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Cocktail探针药物评价姜黄对肝细胞色素P_(450)酶的影响 被引量：28
1
作者 扈金萍 闫淑莲 +1 位作者 唐静成 张锦楠 《首都医科大学学报》 CAS 2004年第4期427-430,共4页
用Cocktail探针药物法 ,研究姜黄对大鼠肝细胞P4 50 (CYP4 50 )的影响。将SD雄性大鼠分组 ,给予姜黄的水提物 ,以生理盐水组为空白对照 ,以苯巴比妥组为阳性对照 ,通过HPLC检测Cocktail探针药物的代谢率来评价各组的CYP4 50 。结果 :给... 用Cocktail探针药物法 ,研究姜黄对大鼠肝细胞P4 50 (CYP4 50 )的影响。将SD雄性大鼠分组 ,给予姜黄的水提物 ,以生理盐水组为空白对照 ,以苯巴比妥组为阳性对照 ,通过HPLC检测Cocktail探针药物的代谢率来评价各组的CYP4 50 。结果 :给予姜黄组的大鼠CYP1A2和CYP2E1的水平显著低于对照组 ,CYP3A4的水平没有显著变化。表明 :姜黄对大鼠CYP1A2和CYP2E1有抑制作用 ,但对大鼠CYP3A4的影响不显著。 展开更多
关键词 姜黄 针药 大鼠 CYP3A4 CYP2E1 CYP450 药物评价 CYP1A2 探针 代谢率
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血塞通及川芎嗪对细胞色素P450不同亚型代谢酶影响的研究 被引量：19
2
作者 石杰 陈安进 +1 位作者 张芳 王本坚 《中国中西医结合急救杂志》 CAS 2008年第6期342-345,共4页
目的研究血塞通和川芎秦对肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶系统不同亚型的影响,预测它们之间及与其他药物间的相互作用,并为临床合理用药提供参考。方法通过研究CYP450亚型CYP1A2、CYP3A4的专属探针药物咖啡因、氨苯砜的体外代谢变化,... 目的研究血塞通和川芎秦对肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶系统不同亚型的影响,预测它们之间及与其他药物间的相互作用,并为临床合理用药提供参考。方法通过研究CYP450亚型CYP1A2、CYP3A4的专属探针药物咖啡因、氨苯砜的体外代谢变化,评价血塞通和川芎秦对这两个酶的诱导或抑制作用。结果对照组、血塞通组和川芎嗪组中咖啡因和氨苯砜的浓度均随时间延长而降低,3组间差异无统计学意义。血塞通组探针药物咖啡因体外半衰期明显短于对照组〔(19.24±2.37)min比(25.15±2.02)min,P<0.01〕,川芎嗪组咖啡因体外半衰期〔(27.67±4.64)min〕与对照组无明显差异,说明血塞通对肝药酶CYP1A2有诱导作用,而对CYP3A4无影响;血塞通组和川芎嗪组探针药物氨苯砜体外半衰期与对照组比较差异均无统计学意义〔(16.29±2.94)min、(15.16±1.67)min比(16.16±1.51)min,P均>0.05〕,说明川芎嗪对肝药酶CYP1A2和CYP3A4均无影响。结论药物对CYP450各亚型酶的影响不同。血塞通在同CYP1A2代谢相关的药物合用时,应充分考虑其对CYP1A2的影响,以避免可能出现的毒性反应或不良反应。 展开更多
关键词 细胞色素P450 肝微粒体 血塞通 川芎嗪 咖啡因 氨苯砜
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氨苯砜的皮肤科临床应用新进展 被引量：19
3
作者 王亮春 赵天恩 《皮肤病与性病》 2001年第1期21-22,共2页
氨苯砜 (DDS)作为治疗麻风的经典药物之一 ,但现已广泛应用于其它皮肤病的治疗。虽然该用途的作用机理尚不清楚 ,但经验证明它对分枝杆菌属细菌所致皮肤病 ,大疱性皮肤病 ,以嗜中性粒细胞浸润为特征的皮肤病 ,以及皮肤血管炎、皮肤利什... 氨苯砜 (DDS)作为治疗麻风的经典药物之一 ,但现已广泛应用于其它皮肤病的治疗。虽然该用途的作用机理尚不清楚 ,但经验证明它对分枝杆菌属细菌所致皮肤病 ,大疱性皮肤病 ,以嗜中性粒细胞浸润为特征的皮肤病 ,以及皮肤血管炎、皮肤利什曼病有很好的疗效。尤以疱疹样皮炎和角层下脓疱病疗效最佳。DDS的主要副作用为高铁血红蛋白血症和溶血性贫血 ,同时服用维生素E和西米替丁可减少副作用发生。较为严重但少见的副作用为DDS综合征 ,一旦出现需停药同时予以皮质类固醇治疗。 展开更多
关键词 氨苯砜 治疗 麻风 临床应用 适应症
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反相高效液相色谱法同时检测3种探针药物 被引量：14
4
作者 扈金萍 闫淑莲 +1 位作者 徐艳霞 张锦楠 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期540-542,共3页
用反相高效液相色谱同时测定血清中咖啡因、氨苯砜、氯唑沙宗探针药物的质量浓度,以乙腈 磷酸盐缓冲体系(含0 02mol/L的磷酸二氢钾和0 02mol/L的三乙胺,pH6 5)(体积比为25∶75)为流动相,以安替比林为内标,经C18柱(250mm×4 6mmi d ,... 用反相高效液相色谱同时测定血清中咖啡因、氨苯砜、氯唑沙宗探针药物的质量浓度,以乙腈 磷酸盐缓冲体系(含0 02mol/L的磷酸二氢钾和0 02mol/L的三乙胺,pH6 5)(体积比为25∶75)为流动相,以安替比林为内标,经C18柱(250mm×4 6mmi d ,5 0μm)分离,紫外检测器检测,使3种探针药物得到较好的分离,并且在有效血药浓度范围内线性良好。该法简便、快速,能够为临床安全有效的用药提供科学的依据。 展开更多
关键词 同时检测 探针药物 反相高效液相色谱 咖啡因 氨苯砜 氯唑沙宗 药物代谢 临床安全 血药浓度
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Cocktail法研究脉络宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响 被引量：14
5
作者 陈为烤 居文政 +2 位作者 许黎君 刘史佳 谈恒山 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2009年第4期386-390,共5页
目的:研究脉络宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响。方法:14只大鼠随机均分成临床等效剂量组和高剂量组,连续2周静脉给予脉络宁注射液(临床等效剂量组,2 mL/kg;高剂量组,4 mL/kg)前后,均同时灌胃给予3个探针底物(茶碱,30 m... 目的:研究脉络宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响。方法:14只大鼠随机均分成临床等效剂量组和高剂量组,连续2周静脉给予脉络宁注射液(临床等效剂量组,2 mL/kg;高剂量组,4 mL/kg)前后,均同时灌胃给予3个探针底物(茶碱,30 mg/kg;氯唑沙宗,50 mg/kg;氨苯砜,20 mg/kg),进行采血试验。用HPLC法同时测定大鼠体内各探针的血药浓度,DAS 1.0软件计算药动学参数,并以配对t检验对各组大鼠前后两轮主要药动学参数进行差异性比较。结果:在1个给药疗程(14 d)内,临床等效剂量组大鼠用药前后,3个探针的药动学参数均无显著性变化(P>0.05);高剂量组大鼠用药后,与用药前相比,茶碱的药动学参数没有显著变化(P>0.05);氨苯砜和氯唑沙宗的AUC0-24 h均有升高趋势(P<0.05),给药后分别是给药前的1.44倍和1.28倍,同时氯唑沙宗的CL显著降低(P<0.05)。结论:临床等效剂量脉络宁对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性均无显著影响,而高剂量脉络宁对大鼠CYP2E1和CYP3A4均有弱抑制作用。 展开更多
关键词 脉络宁注射液 细胞色素P450 茶碱 氯
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动物组织中氨苯砜及其代谢产物残留量的液相色谱串联质谱法测定 被引量：11
6
作者 田云 岳振峰 +4 位作者 叶卫翔 赵凤娟 侯乐锡 饶丽 郑必胜 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期88-92,共5页
建立了动物组织中氨苯砜及其代谢产物N-乙酰氨苯砜的液相色谱-电喷雾串联质谱检测方法(HPLC-ESIMS/MS)。采用YMC-Pack ProC18(3μm,100mm×2.0mmi.d.)反相色谱柱,以碱性乙腈为提取液,以HLB和MCX固相萃取柱为净化柱,乙腈-水为流动相... 建立了动物组织中氨苯砜及其代谢产物N-乙酰氨苯砜的液相色谱-电喷雾串联质谱检测方法(HPLC-ESIMS/MS)。采用YMC-Pack ProC18(3μm,100mm×2.0mmi.d.)反相色谱柱,以碱性乙腈为提取液,以HLB和MCX固相萃取柱为净化柱,乙腈-水为流动相,梯度洗脱,流速0.3mL/min,以正离子多反应监测模式测定,同位素内标法定量,进样量15μL。方法的定量下限为0.5μg/kg,线性范围为0.5～5.0μg/kg,加标回收率为92%～103%,相对标准偏差为4.8%～11.0%。该法具有灵敏、准确等优点,适用于动物组织中氨苯砜及其代谢产物N-乙酰氨苯砜残留的确证检测。 展开更多
关键词 液相色谱串联质谱 氨苯砜 N-乙酰氨苯砜 动物组织 残留
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沙利度胺等3种药物对内皮细胞细胞间黏附分子-1表达的影响 被引量：10
7
作者 王雨娟 郑家润 +1 位作者 李新宇 张志文 《临床皮肤科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期329-331,共3页
目的:探索沙利度胺、氨苯砜、雷公藤内酯醇等药物对内皮细胞诱导性细胞间黏附分子-1(ICAM-1)表达的影响。方法:用逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)方法检测肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、佛波酯(PMA)或脂多糖(LPS)对人内皮细胞株ECV304细胞上ICA... 目的:探索沙利度胺、氨苯砜、雷公藤内酯醇等药物对内皮细胞诱导性细胞间黏附分子-1(ICAM-1)表达的影响。方法:用逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)方法检测肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、佛波酯(PMA)或脂多糖(LPS)对人内皮细胞株ECV304细胞上ICAM-1表达的诱导,以及沙利度胺、氨苯砜、雷公藤内酯醇、吲哚美辛、丙酸氯倍他索等药物对ECV304细胞上诱导性ICAM-1表达的影响。结果:TNF-α和PMA可显著上调ECV304细胞上ICAM-1的表达;沙利度胺、氨苯砜可分别抑制TNF-α或PMA诱导的ICAM-1表达;吲哚美辛可显著上调ECV304细胞上ICAM-1的诱导表达。结论:沙利度胺和氨苯砜的抗炎作用可能与其对内皮细胞上ICAM-1表达的抑制有关。 展开更多
关键词 细胞间黏附分子—1 沙利度胺 氨苯砜 雷公藤内酯醇 丙酸氯倍他索 吲哚美辛
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三七总皂苷对CYP450的影响及药物相互作用预测 被引量：12
8
作者 石杰 陈安进 +1 位作者 张芳 王本坚 《药物流行病学杂志》 CAS 2008年第5期281-284,共4页
目的:研究三七总皂苷(血塞通)对肝微粒体CYP450酶不同亚型的影响,进一步了解其在肝脏的代谢特点并据此对该药与其他药物相互作用的安全性进行预测,为临床合理应用提供依据。方法:检测肝药酶CYP1A2和CYP3A4的专属探针药物咖啡因、氨苯砜... 目的:研究三七总皂苷(血塞通)对肝微粒体CYP450酶不同亚型的影响,进一步了解其在肝脏的代谢特点并据此对该药与其他药物相互作用的安全性进行预测,为临床合理应用提供依据。方法:检测肝药酶CYP1A2和CYP3A4的专属探针药物咖啡因、氨苯砜的原型浓度,采用原型药物减少初始速率测定法考察其体外代谢变化情况,从而评价三七总皂苷对CYP1A2、CYP3A4的诱导或抑制作用。结果:三七总皂苷对肝药酶CYP1A2有诱导作用,而对CYP3A4无影响。结论:三七总皂苷对CYP450。不同亚型酶的影响不同。在临床应用时,尤其是与CYP1A2代谢有关的药物合用时,应充分考虑到这种影响,以避免潜在的毒性或不良反应。 展开更多
关键词 三七总皂苷 CYP1A2 CYP3A4 咖啡因 氨苯砜
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胶体金免疫层析试纸条法快速检测动物性食品中的氨苯砜 被引量：11
9
作者 赵兴然 郑小娇 +3 位作者 沙芳芳 王敬 蔡亚鹏 王向红 《河北农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期117-121,共5页
本研究以硝酸纤维素膜为固相载体,包被氨苯砜-OVA偶联物为检测带(T带),酶标羊抗兔二抗为质控带(C带)。依据免疫竞争法原理,建立了胶体金渗滤式试纸条快速检测动物性食品中氨苯砜的方法,最低检出限为20μg/L。样品前处理方法简单,在10mi... 本研究以硝酸纤维素膜为固相载体,包被氨苯砜-OVA偶联物为检测带(T带),酶标羊抗兔二抗为质控带(C带)。依据免疫竞争法原理,建立了胶体金渗滤式试纸条快速检测动物性食品中氨苯砜的方法,最低检出限为20μg/L。样品前处理方法简单,在10min内即可目测判断结果。经高效液相色谱法验证,该方法可用。该方法操作简便、快速,适用于大批量临场动物性食品中氨苯砜残留的快速定性检测。 展开更多
关键词 氨苯砜 胶体金试纸条 快速检测
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黄芩提取物对细胞色素P450酶的影响 被引量：10
10
作者 姚珏成 倪健 +2 位作者 韩婧 冯丽君 闫磊 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2012年第2期202-205,共4页
目的:研究黄芩提取物对大鼠细胞色素P450同工酶CYP1A2,CYP3A4,CYP2E1,CYP2C19活性的影响。方法:建立同时测定大鼠血浆中4种探针药物的高效液相色谱方法,用Cocktail探针药物法,将雄性SD大鼠随机分为2组,给药组灌胃给予黄芩提取物混悬液,... 目的:研究黄芩提取物对大鼠细胞色素P450同工酶CYP1A2,CYP3A4,CYP2E1,CYP2C19活性的影响。方法:建立同时测定大鼠血浆中4种探针药物的高效液相色谱方法,用Cocktail探针药物法,将雄性SD大鼠随机分为2组,给药组灌胃给予黄芩提取物混悬液,对照组灌胃给予相同剂量的生理盐水。给药10 d后尾静脉注射4种探针药物,眼眶取血,通过测定4种探针药物的代谢以评价CYP1A2,CYP3A4,CYP2E1,CYP2C19的活性,采用Kinetica5.0计算药代动力学参数。结果:4种探针药物的T1/2较对照组均有增加,其中氨苯砜、氯唑沙宗和奥美拉唑的T1/2增加显著;氨苯砜、氯唑沙宗和奥美拉唑的MRT0→∞均有增加,其中氯唑沙宗和奥美拉唑的MRT0→∞增加显著。结论:黄芩提取物对CYP1A2,CYP3A4,CYP2E1,CYP2C19均有抑制作用,其中对CYP3A4,CYP2E1,CYP2C19抑制作用显著。 展开更多
关键词 COCKTAIL 细胞色素P450酶 咖啡因 氨苯砜 氯唑沙宗 奥美拉唑 黄芩
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RP-HPLC法同时测定家兔体内氨苯砜、咖啡因和美托洛尔的含量 被引量：10
11
作者 刘高峰 甄立棉 黄丽军 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期2263-2266,共4页
目的：建立同时测定家兔体内CYP4503种探针药物氨苯砜、咖啡因、美托洛尔含量的方法。方法：用反相高效液相色谱法测定,选用Diamonsil C18色谱柱（200mm×4.6mm,5μm）;流动相为甲醇-水-冰醋酸-三乙胺（20∶80∶0.06∶0.1）;检测波... 目的：建立同时测定家兔体内CYP4503种探针药物氨苯砜、咖啡因、美托洛尔含量的方法。方法：用反相高效液相色谱法测定,选用Diamonsil C18色谱柱（200mm×4.6mm,5μm）;流动相为甲醇-水-冰醋酸-三乙胺（20∶80∶0.06∶0.1）;检测波长：氨苯砜为295nm,咖啡因为275nm,美托洛尔为225nm;流速为1.5mL·min-1;柱温为35℃。结果：在上述色谱条件下,3种探针药物可以很好地分离和测定,氨苯砜、咖啡因和美托洛尔的线性范围分别为0.050~62.5μg.mL-1（r=0.9999）,0.10~40.0μg.mL-1（r=0.9996）,0.10~25.0μg.mL-1（r=0.9999）;方法回收率分别为：氨苯砜85.6%-101.3%,咖啡因96.1%-112.8%,美托洛尔93.3%-102.7%。结论：该方法简便快速,结果准确,可用于同时测定家兔体内氨苯砜、咖啡因和美托洛尔的含量,为研究受试药物对CYP450各亚酶的调控作用及相关研究提供了分析测定方法。 展开更多
关键词 氨苯砜 咖啡因 美托洛尔 高效液相色谱法
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CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4探针间的药动学相互作用 被引量：9
12
作者 陈为烤 居文政 +2 位作者 许黎君 刘史佳 谈恒山 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期435-438,共4页
目的研究茶碱、氯唑沙宗和氨苯砜在大鼠体内的药动学相互作用,以评价3药作为Cocktail探针的可行性。方法21只大鼠随机均分成3组,分别单独灌胃给予茶碱(30mg.kg-1)、氯唑沙宗(50mg.kg-1)和氨苯砜(20mg.kg-1),用HPLC测定各组大鼠的血药浓... 目的研究茶碱、氯唑沙宗和氨苯砜在大鼠体内的药动学相互作用,以评价3药作为Cocktail探针的可行性。方法21只大鼠随机均分成3组,分别单独灌胃给予茶碱(30mg.kg-1)、氯唑沙宗(50mg.kg-1)和氨苯砜(20mg.kg-1),用HPLC测定各组大鼠的血药浓度;经过14d的清洗期和恢复期后,以相同的给药剂量,3组大鼠均同时灌胃给予3个探针药物,用HPLC法同时测定大鼠体内3个探针底物的血药浓度,DAS2.0软件计算药动学参数。结果大鼠单独和同时给予茶碱、氯唑沙宗和氨苯砜后,各探针的t1/2、AUC、CL和Cmax等药动学参数在统计学上均无显著性差异(P>0.05)。结论茶碱、氯唑沙宗和氨苯砜在同时给药时,彼此之间不会发生药动学上的相互作用,可作为Cocktail探针分别用于评价药物对CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响。 展开更多
关键词 茶碱 氯唑沙宗 氨苯砜 细胞色素P450 相互作用
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酶联免疫吸附法检测动物源性食品中氨苯砜残留 被引量：9
13
作者 陶光灿 李勇 +2 位作者 崔廷婷 王娇 扶胜 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期778-783,共6页
应用间接竞争酶联免疫吸附技术,建立了一种快速检测动物源性食品中氨苯砜残留的方法,并对其各项技术参数进行了评价。结果显示,该方法的半数抑制浓度IC50为0.369μg/L,对鸡肉、猪肉样本的检测限为0.2μg/kg,对鸡蛋、蜂蜜样本的检测限为2... 应用间接竞争酶联免疫吸附技术,建立了一种快速检测动物源性食品中氨苯砜残留的方法,并对其各项技术参数进行了评价。结果显示,该方法的半数抑制浓度IC50为0.369μg/L,对鸡肉、猪肉样本的检测限为0.2μg/kg,对鸡蛋、蜂蜜样本的检测限为2μg/kg,对牛奶样本的检测限为0.6μg/L;样本添加回收率为78.2%~104.0%,变异系数为5.2%~13.5%;对实际样本的检测结果与液相色谱-串联质谱法基本一致。该方法操灵敏度高、快速准确,适用于动物源性食品中氨苯砜残留的快速检测。 展开更多
关键词 酶联免疫吸附法 氨苯砜 动物源性食品
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痤疮药物治疗研究进展 被引量：8
14
作者 彭鹰 刘毅 《中华皮肤科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期173-176,共4页
痤疮药物治疗近年取得一定进展。多种新型药物的临床研究结果显示出良好的疗效及安全性,如四环素类抗生素萨瑞环素(sarecycline)、第四代外用维A酸类药物曲法罗汀(trifarotene)、首个局部雄激素受体拮抗剂clascoterone、一氧化氮释放凝... 痤疮药物治疗近年取得一定进展。多种新型药物的临床研究结果显示出良好的疗效及安全性,如四环素类抗生素萨瑞环素(sarecycline)、第四代外用维A酸类药物曲法罗汀(trifarotene)、首个局部雄激素受体拮抗剂clascoterone、一氧化氮释放凝胶4%SB204和外用米诺环素泡沫制剂4%FMX101等。本文综述痤疮药物治疗研究的新进展。 展开更多
关键词 寻常痤疮 药物疗法 萨瑞环素 曲法罗汀 米诺环素 氨苯砜
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氨苯砜在皮肤科的应用 被引量：6
15
作者 赵晴 刘红 张福仁 《中国麻风皮肤病杂志》 2020年第10期621-625,630,共6页
氨苯砜(dapsone,DDS)曾被广泛应用于诸多感染性和炎症性皮肤病的治疗,但随着对其致死性药物不良反应-氨苯砜超敏反应综合征(dapsone hypersensitivity syndrome,DHS)的认识,DDS逐步退出临床,目前仅用于麻风的治疗。随着DHS风险因子HLA-B... 氨苯砜(dapsone,DDS)曾被广泛应用于诸多感染性和炎症性皮肤病的治疗,但随着对其致死性药物不良反应-氨苯砜超敏反应综合征(dapsone hypersensitivity syndrome,DHS)的认识,DDS逐步退出临床,目前仅用于麻风的治疗。随着DHS风险因子HLA-B^*13:01的发现和转化应用,DDS的应用前景一片光明。本文从DDS的药代学、药效学和就DDS在皮肤科应用做一综述。 展开更多
关键词 氨苯砜 皮肤 氨苯砜超敏反应综合征
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RP-HPLC法同时测定大鼠血浆中4种CYP450探针药物的浓度 被引量：8
16
作者 张香凝 李想 刘高峰 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期1903-1907,1913,共6页
目的:建立大鼠血浆中4种细胞色素P450亚型酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4)的探针药物咖啡因、甲苯磺丁脲、美托洛尔和氨苯砜同时测定的方法,为相关研究提供方法学参考。方法:用一种提取溶剂系统对4种药物同时提取,并用反相高效液相... 目的:建立大鼠血浆中4种细胞色素P450亚型酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4)的探针药物咖啡因、甲苯磺丁脲、美托洛尔和氨苯砜同时测定的方法,为相关研究提供方法学参考。方法:用一种提取溶剂系统对4种药物同时提取,并用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)同时测定,选用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×200 mm,5μm);流动相为甲醇-水-冰乙酸-三乙胺(40∶60∶0.4∶0.5);检测波长:咖啡因271 nm,甲苯磺丁脲229 nm,美托洛尔225 nm,氨苯砜295 nm;流速在0～16 min时为0.5 mL.min-1,16 min后为1.4 mL.min-1;柱温35℃。结果:咖啡因、甲苯磺丁脲、美托洛尔和氨苯砜的线性范围分别为0.10～100.0μg.mL-1(r=0.9956),0.25～25.0μg.mL-1(r=0.9997),0.050～20.0μg.mL-1(r=0.9995),0.050～50.0μg.mL-1(r=0.9997);方法回收率分别为71.43%～87.17%,86.22%～97.80%,77.29%～91.26%,67.46%～98.47%。结论:所建立的方法准确、便捷、灵敏度高,可在同一个试验过程中,同时测定大鼠血浆中4种CYP450亚型酶探针药物(咖啡因、甲苯磺丁脲、美托洛尔和氨苯砜)的浓度,可用于同时测定某些受试药物对CYP450的4个主要亚型酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4)的调控作用及相关研究。 展开更多
关键词 细胞色素P450 反相高效液相色谱法 咖啡因 甲苯磺丁脲 美托洛尔 氨苯砜 探针药物法
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黄葵胶囊对大鼠CYP450酶的影响 被引量：7
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作者 刘子修 刘史佳 +1 位作者 居文政 谈恒山 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2010年第4期367-372,共6页
目的:研究黄葵胶囊对大鼠CYP1A2、CYP2E1、CYP3A4活性的影响。方法:14只大鼠随机均分成临床等效剂量组和高剂量组,连续2周灌胃给予黄葵胶囊(临床等效剂量组,0.75 g/kg;高剂量组,2 g/kg)前后,均同时灌胃给予3个探针底物(茶碱,30 mg/kg;... 目的:研究黄葵胶囊对大鼠CYP1A2、CYP2E1、CYP3A4活性的影响。方法:14只大鼠随机均分成临床等效剂量组和高剂量组,连续2周灌胃给予黄葵胶囊(临床等效剂量组,0.75 g/kg;高剂量组,2 g/kg)前后,均同时灌胃给予3个探针底物(茶碱,30 mg/kg;氨苯砜,20 mg/kg;氯唑沙宗,50 mg/kg),采血测定。用HPLC法同时测定大鼠体内各探针的血药浓度,DAS1.0软件计算药动学参数,并以配对t检验对两组大鼠前后两轮主要药动学参数进行差异性比较。结果:临床等效剂量组大鼠给药后,与给药前相比,茶碱、氨苯砜和氯唑沙宗的药动学参数无统计学变化(P>0.05);高剂量组大鼠给药后,氨苯砜的AUC_(0-24h)与给药前相比,有降低趋势(P<0.05),是给药前的0.63倍;氯唑沙宗的AUC_(0-24h)与给药前相比,有升高趋势(P<0.05),是给药前的1.75倍。结论:临床等效剂量黄葵胶囊对大鼠CYP1A2、CYP3A4、CYP2E1活性均无显著影响;而高剂量黄葵胶囊对大鼠CYP3A4有弱诱导作用,对CYP2E1有弱抑制作用。 展开更多
关键词 黄葵 CYP450 茶碱 氨苯砜 氯唑沙宗
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青少年男性大疱性系统性红斑狼疮一例
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作者 邓诗音 罗雅琪 +3 位作者 刘雅芹 谢映霞 陈留鑫 蔡艳霞 《中国麻风皮肤病杂志》 2025年第1期55-57,共3页
大疱性系统性红斑狼疮(BSLE)为SLE的一个独特亚型,发病机制与针对Ⅶ型胶原的自身抗体显著相关,多累及20~40岁的年轻女性。本文报道1例青少年男性BSLE,该病例患者对糖皮质激素、JAK抑制剂、免疫调节剂、免疫球蛋白治疗均反应不佳,但氨苯... 大疱性系统性红斑狼疮(BSLE)为SLE的一个独特亚型,发病机制与针对Ⅶ型胶原的自身抗体显著相关,多累及20~40岁的年轻女性。本文报道1例青少年男性BSLE,该病例患者对糖皮质激素、JAK抑制剂、免疫调节剂、免疫球蛋白治疗均反应不佳,但氨苯砜治疗有显著改善。 展开更多
关键词 大疱性系统性红斑狼疮 水疱 氨苯砜
振源胶囊对细胞色素P_(450)酶CYP1A2、CYP3A4、CYP2E1的影响 被引量：6
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作者 许爱霞 贾海 +2 位作者 袁继勇 高湘 高俊 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2010年第35期3290-3292,共3页
目的:研究振源胶囊对细胞色素P450酶CYP1A2、CYP3A4、CYP2E1的影响。方法:用Cocktail探针药物法,将Wistar大鼠随机分组,灌胃给予振源胶囊溶液,以生理盐水组为空白对照,诱导10d,于股动脉插管,注射给予3种探针药物咖啡因、氨苯砜、氯唑沙... 目的:研究振源胶囊对细胞色素P450酶CYP1A2、CYP3A4、CYP2E1的影响。方法:用Cocktail探针药物法,将Wistar大鼠随机分组,灌胃给予振源胶囊溶液,以生理盐水组为空白对照,诱导10d,于股动脉插管,注射给予3种探针药物咖啡因、氨苯砜、氯唑沙宗,通过高效液相色谱法检测各探针药物的代谢率来评价各组CYP1A2、CYP3A4、CYP2E1亚型酶的活性;药动学计算采用DAS2.0软件完成。结果:给予振源胶囊的大鼠,咖啡因代谢加快,半衰期缩短;氨苯砜代谢减慢,半衰期延长;氯唑沙宗半衰期与空白对照组比较无显著差异(P>0.05)。结论:振源胶囊对大鼠CYP1A2有诱导作用,对CYP3A4有抑制作用,对CYP2E1的作用不明显。 展开更多
关键词 COCKTAIL探针药物法 细胞色素P450 咖啡因 氨苯砜 氯唑沙宗 振源胶囊
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氨苯砜与牛血清白蛋白相互作用的热力学研究 被引量：5
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作者 原华平 关洪亮 潘祖亭 《光谱实验室》 CAS CSCD 2005年第6期1192-1195,共4页
荧光光谱法和紫外-可见光谱法研究了在模拟人体生理条件下,氨苯砜和牛血清白蛋白结合反应的特征,发现氨苯砜对BSA有较强的荧光猝灭作用,且氨苯砜的紫外吸收光谱和BSA的荧光光谱有一定程度的重叠,获得其作用距离和结合过程的基本热力学... 荧光光谱法和紫外-可见光谱法研究了在模拟人体生理条件下,氨苯砜和牛血清白蛋白结合反应的特征,发现氨苯砜对BSA有较强的荧光猝灭作用,且氨苯砜的紫外吸收光谱和BSA的荧光光谱有一定程度的重叠,获得其作用距离和结合过程的基本热力学参数。 展开更多
关键词 氨苯砜 牛血清白蛋白 荧光光谱法 吸收光谱法 热力学
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