期刊文献+
共找到129篇文章
< 1 2 7 >
每页显示 20 50 100
内皮素系统与心肌肥厚 被引量:19
1
作者 孔令雷 颜玲娣 宫泽辉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期1127-1130,共4页
心肌肥厚是心脏对神经介质和压力超负荷等应激反应的一种代偿性机制。内皮素(ET)作为一种具有强大血管收缩作用的活性多肽,在心血管系统,特别是血管内皮细胞、平滑肌细胞和心肌细胞,ET对正常功能的调节起着重要的生理作用。局部心肌组织... 心肌肥厚是心脏对神经介质和压力超负荷等应激反应的一种代偿性机制。内皮素(ET)作为一种具有强大血管收缩作用的活性多肽,在心血管系统,特别是血管内皮细胞、平滑肌细胞和心肌细胞,ET对正常功能的调节起着重要的生理作用。局部心肌组织中ET过度生成与心肌肥厚的发生密切相关,心肌组织中的ET-1通过与特异性的受体结合,并与局部组织中其它相关的血管活性物质相互作用,介导了心肌肥厚的发生和发展过程。内皮素通过ETA受体诱导心肌细胞的肥厚和心肌成纤维细胞的增生,ETB受体则在心肌肥厚的发生和发展中均起作用。内皮素受体作为新的药物靶点,已经成为人们研究的热点,相应的受体拮抗剂的研究也取得了很大的进展。 展开更多
关键词 内皮素 心肌肥厚 内皮素受体 内皮素受体拮抗剂
下载PDF
内皮素与心血管功能研究的最新进展 被引量:14
2
作者 潘雪峰 董华进 宫泽辉 《国外医学(药学分册)》 2007年第1期12-16,65,共6页
随着内皮素(ET)受体拮抗剂和转基因动物的大量研究,ET更多的生物学特性被发现,极大地加深了人们对内皮素作用的客观认识,尤其对维持正常心血管功能的调节及其与一氧化氮、血管紧张素Ⅱ等血管活性物质的关系有新的观点。而最初的关于ET... 随着内皮素(ET)受体拮抗剂和转基因动物的大量研究,ET更多的生物学特性被发现,极大地加深了人们对内皮素作用的客观认识,尤其对维持正常心血管功能的调节及其与一氧化氮、血管紧张素Ⅱ等血管活性物质的关系有新的观点。而最初的关于ET仅作为强烈的血管收缩剂调节血压、过量表达导致各种疾病等观点受到挑战。如早期认为ET-1参与了缺血/再灌注损伤的发生发展,而最新研究表明,缺血前预先给予ET-1具有心脏保护作用,且ET-1具有心脏正性肌力的作用等。因此对其受体拮抗剂的某些临床应用提出质疑。 展开更多
关键词 内皮素 内皮素受体拮抗剂 心血管功能 正性肌力作用
下载PDF
内皮素心血管效应的研究进展 被引量:16
3
作者 陈艾东 李娟 谢海棠 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2011年第8期937-944,共8页
内皮素是迄今所知最强的缩血管物质,其广泛分布于外周组织和中枢神经系统,是调节心血管功能的重要因子,对维持基础血管张力与心血管系统稳态起重要作用。很多心血管疾病的发病机理都与内皮素系统功能异常有关。本文对近年来内皮素心血... 内皮素是迄今所知最强的缩血管物质,其广泛分布于外周组织和中枢神经系统,是调节心血管功能的重要因子,对维持基础血管张力与心血管系统稳态起重要作用。很多心血管疾病的发病机理都与内皮素系统功能异常有关。本文对近年来内皮素心血管效应研究进展进行综述。 展开更多
关键词 内皮素 内皮素受体拮抗剂 心血管效应
下载PDF
糖尿病肾病治疗新进展 被引量:16
4
作者 朱志标 肖阳娥 《医学综述》 2014年第21期3938-3940,共3页
糖尿病肾病是导致终末期肾病的最常见原因之一,其发生率持续增加,将近1/3的糖尿病患者发展为糖尿病肾病。早期诊断及有效控制血糖、血压、血脂等措施在减缓糖尿病肾病的发展方面显得尤为重要。最近,不断有新的制剂被认为对糖尿病肾病有... 糖尿病肾病是导致终末期肾病的最常见原因之一,其发生率持续增加,将近1/3的糖尿病患者发展为糖尿病肾病。早期诊断及有效控制血糖、血压、血脂等措施在减缓糖尿病肾病的发展方面显得尤为重要。最近,不断有新的制剂被认为对糖尿病肾病有延缓作用,包括糖化终产物抑制和裂解剂、蛋白激酶C抑制物、氨基葡聚糖、内皮素受体拮抗剂、抗纤维化剂及血管内皮生长因子抑制剂等。针对糖尿病发病机制的各个环节进行综合治疗,是降低糖尿病肾病发病率的研究方向。该文就常用的糖尿病肾病治疗方法及潜在的治疗进展予以综述。 展开更多
关键词 糖尿病肾病 糖化终末产物 内皮素受体拮抗剂 抗纤维化剂
下载PDF
内皮素受体拮抗剂CPU0213的生物活性及抑制ETA及ETB受体的作用(英文) 被引量:10
5
作者 戴德哉 吉民 +1 位作者 黄敏 刘立钢 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期552-557,共6页
目的从合成的77个新化合物中经过生物活性筛选后得到新内皮素受体拮抗剂CPU0213。方法采用功能性抑制大鼠去内皮胸主动脉收缩及心肌ETA、ETB亚型放射受体结合实验。结果CPU0213抑制ETA及ETB受体作用最强,ETA及ETB的pA2分别为(8.52±... 目的从合成的77个新化合物中经过生物活性筛选后得到新内皮素受体拮抗剂CPU0213。方法采用功能性抑制大鼠去内皮胸主动脉收缩及心肌ETA、ETB亚型放射受体结合实验。结果CPU0213抑制ETA及ETB受体作用最强,ETA及ETB的pA2分别为(8.52±0.26)及(7.28±0.04),放射受体分析的IC50,ETA及ETB分别为(2.57±1.41)及(95±34)nmol/L。结论CPU0213的对受体的作用强度及选择性优于Bosentan(与文献比较)。 展开更多
关键词 内皮素受体拮抗剂 放射受体分析 心肌 血管平滑肌
下载PDF
内皮素受体拮抗剂在肺动脉高压治疗中的应用 被引量:9
6
作者 宋洁 余再新 《临床药物治疗杂志》 2013年第6期5-10,共6页
内皮素是强的缩血管因子,肺动脉高压患者内皮素表达明显增加,内皮素受体拮抗剂已经作为靶向药物治疗肺动脉高压,其疗效及前景备受瞩目。波生坦、安立生坦分别为口服的双重和选择性内皮素受体拮抗剂(ERAs),均能显著降低肺动脉高压,改善... 内皮素是强的缩血管因子,肺动脉高压患者内皮素表达明显增加,内皮素受体拮抗剂已经作为靶向药物治疗肺动脉高压,其疗效及前景备受瞩目。波生坦、安立生坦分别为口服的双重和选择性内皮素受体拮抗剂(ERAs),均能显著降低肺动脉高压,改善患者的生存,Macitentan是一种新型的口服非肽类双重ERAs,现已完成Ⅲ期临床研究,疗效可观;西他生坦是选择性的内皮素受体拮抗剂,因其肝脏毒性已经退市。对于这些双重或选择性内皮素受体拮抗剂的选择问题至今仍存在分歧,长期疗效、联合用药及肝脏安全性等问题都需要更多循证医学证实。 展开更多
关键词 内皮素 内皮素受体拮抗剂 肺动脉高压 波生坦 安立生坦 Macitentan 西他生坦
原文传递
糖尿病肾脏病药物治疗研究进展 被引量:1
7
作者 李田田 任鹏茹 阎磊 《中华实用诊断与治疗杂志》 2024年第5期536-540,共5页
肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂是治疗糖尿病肾脏病的基础药物,多种新型药物如钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂、盐皮质激素受体拮抗剂、胰高血糖素样肽-1受体激动剂、内皮素A受体拮抗剂、甲基巴多索隆已被用于糖尿病肾脏病的治疗,取得... 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂是治疗糖尿病肾脏病的基础药物,多种新型药物如钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂、盐皮质激素受体拮抗剂、胰高血糖素样肽-1受体激动剂、内皮素A受体拮抗剂、甲基巴多索隆已被用于糖尿病肾脏病的治疗,取得较好疗效。本文就糖尿病肾脏病药物治疗的研究进展作一综述。 展开更多
关键词 糖尿病肾脏病 钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂 盐皮质激素受体拮抗剂 胰高血糖素样肽-1受体激动剂 内皮素A受体拮抗剂 甲基巴多索隆
原文传递
治疗糖尿病并发症药物的研究进展 被引量:8
8
作者 申升 刘宏飞 +1 位作者 徐希明 余江南 《中国药事》 CAS 2012年第8期906-910,共5页
目的探讨防治糖尿病并发症药物的研究概况。方法参阅近年来国内外文献资料,并进行整理、综述。结果概述了治疗糖尿病并发症的药物开发与研究进展,主要包括醛糖还原酶抑制剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、内皮素受... 目的探讨防治糖尿病并发症药物的研究概况。方法参阅近年来国内外文献资料,并进行整理、综述。结果概述了治疗糖尿病并发症的药物开发与研究进展,主要包括醛糖还原酶抑制剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、内皮素受体拮抗剂、他汀类降脂药、抗氧剂、抗血小板药、钙拮抗剂等,简述了其作用机制、临床效果及应用前景。结论开发治疗糖尿病并发症的药物对提高糖尿病患者的生命质量具有重要意义。 展开更多
关键词 糖尿病并发症 醛糖还原酶抑制剂 血管紧张素转换酶抑制剂 内皮素受体拮抗剂 钙拮抗剂
下载PDF
内皮素受体拮抗剂治疗肺动脉高压疗效和耐受性的网状Meta分析 被引量:7
9
作者 梁富翔 宋兵 +2 位作者 祁泉 李元敏 刘瑞生 《中国循证心血管医学杂志》 2014年第6期663-669,共7页
目的采用网状Meta分析的方法比较安贝生坦、波生坦、西他生坦和马西替坦四种内皮素受体拮抗剂治疗肺动脉高压的疗效和耐受性。方法计算机检索Pub Med、EMBASE、Cochrane Library和中国生物医学文献数据库、中国知网、万方数据库,检索时... 目的采用网状Meta分析的方法比较安贝生坦、波生坦、西他生坦和马西替坦四种内皮素受体拮抗剂治疗肺动脉高压的疗效和耐受性。方法计算机检索Pub Med、EMBASE、Cochrane Library和中国生物医学文献数据库、中国知网、万方数据库,检索时间截至2014年1月31日,纳入比较四种内皮素受体拮抗剂治疗肺动脉高压的随机对照试验,主要结局指标为疗效和耐受性,次要结局指标为病死率和临床恶化率。研究筛选、数据提取及方法学质量评价均由两人独立完成。分别使用Rev Man 5.2和GEMTC软件进行直接比较和网状Meta分析。结果纳入12篇文献,包含13个随机对照试验,总计2191例患者。直接Meta分析结果显示,4种内皮素受体拮抗剂疗效均优于安慰剂,在耐受性方面,只有安贝生坦的效果优于安慰剂,其余药物与安慰剂的比较差异无统计学意义。网状Meta分析结果显示:在疗效方面,安贝生坦和波生坦的疗效优于安慰剂,西他生坦及马西替坦与安慰剂比较以及各种药物的互相比较差异均无统计学意义。等级概率图显示:安贝生坦效果最佳,其次为波生坦、西他生坦,马西替坦疗效最差。在耐受性方面,安贝生坦与西他生坦优于安慰剂,其余药物与安慰剂的比较以及各类药物之间的比较差异均无统计学意义。等级概率图显示:耐受性最好的药物为安贝生坦,其余依次为西他生坦、马西替坦,最差为波生坦。结论在治疗肺动脉高压的4种内皮素受体拮抗剂中,安贝生坦在疗效和耐受性方面均优于其他3种药物。在未来的研究中,应该更多关注安贝生坦及其他药物在病死率和临床恶化率方面的效果,此外,应注重探讨不同药物剂量、不同类型肺动脉高压患者的具体疗效。 展开更多
关键词 内皮素受体拮抗剂 肺动脉高压 安贝生坦 波生坦 西他生坦 马西替坦 网状Meta分析
下载PDF
糖尿病肾脏疾病药物治疗研究进展 被引量:7
10
作者 陈威宇 唐子勇 毕书红 《临床药物治疗杂志》 2019年第12期10-14,共5页
糖尿病肾脏疾病(diabetic kidney disease,DKD)是由糖尿病所致的慢性肾脏疾病(chronic kidney disease,CKD),是终末期肾脏疾病的重要病因。目前DKD的治疗主要包括生活方式改变,加强血压、血糖控制,减少蛋白尿,预防心脑血管并发症以及终... 糖尿病肾脏疾病(diabetic kidney disease,DKD)是由糖尿病所致的慢性肾脏疾病(chronic kidney disease,CKD),是终末期肾脏疾病的重要病因。目前DKD的治疗主要包括生活方式改变,加强血压、血糖控制,减少蛋白尿,预防心脑血管并发症以及终末期的肾脏替代治疗等。糖尿病肾脏疾病仍存在患病率高,缺乏有效延缓肾脏病进展手段等问题。近年来,随着对DKD发病机制研究的深入,新型降糖药物、肾素-血管紧张素-醛固酮系统(reninangiotensin-aldosterone system,RAAS)抑制剂以及针对糖尿病肾脏疾病发病机制的药物,为DKD的药物治疗提供了新的选择。本文从DKD的病理及发病机制出发,重点综述了DKD的药物治疗进展。 展开更多
关键词 糖尿病肾脏疾病 药物治疗 糖代谢 肾素-血管紧张素-醛固酮系统阻滞剂 内皮素受体拮抗剂
原文传递
内皮素受体拮抗剂治疗肾脏疾病的研究进展
11
作者 朱岩 虞婧婷(综述) 朱斌(审校) 《肾脏病与透析肾移植杂志》 CAS CSCD 2024年第4期367-371,共5页
内皮素与肾脏疾病密切相关,激活内皮素受体A后促进血管收缩,引起肾脏炎症、纤维化和细胞增殖,导致肾损伤,通过拮抗内皮素受体可以保护肾功能。目前越来越多的研究证实,内皮素受体拮抗剂能减少多种肾脏疾病的尿蛋白,保护肾功能,本文就内... 内皮素与肾脏疾病密切相关,激活内皮素受体A后促进血管收缩,引起肾脏炎症、纤维化和细胞增殖,导致肾损伤,通过拮抗内皮素受体可以保护肾功能。目前越来越多的研究证实,内皮素受体拮抗剂能减少多种肾脏疾病的尿蛋白,保护肾功能,本文就内皮素拮抗剂治疗肾脏疾病的进展作一简述。 展开更多
关键词 内皮素受体拮抗剂 肾小球疾病 肾血管疾病
下载PDF
治疗难治性高血压的新药:aprocitentan
12
作者 杨其亮 倪文骐 朱峰 《中国临床保健杂志》 CAS 2024年第4期573-576,共4页
aprocitentan(商品名:Tryvio)是一种口服给药的靶向双重内皮素A/B受体(ETA/ETB)拮抗剂,2024年3月19日获美国食品药品监督管理局批准上市,与其他抗高血压药物联合用于治疗成人难治性高血压。该文通过对aprocitentan的作用机制、药物代谢... aprocitentan(商品名:Tryvio)是一种口服给药的靶向双重内皮素A/B受体(ETA/ETB)拮抗剂,2024年3月19日获美国食品药品监督管理局批准上市,与其他抗高血压药物联合用于治疗成人难治性高血压。该文通过对aprocitentan的作用机制、药物代谢动力学、临床研究、不良反应、特殊人群用药及注意事项的文献查阅,意在为临床治疗难治性高血压提供用药参考。 展开更多
关键词 抗高血压药 内皮素受体拮抗剂 高血压 难治性 药理学和毒理学现象
下载PDF
基于FAERS数据库的内皮素受体拮抗剂肺炎不良事件的信号挖掘
13
作者 张从金 钱青 +2 位作者 钱火连 许汝福 王强 《中国药师》 CAS 2024年第8期1399-1407,共9页
目的挖掘和分析内皮素受体拮抗剂发生肺炎相关不良事件(ADE)的信号,为临床安全用药提供参考。方法基于美国食品药品监督管理局不良事件报告系统(FAERS)数据库,提取2015第1季度至2023第1季度数据,采用报告比值比、比例报告比、贝叶斯置... 目的挖掘和分析内皮素受体拮抗剂发生肺炎相关不良事件(ADE)的信号,为临床安全用药提供参考。方法基于美国食品药品监督管理局不良事件报告系统(FAERS)数据库,提取2015第1季度至2023第1季度数据,采用报告比值比、比例报告比、贝叶斯置信传播神经网络和多项泊松收缩器进行挖掘。结果提取到以内皮素受体拮抗剂为主要怀疑对象的肺炎相关ADE报告7279份,其中安立生坦3705份,波生坦1028份,马昔腾坦2546份。挖掘到与内皮素受体拮抗剂相关的肺炎ADE有68个,其中安立生坦21个,波生坦25个,马昔腾坦22个。采用ADE信号判定标准,形成信号的ADE共有14种,系统器官分类与累及系统均为感染及侵染类疾病。ADE中以感染性肺炎占比最高(93.61%),造成的死亡结局也最多。结论真实世界中内皮素受体拮抗剂会发生肺炎相关ADE。女性、高龄和高剂量是发生肺炎ADE的重要因素。这提示医疗人员在使用内皮素受体拮抗剂时,需要根据患者生理状态和药物特点个体化用药,保障用药安全。 展开更多
关键词 内皮素受体拮抗剂 美国食品药品监督管理局不良事件报告系统 报告比值比法 综合标准法 信号挖掘 药品不良事件
下载PDF
内皮素-1受体拮抗剂对肺气肿大鼠肺组织的保护作用及机制 被引量:6
14
作者 陈燕 陈平 +3 位作者 花罔正幸 彭红 雲登卓玛 久保惠嗣 《中华内科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期380-384,共5页
目的 探讨内皮素-1受体拮抗剂对肺气肿大鼠肺组织的保护作用及机制.方法 将24只SD大鼠随机分为健康对照组、肺气肿模型组、BQ123干预组、Bosentan干预组,每组6只.测4组大鼠平均内衬间隔(MLI)和肺泡破坏指数(DI).用缺口末端标记法(T... 目的 探讨内皮素-1受体拮抗剂对肺气肿大鼠肺组织的保护作用及机制.方法 将24只SD大鼠随机分为健康对照组、肺气肿模型组、BQ123干预组、Bosentan干预组,每组6只.测4组大鼠平均内衬间隔(MLI)和肺泡破坏指数(DI).用缺口末端标记法(TUNEL)测肺泡间隔细胞凋亡;用免疫组化法、Western blot测caspase-3表达;用明胶酶谱法测基质金属蛋白酶(MMP)-2、MMP-9活性;用ELISA测TNFα、IL-1β浓度.结果 (1)肺气肿模型组大鼠出现典型肺气肿变化,MLI[(108.7±6.8)μm]和DI[(62.2±7.0)%]较健康对照组显著增高[(69.8±6.6)μm;(13.9±2.7)%;P〈0.01];BQ123干预组[MLI(89.0±7.4)μm,DI(41.5±4.5)%]、Bosentan干预组[MLI(81.9±6.1)μm,DI(44.0±8.5)%]均较肺气肿模型组显著降低,但2组间差异无统计学意义.(2)4组大鼠肺内均可见凋亡细胞,肺气肿模型组凋亡指数(AI)较健康对照组明显增高,BQ123干预组、Bnsentan干预组AJ较肺气肿模型组明显减低,但仍高于健康对照组(P〈0.01).(3)肺气肿模型组大鼠肺组织caspnse-3表达明显增高,BQ123干预组、Bosentan干预组caspase-3表达较肺气肿模型组明显降低.(4)肺气肿模型组大鼠肺内MMP-2、MMP-9活性较健康对照组明显增高,BQ123干预组、Bosentan干预组MMP-2、MMP-9活性降低,但差异无统计学意义.(5)肺气肿模型组大鼠肺组织匀浆上清中TNFα、IL-1β水平较健康对照组明显增高,BQ123干预组、Bosentan干预组TNFα、IL-1β水平较肺气肿模型组明显减低.结论 内皮素受体拮抗剂可通过抑制肺气肿大鼠凋亡基因表达,降低MMPs活性和减少炎性因子释放而起到部分保护作用. 展开更多
关键词 肺气肿 内皮素受体拮抗剂 细胞凋亡 基质金属蛋白酶类
原文传递
含吡啶结构的二苯基丙酸衍生物的合成及生物活性研究 被引量:5
15
作者 于秀玲 赵桂龙 +2 位作者 谭初兵 邵华 徐为人 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2011年第3期199-203,共5页
目的设计合成一类以(S)-2-羟基-3-甲氧基-33,-二苯基丙酸为母体的新型内皮素受体拮抗剂并对其生物活性进行研究。方法二苯甲酮和氯乙酸甲酯在甲醇钠存在下发生Darzen反应,再经过开环反应和水解反应得到α-羟基酸,α-羟基酸经拆分得到手... 目的设计合成一类以(S)-2-羟基-3-甲氧基-33,-二苯基丙酸为母体的新型内皮素受体拮抗剂并对其生物活性进行研究。方法二苯甲酮和氯乙酸甲酯在甲醇钠存在下发生Darzen反应,再经过开环反应和水解反应得到α-羟基酸,α-羟基酸经拆分得到手性羟基丙酸中间体,该中间体与硝基吡啶系列化合物发生双分子亲核取代反应制得目标化合物。通过大鼠离体动脉环实验测定目标化合物对内皮素受体的拮抗作用。结果合成了5个未见报道的新化合物,化合物的结构经1H-NMR谱确证,并且对它们的比旋光度进行了测定。结论大鼠离体动脉环实验结果显示目标化合物具有明显的内皮素受体拮抗作用。 展开更多
关键词 内皮素受体拮抗剂 合成 拆分 肺动脉高压
原文传递
安立生坦的合成研究 被引量:5
16
作者 李小刚 《应用化工》 CAS CSCD 2014年第9期1675-1678,共4页
安立生坦是内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗肺动脉高压(PAH)。以二苯甲酮为原料,经Darzens反应,醇解,水解反应得到2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸,然后经非对映体拆分得到(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸,再与4,6-二甲基-2-甲磺酰... 安立生坦是内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗肺动脉高压(PAH)。以二苯甲酮为原料,经Darzens反应,醇解,水解反应得到2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸,然后经非对映体拆分得到(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸,再与4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶亲核取代得到安立生坦,总收率30%。该合成工艺反应条件温和、操作简易、收率稳定,具有较好的应用价值。 展开更多
关键词 安立生坦 抗肺动脉高血压 内皮素受体拮抗剂 合成
下载PDF
内皮素受体拮抗剂治疗肺动脉高压的研究进展 被引量:4
17
作者 魏臻 《药学与临床研究》 2013年第6期660-664,共5页
近年来肺动脉高压的药物治疗多从调控内源性血管收缩因子(如内皮素-1、血栓素A2)和增殖介质(前列腺素和一氧化氮)的失衡入手。本文综述了基于内皮素-1途径的内皮素受体拮抗剂,如波生坦、安立生坦以及新近上市的macitentan,该类药物具有... 近年来肺动脉高压的药物治疗多从调控内源性血管收缩因子(如内皮素-1、血栓素A2)和增殖介质(前列腺素和一氧化氮)的失衡入手。本文综述了基于内皮素-1途径的内皮素受体拮抗剂,如波生坦、安立生坦以及新近上市的macitentan,该类药物具有全身副作用小和口服优势,日益受到关注。 展开更多
关键词 肺动脉高压 内皮素受体拮抗剂 Macitentan 波生坦 安立生坦
下载PDF
波生坦、安立生坦及马昔腾坦的药品遴选实践 被引量:3
18
作者 方灵芝 邱学佳 +3 位作者 段宝京 连玉菲 张玥 董占军 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期691-696,共6页
目的药物遴选波生坦、安立生坦、马昔腾坦,为医院决策者遴选和临床合理使用提供循证依据。方法以《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南》为依据制定百分制评估体系,对评分细则进一步优化,并参考药品说明书、临床指南及万方、维普、中... 目的药物遴选波生坦、安立生坦、马昔腾坦,为医院决策者遴选和临床合理使用提供循证依据。方法以《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南》为依据制定百分制评估体系,对评分细则进一步优化,并参考药品说明书、临床指南及万方、维普、中国知网、PubMed、Embase、Cochrane Library等数据库相关文献,从有效性、药学特性、安全性、经济性、国家医保、基本药物情况、贮藏条件、有效期、全球使用情况及药品生产企业状况10个方面对波生坦、安立生坦和马昔腾坦进行量化评分,并根据评分结果划分推荐级别。结果最终得分波生坦84.2分,安立生坦80.0分,马昔腾坦80.3分。三药均是WHO功能分级Ⅱ~Ⅲ级肺动脉高压患者靶向治疗的一线用药,波生坦在特殊人群(儿童患者)用药方面略优,但由于波生坦肝毒性较大,中度肝损伤患者用药不做优选,安立生坦和马昔腾坦在患者依从性方面略优,安立生坦经济性最为优秀。三药总分均高于80分,较强推荐进入医疗机构药品使用目录。结论波生坦、安立生坦、马昔腾坦在不同属性方面各有优势,医疗机构可根据本机构患者人群特点及是否有可替代药品,决定是否引进三药。 展开更多
关键词 内皮素受体拮抗剂 波生坦 安立生坦 马昔腾坦 肺动脉高压 药物评价
原文传递
内皮素拮抗剂治疗糖尿病肾病疗效和安全性的Meta分析 被引量:4
19
作者 袁文明 李彬 +3 位作者 王凯 程根阳 窦艳娜 赵占正 《中国全科医学》 CAS 北大核心 2020年第20期2552-2557,共6页
背景糖尿病是导致心血管疾病和终末期肾病的重要因素。尽管研究证实很多药物可能降低糖尿病肾病患者尿蛋白水平,延缓肾病进展,但是其不良反应限制了其临床应用。而内皮素拮抗剂作为治疗糖尿病肾病的一种新的尝试,逐渐受到关注。目的评... 背景糖尿病是导致心血管疾病和终末期肾病的重要因素。尽管研究证实很多药物可能降低糖尿病肾病患者尿蛋白水平,延缓肾病进展,但是其不良反应限制了其临床应用。而内皮素拮抗剂作为治疗糖尿病肾病的一种新的尝试,逐渐受到关注。目的评估内皮素拮抗剂治疗糖尿病肾病的临床疗效和安全性。方法检索万方数据知识服务平台、中国知网(CNKI)、维普网、PubMed、EMBase、Cochrane Library等数据库,并手工检索会议记录和纳入研究的参考文献,获得内皮素拮抗剂治疗糖尿病肾病的随机对照试验(RCT),检索起止时间为建库至2018年10月。根据Cochrane手册提供的方法,由两人独立提取数据、进行数据评估,出现分歧时由第三人评估决定。应用RevMan 5.3软件进行Meta分析,并对全因死亡率、心血管疾病发生率、尿蛋白、估算肾小球滤过率(eGFR)、不良反应发生率、严重不良反应事件发生率等进行比较。结果最终纳入6篇RCT,共2082例患者。Meta分析结果显示,内皮素拮抗剂能够降低糖尿病肾病患者的尿蛋白水平〔标准均数差(SMD)=-0.66,95%CI(-0.76,-0.56),P<0.00001〕,但是不能降低患者全因死亡率〔风险比(RR)=1.49,95%CI(0.81,2.76),P=0.20〕。尽管内皮素拮抗剂和安慰剂的不良反应事件发生率上无统计学差异〔RR=1.06,95%CI(0.99,1.13),P=0.08〕,但是内皮素拮抗剂严重不良反应事件发生率〔RR=1.34,95%CI(1.12,1.61),P=0.001〕和心血管疾病发生率〔RR=1.45,95%CI(1.07,1.97),P=0.02〕高于安慰剂。内皮素拮抗剂治疗糖尿病肾病患者收缩压〔均数差(MD)=-3.88,95%CI(-5.36,-2.40),P=0.0001〕、舒张压〔MD=-2.65,95%CI(-4.30,-1.01),P=0.002〕、血红蛋白水平〔MD=-0.69,95%CI(-0.87,-0.51),P=0.0001〕低于安慰剂。结论内皮素拮抗剂能够降低糖尿病肾病患者尿蛋白,但是需要大样本RCT证实内皮素拮抗剂的长期疗效和不良反应。 展开更多
关键词 糖尿病肾病 内皮素拮抗剂 系统评价 META分析 药物不良反应 心血管疾病
下载PDF
内皮缩血管肽A受体拮抗剂ETP-508对内皮缩血管肽1诱导的心肌细胞肥厚的作用 被引量:3
20
作者 李昕 孟令丽 +3 位作者 贾勇圣 梁远军 张树卓 郑建全 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期23-28,共6页
目的观察内皮缩血管肽(ET)A受体拮抗剂ETP-508对ET-1诱导的心肌细胞肥厚的作用。方法心肌细胞用ET-1(10nmol·L-1)或ET-1+ETP-508(10μmol·L-1)处理24h,分别采用光学显微镜、[3H]亮氨酸掺入、激光扫描共聚焦显微镜和RT-PCR技... 目的观察内皮缩血管肽(ET)A受体拮抗剂ETP-508对ET-1诱导的心肌细胞肥厚的作用。方法心肌细胞用ET-1(10nmol·L-1)或ET-1+ETP-508(10μmol·L-1)处理24h,分别采用光学显微镜、[3H]亮氨酸掺入、激光扫描共聚焦显微镜和RT-PCR技术方法观察ETP-508对心肌细胞表面积、蛋白质合成、肌原纤维肌节重新组装和基因表达的影响。结果ET-110nmol·L-1诱导心肌细胞表面积和[3H]亮氨酸掺入增加,胚胎基因心钠素和肌球蛋白轻链2的mRNA表达增加,肌原纤维节重新形成;ETP-50810μmol·L-1可显著抑制ET-1诱导的心肌细胞表面积和[3H]亮氨酸掺入增加,抑制率分别达56%和46%;并显著减弱肌原纤维节的重新形成和胚胎基因的再表达。结论ETP-508对ET-1诱导的乳大鼠心肌细胞肥厚有显著的阻断作用。 展开更多
关键词 受体 内皮缩血管肽 内皮缩血管肽受体拮抗剂 ETP-508 心肌病 肥厚性 肌细胞 心脏
下载PDF
上一页 1 2 7 下一页 到第
使用帮助 返回顶部