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星宿菜脂溶性部分的化学成分研究 被引量:8
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作者 方乍浦 张亚均 孙小芳 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 1989年第12期35-37,共3页
自星宿莱全草的石油醚溶出部分分离得二个结晶,三十烷醇及2,5-二羟基-3-烷基-苯醌类色素。质谱测定,此色素由信筒子醌及其同系物等6个化合物组成,其中具十二、十四和十六炕基的三个同系物未见文献报道。
关键词 星宿菜 化学分析 脂溶性成分
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Embelin对大肠癌细胞株SW480细胞增殖和凋亡的影响 被引量:5
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作者 史朝晖 孙俊聪 杨建辉 《肿瘤防治研究》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期954-956,共3页
目的研究Embelin对大肠癌细胞株SW480细胞增殖和凋亡的影响。方法 SW480细胞在一系列浓度Embelin处理48 h以后,噻唑蓝(MTT)法和流式细胞仪分别定量测定细胞增殖抑制率和凋亡率,Western blot检测Cyclin D1、survivin和XIAP的表达水平。结... 目的研究Embelin对大肠癌细胞株SW480细胞增殖和凋亡的影响。方法 SW480细胞在一系列浓度Embelin处理48 h以后,噻唑蓝(MTT)法和流式细胞仪分别定量测定细胞增殖抑制率和凋亡率,Western blot检测Cyclin D1、survivin和XIAP的表达水平。结果 Embelin可显著抑制SW480的细胞增殖和诱导凋亡,其作用呈浓度依赖性,作用48 h时半数抑制浓度(IC50)为37.02μM;20μM时细胞凋亡率为(15.3±2.5)%,与40μM时和80μM时细胞凋亡率相比,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。但相同浓度的Embelin作用时,细胞的凋亡率低于增殖抑制率。增殖抑制作用可能与下调Cyclin D1蛋白的表达有关。结论 Embelin可显著抑制SW480的细胞增殖和诱导细胞凋亡,并可作为一个潜在的具有抗肿瘤活性的化学药物。 展开更多
关键词 大肠癌 embelin 增殖 凋亡
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XIAP小分子抑制剂Embelin对胃癌细胞株SGC7901的作用研究 被引量:4
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作者 张红 高青 汤为学 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 2008年第3期301-303,363,共4页
目的:观察XIAP小分子抑制剂Embelin对肿瘤细胞株SGC7901的作用。方法:实验分SGC7901,SGC7901+Embelin两组,采用RT-PCR,Western blot分别测定XIAP mRNA和蛋白水平;MTT法检测SGC7901对VCR,Embelin,VCR+Embelin的敏感性,并计算合用指数CI;... 目的:观察XIAP小分子抑制剂Embelin对肿瘤细胞株SGC7901的作用。方法:实验分SGC7901,SGC7901+Embelin两组,采用RT-PCR,Western blot分别测定XIAP mRNA和蛋白水平;MTT法检测SGC7901对VCR,Embelin,VCR+Embelin的敏感性,并计算合用指数CI;体内观察抑瘤情况。结果:体外实验显示Embelin诱导后SGC790的XIAP mRNA基因和蛋白水平均明显高于SGC7901+Embelin组,差异有统计学意义(P<0.05)。MTT显示VCR IC_(50)=0.0458μmol;Embelin IC_(50)=6.3691μmol;联合用药IC_(50)=0.039 9μmol。合用指数CI在抑制率为90%时的抑制率开始大于1。体内实验:VCR组,Embelin组及联合用组分别为重量抑瘤率分别是90.719 2,93.514 4,96.592 3。结论:XIAP小分子抑制剂Embelin对SGC7901有效。联合常规化疗药物VCR作用表现为小剂量协同,大剂量拮抗。 展开更多
关键词 XIAP embelin 胃癌
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XIAP抑制剂Embelin体外对人胰腺癌细胞株的抑制效应与机制研究 被引量:4
4
作者 郑玲 吕寒静 +1 位作者 Mouad Edderkaoui Stephen J Pandol 《山西医科大学学报》 CAS 2009年第1期20-23,共4页
目的探讨XIAP小分子抑制剂Embelin体外对人胰腺癌细胞株MIAPaCa-2的抑制效应与机制。方法将生长至第4-12代之间的MIAPaca-2细胞分为DMSO对照组与Embelin实验组,在实验组细胞中加入不同浓度的Embelin共孵育72h,收集细胞并裂解后取上清液... 目的探讨XIAP小分子抑制剂Embelin体外对人胰腺癌细胞株MIAPaCa-2的抑制效应与机制。方法将生长至第4-12代之间的MIAPaca-2细胞分为DMSO对照组与Embelin实验组,在实验组细胞中加入不同浓度的Embelin共孵育72h,收集细胞并裂解后取上清液用细胞凋亡试剂盒检测组蛋白(凋亡指标)的OD值水平。MIAPaca-2细胞加入不同浓度的Embelin共孵育60h后再加入3H胸腺嘧啶继续孵育12h,取细胞裂解液用同位素γ闪烁计数仪检测3H-CPM数值以判断细胞增殖程度。对DMSO对照组与Embelin实验组的组蛋白OD值与3H-CPM数值分别进行比较分析。结果Embelin实验组的MIAPaCa-2细胞株组蛋白OD值显著高于DMSO对照组而3H-CPM数值明显低于DMSO对照组(P<0.01),且实验组Embe-lin的作用浓度与组蛋白OD值呈正相关(r=0.996,P<0.01),而与3H-CPM数值呈负相关(r=-0.993,P<0.01)。结论Embelin呈剂量依赖性地诱导人胰腺癌细胞株MIAPaCa-2凋亡并抑制其增殖,有肿瘤抑制效应。 展开更多
关键词 embelin 人胰腺癌细胞株 凋亡 增殖
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Embelin对HL-60细胞增殖、分化和凋亡的影响 被引量:4
5
作者 胡荣 吴斌 +4 位作者 张国君 王洪涛 朱珂 杨威 刘卓刚 《中华血液学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第7期442-445,共4页
目的 研究Embelin对HL-60细胞增殖、分化和凋亡的影响,并对其作用机制进行初步探讨.方法 用不同浓度的Embelin处理HL-60细胞,采用MTT法绘制生长曲线,通过Annexin V/PI 复染及JC-1染色,观察Embelin对HL-60细胞凋亡的影响 通过流式细胞术... 目的 研究Embelin对HL-60细胞增殖、分化和凋亡的影响,并对其作用机制进行初步探讨.方法 用不同浓度的Embelin处理HL-60细胞,采用MTT法绘制生长曲线,通过Annexin V/PI 复染及JC-1染色,观察Embelin对HL-60细胞凋亡的影响 通过流式细胞术检测细胞表面分化抗原CD33、CD34、CD11b和CD14表达的变化.在对HL-60细胞研究的基础上,选择9例急性非淋巴细胞白血病(ANLL)患者的骨髓进行相应的研究.结果 Embelin对HL-60细胞具有增殖抑制作用,且作用呈时间和剂量依赖性.24 h的,IC50值为429.98 μmoL/L.33.97 μmol/L的Embelin作用HL-60细胞3 d,流式细胞术检测结果 显示CD11b、CD14阳性细胞率均升高(P值均〈0.01) 339.67 μmol/L Embelin作用于HL-60细胞后12、24及48 h的特异性凋亡率分别为(9.23 ±0.05)%、(25.86 ±0.30)%和(39.03±0.07)%,10.19、33.97、101.90、339.67及1019.02 μmol/L Embelin作用于HL-60细胞24 h后特异性凋亡率分别为(0.07±0.03)%、(7.43±0.30)%、(14.01±0.01)%、(25.52±0.03)%和(39.15±0.01)%,其诱导凋亡的作用呈时间及剂量依赖性.33.97 μmol/L的Embelin作用于ANLL 患者骨髓细胞3 d,3例M3患者骨髓细胞表面分化抗原出现显著性改变 339.67 μmol/L的Embelin作用患者骨髓细胞24 h,9例均发生凋亡.结论 亚细胞毒浓度的Embelin可诱导HL-60细胞向单核细胞分化 高浓度的Embelin对HL-60细胞具有增殖抑制及促进凋亡的作用.其促进凋亡的机制与线粒体凋亡途径有关.亚细胞毒浓度的Embelin对体外培养的M3患者骨髓细胞具有促进分化的作用 339.67 μmol/L的Embelin对ANLL骨髓细胞具有促进凋亡的作用. 展开更多
关键词 embelin 白血病 细胞凋亡 细胞分化
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Embelin逆转白血病耐药细胞株K562/D对柔红霉素的耐药性 被引量:4
6
作者 胡荣 朱珂 +4 位作者 张潇月 杨莹 侯思远 杨威 刘卓刚 《中国医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期272-275,共4页
目的证明酸藤子酚(embelin)可以逆转白血病耐药细胞株K562/D对柔红霉素(DNR)的耐药性。方法应用MTT法求出embelin作用于K562/D24h后的IC10以及K562/D对DNR的耐药指数和逆转倍数;应用annexinⅤFITC/PI复染流式细胞仪检测细胞凋亡;应用JC-... 目的证明酸藤子酚(embelin)可以逆转白血病耐药细胞株K562/D对柔红霉素(DNR)的耐药性。方法应用MTT法求出embelin作用于K562/D24h后的IC10以及K562/D对DNR的耐药指数和逆转倍数;应用annexinⅤFITC/PI复染流式细胞仪检测细胞凋亡;应用JC-1染色流式细胞仪检测线粒体膜电位(△Ψm)。结果K562/D细胞对DNR耐药,耐药指数为7.72;小剂量embelin(5μg/ml)可以逆转K562/D细胞对DNR耐药性,逆转倍数为7.46;embelin(5μg/ml)与DNR(0.1μg/ml)联合作用于K562/D细胞6h后△Ψm即出现明显去极化,细胞凋亡率呈时间依赖性升高,与对照组比较有统计学差异。结论embelin可以通过促进细胞凋亡逆转K562/D对DNR的耐药性,并且在凋亡早期△Ψm已经出现明显去极化,说明凋亡不可逆转。 展开更多
关键词 耐药 embelin 凋亡 线粒体膜电位
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Embelin逆转K562/D细胞对柔红霉素耐药与P-gp及MDR1 mRNA无关 被引量:3
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作者 蒋卉男 刘卓刚 胡荣 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期1342-1349,共8页
目的:探讨XIAP抑制剂Embelin逆转K562/D细胞对柔红霉素(daunorubicin,DNR)耐药的机制以及与P-gp及MDR1 mRNA的关系。方法:应用MTT法检测不同浓度DNR及联合Embelin对K562及K562/D细胞增殖抑制情况的影响;应用Annexin V-FITC/PI复染流式... 目的:探讨XIAP抑制剂Embelin逆转K562/D细胞对柔红霉素(daunorubicin,DNR)耐药的机制以及与P-gp及MDR1 mRNA的关系。方法:应用MTT法检测不同浓度DNR及联合Embelin对K562及K562/D细胞增殖抑制情况的影响;应用Annexin V-FITC/PI复染流式细胞术检测细胞凋亡的改变;用Western blot方法检测XIAP、Caspase-3、P-gp、BCL-2及BAX的蛋白表达情况;用RT-PCR检测XIAP、MDR1、BCL-2及BAX的mRNA表达情况。结果:DNR作用于K562与K562/D细胞系24 h的IC_(50)值分别为2.177μg/ml和69.43μg/ml,耐药指数为31.89;分别用浓度为3、10、30、100及300μg/ml的Embelin作用于K562/D细胞系24 h,其增殖抑制率分别为2.70%±1.08%、10.92%±4.89%、28.13%±2.09%、36.56%±3.24%及43.59%±1.16%;用0.1、1、10及100μg/ml DNR联合10μg/ml Embelin作用于K562/D细胞系24 h,细胞增殖抑制率分别为31.92%±3.29%、49.57%±6.87%、55.16%±0.78%和71.94%±3.89%,其IC_(50)值为2.11μg/ml,逆转指数为32.91。用Annexin V-FITC/PI双染流式细胞术检测凋亡率。单独应用0.1μg/ml DNR作用于K562/D细胞系24 h的细胞凋亡率为12.06%±0.95%,而联合10和30μg/ml Embelin作用于K562/D细胞系24 h的细胞凋亡率分别为27.54%±0.59%和39.59%±1.57%;Western Blot结果显示,DNR联合Embelin后,Caspase-3的表达明显下降(P<0.05),且用抑制剂Z-VADFMK可以抵消药物联合应用对细胞的增殖抑制作用。同时,XIAP和BCL-2蛋白表达明显下降(P<0.05),BAX蛋白表达明显升高(P<0.05),而P-gp的表达无改变;RT-PCR结果显示,DNR联合Embelin后,XIAP和BCL-2 mRNA表达明显下调(P<0.05),BAX mRNA表达明显上调(P<0.05),MDR1 mRNA表达无明显变化(P>0.05)。结论:降低XIAP表达有助于增强DNR对K562/D细胞的作用;Embelin逆转K562/D细胞对DNR耐药机制与P-gp及MDR1 mRNA无关。 展开更多
关键词 embelin K562/D细胞 柔红霉素 P-GP MDR1 MRNA
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应用水溶助长剂从酸藤果中提取摁贝素 被引量:6
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作者 曾宪彪 韦宝伟 韦桂宁 《实用药物与临床》 CAS 2014年第11期1439-1441,共3页
目的:建立一种用水溶助长剂从酸藤果中提取摁贝素的方法。方法酸藤果经干燥,粉碎,加入异丙苯磺酸钠( NaCS)水溶液,搅拌,滤过。滤液加酸水稀释到最小助溶浓度( MHC)以下,静置60 min使摁贝素沉淀,悬液离心分离富含摁贝素提取物。结... 目的:建立一种用水溶助长剂从酸藤果中提取摁贝素的方法。方法酸藤果经干燥,粉碎,加入异丙苯磺酸钠( NaCS)水溶液,搅拌,滤过。滤液加酸水稀释到最小助溶浓度( MHC)以下,静置60 min使摁贝素沉淀,悬液离心分离富含摁贝素提取物。结果最佳提取条件如下,提取温度:25~30℃,药材粉粒度:100目,水溶助长剂浓度:2.0 mol/L,搅拌提取时间:60 min。本法提取率〉90%,摁贝素纯度〉85%。结论采用本方法从酸藤果制备富含摁贝素提取物,方法简单,提取率高,NaCS可重复使用,不会造成环境污染。 展开更多
关键词 摁贝素 酸藤果 水溶助长剂 异丙苯磺酸钠
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蒽贝素对大鼠胶原诱导性关节炎炎症评分及炎症细胞因子的影响 被引量:5
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作者 余纳 蔡小燕 +2 位作者 林小军 唐莼 叶静华 《南昌大学学报(医学版)》 CAS 2016年第4期19-22,64,107,共6页
目的探讨蒽贝素对胶原诱导性关节炎(collagen induced arthritis,CIA)大鼠炎症评分及炎症细胞因子的影响。方法将50只大鼠随机分为正常对照组(8只)和造模组(42只)。造模组大鼠采用注射牛Ⅱ型胶原(bovine typeⅡcollagen,CⅡ)+完全弗氏佐... 目的探讨蒽贝素对胶原诱导性关节炎(collagen induced arthritis,CIA)大鼠炎症评分及炎症细胞因子的影响。方法将50只大鼠随机分为正常对照组(8只)和造模组(42只)。造模组大鼠采用注射牛Ⅱ型胶原(bovine typeⅡcollagen,CⅡ)+完全弗氏佐剂(complete Freund’s adjuvant,CFA)乳剂进行初次免疫,1周后注射CⅡ+不完全弗氏佐剂(incomplete Freund’s adjuvant,IFA)乳剂加强免疫,建立CIA模型。将造模成功的32只CIA大鼠随机分为4组:CIA模型组、甲氨蝶呤组(1 mL·100g^(-1)灌胃,2次·周-1)和蒽贝素低剂量、高剂量2组(均以1mL·100g^(-1)灌胃,1次·d-1),每组8只。CIA模型组、正常对照组均以0.5%羧甲基纤维素钠1mL·100g^(-1)灌胃,1次·d-1。分别于实验第14、21、28、35天各组称体质量及对关节炎症进行评分。实验第36天检测各组血清肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-1β(interleukine-1β,IL-1β)的水平。结果与正常对照组比较,CIA模型组、甲氨蝶呤组,蒽贝素低剂量、高剂量2组实验第14、21、28、35天体质量均减轻和关节炎症评分及实验第36天血清TNF-α、IL-1β水平均明显升高(均P<0.05);与CIA模型组比较,甲氨蝶呤组,蒽贝素低剂量、高剂量2组实验第21、28、35天体质量均增加和关节炎症评分及实验第36天血清TNF-α、IL-1β水平均明显降低(均P<0.05);与甲氨蝶呤组比较,蒽贝素高剂量组实验第28、35天体质量均增加,实验第36天血清IL-1β含量明显降低(均P<0.05)。结论蒽贝素可降低胶原诱导性关节炎大鼠炎症细胞因子水平,缓解关节炎的症状,具有抗炎作用,可能对类风湿关节炎有一定的疗效。 展开更多
关键词 蒽贝素 胶原诱导性关节炎 甲氨蝶呤 肿瘤坏死因子-Α 白细胞介素-1Β 动物 实验 大鼠
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Embelin对HL-60细胞MMP-9 mRNA、NF-κB及VEGF表达的影响 被引量:2
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作者 胡荣 杨莹 +6 位作者 李佳 苗苗 朱珂 张继红 廖爱军 杨威 刘卓刚 《现代肿瘤医学》 CAS 2012年第6期1103-1105,共3页
目的:研究Embelin对人类髓系白血病HL-60细胞株基质金属蛋白酶-9(MMP-9)mRNA、血管内皮生长因子(VEGF)及NF-κB表达的影响,并探讨相互之间的关系。方法:应用RT-PCR检测MMP-9mRNA的表达,Western blot检测VEGF及NF-κB的表达。结果:Embeli... 目的:研究Embelin对人类髓系白血病HL-60细胞株基质金属蛋白酶-9(MMP-9)mRNA、血管内皮生长因子(VEGF)及NF-κB表达的影响,并探讨相互之间的关系。方法:应用RT-PCR检测MMP-9mRNA的表达,Western blot检测VEGF及NF-κB的表达。结果:Embelin可以抑制NF-κB、MMP-9 mRNA及VEGF的表达,且具有浓度依赖性。结论:Embelin可通过抑制NF-κB降低MMP-9 mRNA及VEGF表达,从而可能降低白血病细胞的侵袭性。 展开更多
关键词 embelin 白血病 基质金属蛋白酶-9 血管内皮生长因子 NF-ΚB
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蒽贝素候选化学对照品的制备及分析研究 被引量:5
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作者 刘布鸣 韦宝伟 +4 位作者 黄艳 柴玲 谭小青 曾宪彪 冯军 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期794-798,共5页
目的研究蒽贝素候选化学对照品的制备方法及其质量标准,为含蒽贝素药材及其相关产品的质量控制提供参考。方法酸藤子用有机溶剂提取,硅胶柱色谱和反相制备型高效液相色谱进行分离纯化、重结晶得到高纯度蒽贝素,通过波谱等确证化学结构,... 目的研究蒽贝素候选化学对照品的制备方法及其质量标准,为含蒽贝素药材及其相关产品的质量控制提供参考。方法酸藤子用有机溶剂提取,硅胶柱色谱和反相制备型高效液相色谱进行分离纯化、重结晶得到高纯度蒽贝素,通过波谱等确证化学结构,采用高效液相色谱法测定样品色谱纯度,炽灼残渣法测定灰分,以质量平衡法计算蒽贝素的含量。结果蒽贝素候选化学对照品高效液相色谱纯度测定均值为99.13%,炽灼残渣测定均值为0.02%,以质量平衡法计算含量为99.11%。结论制备得到的高纯度蒽贝素对照品符合中药化学对照品技术要求,可作为中药材或中药复方制剂质量控制的对照品;建立的分析方法准确、可靠,可为对照品质量控制提供科学依据。 展开更多
关键词 蒽贝素 候选化学对照品 制备 酸藤子 质量平衡法
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弱碱性蒽贝素氨水溶液小鼠尾静脉注射急性毒性实验研究 被引量:5
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作者 曾宪彪 莫杰明 +2 位作者 韦宝伟 韦桂宁 邓聿胤 《中国药物警戒》 2015年第1期5-7,10,共4页
目的研究小鼠尾静脉注射弱碱性蒽贝素氨水溶液的急性毒性反应,测定经该途径给药后,小鼠半数致死剂量及其99%平均可信限。方法小鼠尾静脉注射弱碱性蒽贝素氨水溶液,预试出最大0%和最小100%致死剂量。再分别给12组小鼠尾静脉注射按1... 目的研究小鼠尾静脉注射弱碱性蒽贝素氨水溶液的急性毒性反应,测定经该途径给药后,小鼠半数致死剂量及其99%平均可信限。方法小鼠尾静脉注射弱碱性蒽贝素氨水溶液,预试出最大0%和最小100%致死剂量。再分别给12组小鼠尾静脉注射按1:0.8等比稀释的系列浓度溶液0.01mL·g^-1,剂量在最大0%致死剂量和最小100%致死剂量之间,观察给药后7日内各组小鼠中毒死亡情况。解剖检查死亡小鼠主要器官。计算半数致死剂量及其99%平均可信限。结果给药剂量在60~448mg·kg^-1间时,最低、最高剂量组小鼠死亡率介于30%和70%之间,剂量对数与死亡机率单位之间呈近似线性关系,可以用综合法计算半数致死剂量及其99%平均可信限。结论以蒽贝素量计,尾静脉注射弱碱性蒽贝素氨水溶液小鼠半数致死剂量为153.525mg·kg^-1,其99%平均可信限为153.525±40.815mg·kg^-1。 展开更多
关键词 蒽贝素 弱碱性蒽贝素氨水溶液 小鼠 急性毒性 半数致死剂量.
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XIAPsiRNA、Embelin对TRAIL诱导肝癌细胞生长抑制和细胞凋亡的影响 被引量:2
13
作者 胡回忆 杨建辉 《中华肝胆外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期381-385,共5页
目的研究X-连锁凋亡抑制蛋白(X-linked inhibitor of apoptosis,XIAP)siRNA或x1AP拮抗剂Embelin对肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(tumor necros isfactor-relatedapoptosis—in—ducingligand,TRAIL)所致肝癌细胞HepG2生长抑制和... 目的研究X-连锁凋亡抑制蛋白(X-linked inhibitor of apoptosis,XIAP)siRNA或x1AP拮抗剂Embelin对肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(tumor necros isfactor-relatedapoptosis—in—ducingligand,TRAIL)所致肝癌细胞HepG2生长抑制和细胞凋亡的影响。方法HepG2细胞转染xIAPsiRNA或者阴性对照,然后给予TRAIL处理。此外,HepG2细胞给予TRAIL、Embelin或者联合处理。XIAP表达水平变化、生长抑制、caspase-3活性分别用Westernblot、MTT测定、caspase-3荧光法检测。切割PARP的表达水平用Westernblot测定。结果XIAP蛋白表达水平在转染XIAPsiRNA后显著下调。与阴性对照相比,XIAPsiRNA显著增强TRAIL在100ng/ml(6.8%4-1.2%比11.8%±4.0%,P〈0.05)和1000ng/ml(18.9%±2.0%比26.6%±1.5%,P〈0.01)的生长抑制作用。在转染xIAPsiRNA后,TRAIL诱导caspase-3的活性和PARP的切割显著增强。此外,Embe—lin显著增强TRAIL对HepG2细胞的生长抑制(P〈0.01)、caspase-3活化(P〈0.01)和PAPR切割。结论XIAPsiRNA或Embelin在肝细胞癌的临床治疗方面具有潜在应用前景。 展开更多
关键词 肝癌 凋亡 凋亡抑制蛋白 XIAP 凋亡诱导配体 TRAIL siRNA embelin
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X连锁凋亡抑制蛋白小分子抑制剂Embelin对胰腺癌Patu8988细胞株培美曲塞耐药的逆转作用 被引量:1
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作者 钱程佳 石欣 +3 位作者 黄聪 王凯 黄毅 杨军 《中华实验外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期183-186,共4页
目的 观察X连锁凋亡抑制蛋白(XIAP)小分子抑制剂Embelin在体外安全剂量下能否逆转耐药.方法 CCK-8法检测Embelin对亲本株和耐药株增殖的影响及单用培美曲塞和联合Embelin分别对两株细胞的半数抑制浓度(IC50)变化.逆转录-聚合酶链反... 目的 观察X连锁凋亡抑制蛋白(XIAP)小分子抑制剂Embelin在体外安全剂量下能否逆转耐药.方法 CCK-8法检测Embelin对亲本株和耐药株增殖的影响及单用培美曲塞和联合Embelin分别对两株细胞的半数抑制浓度(IC50)变化.逆转录-聚合酶链反应(RT-RCR)、Western blot 检测Embelin作用亲本株和耐药株前后XIAP mRNA和蛋白的表达.流式细胞仪分析在耐药细胞中单用培美曲塞组和联合Embelin组凋亡差异.结果 Embelin均能抑制耐药株和亲本株增殖,具浓度依赖性,在浓度<2.5 mg/L时对细胞基本无不良反应.单用培美曲塞和联合Embelin只在耐药株IC50差异有统计学意义(P<0.05).Embelin作用亲本株和耐药株后耐药株XIAP mRNA和蛋白分别下凋33%、25%(P<0.05).Embelin流式细胞分析在耐药细胞中联合Embelin 组凋亡比例高于单用培美曲塞组(25.87±2.81)%、(38.73±2.55)%,(P<0.05).结论 XIAP在耐药株中表达增高,Embelin能降低其在耐药株中的表达并提高胰腺癌Patu8988耐药细胞株对培美曲塞的敏感性,对亲本珠影响不大. 展开更多
关键词 胰腺癌 耐药 embelin 逆转
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Embelin通过上调死亡受体DR4/DR5mRNA表达增加HL-60细胞对TRAIL的敏感性 被引量:1
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作者 胡荣 李佳 +6 位作者 李迎春 杨莹 朱珂 苗苗 廖爱军 杨威 刘卓刚 《现代肿瘤医学》 CAS 2014年第3期509-512,共4页
目的:探讨Embelin增加HL-60细胞对肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)的敏感性及可能的作用机制。方法:TRAIL 1、5、10、50及100 ng/ml分别处理HL-60细胞6、12、24及48h,MTT法绘制细胞生长曲线;TRAIL 10 ng/ml±亚细胞毒浓度的Emb... 目的:探讨Embelin增加HL-60细胞对肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)的敏感性及可能的作用机制。方法:TRAIL 1、5、10、50及100 ng/ml分别处理HL-60细胞6、12、24及48h,MTT法绘制细胞生长曲线;TRAIL 10 ng/ml±亚细胞毒浓度的Embelin处理HL-60细胞6、12、24及48h,Annexin V/PI复染流式细胞术检测细胞凋亡,Western blot检测24h时Caspase-3、8及9的表达;亚细胞毒浓度的Embelin处理HL-60细胞6、12、24及48h,实时荧光定量PCR检测DR4及DR5 mRNA的表达。结果:TRAIL对HL-60细胞具有增殖抑制作用。亚细胞毒浓度的Embelin联合10 ng/ml TRAIL作用于HL-60细胞时细胞凋亡率较单独应用TRAIL时增加,相应的Caspase-3、8及9的表达也随之增加。结论:亚细胞毒浓度的Embelin可以增加HL-60细胞对TRAIL的敏感性,其机制可能与上调DR4及DR5 mRNA表达并进而启动凋亡途径有关。 展开更多
关键词 TRAIL 死亡受体 embelin HL-60 凋亡
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蒽贝素对胶原诱导性关节炎大鼠IL-6和IL-17A的影响 被引量:4
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作者 余纳 蔡小燕 +3 位作者 林小军 唐莼 叶静华 李伟念 《新医学》 2016年第8期515-520,共6页
目的探讨蒽贝素治疗类风湿关节炎(RA)的可能作用机制。方法选取Lewis雌性大鼠建立胶原诱导性关节炎(CIA)模型,将造模成功的大鼠随机分为CIA模型组、甲氨蝶呤组、蒽贝素20 mg/kg组、蒽贝素40 mg/kg组4组,另设正常对照组,每组各8只大鼠。... 目的探讨蒽贝素治疗类风湿关节炎(RA)的可能作用机制。方法选取Lewis雌性大鼠建立胶原诱导性关节炎(CIA)模型,将造模成功的大鼠随机分为CIA模型组、甲氨蝶呤组、蒽贝素20 mg/kg组、蒽贝素40 mg/kg组4组,另设正常对照组,每组各8只大鼠。其中甲氨蝶呤组予甲氨蝶呤0.5 mg/kg、每周2次,蒽贝素20 mg/kg组和40 mg/kg组分别予每日1次相应剂量蒽贝素灌胃,正常对照组及CIA模型组灌服等体积溶媒。共给药21 d,期间每周评估大鼠足趾肿胀程度,实验结束时行腹主动脉取血,ELISA法测血清IL-6和IL-17A含量,比较各组间的差异。结果治疗第14日,CIA大鼠双侧足趾均较正常对照组大鼠肿胀(P均<0.01);随着治疗时间的延长,甲氨蝶呤组与蒽贝素20 mg/kg组和40 mg/kg组大鼠的鼠爪肿胀较CIA模型组明显好转(P均<0.01),甲氨蝶呤组与蒽贝素20 mg/kg组和40 mg/kg组间比较差异均无统计学意义(P均>0.05)。影像学观察,CIA模型组出现骨质疏松、关节间隙模糊、狭窄,甲氨蝶呤组与蒽贝素20 mg/kg组和40 mg/kg组存在轻度骨质疏松,足趾小关节间隙清楚,尚未变窄。治疗后,甲氨蝶呤组与蒽贝素20 mg/kg组和40 mg/kg组血清IL-6和IL-17A水平均低于CIA模型组(P均<0.01),其中甲氨蝶呤组与蒽贝素20 mg/kg组和40 mg/kg组血清IL-6水平比较差异均无统计学意义(P均>0.05),蒽贝素组20 mg/kg组和40 mg/kg组的血清IL-17A水平均低于甲氨蝶呤组(P均<0.05),但甲氨蝶呤组与蒽贝素20 mg/kg组和40mg/kg组血清IL-6和IL-17A水平与正常对照组比较差异仍有统计学意义(P均<0.05)。结论蒽贝素可能通过抑制Th17细胞分化信号通路中相关靶点,降低血清IL-6和IL-17A,缓解关节炎症状。 展开更多
关键词 蒽贝素 胶原诱导性关节炎 甲氨蝶呤 白介素-6 白介素-17A
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蒽贝素联合紫杉醇抑制肺癌A549细胞的增殖和荷瘤裸鼠肿瘤的生长研究 被引量:3
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作者 张春辉 孙平 《中国生化药物杂志》 CAS 北大核心 2014年第2期7-9,共3页
目的研究蒽贝素联合紫杉醇对A549细胞的增殖抑制作用和对肺癌异位瘤的生长抑制作用。方法采用MTT法研究蒽贝素联合紫杉醇对A549细胞的增值抑制作用。流式细胞术检测蒽贝素联合紫杉醇诱导A549细胞的凋亡率。构建裸鼠A549肺癌异位瘤模型,... 目的研究蒽贝素联合紫杉醇对A549细胞的增殖抑制作用和对肺癌异位瘤的生长抑制作用。方法采用MTT法研究蒽贝素联合紫杉醇对A549细胞的增值抑制作用。流式细胞术检测蒽贝素联合紫杉醇诱导A549细胞的凋亡率。构建裸鼠A549肺癌异位瘤模型,研究蒽贝素联合紫杉醇对肺癌异位瘤的生长抑制作用。结果蒽贝素联合紫杉醇对A549细胞的增殖抑制作用显著强于蒽贝素组和紫杉醇组,差异具有统计学意义(P<0.01)。细胞凋亡实验结果显示,蒽贝素联合紫杉醇诱导A549细胞凋亡率分别是蒽贝素组和紫杉醇组的4.8倍和2.4倍,差异具有统计学意义(P<0.01)。荷瘤裸鼠治疗实验结果显示,蒽贝素联合紫杉醇对肺癌的生长抑制作用显著强于其他组(P<0.01)。结论蒽贝素能够联合紫杉醇有效抑制A549细胞的增殖及荷瘤裸鼠肿瘤的生长,是一种潜在的肺癌治疗方法。 展开更多
关键词 蒽贝素 紫杉醇 肺癌
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Self nano-emulsifying drug delivery system for Embelin:Design,characterization and in-vitro studies 被引量:2
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作者 Komal Parmar Jayvadan Patel Navin Sheth 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》 SCIE CAS 2015年第5期396-404,共9页
CThe objective of the present study was to prepare solid self-nanoemulsifying drug delivery system(S-SNEDDS)containing Capryol-90 as oil phase for the delivery of Embelin,a poorly water soluble herbal active ingredien... CThe objective of the present study was to prepare solid self-nanoemulsifying drug delivery system(S-SNEDDS)containing Capryol-90 as oil phase for the delivery of Embelin,a poorly water soluble herbal active ingredient.Box-Behnken experimental design was employed to optimise the formulation variables,X1(amount of oil;Capryol 90),X2(amount of surfactant;Acrysol EL 135)and X3(amount of co-surfactant;PEG 400).Systems were appraised for visual characteristics for self emulsifying time,globule size and drug release.Optimised liquid formulations were formulated into free flowing granules(S-SNEDDS)by adsorption on the porous materials like Aerosil 200 and Neusilin and thereby compressed into tablet.In vitro dissolution studies of SNEDDS revealed increased in the dissolution rate of the drug.FT-IR data revealed no physicochemical interaction between drug and excipients.Solid state characterization of S-SNEDDS by DSC and Powder XRD confirmed reduction in drug crystallinity which further supports the results of dissolution studies.TEM analysis exhibited spherical globules.Further,the accelerated stability studies for 6 months revealed that S-SNEDDS of Embelin are found to be stable without any significant change in physicochemical properties.Thus,the present studies demonstrated dissolution enhancement potential of porous carrier based S-SNEDDS for poorly water soluble herbal active ingredient,Embelin. 展开更多
关键词 embelin SNEDDS Dissolution enhancement Box-Behnken design CHARACTERIZATION
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蒽贝素联合阿霉素对乳腺癌细胞MCF-7增殖和荷瘤裸鼠肿瘤生长的影响 被引量:2
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作者 李宗祥 孙平 《中国生化药物杂志》 CAS 北大核心 2014年第4期4-7,11,共4页
目的探讨阿霉素(doxorubicin,DOX)联合X连锁凋亡抑制蛋白小分子抑制剂蒽贝素(embelin,EB)对乳腺癌细胞MCF-7增殖及荷瘤裸鼠肿瘤生长的影响。方法根据加入药物的不同将MCF-7细胞分为生理盐水组、阿霉素干预组、蒽贝素干预组和联合干预组... 目的探讨阿霉素(doxorubicin,DOX)联合X连锁凋亡抑制蛋白小分子抑制剂蒽贝素(embelin,EB)对乳腺癌细胞MCF-7增殖及荷瘤裸鼠肿瘤生长的影响。方法根据加入药物的不同将MCF-7细胞分为生理盐水组、阿霉素干预组、蒽贝素干预组和联合干预组(蒽贝素+阿霉素)。MTT法检测各组对乳腺癌MCF-7细胞增殖的影响。流式细胞术检测各组肿瘤细胞凋亡情况。构建乳腺癌MCF-7细胞肿瘤球模型,探讨阿霉素联合蒽贝素对肿瘤球的生长抑制作用。建立乳腺癌裸鼠移植瘤模型,探讨阿霉素联合蒽贝素对乳腺癌异位瘤的生长抑制作用。结果乳腺癌MCF-7细胞在给药后48h,联合干预组对肿瘤细胞的增殖抑制率显著大于其他给药组,差异具有统计学意义(P<0.01);细胞凋亡实验和肿瘤球生长抑制实验都表明联合干预组的肿瘤细胞抑制能力显著强于其他组,差异具有统计学意义(P<0.01);荷瘤小鼠实验结果显示,联合干预组的肿瘤生长抑制作用显著强于其他组,差异具有统计学意义(P<0.01)。结论阿霉素与蒽贝素均具有抑制乳腺癌增殖的作用,2者联合应用能够发挥协同作用,增强抗肿瘤能力。 展开更多
关键词 阿霉素 蒽贝素 乳腺癌
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基于UPLC-MS/MS的蒽贝素血药浓度测定及其在大鼠体内药动学研究 被引量:2
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作者 柴玲 刘布鸣 +3 位作者 徐远金 李青倩 韦宝伟 黄艳 《广西科学》 CAS 2020年第4期418-424,共7页
建立测定大鼠血浆中蒽贝素(Embelin)浓度的方法,并进行药动学研究。选取12只Sprague-Dawley(SD)大鼠灌胃蒽贝素(15.0 mg/kg),分别于给药前及给药后0.083,0.25,0.50,0.75,1,2,3,4,6,8,10,12,24,36,48,72 h时眼底静脉采血,分离血浆,用丙酮... 建立测定大鼠血浆中蒽贝素(Embelin)浓度的方法,并进行药动学研究。选取12只Sprague-Dawley(SD)大鼠灌胃蒽贝素(15.0 mg/kg),分别于给药前及给药后0.083,0.25,0.50,0.75,1,2,3,4,6,8,10,12,24,36,48,72 h时眼底静脉采血,分离血浆,用丙酮-乙酸乙酯混合溶剂萃取后,以大黄素为内标,采用超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定。色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse Plus C18,流动相为甲醇-0.1%氨水溶液,梯度洗脱,流速为0.3 mL/min。样品经电喷雾离子源电离为负离子化后,在多反应监测模式下测定蒽贝素(m/z 293.1→96.6)和内标物大黄素(m/z 269.0→225.1)的浓度,并计算药动学参数。研究结果显示:蒽贝素检测血药浓度的线性范围为10—1200 ng/L,定量下限为10 ng/mL,检出限为3 ng/mL,日内和日间RSD均小于10%,准确度为8.8%—14.0%。大鼠灌胃蒽贝素的平均药-时曲线符合二室模型,分布半衰期为(12.60±1.19)h,消除半衰期为(15.95±0.73)h,AUC0-t为(3596.31±271.93)ng·h/L,AUC0-∞为(3717.48±269.82)ng·h/L。蒽贝素在大鼠体内的药动学过程符合二室模型。本研究建立的方法简单、快速、准确、选择性强,可用于蒽贝素血药浓度的测定及药动力学研究。 展开更多
关键词 蒽贝素 大鼠 血药浓度 超高效液相色谱串联质谱法 药动学
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