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HCMV蛋白酶抑制剂的研究(Ⅱ)杂环类抑制剂的设计与合成
被引量：
2
1
作者
徐萍
张欣
张华宁
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2002年第1期13-16,共4页
目的人巨细胞病毒 (HCMV)是一种普遍存在的机会病原体。HCMV蛋白酶在装配蛋白产生和病毒壳体成熟中具有重要作用 ,抑制其作用可产生抗疱疹病毒药物。对杂环类HCMV蛋白酶抑制剂进行研究。方法根据HCMV蛋白酶和拟肽类抑制剂复合物的晶体...
目的人巨细胞病毒 (HCMV)是一种普遍存在的机会病原体。HCMV蛋白酶在装配蛋白产生和病毒壳体成熟中具有重要作用 ,抑制其作用可产生抗疱疹病毒药物。对杂环类HCMV蛋白酶抑制剂进行研究。方法根据HCMV蛋白酶和拟肽类抑制剂复合物的晶体结构数据 ,借助计算机辅助药物设计手段 ,运用Docking(分子对接 )技术 ,从MDDR库中筛选挑出 35个预计可能与HCMV蛋白酶相互较好结合的杂环化合物。首先选择目标物 2 (香豆素 3 基 ) 5 氟 4H 3,1 苯并嗪 4 酮 (Ⅰ )和 3 (2 羟基 4 甲基 苯甲酰基 ) 2 (4 甲氧基 苯基 ) 2 ,3 二氢 异吲哚 1 酮 (Ⅱ )为合成和检验对象。结果设计并完成了目标物Ⅰ和Ⅱ的合成路线。结论所得产物的结构经MS ,IR ,1H NMR及元素分析确证与目标物Ⅰ和Ⅱ相符。
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关键词
hcmv
蛋白酶
杂环类抑制剂
药物设计
2-(香豆素-3-基)-5-氟-4H-3
1-苯并恶嗪-4-酮
3-(2-羟基-4-甲基-苯甲酰基)-2-(4-甲氧基-苯基)-2
3-二氢-异吲哚-1-酮
下载PDF
职称材料
HCMV蛋白酶抑制剂的研究(Ⅰ)拟肽类抑制剂的设计及其液相组合构建块前体的合成
被引量：
1
2
作者
徐萍
林文卫
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2001年第1期32-36,共5页
根据HCMV蛋白酶晶体结构和拟肽类抑制剂与酶复合物的晶体结构数据 ,设计了拟肽类HCMV蛋白酶抑制剂化合物库Ⅰ ,并拟采取液相组合方式 ,通过两步策略 ,首先由四种构建块分子 :羧酸、胺、醛或酮和异腈 ,经Ugi四组分缩合反应生成Ⅱ ,然后...
根据HCMV蛋白酶晶体结构和拟肽类抑制剂与酶复合物的晶体结构数据 ,设计了拟肽类HCMV蛋白酶抑制剂化合物库Ⅰ ,并拟采取液相组合方式 ,通过两步策略 ,首先由四种构建块分子 :羧酸、胺、醛或酮和异腈 ,经Ugi四组分缩合反应生成Ⅱ ,然后氧化来合成化学库。介绍其中最重要的构建块异腈Ⅲ的前体Ⅳ的合成。首先将酒石酸二乙酯由相应胺进行酰胺化产生酒石酸二酰胺Ⅴ。酒石酸二酰胺用过碘酸氧化裂解产生乙醛酸酰胺Ⅵ ,然后不经分离 ,直接在KF 氧化铝的催化下完成硝基乙烷的加成。由此生成的 2 羟基 3 硝基丁酰胺Ⅶ可经Zn +NH4 Cl或Zn +NH4 Cl+催化量 10 %Pd C还原为 2 羟基 3 氨基丁酰胺Ⅷ ,再经过氨基的甲酰化生成 2 羟基 3 甲酰胺基丁酰胺Ⅳ。但是在甲酸乙酯存在下 ,用H2 /Pd C对Ⅶ的硝基进行还原 ,得到的Ⅷ中的氨基可当即被甲酰化 。
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关键词
hcmv
蛋白酶
拟肽类抑制剂
设计
组合构建块
异腈
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职称材料
题名
HCMV蛋白酶抑制剂的研究(Ⅱ)杂环类抑制剂的设计与合成
被引量：
2
1
作者
徐萍
张欣
张华宁
机构
北京大学药学院药物化学系
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2002年第1期13-16,共4页
基金
国家自然科学基金资助项目 (3980 0 186 )
国家科技部重点基础研究规划项目 (973项目G19980 5 1114)
文摘
目的人巨细胞病毒 (HCMV)是一种普遍存在的机会病原体。HCMV蛋白酶在装配蛋白产生和病毒壳体成熟中具有重要作用 ,抑制其作用可产生抗疱疹病毒药物。对杂环类HCMV蛋白酶抑制剂进行研究。方法根据HCMV蛋白酶和拟肽类抑制剂复合物的晶体结构数据 ,借助计算机辅助药物设计手段 ,运用Docking(分子对接 )技术 ,从MDDR库中筛选挑出 35个预计可能与HCMV蛋白酶相互较好结合的杂环化合物。首先选择目标物 2 (香豆素 3 基 ) 5 氟 4H 3,1 苯并嗪 4 酮 (Ⅰ )和 3 (2 羟基 4 甲基 苯甲酰基 ) 2 (4 甲氧基 苯基 ) 2 ,3 二氢 异吲哚 1 酮 (Ⅱ )为合成和检验对象。结果设计并完成了目标物Ⅰ和Ⅱ的合成路线。结论所得产物的结构经MS ,IR ,1H NMR及元素分析确证与目标物Ⅰ和Ⅱ相符。
关键词
hcmv
蛋白酶
杂环类抑制剂
药物设计
2-(香豆素-3-基)-5-氟-4H-3
1-苯并恶嗪-4-酮
3-(2-羟基-4-甲基-苯甲酰基)-2-(4-甲氧基-苯基)-2
3-二氢-异吲哚-1-酮
Keywords
hcmv
protease
heterocyclic
inhibitors
drug
design
2-(coumarin-3-yl)-5-flouo-4H-3,1-benzoxazin-4-one
3-(2-hydroxy-4-methyl-benzoyl)-2-(4-methoxy-phenyl)-2,3-dihydro-isoindol-1-one
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
HCMV蛋白酶抑制剂的研究(Ⅰ)拟肽类抑制剂的设计及其液相组合构建块前体的合成
被引量：
1
2
作者
徐萍
林文卫
机构
北京大学药学院药物化学系
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2001年第1期32-36,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目!(3980 0 186 )
国家科技部重点基础研究规划项目!(G19980 5 1114)
文摘
根据HCMV蛋白酶晶体结构和拟肽类抑制剂与酶复合物的晶体结构数据 ,设计了拟肽类HCMV蛋白酶抑制剂化合物库Ⅰ ,并拟采取液相组合方式 ,通过两步策略 ,首先由四种构建块分子 :羧酸、胺、醛或酮和异腈 ,经Ugi四组分缩合反应生成Ⅱ ,然后氧化来合成化学库。介绍其中最重要的构建块异腈Ⅲ的前体Ⅳ的合成。首先将酒石酸二乙酯由相应胺进行酰胺化产生酒石酸二酰胺Ⅴ。酒石酸二酰胺用过碘酸氧化裂解产生乙醛酸酰胺Ⅵ ,然后不经分离 ,直接在KF 氧化铝的催化下完成硝基乙烷的加成。由此生成的 2 羟基 3 硝基丁酰胺Ⅶ可经Zn +NH4 Cl或Zn +NH4 Cl+催化量 10 %Pd C还原为 2 羟基 3 氨基丁酰胺Ⅷ ,再经过氨基的甲酰化生成 2 羟基 3 甲酰胺基丁酰胺Ⅳ。但是在甲酸乙酯存在下 ,用H2 /Pd C对Ⅶ的硝基进行还原 ,得到的Ⅷ中的氨基可当即被甲酰化 。
关键词
hcmv
蛋白酶
拟肽类抑制剂
设计
组合构建块
异腈
Keywords
hcmv
protease
peptidomimetic
inhibitors
design
combinatorial
building
block
isocyanide
formers
synthesis
分类号
R917 [医药卫生—药物分析学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
HCMV蛋白酶抑制剂的研究(Ⅱ)杂环类抑制剂的设计与合成
徐萍
张欣
张华宁
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2002
2
下载PDF
职称材料
2
HCMV蛋白酶抑制剂的研究(Ⅰ)拟肽类抑制剂的设计及其液相组合构建块前体的合成
徐萍
林文卫
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2001
1
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职称材料
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