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骨碎补活性成分治疗骨骼系统疾病研究进展 被引量：15
1
作者 邓强 乔小万 +5 位作者 李中锋 彭冉东 张凯东 罗林钊 杨海云 杨军 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2022年第7期1-5,共5页
骨碎补作为经典骨伤科要药,具有补肾强骨、续伤止痛之功效。在治疗肾虚腰痛、耳鸣耳聋、牙齿松动、跌扑闪挫、筋骨折伤等方面具有独到的临床疗效。现代药理研究表明骨碎补含有的黄酮类、三萜类、苯丙素类等活性成分具有促进骨损伤修复... 骨碎补作为经典骨伤科要药,具有补肾强骨、续伤止痛之功效。在治疗肾虚腰痛、耳鸣耳聋、牙齿松动、跌扑闪挫、筋骨折伤等方面具有独到的临床疗效。现代药理研究表明骨碎补含有的黄酮类、三萜类、苯丙素类等活性成分具有促进骨损伤修复、延缓椎间盘退变、抗骨质疏松、治疗股骨头坏死等多种防治骨骼系统疾病的药理作用,其机制与调控骨代谢信号通路、细胞因子等高度相关。该文通过查阅近年来关于骨碎补活性成分防治骨质疏松、骨关节炎等骨骼系统疾病的实验进展、临床研究等文献报道,对骨碎补活性成分及其防治骨骼系统疾病的研究进展进行综述,以期对骨碎补后续的实验研究、相关药物研发、临床应用提供相关参考。 展开更多
关键词 骨碎补 活性成分 骨骼系统疾病 进展 综述
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基于网络药理学结合实验验证探究骨碎补防治绝经后骨质疏松症的作用机制 被引量：7
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作者 王杰 邹德宝 +6 位作者 李琰 王志洲 金鑫 候燕 王金凤 石威 姜红江 《湖南中医药大学学报》 CAS 2022年第9期1476-1484,共9页
目的通过网络药理学的途径探究骨碎补防治绝经后骨质疏松症(postmenopausal osteoporosis,PMOP)的有效物质成分与潜在的分子作用机制,并借助动物实验进行验证。方法通过TCMSP数据库挖掘骨碎补的主要化学成分,根据ADME功能结合SwissTarge... 目的通过网络药理学的途径探究骨碎补防治绝经后骨质疏松症(postmenopausal osteoporosis,PMOP)的有效物质成分与潜在的分子作用机制,并借助动物实验进行验证。方法通过TCMSP数据库挖掘骨碎补的主要化学成分,根据ADME功能结合SwissTargetPrediction平台筛选出药物活性成分,并通过UniProt数据库进行靶点预测;通过GeneCards、OMIM、DrugBank、TTD数据库对PMOP主要作用靶点进行检索,借助STRING平台对药物、PMOP共同靶点创建PPI网络图;然后借助DAVID数据库进行GO和KEGG分析,并使用Cytoscape 3.8.0软件构建“靶点-通路”图。将40只雌鼠随机均分为空白组、假手术组、模型组及骨碎补组。由摘除大鼠双侧卵巢的方式构建PMOP模型,不间断灌胃12周,腹主动脉取血后处死,留取血清标本及双侧股骨进行雌二醇(estradiol,E2)、骨源性碱性磷酸酶(bone alkaline phosphatase,BALP)、抗酒石酸酸性磷酸酶(tartrate resistant acid phosphatase,TRAP)及骨密度(bone mineral density,BMD)检测。结果筛选得到骨碎补治疗PMOP的主要活性成分为柚皮苷、木犀草素及山柰酚等,核心作用靶点包含MAPK1、MAPK3、TNF、TGF-β1等,通过Pathways in cancer、PI3K-Akt、TNF、HIF-1等信号通路参与调控PMOP。动物实验结果显示,空白组大鼠E2、BALP、TRAP血清含量与假手术组相比,差异无统计学意义(P>0.05);模型组大鼠E2、BALP血清含量明显低于假手术组(P<0.01),TRAP血清含量明显高于假手术组(P<0.01);骨碎补组大鼠E2、BALP血清含量较模型组明显增高(P<0.05,P<0.01),TRAP血清含量比模型组明显下降(P<0.05)。空白组大鼠股骨BMD与假手术组相比无统计学差异(P>0.05);模型组大鼠股骨BMD明显低于假手术组(P<0.01);骨碎补组大鼠股骨BMD高于模型组(P<0.05)。结论本研究证实了骨碎补防治PMOP具有多成分、多靶点、多通路的特点,能为PMOP的临床用药提供一定的理论参考和新药研发提供实验依据。 展开更多
关键词 网络药理学 骨碎补 绝经后骨质疏松症 信号通路 作用机制 实验验证 骨密度
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基于网络药理学和分子对接探析骨碎补治疗骨关节炎潜在作用机制 被引量：7
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作者 杨永菊 王俊峰 +1 位作者 范春博 关雪峰 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2021年第12期159-165,共7页
目的基于网络药理学和分子对接的技术与方法,探讨骨碎补治疗骨关节炎疾病的活性成分和潜在作用机制。方法利用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)数据库,筛选得出骨碎补的潜在活性成分和相关靶蛋白,采用Genecards、OMIM等数据库预... 目的基于网络药理学和分子对接的技术与方法,探讨骨碎补治疗骨关节炎疾病的活性成分和潜在作用机制。方法利用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)数据库,筛选得出骨碎补的潜在活性成分和相关靶蛋白,采用Genecards、OMIM等数据库预测骨关节炎的作用靶点,运用uniprot数据库查询相对应的基因名称,采用Cytoscape及string软件构建骨碎补的化合物-骨关节炎-靶点网络和蛋白质相互作用(PPI)网络,并在R语言中利用Bioconductor数据包进行基因本体(GO)生物学功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析,得到骨碎补治疗骨关节炎的有效成分和作用靶点。以PPI网络中度值(Degree)最大的靶点作为受体,关键化合物活性成分作为配体,预测受体-配体复合物结构与相互结合的氨基酸残基。结果从TCMSP数据库中筛选出骨碎补的关键活性成分13个,参与骨碎补主要化学成分-化学成分作用靶点和骨关节炎治疗靶点-骨关节炎的共同作用靶点共有92个,获得PPI网络核心基因8个,网络药理学结果提示骨碎补可以参与调控骨关节炎34条信号通路,其中包含白细胞介素-17(IL-17)、细胞凋亡、PI3K-Akt等信号通路。分子对接验证骨碎补活性成分与关键靶点能够形成最佳复合体。结论骨碎补治疗骨关节炎是多成分-多靶点-多途径的复杂过程,与多种靶点、信号通路协同调控有关。 展开更多
关键词 骨碎补 骨关节炎 网络药理学 分子对接 作用机制
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基于网络药理学和分子对接探讨三七-骨碎补治疗股骨头坏死的作用机制
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作者 李俊辰 王更宏 +3 位作者 徐西林 李志刚 申意伟 张晓峰 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2024年第1期138-144,共7页
目的 基于网络药理学和分子对接探究“三七-骨碎补”药对治疗股骨头坏死的作用机制。方法 利用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)对“三七-骨碎补”药对的活性成分及成分靶点进行采集、筛选,通过CNKI、PubMed数据库对其进行补充,... 目的 基于网络药理学和分子对接探究“三七-骨碎补”药对治疗股骨头坏死的作用机制。方法 利用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)对“三七-骨碎补”药对的活性成分及成分靶点进行采集、筛选,通过CNKI、PubMed数据库对其进行补充,并利用UNIPORT数据库对靶点进行转换;通过GeneCards、TTD和OMIM数据库收集股骨头坏死的作用靶点,取得交集靶点后导入STRING数据库,生成PPI网络,并通过Cytoscape 3.9.0软件构建中药-活性成分-靶点网络;通过DAVID数据库对核心靶点进行GO功能富集分析与KEGG通路富集分析。结果 共得到“三七-骨碎补”药对的20个活性成分和229个潜在靶点,1386个股骨头坏死的靶点。GO富集分析主要包括炎症反应、凋亡过程、调节血管生成、与雌性激素响应等功能;KEGG富集分析主要包括脂质与动脉硬化、白细胞介素-17信号通路、类风湿性关节炎等信号通路。结论 “三七-骨碎补”药对治疗股骨头坏死具有成分多、靶点广、通路复杂的特点,可能通过IL6、TNF、TP53等靶点以及脂质代谢、白细胞介素-17等信号通路共同发挥治疗股骨头坏死的作用。 展开更多
关键词 网络药理学 三七 骨碎补 股骨头坏死 分子对接
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基于网络药理学及分子对接探讨骨碎补-补骨脂药对治疗骨转移癌痛的作用机制 被引量：5
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作者 赖桂花 王菲 +4 位作者 周芳 向婷婷 文玲 伍卓珺 曹建雄 《湖南中医药大学学报》 CAS 2021年第9期1372-1380,共9页
目的采用网络药理学及分子对接技术探讨骨碎补-补骨脂治疗骨转移癌痛的作用机制。方法通过文献查找、TCMSP数据库及BATMAN-TCM数据库获取骨碎补-补骨脂的活性成分及其对应的靶点,通过GeneCards数据库获得骨转移癌痛相关的靶点,利用Venn... 目的采用网络药理学及分子对接技术探讨骨碎补-补骨脂治疗骨转移癌痛的作用机制。方法通过文献查找、TCMSP数据库及BATMAN-TCM数据库获取骨碎补-补骨脂的活性成分及其对应的靶点,通过GeneCards数据库获得骨转移癌痛相关的靶点,利用Venn在线软件获取“化合物-疾病”共同靶点,运用Cytoscape 3.7.1软件构建“中药-化合物-靶点-疾病”网络图,使用STRING数据库绘制核心靶点PPI网络,利用DAVID对核心靶点进行GO功能及KEGG通路富集分析,最后使用Auto Dockt Vina对骨碎补-补骨脂关键化学成分与核心靶点进行分子对接验证。结果骨碎补-补骨脂关键化合物为豆甾醇、异补骨脂素、补骨脂酚、山柰酚、β-谷甾醇、木犀草素等,核心作用靶点涉及AKT1、TP53、IL-6等;GO生物学过程分析表明骨碎补-补骨脂活性成分的基因功能主要表现在RNA聚合酶Ⅱ启动子的正调控、信号转导、细胞增殖的正调控等过程,KEGG结果表明骨碎补-补骨脂主要作用与AKT1、TP53、IL-6等核心靶点和癌症通路等信号通路有关。分子对接结果表明豆甾醇、异补骨脂素、补骨脂酚、山柰酚、β-谷甾醇、木犀草素与AKT1、TP53、IL-6有很好的结合能力。结论骨碎补-补骨脂活性成分豆甾醇、异补骨脂素、补骨脂酚、山柰酚、β-谷甾醇、木犀草素可能通过癌症通路等信号通路作用于AKT1、TP53、IL-6等关键靶点而发挥治疗骨转移癌痛的功效。 展开更多
关键词 骨转移癌痛 骨碎补 补骨脂 网络药理学 分子对接
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