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题名苯磺顺阿曲库铵合成工艺的优化
被引量：2
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作者
王亚静
柴奇
王可心
张龙
韩维娜
裴月湖
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机构
沈阳药科大学
哈尔滨医科大学
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出处
《中国现代应用药学》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第19期2344-2348,共5页
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基金
黑龙江省博士后科研启动基金(LBH-Q15111)。
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文摘
目的优化苯磺顺阿曲库铵的合成工艺。方法以3,4-二甲氧基苯乙胺和3,4-二甲氧基苯乙酸为原料,依次经酰化、脱水环化及还原反应制得四氢罂粟碱。采用半量拆分法,以D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸为拆分剂,将四氢罂粟碱外消旋体拆分得到R-四氢罂粟碱。再通过麦克尔加成,氮甲基化等反应得到苯磺顺阿曲库铵。结果目标产物的结构通过质谱、核磁共振氢谱和碳谱进行了确证,纯度经HPLC检测为99.18%,总产率为24.79%。结论优化后的合成工艺具有反应条件温和、操作简便和反应产率高的优点,为工业化生产提供了参考。
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关键词
合成
工艺优化
苯磺顺阿曲库铵
D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸
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Keywords
synthesis
technology optimization
cisatracurium besylate
(+)-Di-1,4-toluoyl-D-tartaric acid
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分类号
R914.4
[医药卫生—药物化学]
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