响。方法采用薄膜分散-水化超声法制备了羟基喜树碱的PEG-PHDCA纳米囊泡,在研究该纳米囊泡的形态、粒径... 目的探讨不同聚乙二醇(PEG)相对分子质量对包载羟基喜树碱的聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(PEG-PHDCA)纳米囊泡体内外行为的影响。方法采用薄膜分散-水化超声法制备了羟基喜树碱的PEG-PHDCA纳米囊泡,在研究该纳米囊泡的形态、粒径、载药量、包封率、冷冻干燥工艺后对其体外释药特征及体内药动学参数进行测定。结果纳米囊泡的载药量、体外释药、体内药动学行为等与不同PEG相对分子质量有关。随着PEG相对分子质量从2000上升到10000,囊泡的载药量从3.04%下降到1.99%;体外释药符合Higuchi方程,随PEG相对分子质量的上升,囊泡的释药速率加快;在SD大鼠的药动学实验中,血药浓度-时间曲线符合二室开放药动学模型,PEG相对分子质量为2000,5000,10000的PEG-PHDCA纳米囊泡可分别将HCPT的血浆半衰期从0.72h延长到7.17,11.46,6.39h(P<0.001),AUC分别为HCPF的8.40,24.50,6.24倍(P<0.001)。结论在本实验范围内,PEG相对分子质量为5000的PEG-PHDCA载药纳米囊泡体外具有一定的缓释作用,体内具有最佳的长循环效果。 展开更多
关键词 薄膜分散-水化超声法 羟基喜树碱 长循环 药动学
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HCPT联合Ver防治实验性增生性玻璃体视网膜病变的初步研究 被引量：7
12
作者 毕燕龙 荣翱 +2 位作者 胡桃舫 王惠英 李锦文 《眼科新进展》 CAS 2002年第3期166-169,共4页
目的　观察羟基喜树碱 (hydroxycom ptothecine,HCPT)联合 Ver对实验性增殖性玻璃体视网膜病变 (proliferative vitreoretinopathy,PVR)的防治作用。方法　以原代培养成纤维细胞 (fibroblast,FB)每眼 10 0 0 0 0个经兔眼睫状体扁平部注... 目的　观察羟基喜树碱 (hydroxycom ptothecine,HCPT)联合 Ver对实验性增殖性玻璃体视网膜病变 (proliferative vitreoretinopathy,PVR)的防治作用。方法　以原代培养成纤维细胞 (fibroblast,FB)每眼 10 0 0 0 0个经兔眼睫状体扁平部注射到玻璃体腔内 ,制作成兔 PVR模型 ,共 12只兔 12眼。随机分成药物治疗组和生理盐水对照组 (每组 6只 ) ,治疗组以 5 m g· L- 1 HCPT联合 5 mg· L- 1 Ver进行每 3天 1次共 15 d的玻璃体腔注射治疗。对照组以同法注入生理盐水。以裂隙灯显微镜、直接检眼镜、螺旋 CT进行随访观察。结果　药物治疗组无论在玻璃体混浊程度进展上、在视网膜血管扩张程度上以及牵拉性视网膜脱离 (tractional retinal detachment,TRD)发生发展上都较对照组缓和。进行此浓度药物治疗后未见任何可见的眼部毒副作用。螺旋 CT可以监测到治疗组 PVR较对照组PVR在增殖膜密度上差异有显著性。结论　 HCPT联合 Ver经玻璃体腔内注射途径可以有效防治实验性兔眼 PVR。螺旋 CT可对兔眼 PVR进行定性。 展开更多
关键词 hcpt Ver 羟基喜树碱 维拉帕米 视网膜病变 螺旋CT PVR 动脉模型
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应用化疗泵持续滴注5-Fu联合CF和HCPT治疗消化系肿瘤的疗效观察 被引量：8
13
作者 李晓凤 毋永娟 +2 位作者 鲍力 梁秀芳 巴彩霞 《临床肿瘤学杂志》 CAS 2003年第4期261-262,265,共3页
目的 :观察应用化疗泵持续滴注 5 Fu联合CF HCPT治疗消化系肿瘤的疗效和安全性。方法 :治疗组 5 0例消化道肿瘤应用化疗泵持续滴注 5 Fu联合CF HCPT与对照组 47例消化道肿瘤常规点滴 5 Fu联合CF及其它化疗药物进行对比观察。结果 :... 目的 :观察应用化疗泵持续滴注 5 Fu联合CF HCPT治疗消化系肿瘤的疗效和安全性。方法 :治疗组 5 0例消化道肿瘤应用化疗泵持续滴注 5 Fu联合CF HCPT与对照组 47例消化道肿瘤常规点滴 5 Fu联合CF及其它化疗药物进行对比观察。结果 :治疗组应用化疗泵持续滴注 5 Fu联合CF HCPT治疗消化道肿瘤的总有效率为 46 %,而对照组为 34 0 4%。结论 :应用化疗泵持续滴注 5 Fu联合CF HCPT治疗消化道肿瘤的有效率高 ,毒性反应小 ,化疗泵体积小 ,重量轻 ,携带方便 ,值得临床进一步推广。 展开更多
关键词 临床应用 化疗泵 5-Fu CF hcpt 联合治疗 消化系肿瘤 疗效 安全性 5-氟脲嘧啶 羟基喜树碱
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经皮左锁骨下药盒肝动脉灌注拓僖为主治疗晚期肝癌临床分析 被引量：9
14
作者 张华 黄金活 +3 位作者 李金昌 稽玉峰 梁洪江 李大鹏 《中国肿瘤临床与康复》 2004年第5期440-441,共2页
目的 观察经皮左锁骨下药盒肝动脉灌注拓僖为主治疗晚期原发性肝癌的近期疗效。方法 晚期原发性肝癌82例随机分两组:A组(一次性插管组)40例,每月一次插管介入化疗栓塞治疗;B组(药盒系统组)42例,经左锁骨下动脉植入药盒系统,栓塞治疗后... 目的 观察经皮左锁骨下药盒肝动脉灌注拓僖为主治疗晚期原发性肝癌的近期疗效。方法 晚期原发性肝癌82例随机分两组:A组(一次性插管组)40例,每月一次插管介入化疗栓塞治疗;B组(药盒系统组)42例,经左锁骨下动脉植入药盒系统,栓塞治疗后连续灌注拓僖5 d,6 mg/(m2·d)。结果 A组PR 19例(47.5％),Nc 18例(45.0％),PD 3例(7.5％);B组PR 30例(71.4％),NC 9例(21.4％),PD 3例(7.1％)。两组相比B组疗效明显优于A组(P<0.05),毒副作用B组明显低于A组(P<0.05)。结论 经皮左锁骨下药盒肝动脉灌注拓僖为主治疗晚期原发性肝癌副作用小,疗效高,值得进一步研究。 展开更多
关键词 肝肿瘤/药物疗法 拓僖 植入药盒
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腹腔灌注羟基喜树碱治疗晚期肝癌腹水的临床研究 被引量：6
15
作者 张雪丽 刘永国 +2 位作者 惠莉 赵梦云 肖菊香 《陕西肿瘤医学》 CAS 2001年第3期167-168,共2页
目的　观察羟基喜树碱 (HCPT)对晚期肝癌所致恶性腹水的疗效。方法　腹腔穿刺抽出腹水 ,然后腹腔内注射HCPT(2 0～ 30mg) ,并同时静脉输血及白蛋白 ,每周 1次 ,共用 2周。结果　全组 30例 ,完全缓解 (CR) 3例 ,部分缓解 (PR) 17例 ,总... 目的　观察羟基喜树碱 (HCPT)对晚期肝癌所致恶性腹水的疗效。方法　腹腔穿刺抽出腹水 ,然后腹腔内注射HCPT(2 0～ 30mg) ,并同时静脉输血及白蛋白 ,每周 1次 ,共用 2周。结果　全组 30例 ,完全缓解 (CR) 3例 ,部分缓解 (PR) 17例 ,总有效率为 6 6 6 7% ,毒副反应主要是白细胞下降 ,发生率2 7 2 8% ,白细胞毒性均为Ⅰ°。结论　HCPT腹腔内灌注治疗晚期肝癌腹水疗效满意 ,能改善其生活质量。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 腹腔灌注 肝癌 腹水 hcpt 疗效研究
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羟喜树碱脂质体的制备及其大鼠体内组织分布的研究 被引量：8
16
作者 赵志英 谢俊 +1 位作者 刘文一 周建平 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期450-454,共5页
目的:研制小粒径羟喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)脂质体并考察其在大鼠体内的组织分布。方法:采用改良溶剂注入法制备HCPT脂质体,考察其包封率、形态、粒径、Zeta电位等;利用荧光分光光度法进行胆固醇-磷脂比例筛选并进行脂质体相... 目的:研制小粒径羟喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)脂质体并考察其在大鼠体内的组织分布。方法:采用改良溶剂注入法制备HCPT脂质体,考察其包封率、形态、粒径、Zeta电位等;利用荧光分光光度法进行胆固醇-磷脂比例筛选并进行脂质体相变温度的测定;采用LC-MS/MS分别测定大鼠尾静脉注射HCPT脂质体和普通注射液后(5 mg.kg-1)不同时间点各组织中的药物浓度。结果:在所选工艺条件下,HCPT脂质体外观圆整呈球状,平均粒径(180.5±4.5)nm,Zeta电位-(32.1±1.3)mV,包封率为(96.83±2.32)%;荧光测定结果显示,最佳胆固醇-磷脂比例为1.5∶10,制剂相变温度约为32.5℃;与市售注射液相比,HCPT脂质体在主要靶器官内的药物浓度显著增高,且作用持续时间显著延长。结论:采用改良溶剂注入法制备的HCPT脂质体粒径小、包封率高,体内长循环特征明显。 展开更多
关键词 羟喜树碱 溶剂注入法 组织分布 粒径
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羟基喜树碱/顺铂联合方案治疗晚期大肠癌的随机性临床研究 被引量：6
17
作者 刘健 毛雪华 +1 位作者 林传荣 郑弘宇 《实用肿瘤学杂志》 CAS 1998年第1期36-37,共2页
目的 随机性比较羟基喜树碱联合方案与顺铂联合方案治疗晚期大肠癌的近期疗效。方法 对50例晚期大肠癌随机分成两组,A组用HCPT 6mg/m^2 Ⅳ D1—5,5—FU 375mg/m^2 Ⅳ D1—5,CF 200mg/m^2;B组用DDP20mg/m^2 Ⅳ D1—5,5—FU 375mg/m^2 Ⅳ... 目的 随机性比较羟基喜树碱联合方案与顺铂联合方案治疗晚期大肠癌的近期疗效。方法 对50例晚期大肠癌随机分成两组,A组用HCPT 6mg/m^2 Ⅳ D1—5,5—FU 375mg/m^2 Ⅳ D1—5,CF 200mg/m^2;B组用DDP20mg/m^2 Ⅳ D1—5,5—FU 375mg/m^2 Ⅳ D1—5,CF200mg/m^2。共2—3周期。结果 A组总有效率达36％,完全缓解率为4％,部分缓解率为32％,B组总有效率达32％,完全缓解率为4％,部分缓解率为28％,不良反应主要是白细胞下降、恶心、呕吐、腹泻、口腔炎。结论 羟基喜树碱联合方案与顺铂联合方案治疗晚期大肠痛的近期疗效相同,但B组消化道反应较重。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 hcpt 顺铂 5-FU/CF 大肠癌 药物联合治疗
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吡柔比星灌注预防浅表性膀胱癌术后复发的临床研究 被引量：7
18
作者 蒲军 吴小候 +3 位作者 唐伟 陈在贤 王德林 何云峰 《重庆医学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第17期2163-2164,共2页
目的评价吡柔比星膀胱灌注预防浅表性膀胱癌术后复发的疗效和安全性。方法将68例浅表性膀胱癌术后患者随机分为2个组，一组患者膀胱灌注羟基喜树碱（HCPT）32例，另一组膀胱灌注吡柔比星（THP）36例，随访6～24个月，观察两纽复发情况... 目的评价吡柔比星膀胱灌注预防浅表性膀胱癌术后复发的疗效和安全性。方法将68例浅表性膀胱癌术后患者随机分为2个组，一组患者膀胱灌注羟基喜树碱（HCPT）32例，另一组膀胱灌注吡柔比星（THP）36例，随访6～24个月，观察两纽复发情况及不良反应。结果THP组2年复发率为13．9％，不良反应发生率为63．9％；HCPT组2年复发率为25．0％，不良反应发生率59．4％，比较两组复发率差异有统计学意义（P〈0．05），而两组不良反应发生率差异无统计学意义（P〉0．05）。结论膀胱灌注吡柔比星预防浅表性膀胱癌术后复发的疗效确切，不良反应小，患者耐受性好，是较为理想的膀胱灌注化疗药物。 展开更多
关键词 膀胱肿瘤 吡柔比星 羟基喜树碱 复发
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羟基喜树碱对人胰腺癌细胞作用的研究 被引量：7
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作者 顾群浩 廖泉 +1 位作者 张胜华 赵玉沛 《现代中西医结合杂志》 CAS 2004年第5期570-571,共2页
目的　探讨人胰腺癌细胞对羟基喜树碱的敏感性。方法　将人胰腺癌细胞株 (P3,SW - 1990 )接种于 96孔板 ,分别加入不同浓度的羟基喜树碱 ,作用不同时间后采用噻唑蓝法 (MTT法 )测定其抗癌敏感性。结果　羟基喜树碱对胰腺癌细胞的抑制率... 目的　探讨人胰腺癌细胞对羟基喜树碱的敏感性。方法　将人胰腺癌细胞株 (P3,SW - 1990 )接种于 96孔板 ,分别加入不同浓度的羟基喜树碱 ,作用不同时间后采用噻唑蓝法 (MTT法 )测定其抗癌敏感性。结果　羟基喜树碱对胰腺癌细胞的抑制率随药物浓度增加和作用时间的延长而增高 ,单药最大抑制率为 5 4 .6 % ;羟基喜树碱与DDP联合后产生协同作用 ,抑制率最高可达 74 .8% ,与临床常用化疗方案FEM ( 5 -氟尿嘧啶、表阿霉素、丝裂霉素 )相比无显著性差异。结论　胰腺癌细胞对羟基喜树碱敏感 ,可进一步进行胰腺癌患者的临床实验。 展开更多
关键词 胰腺癌 羟基喜树碱 抗癌药物 敏感性 协同作用
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羟基喜树碱对H22肝癌模型小鼠药效学的研究 被引量：7
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作者 胡巍 张尚锁 方芸 《现代中药研究与实践》 CAS 2011年第2期40-43,共4页
目的考察羟基喜树碱(HCPT)对小鼠H22模型的抗肿瘤作用。方法以小鼠H22肝癌模型为实验观察对象。观察HCPT对肿瘤的抑制效果、化疗前后的体重、食物摄取量及生长状况,同时观察HCPT对H22肝癌模型小鼠肝肾功能的保护作用。结果阳性药对照组... 目的考察羟基喜树碱(HCPT)对小鼠H22模型的抗肿瘤作用。方法以小鼠H22肝癌模型为实验观察对象。观察HCPT对肿瘤的抑制效果、化疗前后的体重、食物摄取量及生长状况,同时观察HCPT对H22肝癌模型小鼠肝肾功能的保护作用。结果阳性药对照组及HCPT高、中、低剂量化疗组对小鼠H22肝癌模型均有抑制作用(P<0.05),抑瘤率分别为66.12%、60.26%、50.16%、30.94%。HCPT化疗组与肿瘤对照组相比,小鼠的生活状态(体重、反应能力等)均有一定的改善。HCPT中剂量化疗组对小鼠的肝肾功能有一定的保护作用,而高剂量化疗组对小鼠的肝肾功能有不可逆的损伤。结论高、中、低剂量的HCPT对H22肝癌模型小鼠的肿瘤生长有不同程度的抑制作用。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 药效学 肿瘤组织 酯/盐比值
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