-
题名具有偏向性的大麻素受体配体研究进展
- 1
-
-
作者
裴方宁
杨帆
汤杰
于丽芳
-
机构
华东师范大学化学与分子工程学院
-
出处
《药学进展》
CAS
2020年第10期790-800,共11页
-
基金
上海市教育委员会科研创新项目(No.15ZZ027)
中科院上海药物研究所新药研究国家重点实验室开放研究课题(No.SIMM1501KF-05)。
-
文摘
大麻素受体是多种疾病的潜在治疗靶标,属于G蛋白偶联受体(GPCR)的A家族,主要包括大麻素Ⅰ型受体(CB1)和大麻素Ⅱ型受体(CB2),分布在体内不同部位。现有研究多集中于2种亚型受体的选择性而非具体信号通路的选择性,但已有研究显示信号通路的选择性与成瘾性密切相关。受体激活后,CB1和CB2与下游每个信号传导途径的作用程度不同,该现象称为偏向性激动。GPCR与配体结合时的构象是多样化的,偏向性激动剂选择性地稳定一组受体构象,特定地激活下游信号传导途径,从而降低不良反应。综述大麻素受体的结构特征、偏向性信号以及偏向性配体的研究进展,以期为相关研究提供参考。
-
关键词
大麻素受体
g蛋白偏向性信号
β-arrestin偏向性信号
偏向性配体
-
Keywords
cannabinoid receptor
g protein-biased signaling
β-arrestin-biased signaling
biased ligand
-
分类号
R914
[医药卫生—药物化学]
-
