合并用药含醇辅料导致双硫仑样不良反应12例分析 被引量：10

1

作者 沈秉正 宋金春 +2 位作者 施偲 冯静 王丽萍 《药学与临床研究》 2013年第6期680-681,共2页

通过对12例合并用药患者出现双硫仑样不良反应的分析,探讨合并用药时除了要注意药物之间的作用外,还要关注药物与辅料间的相互作用,最大程度的保障患者安全。

关键词 合并用药 药物辅料 双硫仑样反应

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药用辅料影响诊疗安全研究进展 被引量：7

2

作者 张泰 王岩艳 《中国药物警戒》 2021年第5期492-494,共3页

目的提高对药物制剂中药用辅料影响诊疗安全的认识,为进一步安全合理用药提供参考。方法对近年来药用辅料生理活性、理化性质等影响诊疗过程的文献进行综述。结果药用辅料自身的固有性质在临床上常常与其他医疗因素共同作用于人体,对疾... 目的提高对药物制剂中药用辅料影响诊疗安全的认识,为进一步安全合理用药提供参考。方法对近年来药用辅料生理活性、理化性质等影响诊疗过程的文献进行综述。结果药用辅料自身的固有性质在临床上常常与其他医疗因素共同作用于人体,对疾病转归和医务人员的判断产生不容忽视的影响。药用辅料导致的不良反应,也常常与其自身固有的性质有关。结论辅料作为药品必不可少的部分,其在诊疗过程中的地位和作用与临床用药安全关系密切。为规避用药风险,药品辅料与主药应得到同样的重视。 展开更多

关键词 药用辅料 辅料固有性质 药品不良反应 安全用药 药物相互作用

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纤维素类药物辅料对药物释放的影响 被引量：2

3

作者 王爽 许潇文 +1 位作者 黄璐瑶 尹宗宁 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2021年第2期159-162,共4页

目的研究纤维类药用辅料的膳食纤维特性以及在消化道的过程。方法通过测定纤维的吸水性、持水性、持油性,并以简单的颗粒剂赋性,考察颗粒的溶出;用细胞膜红色荧光探针荧光示踪考察纤维在消化道内的变化过程。结果水溶性纤维辅料无膨胀性... 目的研究纤维类药用辅料的膳食纤维特性以及在消化道的过程。方法通过测定纤维的吸水性、持水性、持油性,并以简单的颗粒剂赋性,考察颗粒的溶出;用细胞膜红色荧光探针荧光示踪考察纤维在消化道内的变化过程。结果水溶性纤维辅料无膨胀性,持水性能差;溶胶性纤维辅料溶胀性能、持水性能在3种类型的纤维辅料中最好;3种纤维的持油性能无差异。不同纤维制成的颗粒在相同介质中的差异表现在溶出的速度和纤维素辅料的溶解速度有关,溶胀系数越强溶出速度越慢。在荧光示踪实验中,用细胞膜红色荧光探针为荧光染料,在小鼠体内荧光强度的持续时间与纤维材料的持油性能有关,持油性能越强在体内的荧光强度越强且荧光持续时间长。结论纤维类药用辅料的持水性可能会影响水溶性药物的溶出,持油性能可能会影响脂溶性药物在体内的滞留时间。 展开更多

关键词 纤维素 药用辅料 膳食纤维 吸水性 持水性 持油性 荧光示踪 体外释放

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纳米丝素/壳聚糖抑菌性及作为外用抗生素药物辅料应用效果初探

4

作者 李江峰 陈忠敏 +1 位作者 高层层 姜海蓉 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2015年第5期223-227,共5页

目的研究纳米丝素/壳聚糖混合物作为外用抗生素药物辅料的效果。方法采用盐溶酶解工艺制备了纳米丝素蛋白,用水相共混法制备纳米丝素蛋白(Nano-scale silk fibroin,SFP)和壳聚糖(Chitosan,CS)的混合物。选用红霉素(Erythromycin,Er)为... 目的研究纳米丝素/壳聚糖混合物作为外用抗生素药物辅料的效果。方法采用盐溶酶解工艺制备了纳米丝素蛋白,用水相共混法制备纳米丝素蛋白(Nano-scale silk fibroin,SFP)和壳聚糖(Chitosan,CS)的混合物。选用红霉素(Erythromycin,Er)为模型药物,采用抑菌环法分别研究CS/SFP和CS/SFP/Er软膏混合物的抑菌性能。结果 CS/SFP对E.coli、S.aureus均具有一定的抑菌性,二者混合比为7:3时抑菌性最优。CS/SFP添加到Er中对Er的抗菌性有增强效应,对S.aureus其抑菌率提高了0.7%到7%;对E.coli的抑菌性也从无到有,并采用氯霉素验证了功效增强效果。结论 CS/SFP对外用抗生素具有功效增强的效果,在外用抗生素辅料应用方面具有良好前景。 展开更多

关键词 药物辅料 纳米丝素蛋白 壳聚糖 抑菌性:红霉素

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口服固体制剂原辅料相容性研究进展 被引量：19

5

作者 胡士高 孙备 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2012年第9期789-793,共5页

对近年来国内外在原辅料相容性方面的研究进行综述,以便于制剂工作者更好地进行处方设计。笔者首先分析了口服固体制剂原辅料发生不相容的原因,随后对各种原辅料相互作用进行了深入的阐述,并列举了近年来研究的成果;随后对影响原辅料相... 对近年来国内外在原辅料相容性方面的研究进行综述,以便于制剂工作者更好地进行处方设计。笔者首先分析了口服固体制剂原辅料发生不相容的原因,随后对各种原辅料相互作用进行了深入的阐述,并列举了近年来研究的成果;随后对影响原辅料相互作用的外界因素进行了分析和列举;最后对近年来采用的原辅料相容性研究手段进行了综述,为今后更好地开展此类研究提供参考。 展开更多

关键词 相容性 研究进展 原辅料 口服固体制剂

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洛索洛芬钠片降解杂质Ⅰ成因分析

6

作者 刘梦媛 陶颖 +1 位作者 石蓓佳 陆益红 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期627-633,共7页

目的研究影响洛索洛芬钠片降解杂质2-[(4-乙酰基苯基)甲基]环戊酮(杂质Ⅰ)产生的因素,为洛索洛芬钠片的处方工艺及包装设计提供参考。方法分别在高温(60℃)、高湿(92.5%RH)、强光照射(4500 lx)条件下进行洛索洛芬钠原料药及片剂的影响... 目的研究影响洛索洛芬钠片降解杂质2-[(4-乙酰基苯基)甲基]环戊酮(杂质Ⅰ)产生的因素,为洛索洛芬钠片的处方工艺及包装设计提供参考。方法分别在高温(60℃)、高湿(92.5%RH)、强光照射(4500 lx)条件下进行洛索洛芬钠原料药及片剂的影响因素试验。在加速试验条件下(温度50℃、湿度75%)进行洛索洛芬钠与辅料的相容性试验,同时考察裸片及不同包材洛索洛芬钠片杂质Ⅰ的含量。采用高效液相色谱法(HPLC)测定杂质Ⅰ的含量。结果洛索洛芬钠高湿环境下易降解出杂质Ⅰ,含水量高、引湿性强、亲水性强的辅料磷酸氢钙、二氧化硅、羧甲基淀粉钠均会引起杂质Ⅰ显著增加,且甘露醇与洛索洛芬钠存在不相容性,铝塑板加铝箔袋的包装密封性能优于单独的铝塑板包装。结论为避免降解产生潜在的毒性杂质Ⅰ,洛索洛芬钠片辅料及制粒干燥后的颗粒均应控制含水量,处方中应避免加入甘露醇,建议选用密封性能较好的铝塑板加铝箔袋包装。 展开更多

关键词 洛索洛芬钠 2-[(4-乙酰基苯基)甲基]环戊酮 原辅料相容性 甘露醇 羧甲基淀粉钠 二氧化硅 磷酸氢钙

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粉末直接压片法研制结合雌激素缓释片及与参比制剂的释药相似性考察

7

作者 刘运霄 李盼盼 +1 位作者 谢湘云 高晓黎 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期807-817,共11页

目的 研制结合雌激素(conjugated estrogens, CE)亲水凝胶骨架缓释片,进行试验制剂与参比制剂倍美力■体外释放的相似性考察。方法 参照质量源于设计(QbD)理念,采用高效液相色谱法(HPLC)与差示扫描量热法(DSC)结合评价原辅料相容性。采... 目的 研制结合雌激素(conjugated estrogens, CE)亲水凝胶骨架缓释片,进行试验制剂与参比制剂倍美力■体外释放的相似性考察。方法 参照质量源于设计(QbD)理念,采用高效液相色谱法(HPLC)与差示扫描量热法(DSC)结合评价原辅料相容性。采用粉末直接压片工艺研制结合雌激素缓释片。对物料属性和工艺参数进行风险评估,通过Plackett-Burman(P-B)设计筛选影响CE片关键质量属性(CQAs)的关键物料属性(CMAs)和关键工艺参数(CPPs)。建立释放曲线的测定方法,并使用非模型依赖相似因子(f_(2))法评价试验制剂与参比制剂的体外释放一致性。结果 CE原料药(API)加速条件(40±2)℃,相对湿度(75±5)%存放30 d,马烯雌酮硫酸钠降解22.04%,雌酮硫酸钠降解9.53%,提示CE API对湿热敏感。CE API与各辅料的混合样品与平行对照相比热力学行为相似,提示原辅料相容性良好。粉末直接压片法制备的CE缓释片的硬度、释放度等均符合规定。在pH 1.2释放介质中羟丙甲纤维素的处方比例显著影响试验制剂与参比制剂释药行为的相似性。照最优处方生产的三批试验制剂批间释放均一性良好,试验制剂与参比制剂在4种介质(pH 1.2盐酸介质、pH 4.5醋酸盐介质、pH 6.8磷酸盐介质和水介质)中f_(2)值均>50,提示二者在体外具有相似的释放行为。结论 粉末直接压片法制备CE片的工艺稳定可靠,具备工业生产的可行性。 展开更多

关键词 质量源于设计 结合雌激素 原辅料相容性 粉末直接压片法 亲水凝胶骨架片 相似因子f_(2)

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复方克霉唑乳膏中抑菌剂降解问题的发现与解析 被引量：1

8

作者 吴小英 程杰 +5 位作者 贾微微 堵伟锋 刘羽 褚信信 刘瑶 谢子立 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期472-479,共8页

目的:研究复方克霉唑乳膏中抑菌剂降解产物的分子结构和产生路径,为药品处方改进提供依据。方法:针对复方克霉唑乳膏中的抑菌剂及其降解产物、以及尼泊金类抑菌剂与辅料氢氧化钾的相容性,采用HPLC和UPLC-HRMS方法进行分析研究。HPLC采用... 目的:研究复方克霉唑乳膏中抑菌剂降解产物的分子结构和产生路径,为药品处方改进提供依据。方法:针对复方克霉唑乳膏中的抑菌剂及其降解产物、以及尼泊金类抑菌剂与辅料氢氧化钾的相容性,采用HPLC和UPLC-HRMS方法进行分析研究。HPLC采用Phenomenex Prodigy ODS3 C_(18)色谱柱(150 mm×4.6 mm, 5μm),以0.02 mol·L^(-1)醋酸铵溶液(A)-甲醇(B)为流动相梯度洗脱,检测波长为257 nm,柱温为35℃;UPLC-HRMS采用Q-Orbitrap质谱,YMC C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5μm),以0.1%甲酸水(A)-0.1%甲酸乙腈(B)为流动相梯度洗脱,HESI负离子化检测。结果:通过乳膏相容性试验和质谱分析,阐明了辅料氢氧化钾促进了尼泊金类抑菌剂较为严重的降解,二者的不相容是造成多批次抑菌剂不符合规定(<处方量的80%)的根本原因。结论:个别生产企业复方克霉唑乳膏处方中选择氢氧化钾作辅料存在抑菌剂含量不合格的风险,建议企业优化制剂处方,降低因辅料-辅料不相容带来的安全性风险。 展开更多

关键词 复方克霉唑乳膏 抑菌剂 氢氧化钾 原辅料相容性 对羟基苯甲酸甘油酯 超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱

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《非无菌化学药品及原辅料微生物限度研究技术指导原则(试行)》的介绍

9

作者 赵磊 李珊珊 许真玉 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第12期1621-1626,共6页

目的 协助申请人更好地理解《非无菌化学药品及原辅料微生物限度研究技术指导原则(试行)》的相关技术要求。方法 以指导原则的起草和修订过程为基础,对非无菌化学药品及原辅料微生物限度控制策略的建立、微生物限度研究过程中的关注点... 目的 协助申请人更好地理解《非无菌化学药品及原辅料微生物限度研究技术指导原则(试行)》的相关技术要求。方法 以指导原则的起草和修订过程为基础,对非无菌化学药品及原辅料微生物限度控制策略的建立、微生物限度研究过程中的关注点、申报资料的撰写要求进行解读。结果 根据指导原则,能够提高非无菌化学药品及原辅料微生物限度标准制定的科学性及合理性,明确申报资料中微生物限度研究及控制的相关要求。结论 本文详细解读有利于帮助业界进一步理解和执行该指导原则。 展开更多

关键词 非无菌化学药品 原辅料 微生物限度 控制策略

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由硫酸卡那霉素注射液中杂质的变化探讨处方和灭菌工艺的合理性 被引量：1

10

作者 赵敬丹 刘浩 张含智 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期1683-1688,共6页

通过硫酸卡那霉素注射液中主药卡那霉素和功能性辅料枸橼酸钠的相容性研究,对制剂处方进行评价,探讨处方中枸橼酸钠添加浓度和该处方条件下灭菌工艺的合理性。采用经优化的高效液相色谱-蒸发光散射检测系统(HPLC-ELSD)分别测定原研药和... 通过硫酸卡那霉素注射液中主药卡那霉素和功能性辅料枸橼酸钠的相容性研究,对制剂处方进行评价,探讨处方中枸橼酸钠添加浓度和该处方条件下灭菌工艺的合理性。采用经优化的高效液相色谱-蒸发光散射检测系统(HPLC-ELSD)分别测定原研药和国产制剂中枸橼酸钠的含量和杂质谱;采用新建的柱后衍生化-HPLC-荧光检测系统(FLD)分析某些特定杂质的量和枸橼酸钠含量的相关性;结合特定杂质的质谱(MS)裂解规律,探讨处方及灭菌工艺的合理性。结果显示:国产注射液中枸橼酸钠的含量是原研药的近40倍;通过系列加速对比实验(121℃),提示某些未知杂质和枸橼酸钠的含量相关;结合其质谱裂解规律,推测上述杂质主要为卡那霉素和枸橼酸钠的反应产物。因此,国内药品生产企业在处方筛选时应关注处方的合理性,并结合主药和辅料的理化特性选择适当的灭菌工艺,保证临床用药的安全性。同时,对于主药结构中含有伯氨基的药物,在处方设计中应关注辅料的相容性问题。 展开更多

关键词 卡那霉素 枸橼酸钠 辅料相容性 杂质谱 衍生化

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吡嘧司特钾片中原辅料不相容杂质的生成与解析

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作者 程杰 吴小英 +3 位作者 李显庆 唐秀秀 李磊 谢子立 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第12期2107-2114,共8页

目的:研究吡嘧司特钾片中杂质Ⅱ(相对分子质量286.08144)的分子结构和产生路径,为药品处方改进提供建议。方法:开展吡嘧司特钾与羧甲淀粉钠的相容性研究,以HPLC检查杂质含量、以UPLC-HRMS分析杂质结构。HPLC条件:采用岛津Intersil ODS-S... 目的:研究吡嘧司特钾片中杂质Ⅱ(相对分子质量286.08144)的分子结构和产生路径,为药品处方改进提供建议。方法:开展吡嘧司特钾与羧甲淀粉钠的相容性研究,以HPLC检查杂质含量、以UPLC-HRMS分析杂质结构。HPLC条件:采用岛津Intersil ODS-SP色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以0.1%三氟乙酸的水溶液-乙腈(84∶16)为流动相,检测波长257 nm,柱温40℃;UPLC-Q-Orbitrap HRMS条件:超高效液相色谱采用Waters ACQUITY HSS T3柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm),以水-甲醇-冰醋酸(90∶10∶0.2)为流动相,质谱采用HESI离子源、正负离子检测模式,碎片分析借助MsFrontier 7.0软件。结果:通过相容性试验和质谱分析,阐明了吡嘧司特钾与辅料羧甲淀粉钠中残留的氯乙酸间发生的"固-固"化学反应,是造成片剂中生成杂质Ⅱ的根本原因。结论:部分仿制药企业的吡嘧司特钾片处方中选择羧甲淀粉钠作辅料可能存在产生杂质Ⅱ的风险,建议企业优化片剂处方,降低因原辅料不相容带来的安全性风险。 展开更多

关键词 吡嘧司特钾片 羧甲淀粉钠 氯乙酸 原辅料相容性 杂质 超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱

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盐酸依匹斯汀胶囊的制备及质量评价

12

作者 曾锐 刘海萍 +2 位作者 李琼 张海先 瞿燕 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第8期774-777,共4页

将盐酸依匹斯汀、预胶化淀粉和微晶纤维素混匀后装填胶囊。考察了原料辅料相容性、胶囊内容物的粉体学性质和溶出度等。初步稳定性考察结果表明,所得盐酸依匹斯汀胶囊在(40±2)℃、相对湿度(75±5)%条件下放置6个月或常温放置1... 将盐酸依匹斯汀、预胶化淀粉和微晶纤维素混匀后装填胶囊。考察了原料辅料相容性、胶囊内容物的粉体学性质和溶出度等。初步稳定性考察结果表明,所得盐酸依匹斯汀胶囊在(40±2)℃、相对湿度(75±5)%条件下放置6个月或常温放置12个月,含量和溶出度无明显改变,有关物质略有增加。 展开更多

关键词 盐酸依匹斯汀 胶囊 相容性 体外溶出 稳定性

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