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用去氧胆酸盐和β-环糊精的毛细管胶束电动色谱拆分手性药物 被引量：3
1
作者 许旭 张梅 +1 位作者 吴如金 林炳承 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期379-382,共4页
用β－环糊精（β－ＣＤ）和去氧胆酸钠（ＳＤＣ）的环糊精改性毛细管胶束电动色谱，实际拆分了ＥＭＤ－５６４３１和扑尔敏两种手性药物，研究了ＳＤＣ和β－ＣＤ浓度及ｐＨ值对分离的影响。初步讨论了分离的机理。认为ＣＤ－ＳＤＣ体... 用β－环糊精（β－ＣＤ）和去氧胆酸钠（ＳＤＣ）的环糊精改性毛细管胶束电动色谱，实际拆分了ＥＭＤ－５６４３１和扑尔敏两种手性药物，研究了ＳＤＣ和β－ＣＤ浓度及ｐＨ值对分离的影响。初步讨论了分离的机理。认为ＣＤ－ＳＤＣ体系中胶束单体分子几乎均被ＣＤ包合；ＣＤ可能与部分胶束单体包合而存在于ＳＤＣ的胶束中；该拆分体系中ＳＤＣ与β－ＣＤ的浓度比在４∶１～４∶３时拆分效果最好。并发现ＳＤＣ对β－ＣＤ有显著的增溶作用。 展开更多
关键词 环糊精 去氧胆酸钠 扑尔敏 拆分 emd-56431 MEKC
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EMD_(56431)对豚鼠气管平滑肌的作用 被引量：4
2
作者 蒋兆健 向继洲 姚伟星 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第5期440-443,共4页
目的　观测新型的ＡＴＰ敏感钾通道开放剂ＥＭＤ５６４３１（ＥＭＤ） 的平喘作用，并与钙通道阻滞剂粉防己碱（ｔｅｔｒａｎｄｒｉｎｅ，Ｔｅｔ）比较。方法　豚鼠离体气管法和整体药物引喘法。结果　ＥＭＤ 能抑制ＫＣｌ 所致豚鼠... 目的　观测新型的ＡＴＰ敏感钾通道开放剂ＥＭＤ５６４３１（ＥＭＤ） 的平喘作用，并与钙通道阻滞剂粉防己碱（ｔｅｔｒａｎｄｒｉｎｅ，Ｔｅｔ）比较。方法　豚鼠离体气管法和整体药物引喘法。结果　ＥＭＤ 能抑制ＫＣｌ 所致豚鼠气管螺旋条的收缩反应，其抑制作用随［Ｋ＋］ｏ 浓度的增高而减弱；ＥＭＤ 能浓度依赖性地使氨甲酰胆碱和组胺的量效曲线右移，最大效应降低，均表现为非竞争性拮抗，ｐＤ′２ 值分别为４－４５ 和４－４０ ；组胺喷雾引起的豚鼠哮喘模型中，ＥＭＤ 灌胃能剂量依赖性地使豚鼠的引喘潜伏期延长，抽搐动物数亦随剂量增加而减少（ｎ ＝ ８ ，Ｐ＜ ０－０５）。结论　ＥＭＤ 的支气管扩张作用在于开放钾通道，其作用强于Ｔｅｔ，两者具有协同作用。ＥＭＤ 单用或与Ｔｅｔ 展开更多
关键词 emd56431 粉防己碱 哮喘 平滑肌
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EMD_(56431)对麻醉犬血流动力学的作用 被引量：1
3
作者 向继洲 刘东 +2 位作者 马世玉 胡本蓉 姚伟星 《华中科技大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期487-489,496,共4页
采用静脉注射和灌胃的方式给予犬 EMD56 431 ,在麻醉开胸状态下 ,分别在颈内动脉、股动脉、主动脉或冠状动脉左旋支及左心室插管或放置各种型号的探头 ,同步检测心输出量 (CO) ,冠脉流量 (CF) ,脑血流量 (CBF)和股动脉血流量 (FF) ,左... 采用静脉注射和灌胃的方式给予犬 EMD56 431 ,在麻醉开胸状态下 ,分别在颈内动脉、股动脉、主动脉或冠状动脉左旋支及左心室插管或放置各种型号的探头 ,同步检测心输出量 (CO) ,冠脉流量 (CF) ,脑血流量 (CBF)和股动脉血流量 (FF) ,左室收缩压 (L VSP) ,左室压上升和下降速率 (± dp/ dtmax) ,左室舒末压 (L VEDP) ,收缩压(SAP) ,舒张压 (DAP) ,平均动脉压 (MAP) ,心电图 (ECG)等指标 ,并计算出心率 (HR) ,心脏指数 (CI)和外周阻力 (TPR)。结果 :经静脉注射 EMD56 431 2 5 ,5 0 ,10 0 μg/ kg均可对麻醉犬产生剂量依赖性的降压作用 ,同时减慢 HR,增加 CF,降低 TPR和± dp/ dtmax,除静脉注射 10 0μg/ kg EMD56 431 外 ,其余对心功能 ,器官血流量 ,ECG无明显影响 ;灌胃给予 EMD56 431 2 0 0 μg/ kg也具有明显而持久的降压作用 ,降压时未见反射性 HR加快。静注和灌胃 EMD56 431 产生的效应相当。结果提示 :EMD56 431 对麻醉犬有明显而持久的降压作用 ,且该药生物利用度较高 。 展开更多
关键词 emd56431 血流动力学 血压 犬
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EMD_(56431)对高血压大鼠的降压作用
4
作者 向菲 刘东 +3 位作者 马世玉 胡本容 姚伟星 辛建保 《华中科技大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期141-144,共4页
目的　探讨 ATP敏感钾通道 (KATP)开放剂 EMD56 431 对清醒自发性高血压大鼠 (SHR)和肾性高血压大鼠(RHR)血压的影响。方法　采用静脉注射和灌胃给药的方式 ,经颈总动脉插管 ,动态监测动脉收缩压 (SAP) ,舒张压(DAP)及心率 (HR)的变化... 目的　探讨 ATP敏感钾通道 (KATP)开放剂 EMD56 431 对清醒自发性高血压大鼠 (SHR)和肾性高血压大鼠(RHR)血压的影响。方法　采用静脉注射和灌胃给药的方式 ,经颈总动脉插管 ,动态监测动脉收缩压 (SAP) ,舒张压(DAP)及心率 (HR)的变化。并测定小鼠灌胃给予 EMD56 431 时的半数致死剂量 (L D50 )。结果　静注或灌胃给予 EMD56 4312 5、 5 0、 10 0 μg/ kg均可使 SHR血压产生剂量依赖性的下降 ,同时反射性加快 HR。前者降压维持时间分别为 4 5 min、6 h和 6 h以上 ,后者可分别维持 4 5 m in、 1h和 6 h以上。静注和灌胃 EMD56 431 产生的效应相当。灌胃 EMD56 431 亦可使RHR血压产生剂量依赖性的下降 ,降压维持时间分别为 30 m in、 4 5 min和 6 h以上。小鼠 L D50 为 8.5 4 mg/ kg,95 %可信区限为 7.87～ 9.93mg/ kg。结论　 EMD56 431 对 SHR和 RHR有显著而持久的降压作用 ,安全有效 ,且该药生物利用度较高 。 展开更多
关键词 高血压 emd56431 ATP敏感钾通道 降压作用 动物实验
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麻醉开胸犬静脉注射EMD_(56431)血液动力学研究
5
作者 刘东 向继洲 +1 位作者 姚伟星 夏国瑾 《中国药师》 CAS 2004年第5期327-329,共3页
目的 :研究ATP敏感钾通道开放剂EMD5643 1对麻醉开胸犬血流动力学的作用。方法 :采用静注 (i.v .)给药方式 ,动态监测麻醉开胸犬左心室收缩压 (LVSP)、左室压上升和下降速率 (±dp/dtmax) ,左室舒张末期压 (LVEDP)、收缩压 (SAP)、... 目的 :研究ATP敏感钾通道开放剂EMD5643 1对麻醉开胸犬血流动力学的作用。方法 :采用静注 (i.v .)给药方式 ,动态监测麻醉开胸犬左心室收缩压 (LVSP)、左室压上升和下降速率 (±dp/dtmax) ,左室舒张末期压 (LVEDP)、收缩压 (SAP)、舒张压 (DAP)、平均动脉压 (MAP)、ECG等指标 ,并计算出心率 (HR)、心脏指数 (CI)和外周阻力 (TPR)。结果 :静注EMD5643 1在一定范围内可使麻醉开胸犬呈时间和剂量依赖性的血压降低 ,尤以DAP下降为甚 ,在降压的同时 ,可见HR减慢。除大剂量EMD5643 1外 ,其余各剂量对心脏泵功能、血流量、ECG均无明显影响。结论 :EMD5643 1可显著降低血压 。 展开更多
关键词 emd56431 血压 血液动力学
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EMD_(56431)对犬冠脉和肠系膜动脉的作用
6
作者 杨兴海 韩钰 张颖 《西北药学杂志》 CAS 1999年第1期12-13,共2页
研究表明：①0．7μmol／LEMD对20mmol／LKCl去极化冠脉（＋E，－E）呈非内皮依赖性松弛，而对60mmol／LKCI去极化冠脉则无效。②格列本脉能有效桔抗EMD对冠脉的松弛作用。③EMD可使低浓度KCl去极化思脉量效曲线呈非平行右移，拮抗作用... 研究表明：①0．7μmol／LEMD对20mmol／LKCl去极化冠脉（＋E，－E）呈非内皮依赖性松弛，而对60mmol／LKCI去极化冠脉则无效。②格列本脉能有效桔抗EMD对冠脉的松弛作用。③EMD可使低浓度KCl去极化思脉量效曲线呈非平行右移，拮抗作用明显，但对高浓度KCl刚失去拮抗作用，最大反应（Emax）不压低。④EMD松弛犬肠系膜动脉及冠脉的EC50（－LogC）分别为6．2和644。 展开更多
关键词 emd56431 钾通道开放剂 肠系膜动脉 药理
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