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非肽类G蛋白激活剂在细胞生物学和新药先导化合物中的应用 被引量:2
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作者 肖丽仁 《国外医学(药学分册)》 2000年第1期8-12,共5页
异源三聚体 G蛋白是细胞表面受体和效应器间的分子开关 ,同时也是阐明多种内膜调节功能的分子开关。G蛋白家族具有鸟苷酸敏感性。G蛋白处于非活性状态时 ,鸟苷二磷酸 ( GDP)与 Gα结合 ,配体与受体的结合刺激 Gα释放 GDP,与鸟苷三磷酸 ... 异源三聚体 G蛋白是细胞表面受体和效应器间的分子开关 ,同时也是阐明多种内膜调节功能的分子开关。G蛋白家族具有鸟苷酸敏感性。G蛋白处于非活性状态时 ,鸟苷二磷酸 ( GDP)与 Gα结合 ,配体与受体的结合刺激 Gα释放 GDP,与鸟苷三磷酸 ( GTP)结合 ,引发 G蛋白的激活。有文献报道除了 G蛋白偶联受体外 ,其他细胞蛋白质 ,如一些细菌和昆虫毒素及一系列药物也可激活或抑制 G蛋白。据此 ,设计了一些低分子量的烷基取代氨基酰胺及其类似物作为 G蛋白的激活剂。这些化合物与 G蛋白偶联受体作用相似 ,可催化 Gα释放 GDP。 展开更多
关键词 g蛋白激活剂 受体模拟 信号转导 新药先导化合物
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