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题名多肽修饰雷公藤内酯醇纳米脂质体的制备及抗肿瘤作用
被引量：2
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作者
阙慧卿
吴彬
李唯
钱丽萍
郭舜民
林绥
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机构
福建省医学科学研究院药物所福建省医学测试重点实验室
广州市第一人民医院药学部
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出处
《华西药学杂志》
CAS
CSCD
2022年第6期608-612,共5页
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基金
福建省省属公益类科研院所基本科研专项(2018R1031-2)。
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文摘
目的制备多肽SP94修饰的雷公藤内酯醇纳米脂质体(PTN),并评价其体外抗肿瘤的活性。方法以磷胆比、磷脂与DSPE-PEG-SP94的配比、高压乳匀时间为考察因素,以载药量、包封率、粒径和Zeta电位等综合评分为考察指标,用均匀设计法优选PTN的最佳工艺,并评价PTN的体外抗癌作用。结果PTN最佳制备工艺条件为:大豆卵磷脂:胆固醇:mPEG-DSPE-SP94=10:1:1,高压乳匀10 min。制备得到PTN的载药量为1.078%,载药脂质体对人肝癌细胞HepG2、人前列腺癌细胞PC-3、人乳腺癌细胞MCF-7的半数抑制浓度(IC50)分别为53.91±4.11、117.10±7.35、183.40±11.60 nmol·L^(-1),且在1μmol·L^(-1)时对HepG2、PC-3、MCF-7细胞的增殖抑制率分别为80.53%±0.46%、73.63%±0.37%、77.28%±0.45%。结论通过均匀设计选择的PTN制备方法重复性好,简便可行,制备的PTN对HepG2、PC-3、MCF-7肿瘤细胞具有良好的抑制作用。
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关键词
雷公藤内酯醇
dspe-peg-sp94
均匀设计
纳米脂质体
HEPG2
PC-3
MCF-7
半数抑制浓度
增值抑制率
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Keywords
Triptolide
dspe-peg-sp94
Uniform design
Nanoliposomes
HepG2
PC-3
MCF-7
IC50
Antitumor activity
Value-added inhibition
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分类号
R94
[医药卫生—药剂学]
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