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马钱子总生物碱复合磷脂脂质体的药剂学性质研究 被引量:18
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作者 陈军 张婷 +2 位作者 蔡宝昌 陈明磊 方芸 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期35-39,共5页
目的:制备了以氢化大豆磷脂(HSPC)和普通大豆磷脂(SPC)为膜材的马钱子总生物碱复合磷脂脂质体,并与相应的单一磷脂脂质体比较药剂学性质。方法:采用浸渍法提取马钱子总生物碱并进行了纯化。采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备了马钱... 目的:制备了以氢化大豆磷脂(HSPC)和普通大豆磷脂(SPC)为膜材的马钱子总生物碱复合磷脂脂质体,并与相应的单一磷脂脂质体比较药剂学性质。方法:采用浸渍法提取马钱子总生物碱并进行了纯化。采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备了马钱子总生物碱复合磷脂脂质体和相应的2种单一磷脂(HSPC,SPC)脂质体,比较了3者的包封率、粒径、电位、释放度等性质。结果:HSPC-SPC(1∶3)为载药效果最好的复合磷脂比例。当药脂质量比为1∶6时,马钱子总生物碱复合磷脂、SPC和HSPC脂质体的包封率分别为(73.6±2.9)%,(62.9±1.8)%和(54.7±1.0)%(n=3)。与2种单一磷脂脂质体相比,马钱子总生物碱复合磷脂脂质体粒径明显减小但电位没有差别。释放度显著提高,但加入大鼠血浆后,复合磷脂脂质体的释放度显著低于SPC脂质体。结论:考虑到包封率提高、血液中稳定以及磷脂的价格,作为中药抗肿瘤药物载体,复合磷脂脂质体比相应的单一磷脂脂质体更具有开发价值。 展开更多
关键词 马钱子 总生物碱 隐形脂质体 释放度 氢化大豆磷脂 大豆磷脂
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Poly(NIPAM-co-MPS)-grafted multimodal porous silica nanoparticles as reverse thermoresponsive drug delivery system 被引量:3
2
作者 Sushilkumar A.Jadhav Valentina Brunella +1 位作者 Dominique Scalarone Gloria Berlier 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》 SCIE CAS 2017年第3期279-284,共6页
Hybrid drug delivery systems(DDS) have been prepared by grafting poly(NIPAM-co-MPS) chains on multimodal porous silica nanoparticles having an inner mesoporous structure and an outer thin layer of micropores. The hybr... Hybrid drug delivery systems(DDS) have been prepared by grafting poly(NIPAM-co-MPS) chains on multimodal porous silica nanoparticles having an inner mesoporous structure and an outer thin layer of micropores. The hybrid thermoresponsive DDS were fully characterized and loaded with a model drug. The in vitro drug release tests are carried out at below and above the lower critical solution temperature(LCST) of the copolymer. The results have revealed that due to the presence of small diameter(~1.3 nm) micropores at the periphery of the particles, the collapsed globules of the thermoresponsive copolymer above its LCST hinders the complete release of the drug which resulted in a reverse thermoresponsive drug release profile by the hybrid DDS. 展开更多
关键词 Porous silica NANOPARTICLES THERMORESPONSIVE polymer drug delivery system IBUPROFEN drug loading drug release profile
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载卡托普利聚(乳酸-羟基乙酸)纳米纤维毡及其释药研究 被引量:5
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作者 张婳 娄少峰 +3 位作者 金成成 聂华丽 权静 朱利民 《功能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第20期2767-2771,共5页
应用静电纺丝技术,以Captopril(CPL)为模型药物,以聚(乳酸-羟基乙酸)(PLGA)为载体高分子材料制备CPL/PLGA载药纳米纤维。探讨了静电纺丝工艺参数,得出最佳较优纺丝条件为原液浓度20%(质量分数),载药量:m(CPL)∶m(PLGA)=2∶10,电压12.5kV... 应用静电纺丝技术,以Captopril(CPL)为模型药物,以聚(乳酸-羟基乙酸)(PLGA)为载体高分子材料制备CPL/PLGA载药纳米纤维。探讨了静电纺丝工艺参数,得出最佳较优纺丝条件为原液浓度20%(质量分数),载药量:m(CPL)∶m(PLGA)=2∶10,电压12.5kV,流速1mL/h,溶剂为V(二氯甲烷)∶V(丙酮)=2∶1。应用扫描电子显微镜(SEM)、傅立叶红外光谱仪(FT-IR)、差示扫描量热仪(DSC)和采用多晶衍射仪(XRD)对所制备的载药纤维进行了表征。体外(In vitro)释药性研究实验结果表明,PLGA载药纳米纤维具有明显的初期突释,随着缓冲溶液pH值增加,初期突释减弱,药物释放度也会随之减弱。 展开更多
关键词 聚(乳酸-羟基乙酸) 卡托普利 纳米纤维 药物缓释
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硫普罗宁缓释片的制备及体外释放度考察 被引量:4
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作者 李赫 钱一鑫 +3 位作者 徐士钊 张永强 荣蓉 何仲贵 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第11期850-855,859,共7页
目的制备硫普罗宁缓释片并对其体外释放度进行考察。方法以HPLC法为分析方法,采用相似因子法评价硫普罗宁缓释片体外释放行为。结果硫普罗宁缓释片的体外释放行为符合Highuchi方程。KollidonSR用量、填充剂的种类与用量及种类对药物... 目的制备硫普罗宁缓释片并对其体外释放度进行考察。方法以HPLC法为分析方法,采用相似因子法评价硫普罗宁缓释片体外释放行为。结果硫普罗宁缓释片的体外释放行为符合Highuchi方程。KollidonSR用量、填充剂的种类与用量及种类对药物的释放速度有较大影响,而硬度和释放介质的离子强度对药物的释放速度无显著影响。结论体外释放度符合缓释制剂要求,可进一步进行体内释药行为考察。 展开更多
关键词 硫普罗宁 缓释片 Kollidon SR 释放度
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阿仑膦酸钠/磷酸钙骨水泥释放体系结构及体外释放规律的研究 被引量:3
5
作者 殷力 徐晨阳 +4 位作者 李树山 韩奇财 娄超举 杜振宁 李红帅 《中华实验外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期2257-2258,共2页
目的制备不同浓度的阿仑膦酸钠/磷酸钙骨水泥释放体系,观察阿仑膦酸钠对磷酸钙骨水泥结构的影响及复合释放体系体外释放的规律。方法分别制备1wt%、3wt%和5wt%的载阿仑膦酸钠磷酸钙骨水泥释放体系,分别采用傅氏转换红外线光谱分... 目的制备不同浓度的阿仑膦酸钠/磷酸钙骨水泥释放体系,观察阿仑膦酸钠对磷酸钙骨水泥结构的影响及复合释放体系体外释放的规律。方法分别制备1wt%、3wt%和5wt%的载阿仑膦酸钠磷酸钙骨水泥释放体系,分别采用傅氏转换红外线光谱分析仪、扫描电子显微镜和高效液相色谱仪研究载阿仑膦酸钠磷酸钙骨水泥的结构和药物体外释放规律。结果阿仑膦酸钠的载人没有改变磷酸钙骨水泥相成分的官能团;扫描电镜下各实验组微观结构相似,均呈珊瑚样状结晶体相互交织成网状结构;各组药物在同一时间点释放量(%)的差异无统计学意义(P〉0.05),各组药物的释放均分为48h前的突释阶段和48h后的缓释阶段,符合Higuchi机制扩散释放模型。结论阿仑膦酸钠的载入对磷酸钙骨水泥的晶体结构基本没有影响,且在磷酸钙骨水泥释放体系中能够持续、稳定的释放。 展开更多
关键词 磷酸钙骨水泥 阿仑膦酸钠 释放体系 晶体结构 释放规律
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大内径多壁碳纳米管基靶向缓释载药系统的制备及性能 被引量:3
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作者 孟艾 杨涛 +2 位作者 王娉婷 王剑 隋磊 《天津医药》 CAS 2015年第8期852-855,I0001,共5页
目的制备大内径多壁碳纳米管(LID-MWCNT)基靶向抗肿瘤药物缓释系统,分析其功能特性并检测其对肿瘤细胞的增殖抑制作用。方法纯化、切割LID-MWCNT,制备碳管载体及同源封堵物超短LID-MWCNT(UST)。碳管表面负载靶向分子叶酸(FA)及荧光标记... 目的制备大内径多壁碳纳米管(LID-MWCNT)基靶向抗肿瘤药物缓释系统,分析其功能特性并检测其对肿瘤细胞的增殖抑制作用。方法纯化、切割LID-MWCNT,制备碳管载体及同源封堵物超短LID-MWCNT(UST)。碳管表面负载靶向分子叶酸(FA)及荧光标记分子;管内负载抗肿瘤药物顺铂(CDDP),并以UST封堵药物通道。观察载药系统显微形态;测定载药率及药物释放曲线;观察载药系统对肿瘤细胞的靶向趋化状况及增殖抑制效应。结果成功制备大内径多壁碳纳米管基靶向抗肿瘤药物缓释系统(CDDP@UST-FA-LID-MWCNT),其载药率为70.97%。体外释放呈双相缓释模式,持续释放时间约18 h。载体系统具备了一定靶向趋化能力;较低载药浓度的CDDP@UST-FA-LID-MWCNT即对肿瘤细胞具有增殖抑制作用,且随着药物浓度的增加,抑制作用增强。结论载药系统CDDP@UST-FA-LID-MWCNT具有较高的载药率及良好的药物缓释效果,能够靶向作用于肿瘤细胞,具有较强的抗肿瘤作用。 展开更多
关键词 纳米管 顺铂 抗肿瘤药 药物载体 迟效制剂 多壁碳纳米管 靶向作用 释放模式
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复乳法制备蛋白质药物PLGA微球的影响因素 被引量:2
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作者 华苏 许向阳 周建平 《药学进展》 CAS 2009年第10期451-457,共7页
PLGA共聚物具有良好的生物相容性,是目前制备微球最常用的一类可生物降解的高分子材料。复乳法是制备蛋白质药物PLGA微球最常用的方法。综述复乳法制备蛋白质药物PLGA微球过程中,处方、工艺等因素对微球粒径、包封率和释放特性以及蛋白... PLGA共聚物具有良好的生物相容性,是目前制备微球最常用的一类可生物降解的高分子材料。复乳法是制备蛋白质药物PLGA微球最常用的方法。综述复乳法制备蛋白质药物PLGA微球过程中,处方、工艺等因素对微球粒径、包封率和释放特性以及蛋白质稳定性的影响。 展开更多
关键词 PLGA微球 复乳法 蛋白质药物 处方 工艺 包封率 释放特性
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两类药物洗脱支架药物释放曲线对血管壁内药物浓度影响的数值研究 被引量:1
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作者 吴昊 蒋文涛 +2 位作者 晏菲 陈宇 樊瑜波 《生物医学工程研究》 2013年第4期206-211,共6页
研究两类药物释放曲线对血管壁中药物浓度分布的影响,为药物洗脱支架(DES)的优化设计提供依据;建立三维支架—血管模型,采用数值方法分析了雷帕霉素和紫杉醇两种药物释放曲线下血管壁中药物的浓度分布;初始药物释放率的增大会导致初始... 研究两类药物释放曲线对血管壁中药物浓度分布的影响,为药物洗脱支架(DES)的优化设计提供依据;建立三维支架—血管模型,采用数值方法分析了雷帕霉素和紫杉醇两种药物释放曲线下血管壁中药物的浓度分布;初始药物释放率的增大会导致初始血管壁内药物浓度的增大,但随着时间的增加,血管壁中的药物浓度均趋于平稳。两种药物释放曲线下血管壁中的药物浓度均是随着时间的变化先增加后减少的,相比来说,雷帕霉素血管壁中的药物浓度随着时间变化的趋势要比紫杉醇血管壁中的药物浓度随着时间变化的趋势平稳,并且雷帕霉素血管壁中的药物浓度分布要比紫杉醇中血管壁中的药物浓度分布均匀。血管壁中药物浓度变化趋势的平稳性以及药物浓度分布的均匀性表明,雷帕霉素药物释放曲线要优于紫杉醇药物释放曲线。 展开更多
关键词 药物洗脱支架 药物释放曲线 药物浓度 雷帕霉素 紫杉醇
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治疗奶牛乳房炎中药凝胶剂载药量及体外释药性研究
9
作者 杨颗粒 富艳玲 +5 位作者 和翀翼 王爽 刘文 王晓旭 贺显晶 武瑞 《黑龙江八一农垦大学学报》 2011年第2期24-26,29,共4页
检测防治奶牛乳房炎中药凝胶剂的载药量及体外释药性。采用紫外分光光度法测定制剂载药量;采用转篮法进行处方的体外释药试验,用紫外分光光度法测定累积渗透量。紫外分光光度法测定中药复方凝胶剂载药量为21.52%,RSD为0.9%,中药复方凝... 检测防治奶牛乳房炎中药凝胶剂的载药量及体外释药性。采用紫外分光光度法测定制剂载药量;采用转篮法进行处方的体外释药试验,用紫外分光光度法测定累积渗透量。紫外分光光度法测定中药复方凝胶剂载药量为21.52%,RSD为0.9%,中药复方凝胶剂累积释放曲线方程为y=2.923 9 Ln(x)+3.258,r2=0.993。采用紫外分光光度法测定中药凝胶剂载药量和体外释药性,专属性强、结果准确,该方法可行。 展开更多
关键词 奶牛乳房炎 中药凝胶剂 载药量 体外释药性
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抗癌复方硫酸长春新碱脂质体的体外释药特性及小鼠体内的组织分布 被引量:8
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作者 陈彤 侯世祥 +2 位作者 王永炎 张文生 陈东辉 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期1170-1175,共6页
目的研究复方硫酸长春新碱脂质体的制备方法并考察其体外释放规律以及在小鼠体内的组织分布。方法采用pH梯度法合并逆相蒸发制备同时包载硫酸长春新碱(VCR)和盐酸米托蒽醌(MTO)的复方脂质体,实验考察脂质体的体外释药特性;采用反相高效... 目的研究复方硫酸长春新碱脂质体的制备方法并考察其体外释放规律以及在小鼠体内的组织分布。方法采用pH梯度法合并逆相蒸发制备同时包载硫酸长春新碱(VCR)和盐酸米托蒽醌(MTO)的复方脂质体,实验考察脂质体的体外释药特性;采用反相高效液相法测定小鼠组织中的VCR和MTO浓度。结果体外释放结果表明,复方脂质体中VCR在24 h释放完全,对照溶液中VCR在6 h释放完全,脂质体中MTO在288 h仅释放了0.05%,对照溶液中MTO在12 h释放完全;体内药动学结果表明复方脂质体在血浆中VCR的AUC是对照溶液的1.70倍,T1/2(Ke)为对照溶液的1.14倍;MTO的AUC是对照溶液的40.62倍,T1/2(Ke)为对照溶液的432倍。结论与对照液比较,体外释放实验证实复方脂质体具有缓释特性,体内实验结果表明复方脂质体可延长药物在血液中的循环时间并且提高了药物在血液中浓度,改善了原药的体内分布特性。 展开更多
关键词 盐酸米托蒽醌 硫酸长春新碱 脂质体 体外释放 体内分布
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载肿瘤坏死因子拮抗肽PEG-PLGA纳米粒与血清蛋白作用研究
11
作者 杨安树 刘卫 +2 位作者 李卓娅 徐辉碧 杨祥良 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第13期1140-1144,共5页
目的:研究聚乙二醇(polyethyleneglycol,PEG)链长、含量以及载药对聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸[polyethyleneglycol modified poly(D,L-lactide-co-glycolide),PEG-PLGA]纳米粒吸附血清蛋白的影响,研究负载肿瘤坏死因子-α拮抗肽(tumor nec... 目的:研究聚乙二醇(polyethyleneglycol,PEG)链长、含量以及载药对聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸[polyethyleneglycol modified poly(D,L-lactide-co-glycolide),PEG-PLGA]纳米粒吸附血清蛋白的影响,研究负载肿瘤坏死因子-α拮抗肽(tumor necrosis factor alpha blocking peptide,TNF-BP)的PEG-PLGA纳米粒在血清中药物释放行为。方法:采用二喹啉甲酸(bicinchoninic acid,BCA)蛋白定量试剂盒和十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳(sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis,SDS-PAGE)技术检测吸附于纳米粒表面的血清蛋白,采用紫外分光光度法检测载药PEG-PLGA纳米粒在血清中释放TNF-BP。结果:PEG链长以相对分子质量表示为5 000,含量为7.5%时,空载纳米粒吸附血清蛋白为(2.57±0.19)%;负载TNF-BP后纳米粒吸附血清蛋白能力降低。载药纳米粒在血清中存在突释效应,并随着PEG链长的增加,累积释放率增大。PEG含量由2.5%变化至10.0%时,对释药性能影响程度不明显。结论:负载TNF-BP和PEG修饰可降低血清蛋白在纳米粒表面的吸附,载药PEG-PLGA纳米粒在血清中的累积释药率大于PLGA纳米粒。 展开更多
关键词 肿瘤坏死因子拮抗肽 PEG-PLGA纳米粒 血清蛋白 药物体外释放
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光纤溶出法在吲哚美辛凝胶膏剂释放度检测中的应用
12
作者 邢绍蓉 陈华 左宁 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期771-776,共6页
目的:建立光纤溶出法对吲哚美辛凝胶膏剂释放度进行检测。方法:光纤溶出法使用光纤溶出仪按照中国药典桨碟法实验,以0.9%氯化钠溶液-乙醇(50∶50)为释放介质,温度为32℃,体积为900 mL,转速为100 r·min^(-1)。对各取样时间点获得的... 目的:建立光纤溶出法对吲哚美辛凝胶膏剂释放度进行检测。方法:光纤溶出法使用光纤溶出仪按照中国药典桨碟法实验,以0.9%氯化钠溶液-乙醇(50∶50)为释放介质,温度为32℃,体积为900 mL,转速为100 r·min^(-1)。对各取样时间点获得的样品平行进行HPLC法测定,通过测定结果的比较来验证光纤溶出法的准确性,并通过不同工艺处方的样品依法检验来验证光纤溶出法的区分性。结果:光纤溶出法通过比较所获得的释放曲线,HPLC法与光纤溶出法释放相关性良好,而不同工艺处方的样品之间差异显著。结论:所建立的光纤溶出法准确简便,对不同工艺处方的样品也有一定的区分性。 展开更多
关键词 透皮给药系统 透皮贴剂 非甾体抗炎药 凝胶膏剂 吲哚美辛 释放度 释放曲线 高效液相色谱法 光纤溶出法
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