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FXIa抑制剂关键母核1-取代的嘧啶酮的合成研究
1
作者
蒙柳卫
李清
《广州化工》
CAS
2022年第10期58-60,105,共4页
1-取代的嘧啶酮是FXIa抑制剂的关键骨架,探究其合成工艺对FXIa抑制剂合成具有重要意义。通过亲核取代反应难以合成具有手性的1-取代的嘧啶酮。本文采用嘧啶酮与氨基酸酯直接进行缩合反应的方法,得到具有手性中心的1-取代的嘧啶酮。通过...
1-取代的嘧啶酮是FXIa抑制剂的关键骨架,探究其合成工艺对FXIa抑制剂合成具有重要意义。通过亲核取代反应难以合成具有手性的1-取代的嘧啶酮。本文采用嘧啶酮与氨基酸酯直接进行缩合反应的方法,得到具有手性中心的1-取代的嘧啶酮。通过对影响产率的主要因素进行考察,确定最佳的实验条件为:乙腈作为溶剂,反应温度为25℃,n(HATU):n(氨基酸酯)=1.5:1。在该反应条件下,目标化合物产率为36%。
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关键词
fxia
抑制剂
1-取代的嘧啶酮
合成
缩合反应
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职称材料
题名
FXIa抑制剂关键母核1-取代的嘧啶酮的合成研究
1
作者
蒙柳卫
李清
机构
广西医科大学药学院
出处
《广州化工》
CAS
2022年第10期58-60,105,共4页
基金
国家自然科学基金项目(21762009)。
文摘
1-取代的嘧啶酮是FXIa抑制剂的关键骨架,探究其合成工艺对FXIa抑制剂合成具有重要意义。通过亲核取代反应难以合成具有手性的1-取代的嘧啶酮。本文采用嘧啶酮与氨基酸酯直接进行缩合反应的方法,得到具有手性中心的1-取代的嘧啶酮。通过对影响产率的主要因素进行考察,确定最佳的实验条件为:乙腈作为溶剂,反应温度为25℃,n(HATU):n(氨基酸酯)=1.5:1。在该反应条件下,目标化合物产率为36%。
关键词
fxia
抑制剂
1-取代的嘧啶酮
合成
缩合反应
Keywords
fxia
inhibitor
1-substituted
pyrimidinone
synthesis
condensation
reactions
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
FXIa抑制剂关键母核1-取代的嘧啶酮的合成研究
蒙柳卫
李清
《广州化工》
CAS
2022
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