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肺靶向乳酸-羟乙酸共聚物微球制备工艺考察
1
作者 郝晓利 丁红 《临床医药实践》 2009年第A03期1312-1314,共3页
目的:考察乳化-溶剂挥发法制备乳酸-羟乙酸共聚物(polylactide-co-glycolide,PLGA)微球的工艺条件,筛选微球制备的最佳工艺。方法:在微球制备工艺单因素考察的基础上,选定3个显著影响的因素,各因素选取3种水平,采用L9(33)进行正交试验... 目的:考察乳化-溶剂挥发法制备乳酸-羟乙酸共聚物(polylactide-co-glycolide,PLGA)微球的工艺条件,筛选微球制备的最佳工艺。方法:在微球制备工艺单因素考察的基础上,选定3个显著影响的因素,各因素选取3种水平,采用L9(33)进行正交试验设计以优选微球的制备工艺。结果:搅拌速度和溶剂挥发温度是影响微球制备工艺的主要因素,并通过验证试验筛选出最佳制备工艺:搅拌速度700r·min-1,溶剂挥发温度35℃,有机相与水相体积比1.0:30。结论:在最佳制备工艺条件下,制得的微球形态圆整,平均粒径为10.33μm,粒径分布范围窄。 展开更多
关键词 微球 乳酸-羟乙酸共聚物 乳化-溶剂挥发法
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星点设计-效应面法优化羟基喜树碱/mPEG-S-S-C18纳米粒的制备工艺 被引量：7
2
作者 赵闪 肖清苗 +1 位作者 朱全红 胡巧红 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期1173-1177,共5页
目的制备载羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)还原响应mPEG-S-S-C18纳米粒,采用星点设计-效应面法筛选优化制备工艺。方法采用乳化-溶剂挥发法制备HCPT/mPEG-S-S-C18纳米粒,应用单因素法考察投药量、水相/油相体积比、超声功率以及... 目的制备载羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)还原响应mPEG-S-S-C18纳米粒,采用星点设计-效应面法筛选优化制备工艺。方法采用乳化-溶剂挥发法制备HCPT/mPEG-S-S-C18纳米粒,应用单因素法考察投药量、水相/油相体积比、超声功率以及超声时间对载药纳米粒包封率和载药量的影响。在此基础上,以包封率和载药量作为评价指标,采用Design-ExpertV8.0.6软件进行星点设计,优化载药纳米粒的制备工艺。结果优化获得的HCPT/mPEG-S-S-C18纳米粒制备工艺投药量为1.0 mg,水相/油相体积比为4.56∶1,超声功率为562.5 W。该工艺制备的载药纳米粒包封率为(58.14±1.04)%,载药量为(3.46±0.22)%,平均粒径为(322.9±9.52)nm,多分散性指数为0.195±0.05,Zeta电位为(-17.5±2.11)mV。结论乳化-溶剂挥发法适用于制备HCPT/mPEG-S-S-C18纳米粒,星点设计-效应面法可优化获得载药纳米粒的最佳制备工艺,所得的载药纳米粒包封率和载药量较高,所建立的数学模型预测性良好。 展开更多
关键词 羟基喜树碱/mPEG-S-S-C18纳米粒 乳化-溶剂挥发法 星点设计-效应面法 制备工艺
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聚乳酸-羟基乙酸共聚物负载坎地沙坦酯纳米粒的制备及体内外评价 被引量：3
3
作者 徐天蛟 刘艳霞 《中国药师》 CAS 2021年第10期1817-1822,共6页
目的:制备坎地沙坦酯纳米粒并考察其生物利用度。方法:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)作为载体材料,以聚乙烯醇(PVA)和D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)共同作为乳化剂,采用乳化溶剂蒸发法制备坎地沙坦酯PLGA-PVA/TPGS纳米粒,通... 目的:制备坎地沙坦酯纳米粒并考察其生物利用度。方法:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)作为载体材料,以聚乙烯醇(PVA)和D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)共同作为乳化剂,采用乳化溶剂蒸发法制备坎地沙坦酯PLGA-PVA/TPGS纳米粒,通过中心复合设计-效应面法实验设计优化得到PLGA-PVA/TPGS纳米粒的最优处方,在透射电镜下观察坎地沙坦酯PLGA-PVA和PLGA-PVA/TPGS两种纳米粒的微观形态,并比较两种纳米粒的体外药物释放特性;考察坎地沙坦酯PLGA-PVA和PLGA-PVA/TPGS纳米粒经大鼠灌胃给药后的体内药动学特征。结果:坎地沙坦酯PLGA-PVA/TPGS纳米粒的最优处方组成为:PLGA浓度为100 mg·ml^(-1),PVA浓度为15 mg·ml^(-1),TPGS浓度为0.8 mg·ml^(-1),透射电镜下可观察到两种纳米粒分布均匀、无聚集;其体外释药特性均表现为前期释药较快,后期平缓;大鼠体内药动学结果显示,坎地沙坦酯PLGA-PVA和PLGA-PVA/TPGS纳米粒均能提高药物的达峰浓度,增加药物生物利用度,但是坎地沙坦酯PLGA-PVA/TPGS纳米粒提高的更显著(P<0.05)。结论:将坎地沙坦酯制备成PLGA-PVA/TPGS纳米粒能够提高药物在大鼠体内的生物利用度,对坎地沙坦酯的二次开发利用具有重要意义。 展开更多
关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 聚乙烯醇 D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯 乳化溶剂蒸发法 坎地沙坦酯纳米粒 生物利用度
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星点设计-效应面法优化载羟基喜树碱PGPP纳米粒的制备工艺 被引量：2
4
作者 刘萍 蒋志健 +2 位作者 张杰祥 赵瑞芝 胡巧红 《广东药科大学学报》 CAS 2018年第1期1-6,共6页
目的制备载羟基喜树碱(HCPT)的甘草次酸修饰的PEG-pep-PEI-PLGA(PGPP)纳米粒。方法采用乳化-溶剂挥发法制备HCPT/PGPP纳米粒,应用单因素法考察超声功率、投药量、超声时间以及水相∶油相体积比对栽药纳米粒包封率和载药量的影响。在此... 目的制备载羟基喜树碱(HCPT)的甘草次酸修饰的PEG-pep-PEI-PLGA(PGPP)纳米粒。方法采用乳化-溶剂挥发法制备HCPT/PGPP纳米粒,应用单因素法考察超声功率、投药量、超声时间以及水相∶油相体积比对栽药纳米粒包封率和载药量的影响。在此基础上,应用星点设计-效应面法,以超声功率、投药量及水相∶油相体积比为考察因素,以包封率和载药量为考察指标,优化载药纳米粒制备工艺并进行验证。结果超声功率对包封率有显著影响,投药量对载药量的影响较为明显。优化获得的HCPT/PGPP纳米粒制备工艺为:水相∶油相为10.8∶1(体积比),超声功率为494 W,投药量为0.82 mg。该工艺制备的载药纳米粒包封率为(81.2±2.7)%,载药量为(3.76±0.13)%,Zeta电位为(27.4±3)m V,平均粒径为[(331.9±10.5)nm](PDI=0.289±0.024)。结论乳化-溶剂挥发法适用于制备HCPT/PGPP纳米粒,星点设计-效应面法可优化获得载药纳米粒的最佳制备工艺,所得的载药纳米粒包封率和载药量较高,粒径较均匀且稳定性好。 展开更多
关键词 羟基喜树碱/PGPP纳米粒 星点设计-效应面法 工艺优化 乳化-溶剂挥发法
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氧化石墨烯复合材料载药微球的制备与性能研究 被引量：1
5
作者 姜朝瑞 许燕 +1 位作者 熊莹 张旭婧 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2022年第22期3467-3473,共7页
背景:重度骨结核治愈率低且需要长期服药,但口服药物不良反应大。将载药缓释微球定量置于病灶处不仅可以确保药物浓度和精准治疗,还能有效调控药物释放速度,减少不良反应。目的:优化氧化石墨烯/丝素蛋白/利福平微球的制备工艺。方法:采... 背景:重度骨结核治愈率低且需要长期服药,但口服药物不良反应大。将载药缓释微球定量置于病灶处不仅可以确保药物浓度和精准治疗,还能有效调控药物释放速度,减少不良反应。目的:优化氧化石墨烯/丝素蛋白/利福平微球的制备工艺。方法:采用乳化法制备氧化石墨烯/丝素蛋白/利福平微球,在确定丝素蛋白浓度3.5%、水油比为1∶6、司盘80与石蜡比1∶10、温度为50℃、利福平与药物载体溶液比50mg∶1mL作为定量的前提下,考察不同搅拌速度(200,500,800 r/min)、不同有机溶剂与水相体积比(1∶1、4∶1、6∶1)及不同氧化石墨烯溶液与丝素溶液溶质比(0.1%,0.25%,0.5%)条件下制备出载药微球的微观形貌、载药率和包封率,确定较佳的制备工艺。结果与结论:(1)扫描电镜显示,500 r/min制备的微球大小均匀,成球性较好;有机溶剂与水相体积比为4∶1制备的微球成球效率较好;氧化石墨烯溶液与丝素溶液溶质比为0.1%制备的微球成球率较高。(2)综合载药率和包封率检测结果,再结合氧化石墨烯/丝素蛋白微球的细胞毒性实验结果,选择在搅拌速度500 r/min、有机溶剂与水相体积比为4∶1、氧化石墨烯溶液与丝素溶液溶质比为0.1%的条件下制备微球,微球的成球率高,载药量为13.5%,包封率为61%,并且该微球在体外可稳定释放药物,在96 h内累计释药量约为67.3%,药物缓控释过程由扩散和溶蚀共同作用。 展开更多
关键词 氧化石墨烯 丝素蛋白 载药微球 乳化溶剂挥发法 载药量 包封率 累积释药率 释药机制
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延胡索乙素聚乳酸纳米粒的制备及其体内药动学研究 被引量：3
6
作者 荆玲 范炎峰 +1 位作者 邹梦梦 刘宽浩 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期579-584,共6页
目的制备延胡索乙素聚乳酸纳米粒,并考察其体内药动学。方法改良的自乳化溶剂挥发法制备聚乳酸纳米粒,测定平均粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释药,透射电镜观察形态。大鼠随机分为2组,分别灌胃给予延胡索乙素及其聚乳酸纳米粒0&... 目的制备延胡索乙素聚乳酸纳米粒,并考察其体内药动学。方法改良的自乳化溶剂挥发法制备聚乳酸纳米粒,测定平均粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释药,透射电镜观察形态。大鼠随机分为2组,分别灌胃给予延胡索乙素及其聚乳酸纳米粒0􀆰5%CMC⁃Na混悬液(20 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、2.0、2.5、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定延胡索乙素血药浓度,计算主要药动学参数。结果所得纳米粒呈球形,平均粒径为(176.18±5.21)nm,Zeta电位为(-11.1±1.5)mV,包封率为(76.64±0.23)%,载药量为(5.01±0.12)%,36 h内累积释放度低于30%,释药过程符合Weibull模型(r=0.9884)。与原料药比较,聚乳酸纳米粒t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.05,P<0.01),C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)升高(P<0.01),相对生物利用度增加至2.41倍。结论聚乳酸纳米粒可促进延胡索乙素体内吸收,改善其口服生物利用度。 展开更多
关键词 延胡索乙素 聚乳酸纳米粒 制备 体内药动学 改良的自乳化溶剂挥发法 HPLC
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