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胰高血糖素样肽-1受体激动剂和二肽基肽酶-4抑制剂联用二甲双胍治疗2型糖尿病的疗效与安全性对比的系统评价 被引量:42
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作者 盖克克 段蓉 李正翔 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2017年第7期633-638,共6页
目的:比较胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂联用二甲双胍治疗2型糖尿病的疗效和安全性。方法:计算机检索Pubmed,Embase,Cochrane Library,CNKI,WanFang,VIP,CBM数据库,纳入GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂... 目的:比较胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂和二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂联用二甲双胍治疗2型糖尿病的疗效和安全性。方法:计算机检索Pubmed,Embase,Cochrane Library,CNKI,WanFang,VIP,CBM数据库,纳入GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂联用二甲双胍比较治疗2型糖尿病的随机对照试验(RCT),检索时间截止至2016年6月1日。由两位研究者根据纳入排除标准筛选文献、提取资料以及对文献质量进行评价,采用Rev-Man 5.3.5软件对数据进行分析。结果:共纳入14篇RCT。Meta分析结果显示:GLP-1受体激动剂+二甲双胍在降低糖化血红蛋白,降低空腹血糖,减轻体重,降低收缩压方面均优于DPP-4抑制剂+二甲双胍,差异具有统计学意义;在降低舒张压方面,2组并无差别;DPP-4抑制剂+二甲双胍组不良反应发生率更低,差异具有统计学意义;在低血糖方面,2组发生率相当,没有统计学差异。结论:GLP-1受体激动剂+二甲双胍在降低2型糖尿病患者的血糖,体质量控制以及降低收缩压方面优于DPP-4抑制剂+二甲双胍,但是不良反应发生率更高。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽-1受体激动剂 二肽基肽酶-4抑制剂 二甲双胍 META分析
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胰高血糖素样肽-1受体激动剂类药物的临床应用 被引量:18
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作者 朱延华 翁建平 《中国实用内科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期942-946,共5页
对肠促胰素在维持葡萄糖稳定作用的认识,促进了对2型糖尿病患者以肠促胰素活性缺乏为靶向的药物研发。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是在营养物质的刺激下由小肠L细胞分泌的一种肽类激素。由于天然GLP-1循环半衰期短,需要开发新型GLP-1受体... 对肠促胰素在维持葡萄糖稳定作用的认识,促进了对2型糖尿病患者以肠促胰素活性缺乏为靶向的药物研发。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是在营养物质的刺激下由小肠L细胞分泌的一种肽类激素。由于天然GLP-1循环半衰期短,需要开发新型GLP-1受体激动剂以便于临床应用。GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖性刺激胰岛素分泌,还具有抑制胰高血糖素分泌和减慢胃排空,抑制食欲等作用。GLP-1受体激动剂作为治疗糖尿病的新型药物得到广泛应用。新的临床证据表明,GLP-1受体激动剂除了良好的血糖控制作用外还具有较好的安全性和心血管益处。文章综述GLP-1受体激动剂的临床疗效和安全性,剖析此类药物在2型糖尿病治疗中的地位。 展开更多
关键词 glp-1受体激动剂 糖尿病
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BMJ快速推荐《SGLT-2抑制剂和GLP-1受体激动剂治疗成人2型糖尿病的临床实践指南》解读 被引量:16
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作者 安康 李舍予 《中国全科医学》 CAS 北大核心 2021年第26期3269-3275,共7页
BMJ快速推荐栏目结合最新循证医学证据,发布了《SGLT-2抑制剂和GLP-1受体激动剂治疗成人2型糖尿病的临床实践指南》,深入探讨了在成人2型糖尿病患者中选用两种新型降糖药物SGLT-2抑制剂和GLP-1受体激动剂的诊疗策略。该指南采用了基于... BMJ快速推荐栏目结合最新循证医学证据,发布了《SGLT-2抑制剂和GLP-1受体激动剂治疗成人2型糖尿病的临床实践指南》,深入探讨了在成人2型糖尿病患者中选用两种新型降糖药物SGLT-2抑制剂和GLP-1受体激动剂的诊疗策略。该指南采用了基于基线风险,而非基于糖化血红蛋白或血糖控制水平的决策模式。其提供的高度可视化的证据和推荐呈现工具,便于全科医生快速查询,并为医患共同决策提供了可能。 展开更多
关键词 糖尿病 2型 SGLT-2抑制剂 glp-1受体激动剂 临床实践指南 医患共同决策
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2型糖尿病新一代降糖药的药物基因组学的最新进展 被引量:14
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作者 侯幸赟 郑骄阳 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2021年第1期103-114,共12页
精准医学是综合考虑个人的基因、环境和生活方式的一种新的疾病预防和治疗理念。随着药物遗传学和药物基因组学迅速发展和壮大,对个体遗传变异和药物剂量与治疗反应之间的联系进行研究,成为精准医学治疗的关键。2型糖尿病是一种以高血... 精准医学是综合考虑个人的基因、环境和生活方式的一种新的疾病预防和治疗理念。随着药物遗传学和药物基因组学迅速发展和壮大,对个体遗传变异和药物剂量与治疗反应之间的联系进行研究,成为精准医学治疗的关键。2型糖尿病是一种以高血糖为特征的慢性代谢性疾病,可以导致心血管、肾脏等并发症。最新美国糖尿病协会和欧洲糖尿病协会的2型糖尿病高血糖管理共识中建议,合并动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)或慢性肾脏疾病、有低血糖风险或体质量相关问题的2型糖尿病患者,在二甲双胍单药起始治疗后优先使用胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂、钠-葡萄糖共转运体-2(SGLT2)抑制剂和二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。药物基因组学研究已经鉴定出许多与降糖药物反应相关的生物标志物,这些基因的功能变异对血糖控制、不良反应和并发症的风险有显著影响。我们综述了临床实践中新型二线降糖药物的药物遗传学的最新进展,为精准医学预防和治疗T2DM及其并发症提供有效工具。 展开更多
关键词 精准医学 药物基因组学 2型糖尿病 二线降糖药物 胰高血糖素样肽-1(glp-1)受体激动剂 钠-葡萄糖共转运体-2(SGLT2)抑制剂 二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂
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长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂的研究进展 被引量:10
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作者 林旋 王俊玲 +2 位作者 李泰明 吴彦卓 徐明波 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第15期1735-1741,共7页
胰高血糖素样肽(GLP-1)用于2型糖尿病的治疗正受到广泛关注。自2005年第1个GLP-1受体激动剂艾塞纳肽(exenatide,Byetta)获FDA批准上市至今,已有6种GLP-1受体激动剂相继获批上市。目前上市的GLP-1受体激动剂的体内半衰期相比于天然... 胰高血糖素样肽(GLP-1)用于2型糖尿病的治疗正受到广泛关注。自2005年第1个GLP-1受体激动剂艾塞纳肽(exenatide,Byetta)获FDA批准上市至今,已有6种GLP-1受体激动剂相继获批上市。目前上市的GLP-1受体激动剂的体内半衰期相比于天然GLP-1虽然有所延长,但患者仍需每天注射1~2次,因此需开发更为长效化的GLP-1受体激动剂。2014年,两种新的长效GLP-1受体激动剂阿必鲁肽(albiglutide)和多拉鲁肽(dulaglutide)相继获批上市。本文将对长效GLP-1受体激动剂的研究进展进行综述。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽-1 长效 2型糖尿病 glp-1受体激动剂 EXENDIN-4
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GLP-1受体激动剂的临床药效与安全性研究进展 被引量:9
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作者 武继承 郭林峰 +2 位作者 唐道琪 田浤 姚文兵 《药物生物技术》 CAS 2016年第4期367-371,共5页
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种由肠道分泌的内源性激素。该分子通过促进胰岛素分泌、降低胰高血糖素的含量、抑制胃排空和减少食物摄取等方式起到降低血糖和控制体重的效果。然而天然GLP-1分子由于肾小球滤过和二肽基肽酶-4(DPP-4)酶... 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种由肠道分泌的内源性激素。该分子通过促进胰岛素分泌、降低胰高血糖素的含量、抑制胃排空和减少食物摄取等方式起到降低血糖和控制体重的效果。然而天然GLP-1分子由于肾小球滤过和二肽基肽酶-4(DPP-4)酶解作用而导致半衰期极短,限制了其在临床的应用。为此,研究者们通过氨基酸替换、化学修饰以及蛋白融合等技术来寻找抗DPP-4酶解以及长效化的新型GLP-1受体激动剂。通过对近年来有关GLP-1受体激动剂的相关临床试验结果进行汇总,该文对已上市的与正处于临床阶段的新型GLP-1受体激动剂的临床药效(糖化血红蛋白、空腹血糖和体重)以及安全性(心血管系统、消化系统、胰腺和低血糖症)进行了综述,并对其研究前景进行了展望;虽然GLP-1受体激动剂在某些安全性方面仍需要进一步确证,但其优秀的降糖效果以及相对较低的安全风险使其依然是研究开发的热点所在。 展开更多
关键词 Ⅱ型糖尿病 glp-1受体激动剂 临床药效 糖化血红蛋白 空腹血糖 安全性
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治疗Ⅱ型糖尿病的GLP-1受体激动剂及其高分子递送系统的研究进展 被引量:9
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作者 庄亚平 杨孝伟 +1 位作者 俞麟 丁建东 《功能高分子学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期126-139,共14页
糖尿病是一种以慢性高血糖为特征的代谢性疾病。糖尿病患者又以Ⅱ型患者为主,Ⅱ型糖尿病患者占比超过90%。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是由肠道L细胞分泌的一种肽类激素,能够以葡萄糖浓度依赖方式作用于胰岛β细胞,促进胰岛素基因的转录,... 糖尿病是一种以慢性高血糖为特征的代谢性疾病。糖尿病患者又以Ⅱ型患者为主,Ⅱ型糖尿病患者占比超过90%。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是由肠道L细胞分泌的一种肽类激素,能够以葡萄糖浓度依赖方式作用于胰岛β细胞,促进胰岛素基因的转录,增加胰岛素的生物合成和分泌;然而,GLP-1极易被体内的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)降解,其血浆半衰期不足2min,缺乏临床应用价值。为了延期体内作用,许多GLP-1受体激动剂被研究和开发。根据其体内半衰期的长短,这些GLP-1受体激动剂可以分为短效型和长效型。同时,研究者还以各类功能高分子材料为载体,发展了不同GLP-1受体激动剂的递送体系来延长药物体内作用时间,减少给药频率,提高患者的顺应性。本综述介绍了已获得临床批准的GLP-1受体激动剂以及基于它们的热致水凝胶等药物递送系统在治疗Ⅱ型糖尿病中的应用。 展开更多
关键词 Ⅱ型糖尿病 多肽 glp-1受体激动剂 药物递送系统 热致水凝胶
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GLP-1受体激动剂对2型糖尿病患者血管病变影响的研究进展 被引量:8
8
作者 刘晶晶 魏丽 王建波 《中国医药导报》 CAS 2017年第18期38-41,共4页
2型糖尿病(T2DM)是动脉粥样硬化疾病主要危险因素,因此防治糖尿病血管病变是糖尿病患者除了降糖外另一重要目的。外源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)或GLP-1受体激动剂是一种新型降糖药,其降糖作用已经非常明确,主要是通过与GLP-1受体相结合... 2型糖尿病(T2DM)是动脉粥样硬化疾病主要危险因素,因此防治糖尿病血管病变是糖尿病患者除了降糖外另一重要目的。外源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)或GLP-1受体激动剂是一种新型降糖药,其降糖作用已经非常明确,主要是通过与GLP-1受体相结合,从而促进胰岛素分泌来降低血糖。近年来国内外各种研究发现,GLP-1受体激动剂还具有心血管保护作用,其机制可能是通过改善血管内皮细胞功能、抗氧化应激、降低血压、血脂、抑制心肌细胞凋亡等来实现的。GLP-1受体激动剂能否以及是如何改善T2DM患者血管并发症发生发展,仍需要长期大量的研究证实。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽1受体 glp-1受体激动剂 2型糖尿病 心血管
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GLP-1受体激动剂对2型糖尿病患者骨折风险影响的Meta分析 被引量:9
9
作者 张岩松 王可可 +2 位作者 刘力嘉 赵春阳 姜明燕 《中国骨质疏松杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期847-855,共9页
目的系统评价GLP-1受体激动剂(GLP-1RAs)对2型糖尿病患者骨折风险的影响。方法系统检索Pub Med、Medline、Embase、Cochrane图书馆、Web of science、CNKI及万方数据库。根据纳入排除标准筛选使用GLP-1RAs治疗2型糖尿病的随机对照试验(R... 目的系统评价GLP-1受体激动剂(GLP-1RAs)对2型糖尿病患者骨折风险的影响。方法系统检索Pub Med、Medline、Embase、Cochrane图书馆、Web of science、CNKI及万方数据库。根据纳入排除标准筛选使用GLP-1RAs治疗2型糖尿病的随机对照试验(RCT)。利用Rev Man 5.0及Stata 12.0软件进行分析。结果最终纳入符合标准的RCT36篇,Meta分析结果显示:利拉鲁肽治疗2型糖尿病患者骨折风险低于对照组,差异有统计学意义[OR=0.47,95%CI(0.24,0.91),P=0.024],而与对照组相比,GLP-1 RAs[OR=0.94,95%CI(0.64,1.37),P=0.735]、艾塞那肽[OR=1.81,95%CI(0.83,3.95),P=0.139]、度拉鲁肽[OR=1.21,95%CI(0.57,2.58),P=0.616]、利西那肽[OR=1.27,95%CI(0.50,3.24),P=0.617]及阿必鲁肽[OR=0.70,95%CI(0.25,2.20),P=0.515],在骨折风险方面差异均无统计学意义。与对照组相比,GLP-1 RAs治疗对2型糖尿病患者骨折骨密度[OR=0.16,95%CI(-0.10,0.42),P=0.223]及血清钙[SMD=0.17,95%CI(-0.20,0.55),P=0.358]水平差异均无统计学意义。结论应用利拉鲁肽治疗2型糖尿病可降低患者骨折发生风险,而艾塞那肽等其他GLP-1 RAs及GLP-1 RAs总体骨折风险程度与对照组相似,且GLP-1 RAs对2型糖尿病患者骨密度及血清钙作用与对照组程度相似。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽1受体激动剂 2型糖尿病 骨折 META分析
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糖皮质激素诱导的高血糖及糖尿病研究进展 被引量:9
10
作者 关艳春 唐旖阳 +1 位作者 马骁 方美云 《大连医科大学学报》 CAS 2022年第2期157-162,共6页
由于强大有效的抗炎和免疫抑制作用,糖皮质激素(glucocorticoids, GCs)广泛应用于临床,是治疗风湿免疫病和血液系统等疾病的主要药物之一。诱导高血糖及糖尿病是糖皮质激素最常见副作用之一。如处理不及时会导致原发病控制不佳,增加感... 由于强大有效的抗炎和免疫抑制作用,糖皮质激素(glucocorticoids, GCs)广泛应用于临床,是治疗风湿免疫病和血液系统等疾病的主要药物之一。诱导高血糖及糖尿病是糖皮质激素最常见副作用之一。如处理不及时会导致原发病控制不佳,增加感染风险,导致高渗性昏迷、酮症酸中毒,延长住院时间及增加死亡率等。对于需要接受中高剂量GCs治疗或已有糖尿病危险因素的患者,建议进行血糖筛查及更严格的血糖控制。GCs对葡萄糖代谢的影响复杂,机制尚未完全清楚,目前认为主要通过增加胰岛素抵抗、增加肝糖异生和诱导胰岛β细胞功能障碍,导致血糖升高。治疗方式主要包括应用口服药物及胰岛素治疗。本文对GCs诱导的高血糖及糖尿病相关机制及诊治进展进行综述。 展开更多
关键词 糖尿病 糖皮质激素 降糖药物 二肽基肽酶4抑制剂 胰高血糖素样肽-1受体激动剂 胰岛素
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SGLT-2抑制剂及GLP-1受体激动剂治疗2型糖尿病的心血管获益:一项系统回顾和网状Meta分析 被引量:9
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作者 赖彦岚 黄爱文 +6 位作者 陈官旭 陈婷婷 赵丽君 廖小兰 郭秀强 吴刚 宋洪涛 《药学实践杂志》 CAS 2022年第4期354-358,共5页
目的通过贝叶斯网状Meta分析系统评价上市的11种钠-葡萄糖共转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂和胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)受体激动剂治疗2型糖尿病患者的心血管获益。方法检索Medline、Embase和Cochrane数据库,检索日期为建库至2020年7月18日... 目的通过贝叶斯网状Meta分析系统评价上市的11种钠-葡萄糖共转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂和胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)受体激动剂治疗2型糖尿病患者的心血管获益。方法检索Medline、Embase和Cochrane数据库,检索日期为建库至2020年7月18日。研究终点为心血管不良事件,效应指标为风险比(hazard ratios,HR)及其95%可信区间(95%CI)。结果与安慰剂相比,恩格列净、卡格列净、达格列净、阿必鲁肽、度拉糖肽、艾塞那肽、利拉鲁肽和索马鲁肽可降低2型糖尿病患者主要心血管不良事件的发生风险,HR及95%CI为0.75(0.60-0.95)~0.90(0.82-0.99);恩格列净、卡格列净、达格列净和艾托格列净可降低心力衰竭的发生风险,HR及95%CI为0.64(0.49-0.82)~0.74(0.65-0.85);恩格列净、卡格列净、达格列净、艾塞那肽、利拉鲁肽和口服索马鲁肽可降低全因死亡的发生风险,HR及95%CI为0.52(0.33-0.84)~0.89(0.80-0.99);恩格列净、卡格列净、利拉鲁肽和口服索马鲁肽可降低心血管死亡事件的发生风险,HR及95%CI为0.54(0.30-0.95)~0.83(0.71-0.96)。结论应用SGLT-2抑制剂或GLP-1受体激动剂,对2型糖尿病合并动脉粥样硬化性心血管疾病患者的心血管获益依次是:卡格列净、恩格列净、度拉糖肽、利拉鲁肽;对2型糖尿病合并心衰的患者,心血管获益依次是:恩格列净、卡格列净、艾托格列净、达格列净。 展开更多
关键词 钠-葡萄糖共转运蛋白-2抑制剂 胰高血糖素样多肽-1受体激动剂 2型糖尿病 心血管安全性 网络Meta分析
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GLP-1受体激动剂治疗2型糖尿病合并肾损伤患者的疗效和安全性:一项Meta分析 被引量:5
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作者 杨祉妍 杜悦 +1 位作者 王昕宇 李妍 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2022年第18期1910-1917,共8页
目的:评价胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RAs)在2型糖尿病(T2DM)合并肾损伤患者中的疗效和安全性,为该类药物的临床应用提供循证参考。方法:检索Medline、Embase、Cochrane Library、中国知网(CNKI)和万方数据库,查找有关GLP-1RAs治... 目的:评价胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RAs)在2型糖尿病(T2DM)合并肾损伤患者中的疗效和安全性,为该类药物的临床应用提供循证参考。方法:检索Medline、Embase、Cochrane Library、中国知网(CNKI)和万方数据库,查找有关GLP-1RAs治疗T2DM合并肾损伤患者的随机对照试验(RCT)。按照纳入与排除标准筛选文献,进行方法学质量评价之后提取相关资料,应用RevMan 5.3统计软件进行Meta分析。结果:最终纳入7项RCT,共计1 755例T2DM合并肾损伤患者。疗效方面,GLP-1RAs与胰岛素类似物或二肽基肽酶4抑制剂降低糖化血红蛋白的效应相当,但优于安慰剂,且该疗效在中重度肾损伤患者中比终末期肾病患者更佳;与对照组相比降低体质量[MD=-1.75,95%CI=(-2.18,-1.32),P<0.01]和降压作用[收缩压:MD=-7.79,95%CI=(-10.83,-4.74),P<0.01;舒张压:MD=-2.92,95%CI=(-4.79,-1.05),P=0.002]均有显著性差异;但降低空腹血糖和调节脂质代谢方面未见统计学差异。安全性方面,GLP-1RAs组与对照组致低血糖和肾损伤事件的发生率[RR=1.28,95%CI=(0.56,2.96),P=0.560;RR=0.85,95%CI=(0.44,1.62),P=0.620]无统计学差异,然而GLP-1RAs组胃肠道不良反应的发生率显著高于对照组(P<0.01)。结论:对于T2DM合并肾损伤患者,GLP-1RAs具有确切的降糖、减重和降压作用,而在终末期肾病患者中疗效降低;用药期间不增加低血糖和肾损伤风险,但应注意预防胃肠道不良反应的发生。 展开更多
关键词 glp-1受体激动剂 2型糖尿病 肾损伤 META分析 疗效 安全性
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基础胰岛素/胰高糖素样肽1受体激动剂固定比例复方制剂的药物作用机制及临床研究进展 被引量:1
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作者 肖建中 《中国糖尿病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期70-75,共6页
T2DM是一种病理生理机制复杂的进展性疾病,随DM病程进展需要不同作用机制的降糖药物,纠正多重病理生理缺陷来控制BG。基础胰岛素/胰高糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA)固定比例复方制剂(FRC)每日1次注射可同时给予2种机制互补的降糖药物,纠... T2DM是一种病理生理机制复杂的进展性疾病,随DM病程进展需要不同作用机制的降糖药物,纠正多重病理生理缺陷来控制BG。基础胰岛素/胰高糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA)固定比例复方制剂(FRC)每日1次注射可同时给予2种机制互补的降糖药物,纠正T2DM已知病理生理缺陷中的7种,可全面有效地控制BG。本文对基础胰岛素/GLP-1RA的FRC药物作用机制及国内外临床研究进展作一回顾性讨论,为临床医师提供参考。 展开更多
关键词 基础胰岛素 glp-1受体激动剂 固定比例复方制剂 作用机制
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GLP-1的结构修饰策略与药物的研究进展 被引量:1
14
作者 杨娜 张拥军 王为民 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第18期2547-2555,共9页
胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)是由小肠内L细胞所分泌的一种肽类激素,在临床上主要用于2型糖尿病及并发症的治疗,具有降血糖、降血脂、减重和保护心血管系统等作用。天然的GLP-1在体内由于易被酶降解、被肾清除而导... 胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)是由小肠内L细胞所分泌的一种肽类激素,在临床上主要用于2型糖尿病及并发症的治疗,具有降血糖、降血脂、减重和保护心血管系统等作用。天然的GLP-1在体内由于易被酶降解、被肾清除而导致其血浆半衰期仅1~2 min,限制了其在临床上的应用。通过对GLP-1进行一系列的结构修饰,可以延长GLP-1类药物血浆半衰期而发挥治疗效果。自2005年FDA批准全球首个治疗糖尿病的GLP-1受体激动剂药物艾塞那肽后,目前已有多种GLP-1受体激动剂相关药物上市,GLP-1类药物从最初的单靶点发展到目前的双靶点甚至三靶点制剂,有利于协同降糖和调节脂肪代谢,极大地拓宽了该类药物的治疗领域。本文综述了GLP-1类药物的不同结构修饰策略对临床效果的影响,以及已被批准GLP-1类药物的作用特点,以期为未来新药研发提供参考。 展开更多
关键词 glp-1 2型糖尿病 长效受体激动剂 构效关系 研究进展
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GLP-1受体激动剂肾功能调节作用的研究进展 被引量:3
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作者 肖琦 龚念 王永祥 《现代生物医学进展》 CAS 2014年第27期5370-5371,5383,共3页
GLP-1受体是广泛分布于人体多个组织和器官中的一种G蛋白偶联受体,它参与体内糖代谢的调控,是糖尿病领域的研究热点。GLP-1受体激动剂能够作用于胰岛,调节胰岛素和胰高血糖素的分泌,促进胰岛B细胞增殖并抑制其凋亡;作用于胃肠道,延缓胃... GLP-1受体是广泛分布于人体多个组织和器官中的一种G蛋白偶联受体,它参与体内糖代谢的调控,是糖尿病领域的研究热点。GLP-1受体激动剂能够作用于胰岛,调节胰岛素和胰高血糖素的分泌,促进胰岛B细胞增殖并抑制其凋亡;作用于胃肠道,延缓胃排空和抑制糖脂吸收;作用于中枢神经细胞发挥神经保护作用。越来越多的研究发现,GLP-1受体激动剂对肾脏功能具有调节作用。在动物实验中,大鼠给予GLP-1受体激动剂后尿排出量显著增加,尿液中钠离子浓度大幅度升高,此外,钾、碳酸氢等离子的排泄量均有不同程度地增加;同时,肾小球滤过率和肾血流量均明显升高。其作用机制可能涉及两个方面:GLP-1受体激动剂直接作用于肾脏GLP-1受体调节电解质的转运以及作用于肾脏脉管系统影响肾脏血流动力学。本文将对此作用的研究现状做简要综述。 展开更多
关键词 glp-1受体 glp-1受体激动剂 肾功能 利尿
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胰高血糖素样肽-1受体激动剂治疗多囊卵巢综合征疗效和安全性的Meta分析 被引量:5
16
作者 韩艺 李莹洁 何冰 《中华生殖与避孕杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期112-119,共8页
目的系统评价胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂治疗多囊卵巢综合征(PCOS)的有效性和安全性。方法计算机检索PubMed、EMbase、The Cochrane Library、万方数据库和中国知网(CNKI)数据库,检索GLP-1受体激动剂治疗PCOS的随机对照试验(RC... 目的系统评价胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂治疗多囊卵巢综合征(PCOS)的有效性和安全性。方法计算机检索PubMed、EMbase、The Cochrane Library、万方数据库和中国知网(CNKI)数据库,检索GLP-1受体激动剂治疗PCOS的随机对照试验(RCT),检索时限均为建库至2018年4月。由2名研究者独立筛选文献、提取资料并评价纳入研究的偏倚风险,采用RevMan5.3软件进行Meta分析。结果共纳入8个RCT。Meta分析结果显示:与二甲双胍相比,GLP-1受体激动剂在降低体质量指数(BMI)(MD=-1.61,95%CI=-2.28^-0.94,P<0.000 01)、减小腹围(MD=-3.11,95%CI=-4.40^-1.82,P<0.000 01)、改善胰岛素敏感性(MD=-0.42,95%CI=-0.59^-0.25,P<0.000 01)及降低血清总睾酮(MD=0.13,95%CI=0.11~0.15,P<0.000 01)方面疗效均优于二甲双胍,但在降低游离雄激素指数(FAI)及改善月经频率方面比较差异无统计学意义(P>0.05)。GLP-1受体激动剂出现恶心及头痛不良反应发生率高于二甲双胍(P=0.04),但腹泻、腹胀、呕吐等不良反应发生率与二甲双胍组差异无统计学意义(P>0.05)。结论GLP-1受体激动剂治疗PCOS在降低BMI、减小腹围、改善胰岛素敏感性及降低血清总睾酮方面均优于二甲双胍,但恶心及头痛不良反应发生率更高。 展开更多
关键词 多囊卵巢综合征 二甲双胍 META分析 随机对照试验 胰高血糖素样肽-1受体激动剂 系统评价
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1型糖尿病的非胰岛素辅助降糖治疗 被引量:4
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作者 严婕妮 陈阳 杨涛 《中国实用内科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期11-18,共8页
1型糖尿病(T1DM)是一种自身免疫介导的以胰岛素分泌减少或胰岛素绝对缺乏为特征的疾病,胰岛素治疗是其主要的治疗方式。胰岛素治疗存在着增加体重和低血糖风险的缺点。与此同时,胰岛素治疗不能延缓或阻止胰岛功能的进行性破坏,因此T1DM... 1型糖尿病(T1DM)是一种自身免疫介导的以胰岛素分泌减少或胰岛素绝对缺乏为特征的疾病,胰岛素治疗是其主要的治疗方式。胰岛素治疗存在着增加体重和低血糖风险的缺点。与此同时,胰岛素治疗不能延缓或阻止胰岛功能的进行性破坏,因此T1DM患者病程中晚期多出现脆性糖尿病。文章总结了近些年有关T1DM非胰岛素辅助治疗的最新研究进展,详细阐述了口服降糖药、注射类药物、免疫治疗等作为胰岛素的辅助治疗带来的新作用,为改善T1DM患者生活质量带来新思路与新展望。 展开更多
关键词 1型糖尿病 非胰岛素治疗 SGLT-2抑制剂 glp-1受体激动剂 DPP-4抑制剂 α-葡萄糖苷酶抑制剂 免疫治疗
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GLP-1受体激动剂利拉鲁肽对糖尿病肾病患者血糖控制及肾功能的影响
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作者 李莉霞 《中国医药指南》 2024年第28期79-81,共3页
目的探究胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂利拉鲁肽对糖尿病肾病患者血糖控制及肾功能的影响。方法选取2022年3月至2024年3月在基层全科门诊接受治疗的糖尿病肾病患者100例。采用随机数字表法将患者分为两组:对照组50例,采用传统药物... 目的探究胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂利拉鲁肽对糖尿病肾病患者血糖控制及肾功能的影响。方法选取2022年3月至2024年3月在基层全科门诊接受治疗的糖尿病肾病患者100例。采用随机数字表法将患者分为两组:对照组50例,采用传统药物二甲双胍治疗;观察组50例,采用新型药物GLP-1受体激动剂利拉鲁肽治疗,两组均连续治疗12周。对比两组患者脂肪细胞因子[脂联素(ADPN)、分泌型卷曲相关蛋白-5(SFRP5)、人网膜素-1(Omentin-1)]、血糖指标[空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2hPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)]以及肾功能指标[尿蛋白排泄率(UAER)、尿微量白蛋白/尿肌酐比值(ACR)、尿肝型脂肪酸结合蛋白(L-FABP)]。结果治疗后,观察组FBG、2hPG、HbA1c与尿液UAER、ACR及L-FABP水平均低于对照组,观察组ADPN、SFRP5、Omentin-1水平均高于对照组(P<0.05)。结论利拉鲁肽治疗能够改善糖尿病肾病患者的血糖控制水平,并对肾功能起到一定保护作用,临床疗效显著。 展开更多
关键词 糖尿病肾病 glp-1受体激动剂 利拉鲁肽 血糖 肾功能
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不同GLP-1受体激动剂(洛塞那肽,度拉糖肽,司美格鲁肽)联合二甲双胍治疗2型糖尿病的疗效及心血管获益比较
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作者 丁维 郑海兰 +2 位作者 刘珍 叶春竹 江斓 《药物生物技术》 CAS 2024年第5期528-532,共5页
比较不同GLP-1受体激动剂(洛塞那肽、度拉糖肽、司美格鲁肽)联合二甲双胍治疗2型糖尿病(T2DM)的疗效及心血管获益。将80例T2DM患者随机分为洛塞那肽+二甲双胍组、度拉糖肽+二甲双胍组、司美格鲁肽+二甲双胍组和二甲双胍组,每组20例,疗... 比较不同GLP-1受体激动剂(洛塞那肽、度拉糖肽、司美格鲁肽)联合二甲双胍治疗2型糖尿病(T2DM)的疗效及心血管获益。将80例T2DM患者随机分为洛塞那肽+二甲双胍组、度拉糖肽+二甲双胍组、司美格鲁肽+二甲双胍组和二甲双胍组,每组20例,疗程24周。观察治疗前后空腹血糖(FPG)、餐后2小时血糖(2hPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、体重、腰围、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)等指标变化及心血管事件发生情况。与二甲双胍组相比,3种GLP-1受体激动剂组FPG、2hPG、HbA1c及HOMA-IR水平均显著下降(P<0.05),降糖疗效相当,司美格鲁肽组和度拉糖肽组体重和腰围下降更显著(P<0.05)。3组心血管事件发生率均低于二甲双胍组,其中司美格鲁肽组心血管获益最为突出,包括心血管死亡、心肌梗死、卒中等重大事件的显著降低。不良反应主要为轻度胃肠道反应,未见严重低血糖。洛塞那肽、度拉糖肽、司美格鲁肽联合二甲双胍治疗T2DM疗效相当,均能有效控制血糖,改善胰岛素抵抗,并可能降低心血管风险,其中司美格鲁肽心血管获益最为全面,三者安全性良好。 展开更多
关键词 glp-1受体激动剂 洛塞那肽 度拉糖肽 司美格鲁肽 2型糖尿病 二甲双胍 心血管事件
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GLP-1受体激动剂治疗阿尔茨海默症的机制及相关研究进展
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作者 朱肖诚 王依文 周红文 《遗传》 CAS CSCD 北大核心 2024年第12期1017-1027,共11页
GLP-1受体激动剂在临床上主要用于2型糖尿病的降糖治疗,并具有潜在的减重作用,而目前也开始尝试应用于治疗高血压、非酒精性肝病、抑郁症及神经退行性疾病等病症。尤其在阿尔茨海默症的治疗方面,大量的动物模型及一些临床研究已经展现了... GLP-1受体激动剂在临床上主要用于2型糖尿病的降糖治疗,并具有潜在的减重作用,而目前也开始尝试应用于治疗高血压、非酒精性肝病、抑郁症及神经退行性疾病等病症。尤其在阿尔茨海默症的治疗方面,大量的动物模型及一些临床研究已经展现了GLP-1受体激动剂潜在的疗效,它有很大可能成为治疗阿尔茨海默症药物谱的新秀。目前关于GLP-1受体激动剂治疗阿尔茨海默症的机制的研究,主要基于深入剖析阿尔茨海默症的致病机理,以及探索其与糖尿病的共病机制等方面展开。本文主要综述了GLP-1受体激动剂在治疗阿尔茨海默症的机制方面的最新进展,并介绍了目前在动物研究及临床研究中的最新成果,以期为后续GLP-1受体激动剂治疗阿尔茨海默症的基础研究和临床应用提供参考。 展开更多
关键词 glp-1受体激动剂 阿尔茨海默症 药理学
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