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曲格列汀琥珀酸盐的合成工艺 被引量：8
1
作者 于净平 陈武 +3 位作者 朱雪焱 张喜全 常晓辉 刘相奎 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期1061-1064,共4页
目的:确定并优化糖尿病药物曲格列汀琥珀酸盐的合成工艺。方法:以4-氟-2-甲基苯甲酸为原料,经氯代、氨解、脱水、溴代、取代、缩合、脱保护、成盐8步反应得到曲格列汀的琥珀酸盐。结果:本研究革除了文献[3]中高毒性,环境污染大的试剂,... 目的:确定并优化糖尿病药物曲格列汀琥珀酸盐的合成工艺。方法:以4-氟-2-甲基苯甲酸为原料,经氯代、氨解、脱水、溴代、取代、缩合、脱保护、成盐8步反应得到曲格列汀的琥珀酸盐。结果:本研究革除了文献[3]中高毒性,环境污染大的试剂,革除柱层析,优化了后处理及纯化的方法,通过8步反应合成目标化合物,降低了成本,简化了操作,合成总收率35.8%,纯度99.89%。结论:本方法成本低,操作简单,收率高,适合工业化生产。 展开更多
关键词 曲格列汀琥珀酸盐 合成 dpp-iv抑制剂
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沙格列汀对血糖未达标的2型糖尿病患者的疗效 被引量：6
2
作者 王兴珍 王坤 +2 位作者 郑筱玮 褚建平 励丽 《中国生化药物杂志》 CAS 2016年第4期52-53,57,共3页
目的观察血糖未达标的2型糖尿病患者在原有药物的基础上加用沙格列汀的疗效。方法选取2013年6月~2014年12月在宁波市第一医院内分泌科就诊的172例血糖控制不达标的患者经过8周的生活方式宣教后,在原有药物的基础上加用沙格列汀片,治疗1... 目的观察血糖未达标的2型糖尿病患者在原有药物的基础上加用沙格列汀的疗效。方法选取2013年6月~2014年12月在宁波市第一医院内分泌科就诊的172例血糖控制不达标的患者经过8周的生活方式宣教后,在原有药物的基础上加用沙格列汀片,治疗12周。观察糖化血红蛋白（Hb A1c）,空腹血糖（fasting blood glucose,FBG）,餐后2 h血糖（2-hours postprandial blood glucose,2h PBG）、体重指数（body mass index,BMI）、胰岛素用量及不良反应事件。结果加用沙格列汀片治疗12周后FBG、Hb A1c、2h PBG较加药前均明显下降[（7.1±2.0）vs.（8.3±1.6）mmol/L,（10.2±2.3）vs.（15.2±2.9）mmol/L,（7.0±1.5）vs.（8.0±1.7）%],差异具有统计学意义（均P〈0.05）,而BMI比较差异无统计学意义[（24.4±3.0）vs.（24.9±2.7）kg/m2]。治疗前使用胰岛素的患者加用沙格列汀12周治疗后胰岛素的日使用剂量明显减少[（22.6±7.9）vs.（32.3±8.2）U/d],且差异具有统计学意义（P〈0.05）。治疗过程中,2例患者因消化道症状不能耐受而退出试验。结论血糖未控制的2型糖尿病患者在原有降糖药物的基础上加用沙格列汀可以有效控制FBG、2h PBG、Hb A1c,可减少胰岛素用量,不增加体质量。 展开更多
关键词 dpp-iv抑制剂 沙格列汀 2型糖尿病 糖化血红蛋白 胰岛素
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二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的研究进展 被引量：4
3
作者 李清 李慧 +1 位作者 周金培 张惠斌 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2012年第5期382-392,共11页
二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂通过抑制内源性的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,提高GLP-1的水平,进而促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌和抑制胰高血糖素产生,从而控制血糖的稳定。DPP-Ⅳ抑制剂具有不影响体重和不增加低血糖风险的优势,在2型... 二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂通过抑制内源性的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,提高GLP-1的水平,进而促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌和抑制胰高血糖素产生,从而控制血糖的稳定。DPP-Ⅳ抑制剂具有不影响体重和不增加低血糖风险的优势,在2型糖尿病的治疗中发挥着越来越重要的作用。从结构特点上划分,DPP-Ⅳ抑制剂可分为肽类模拟物和非肽类。本文根据DPP-Ⅳ抑制剂的结构特点对此类抑制剂的最新研究进展进行综述,并对其构效关系进行分析。 展开更多
关键词 二肽基肽酶iv dpp—iv抑制剂 2型糖尿病 降血糖
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基于骨架跃迁和药物拼接所确立的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂 被引量：4
4
作者 王善春 曾丽丽 +4 位作者 丁宇洋 曾少高 宋宏锐 胡文辉 谢慧 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期61-67,共7页
截至目前,已有7个二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂成为抗糖尿病新药,它们的结构差异和内在关联性为进一步的结构修饰提供了新的思路。本研究针对阿格列汀和利那列汀的结构特征,采用骨架跃迁及药物拼接的原理,快速得到了新型的DPP-Ⅳ抑制剂8g... 截至目前,已有7个二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂成为抗糖尿病新药,它们的结构差异和内在关联性为进一步的结构修饰提供了新的思路。本研究针对阿格列汀和利那列汀的结构特征,采用骨架跃迁及药物拼接的原理,快速得到了新型的DPP-Ⅳ抑制剂8g(IC50=4.9 nmol·L-1),其活性和选择性均接近于上市新药。因此,运用经典的药物化学策略,对基于同一靶标的上市药物实施分子操作,可以有效地产生新型的活性分子。 展开更多
关键词 2型糖尿病 dpp-iv抑制剂 骨架跃迁 药物拼接
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2011—2012年长江大学附属第一医院门诊口服降糖药使用情况分析
5
作者 戴助 《现代药物与临床》 CAS 2013年第6期960-965,共6页
目的探讨长江大学附属第一医院2011—2012年门诊口服降糖药的应用现状及趋势,分析其应用的合理性。方法回顾性统计与分析长江大学附属第一医院2011—2012年门诊降糖药的销售数量、销售总额、用药频度(DDDs)、药物利用指数(DUI)、药物日... 目的探讨长江大学附属第一医院2011—2012年门诊口服降糖药的应用现状及趋势,分析其应用的合理性。方法回顾性统计与分析长江大学附属第一医院2011—2012年门诊降糖药的销售数量、销售总额、用药频度(DDDs)、药物利用指数(DUI)、药物日均费用(DDDc),并根据各药的DDDs排序(A)和用药金额排序(B),算出比值(B/A)。结果总体上看,2012年门诊降糖药的销售数量及销售总额超过2011年;2012年多数口服降糖药的用药频度增加;两年中,参芪降糖颗粒DUI值稍大于1;西格列汀与沙格列汀在2012年加入门诊口服降糖药的行列;两年间所有口服降糖药的DDDc值没有发生变化;参芪降糖颗粒在2011年与2012年的B/A值最大。结论长江大学附属第一医院门诊降糖药的使用情况基本合理,阿卡波糖片与二甲双胍缓释片为主要使用的口服降糖西药,降糖中成药的使用需要进一步合理化;新型降糖药(DPP-IV抑制剂)使用的有效性与安全性仍需进一步的评价。 展开更多
关键词 口服降糖药 用药频度 药物利用指数 药物日均费用 dpp—iv抑制剂
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N-甲基-N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺的合成、降血糖活性及药动学研究
6
作者 魏群超 王玉丽 +2 位作者 徐为人 汤立达 赵桂龙 《现代药物与临床》 CAS 2013年第1期7-10,共4页
目的在前期发现的DPP-IV抑制剂N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺(1)基础上,设计并合成N-甲基-N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺(2),以延长半衰期,并保证其降血糖活性。方法尝试了两种方法合成化合物2,一是对化合... 目的在前期发现的DPP-IV抑制剂N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺(1)基础上,设计并合成N-甲基-N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺(2),以延长半衰期,并保证其降血糖活性。方法尝试了两种方法合成化合物2,一是对化合物1用氨化-还原法甲基化,二是用N-甲基-2-噻吩甲胺(3)与2-氯-N-(4-甲基-2-噻唑)乙酰胺(4)反应制得化合物2。葡萄糖耐量实验降血糖模型研究化合物2的降血糖活性,并研究其药动学。结果两种方法合成了化合物2,其中方法二收率较高。化合物2的降血糖活性与化合物1相当,但是半衰期延长。结论获得了合成化合物2的较优方法 ,保证化合物2降血糖活性前提下,延长了半衰期。 展开更多
关键词 N-甲基-N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺 dpp-iv抑制剂 降血糖活性 药动学
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DPP-IV抑制剂在1型糖尿病领域的研究现状
7
作者 焦瑞 李泰明 《科学技术创新》 2018年第9期30-31,共2页
目前抗1型糖尿病的治疗策略主要是以胰岛素与合成降糖剂为主。然而这些药物常常导致低血糖、胰岛素功能障碍和体重增加等不良反应。目前,新型的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-IV)抑制剂被认为是安全有效治疗糖尿病的首选药物,因为DPP-IV抑制剂可以... 目前抗1型糖尿病的治疗策略主要是以胰岛素与合成降糖剂为主。然而这些药物常常导致低血糖、胰岛素功能障碍和体重增加等不良反应。目前,新型的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-IV)抑制剂被认为是安全有效治疗糖尿病的首选药物,因为DPP-IV抑制剂可以在降低血糖的同时维持体重,改善糖化血红蛋白水平却不引起低血糖。DPP-IV抑制剂有助于保护胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和胃抑制肽(GIP)的降解,这些激素有助于抑制餐后胰高血糖素的释放,延缓胃排空和调节饱腹感。本文综述了近年来在DPP-IV抑制剂方面取得的进展。 展开更多
关键词 dpp-iv抑制剂 血糖平衡 临床实验
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DPP-4抑制剂对2型糖尿病合并亚临床甲状腺功能减退症患者认知功能的影响
8
作者 谷媛媛 《中文科技期刊数据库（全文版）医药卫生》 2021年第4期45-45,共1页
2 型糖尿病可引起认知功能改变,加速认知功能衰退已成共识。目前有研究认为亚临床甲状腺功能减退症 (亚临床甲减 )也同样可引起认知功能减退,而且2型糖尿病合并有亚临床甲减并不罕见。本文综述了DPP-IV抑制剂对2型糖尿病合并亚临床甲减... 2 型糖尿病可引起认知功能改变,加速认知功能衰退已成共识。目前有研究认为亚临床甲状腺功能减退症 (亚临床甲减 )也同样可引起认知功能减退,而且2型糖尿病合并有亚临床甲减并不罕见。本文综述了DPP-IV抑制剂对2型糖尿病合并亚临床甲减患者认知功能方面的最新研究进展。 展开更多
关键词 dpp-iv抑制剂 2型糖尿病 亚临床甲状腺功能减退症 认知功能
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抗糖尿病新药维格列汀 被引量：29
9
作者 樊新星 徐珽 +1 位作者 卢静 唐尧 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第14期1272-1274,共3页
维格列汀(vildagliptin)是继西他列汀(sitagliptin)后的又一个二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂,用于治疗2-型糖尿病。临床研究表明,维格列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物,单用或与二甲双胍、胰岛素合用都有明显的降血糖作用,且服用... 维格列汀(vildagliptin)是继西他列汀(sitagliptin)后的又一个二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂,用于治疗2-型糖尿病。临床研究表明,维格列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物,单用或与二甲双胍、胰岛素合用都有明显的降血糖作用,且服用安全,耐受性好,不良反应少。现对其作用机制、药效学、药动学、临床疗效进行综述。 展开更多
关键词 维格列汀 二肽基肽酶-iv(dpp-iv)抑制剂 2-型糖尿病
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