期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到312篇文章
< 1 2 … 16 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
甘草、芫花合用对大鼠肝脏细胞色素P450酶的影响 被引量：45
1
作者 肖成荣 王宇光 +3 位作者 代方国 马增春 谭洪玲 高月 《中国实验方剂学杂志》 CAS 2006年第12期48-50,共3页
目的:为了阐明基于药物代谢酶的中药十八反产生相反作用的机制,选择相反药对甘草、芫花作为研究对象,研究二者合用对主要药物代谢酶CYP1A2、CYP2E1、CYP3A1/2酶活性的影响.方法:采用高效液相色谱法测定CYP1A2、CYP2E1活性;采用紫外-可... 目的:为了阐明基于药物代谢酶的中药十八反产生相反作用的机制,选择相反药对甘草、芫花作为研究对象,研究二者合用对主要药物代谢酶CYP1A2、CYP2E1、CYP3A1/2酶活性的影响.方法:采用高效液相色谱法测定CYP1A2、CYP2E1活性;采用紫外-可见分光光度法测定CYP3A1/2活性.结果:甘草、芫花合用后CYP1A2、CYP2E1、CYP3A1/2的酶活性增加,与对照组比较有显著差异(P＜0.05～0.001).结论:两药合用对药物代谢酶的影响可能会使某些药物毒性成分在体内代谢特征发生改变,对药物的疗效或毒性产生影响,从而产生基于药物代谢酶的中药间相互作用. 展开更多
关键词 中药十八反 细胞色素p450 酶活性
下载PDF
甘草 海藻及其相伍用对小鼠肝药酶的影响 被引量：39
2
作者 许立 孙晓进 +1 位作者 王志刚 华兴邦 《辽宁中医杂志》 CAS 北大核心 1998年第2期84-85,共2页
研究了甘草、海藻煎剂及其按１∶１、３∶１、１∶３比例配伍合煎和分煎合剂对小鼠肝药酶的影响。结果表明，甘草以及甘草与海藻比例为３∶１和１∶３合煎剂能显著提高小鼠肝匀浆细胞色素Ｐ－４５０含量，对肝药酶有诱导作用。提示：一... 研究了甘草、海藻煎剂及其按１∶１、３∶１、１∶３比例配伍合煎和分煎合剂对小鼠肝药酶的影响。结果表明，甘草以及甘草与海藻比例为３∶１和１∶３合煎剂能显著提高小鼠肝匀浆细胞色素Ｐ－４５０含量，对肝药酶有诱导作用。提示：一定比例的甘草与海藻配伍，可影响方剂中药物的代谢，以及药物煎煮方法的不同，也会影响到药物的代谢。 展开更多
关键词 甘草 海藻 肝药酶 中药 相互作用 小鼠
下载PDF
主要抗结核药物肝脏毒性的动物实验研究 被引量：35
3
作者 查月芳 曾文 +4 位作者 胡建军 张广宇 李欣 袁志芳 佟晓旭 《中国防痨杂志》 CAS 2006年第3期174-177,共4页
目的探讨肝脏脂质过氧化反应和肝药酶活性改变与抗结核药物肝毒性的关系。方法健康成年SD大鼠56只,随机分为7组:INH(isoniazid,H)组、RFP(rifampicin,R)组、PZA(pyrazinamide,Z)组、HR组、RZ组、HRZ组和生理盐水对照组。分别灌药10 d后... 目的探讨肝脏脂质过氧化反应和肝药酶活性改变与抗结核药物肝毒性的关系。方法健康成年SD大鼠56只,随机分为7组:INH(isoniazid,H)组、RFP(rifampicin,R)组、PZA(pyrazinamide,Z)组、HR组、RZ组、HRZ组和生理盐水对照组。分别灌药10 d后处死大鼠,取肝脏切片,电子显微镜下观察肝脏病理变化,制备肝匀浆测定MDA(Maleic Dialdehyde)、SOD(Superoxide Dismutase)、GSH(reducedglutathione)和P450含量。结果各实验组MDA和P450均有不同程度升高,SOD和GSH有不同程度降低,肝脏病理变化与脂质过氧化反应、肝药酶有相关性。结论异烟肼、利福平、吡嗪酰胺均可引起大鼠的脂质过氧化指标的改变及肝脏细胞的病理损害,多种药物联用比单用改变明显;抗结核药物肝脏毒性与脂质过氧化反应程度关系密切,吡嗪酰胺组比其他单用药组肝脏毒性大。利福平有明显肝药酶诱导活性。 展开更多
关键词 异烟肼 利福平 吡嗪酰胺 肝损伤 脂质过氧化 细胞色素p450 肝药酶
下载PDF
污染土壤的生物标记物研究进展 被引量：27
4
作者 刘宛 李培军 +1 位作者 周启星 孙铁珩 《生态学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期150-155,共6页
生物标记物是指示环境中污染物危害效应的生物信号。利用生物标记物进行污染土壤的检测和定量分析是最可行的方法之一。本文主要综述了近年来一些典型的、指示土壤污染的几类生物标记物 (如细胞色素P4 5 0加氧酶系统、细胞抗氧化酶及DN... 生物标记物是指示环境中污染物危害效应的生物信号。利用生物标记物进行污染土壤的检测和定量分析是最可行的方法之一。本文主要综述了近年来一些典型的、指示土壤污染的几类生物标记物 (如细胞色素P4 5 0加氧酶系统、细胞抗氧化酶及DNA指纹技术 )的最新研究进展 ,并探讨了生物标记物在污染土壤修复效果评价及其早期诊断方面的应用前景。 展开更多
关键词 污染土壤 生物标记物 DNA指纹技术 细胞色素p450酶 抗氧化酶
下载PDF
除草剂安全剂对作物细胞色素P450及其他酶活性和水平的影响 被引量：18
5
作者 李颖娇 叶非 《农药学学报》 CAS CSCD 2003年第3期9-15,共7页
综述了除草剂安全剂对作物中参与除草剂解毒作用的酶以及作为除草剂作用靶标位点酶水平与活性的影响。安全剂能增强细胞色素P450酶系统活性,诱导P450在除草剂降解中的作用;增加作物体内谷胱甘肽的含量,从而促进除草剂与谷胱甘肽的轭合... 综述了除草剂安全剂对作物中参与除草剂解毒作用的酶以及作为除草剂作用靶标位点酶水平与活性的影响。安全剂能增强细胞色素P450酶系统活性,诱导P450在除草剂降解中的作用;增加作物体内谷胱甘肽的含量,从而促进除草剂与谷胱甘肽的轭合而发挥解毒作用;降低由于除草剂对乙酰乳酸合成酶的抑制作用而引起的植物毒性等。 展开更多
关键词 除草剂 安全剂 p450酶 谷胱甘肽 GSH 乙酰乳酸合成酶 ALS
下载PDF
心肌缺血再灌注损伤的机制研究进展及相关药物的研发 被引量：23
6
作者 吴烨 何玲 《药学进展》 CAS 2010年第7期305-312,共8页
心肌缺血再灌注损伤是在心肌缺血基础上恢复血流后组织损伤加重、甚至发生不可逆性损伤的现象,近年来已成为研究人员普遍关注的临床问题。对心肌缺血再灌注损伤病理机制的研究进展作一综述,并对相关治疗药物进行了简介,旨在为心肌缺血... 心肌缺血再灌注损伤是在心肌缺血基础上恢复血流后组织损伤加重、甚至发生不可逆性损伤的现象,近年来已成为研究人员普遍关注的临床问题。对心肌缺血再灌注损伤病理机制的研究进展作一综述,并对相关治疗药物进行了简介,旨在为心肌缺血再灌注损伤机制的进一步阐明及有关药物的研发提供参考和思路。 展开更多
关键词 心肌缺血再灌注损伤 L-精氨酸 高温需求蛋白A2 p38丝裂原活化蛋白激酶 细胞色素p450酶 治疗药物
下载PDF
环磷酰胺的药物基因组学研究进展 被引量：23
7
作者 陈玲燕 王雪丁 黄民 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期971-976,共6页
环磷酰胺(cyclophosphamide,CPA)作为最常用的烷化剂类抗肿瘤药物,也常用于自身免疫性疾病及器官移植后的治疗。CPA主要通过肝脏的细胞色素P450酶代谢为活性产物,从而发挥药理作用。该药具有严重的毒副作用,且疗效和不良反应具有显著的... 环磷酰胺(cyclophosphamide,CPA)作为最常用的烷化剂类抗肿瘤药物,也常用于自身免疫性疾病及器官移植后的治疗。CPA主要通过肝脏的细胞色素P450酶代谢为活性产物,从而发挥药理作用。该药具有严重的毒副作用,且疗效和不良反应具有显著的个体差异。本文总结了CPA体内过程相关的代谢酶及转运体等的基因多态性与CPA疗效/毒性的相关性,为进一步的药物基因组学研究提供参考。 展开更多
关键词 环磷酰胺 基因多态性 细胞色素p450酶 转运体
原文传递
细胞色素P450酶系作为生物标志物在毒理学上的应用 被引量：13
8
作者 生秀梅 熊丽 +4 位作者 唐红枫 王媛 刘涛 刘喜平 栾勇成 《四川环境》 2005年第3期74-78,共5页
细胞色素P450酶系是一种血红素-硫铁蛋白(heme thiolateprotein),它是由结构和功能相关的超家族(superfamily)基因编码的含铁血红素同工酶组成。对许多内源性和外源性的化学物质尤其是对环境有害化合物存在有氧氧化代谢作用以实现机体... 细胞色素P450酶系是一种血红素-硫铁蛋白(heme thiolateprotein),它是由结构和功能相关的超家族(superfamily)基因编码的含铁血红素同工酶组成。对许多内源性和外源性的化学物质尤其是对环境有害化合物存在有氧氧化代谢作用以实现机体的解毒作用,但在某些情况下,外来物质可能被转化为具细胞毒性、致突变性或致癌作用更强的物质,起毒性活化作用。本文对细胞色素P450的研究简史及其作为生物标志物在毒理学上的应用作了简要的综述。提出细胞色素P450酶系在毒理学上的意义是可作为污染物潜在影响的早期预警信号系统对环境污染上物进行监测和预报,且对于制定预防性的管理措施,及时避免或减轻环境污染的损害都具有重要意义。 展开更多
关键词 细胞色素p450酶系 生物标志物 毒理学 应用 环境污染 基因编码 解毒作用 代谢作用 化学物质 细胞毒性 致癌作用 致突变性 活化作用 研究简史 信号系统 早期预警 潜在影响 管理措施 血红素 铁蛋白 同工酶 超家族 化合物
下载PDF
甘草化学成分与细胞色素P450酶间的相互作用研究进展 被引量：19
9
作者 何薇 宁静 +4 位作者 吴敬敬 辛红 徐巍 葛广波 杨凌 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1974-1981,共8页
甘草Glycyrrhizae Radix为豆科植物乌拉尔甘草Glycyrrhiza uralensis、胀果甘草Glycyrrhiza inflata或光果甘草Glycyrrhiza glabra的干燥根或根茎,在临床上常与其他药物联合使用。结合国内外最新研究进展,总结了甘草的主要化学成分与细... 甘草Glycyrrhizae Radix为豆科植物乌拉尔甘草Glycyrrhiza uralensis、胀果甘草Glycyrrhiza inflata或光果甘草Glycyrrhiza glabra的干燥根或根茎,在临床上常与其他药物联合使用。结合国内外最新研究进展,总结了甘草的主要化学成分与细胞色素P450酶（CYP450）之间的相互作用,包括：（1）CYP酶参与甘草化学成分的代谢过程;（2）甘草化学成分对CYP酶活性的抑制或诱导作用研究;（3）甘草-临床药物联合使用引发潜在的草药-药物相互作用。深入研究甘草的化学成分与主要药物代谢酶之间的相互作用,对于指导中药复方的增效减毒、配伍,以及避免临床草药-药物相互作用等具有重要意义。 展开更多
关键词 甘草 细胞色素p450酶 代谢抑制 药物相互作用 增效减毒
原文传递
土壤低剂量芘污染对蚯蚓若干生化指标的影响 被引量：18
10
作者 张薇 宋玉芳 +3 位作者 孙铁珩 刘淼 ML Ackland Belogolova Galina 《应用生态学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期2097-2103,共7页
通过人工污染土壤的方法,设计芘的暴露浓度为0、60、120、240、480、960μg.kg-1.暴露实验进行1、3、7和14d后,分别检测蚯蚓内脏中细胞色素P450含量、谷胱甘肽转移酶(GST)、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)、过氧化氢酶(CAT)活性... 通过人工污染土壤的方法,设计芘的暴露浓度为0、60、120、240、480、960μg.kg-1.暴露实验进行1、3、7和14d后,分别检测蚯蚓内脏中细胞色素P450含量、谷胱甘肽转移酶(GST)、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)、过氧化氢酶(CAT)活性和丙二醛(MDA)含量.结果表明,在供试浓度范围内,蚯蚓内脏中各生化指标对污染物暴露指示的敏感性存在差异:其中P450含量、GST和SOD活性最为敏感;POD和CAT活性次之;而MDA含量未对低剂量的芘暴露起到明显的指示作用.研究同时发现,低剂量污染物暴露的时间效应要强于剂量效应的影响.因而,在进行生态毒性诊断时,采用多指标和多时段的检测对增强指示的灵敏性和有效性尤为重要. 展开更多
关键词 芘 低剂量 蚯蚓 细胞色素p450 谷胱甘肽转移酶 抗氧化酶 生物标记物
下载PDF
细胞色素P450酶在生物合成及有机合成中的催化功能及其应用 被引量：16
11
作者 蒋媛媛 李盛英 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第9期2307-2323,共17页
细胞色素P450酶分布广泛,主要参与生物体外源物质代谢与天然产物生物合成,能以结构多样的有机化合物作为底物催化多种类型的化学反应.P450酶可在温和条件下实现底物分子中C—H键的选择性氧化,因而在精细化学品、化学中间体及药物分子的... 细胞色素P450酶分布广泛,主要参与生物体外源物质代谢与天然产物生物合成,能以结构多样的有机化合物作为底物催化多种类型的化学反应.P450酶可在温和条件下实现底物分子中C—H键的选择性氧化,因而在精细化学品、化学中间体及药物分子的生产上具有很高的实用价值及多年的应用历史.随着蛋白质工程、氧化还原伴侣工程、底物工程、代谢工程与合成生物学的发展,目前已可初步实现根据反应需求来理性设计或定向进化改造P450酶催化系统来高效催化多种有机反应,拓宽了P450酶在生物合成与有机合成反应中的应用范围.总结了近年来由细胞色素P450酶参与催化的主要反应类型,归纳了拓宽P450酶催化反应类型、提高催化活性和选择性的一些重要策略,并对未来P450酶在生物合成及有机合成反应中的应用发展前景和挑战进行了展望. 展开更多
关键词 细胞色素p450酶 生物合成 有机合成 蛋白质工程 底物工程 代谢工程 合成生物学 氧化还原伴侣
原文传递
欧前胡素和异欧前胡素对人和大鼠肝微粒体细胞色素P450酶活性的抑制作用 被引量：15
12
作者 曹艳 钟玉环 +2 位作者 原梅 李桦 赵春杰 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第8期1237-1241,共5页
欧前胡素(IM)和异欧前胡素(ISOIM)是伞形科常用中药的主要有效成分,在临床上广泛应用。该文研究了IM和ISOIM对人和大鼠肝微粒体细胞色素P450酶(CYP)活性的抑制作用,并评价它们的相互作用潜能。在体外将系列浓度的IM和ISOIM与人和大鼠肝... 欧前胡素(IM)和异欧前胡素(ISOIM)是伞形科常用中药的主要有效成分,在临床上广泛应用。该文研究了IM和ISOIM对人和大鼠肝微粒体细胞色素P450酶(CYP)活性的抑制作用,并评价它们的相互作用潜能。在体外将系列浓度的IM和ISOIM与人和大鼠肝微粒体孵育30 min,以非那西丁、安非他酮、甲苯磺丁脲、S-美芬妥英、右美沙芬和咪达唑仑为CYP探针底物,应用LC-MS/MS定量检测各探针底物的代谢产物生成量,计算得到的IC50,评价两药对人肝CYP1A2,2B6,2C9,2C19,2D6,3A4酶,以及大鼠肝CYP1A2,2B6,2D2,3A1/2酶的抑制活性,并对抑制强度进行分级。在人肝微粒体中,IM和ISOIM对6个CYP同工酶均有不同程度的抑制作用。它们是1A2和2B6的强抑制剂,抑制1A2的IC50分别为0.05,0.20μmol.L-1;抑制2B6的IC50分别为0.18,1.07μmol.L-1。两药还是2C19的中等抑制剂,以及2C9,2D6,3A4的弱抑制剂。在大鼠肝微粒体中,IM和ISOIM是1A2的中等抑制剂,IC50分别为1.95,2.98μmol.L-1。它们分别是2B6的中等和弱抑制剂,IC50为6.22,21.71μmol.L-1。两药还是2D2,3A1/2的弱抑制剂。结果表明IM,ISOIM对人肝CYP酶有广泛的抑制作用,它们是CYP1A2和2B6酶的强抑制剂,临床用药时应注意因CYP酶抑制引起的相互作用。 展开更多
关键词 欧前胡素 异欧前胡素 细胞色素p450酶 肝微粒体 药物相互作用
原文传递
他汀类药物治疗高血压的研究进展 被引量：13
13
作者 王一锦 徐彤彤 《医学综述》 2010年第5期725-727,共3页
近年来随着人们物质生活水平的提高,高血压、血脂异常、糖尿病、吸烟、肥胖等心血管疾病的危险因素逐渐增多,动脉粥样硬化性心血管疾病已经成为现在人类主要死亡原因之一。众所周知,他汀类药物是治疗高血脂疾病的首选药物,随着科研的进... 近年来随着人们物质生活水平的提高,高血压、血脂异常、糖尿病、吸烟、肥胖等心血管疾病的危险因素逐渐增多,动脉粥样硬化性心血管疾病已经成为现在人类主要死亡原因之一。众所周知,他汀类药物是治疗高血脂疾病的首选药物,随着科研的进步,越来越多的实验数据表明,他汀类药物具有独立的降压作用,它主要通过改善细胞内皮功能,下调血管紧张素Ⅰ型受体,调节细胞色素P450酶的代谢途径从而达到降压的效果。 展开更多
关键词 他汀类药物 高血压 内皮细胞功能 血管紧张素受体 细胞色素p450酶
下载PDF
柑橘类果汁对大鼠细胞色素P450 3A的抑制与果汁中呋喃香豆素组成的相关性(英文) 被引量：9
14
作者 郭联庆 鲍浩 +4 位作者 杨娟 陈巧云 刘玉秀 李金恒 山添康 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2004年第9期970-977,共8页
目的 :呋喃香豆素类 (补骨脂素类 )是导致葡萄柚汁与药物相互作用的重要成分。本研究拟调查该类化合物在其它柑橘类果汁中的存在 ,并比较这些果汁对细胞色素P4 5 0 (CYP) 3A活性的抑制强度。方法 :用梯度高压液相色谱法测定柑橘类的鲜... 目的 :呋喃香豆素类 (补骨脂素类 )是导致葡萄柚汁与药物相互作用的重要成分。本研究拟调查该类化合物在其它柑橘类果汁中的存在 ,并比较这些果汁对细胞色素P4 5 0 (CYP) 3A活性的抑制强度。方法 :用梯度高压液相色谱法测定柑橘类的鲜榨果汁中 6种呋喃香豆素化合物的组成与含量。以雄性Sprague Dawley大鼠肝微粒体的睾酮 6 β 羟化活性测试每种果汁对CYP3A的抑制作用。结果 :与葡萄柚汁比较 ,Jaffasweetie果汁中呋喃香豆素的组成与含量基本相同 ,对CYP3A的抑制强度也相当 ;日本红柚、溪蜜柚和金柚的果汁中呋喃香豆素组成相似但含量较低 ,对CYP3A的抑制强度也较弱 ;常山胡柚、甜橙与宽皮橘果汁中呋喃香豆素种类少且含量极低 ,且多数对CYP3A无抑制作用。结论 :根据呋喃香豆素组成可以预测柑橘类果汁因为抑制CYP3A引起的药物相互作用 ;王官溪蜜柚及近缘品种的果汁可能导致类似于葡萄柚汁的药物相互作用 ,有必要在临床上加以验证。 展开更多
关键词 补骨脂素类 柑橘类果汁 高压液相色谱 细胞色素p450 3A 酶抑制
下载PDF
丹参注射液对大鼠肝微粒体CYP450亚型酶体外抑制作用 被引量：11
15
作者 叶娜 罗红丽 +3 位作者 李容 王春燕 杨楸楠 万丽 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期948-953,共6页
目的评价丹参注射液在体外对大鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP450)亚型酶活性的影响。方法将丹参注射液分别与5种CYP450亚型酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)的特异性探针底物非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬与大鼠... 目的评价丹参注射液在体外对大鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP450)亚型酶活性的影响。方法将丹参注射液分别与5种CYP450亚型酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)的特异性探针底物非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬与大鼠肝微粒体进行孵育,采用UPLC-MS/MS法测定对应5种代谢产物对乙酰氨基酚、4-羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑、右啡烷、N-去甲右啡烷的含有量并计算其IC50。结果丹参注射液对CYP1A2、CYP3A4的IC50值均大于100μg/m L,对CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6的IC50值分别是3.32、16.44、0.30μg/m L。结论丹参注射液对CYP1A2、CYP3A4没有抑制作用,但对CYP2C19和CYP2C9分别有弱和中等抑制作用,对CYP2D6表现出强抑制作用。 展开更多
关键词 细胞色素p450酶 丹参注射液 大鼠肝微粒体 抑制
下载PDF
何首乌主要成分的肝毒性及其对药物代谢酶的影响 被引量：11
16
作者 郑晓媛 余志杰 +1 位作者 王璇 周世文 《中国药房》 CAS 北大核心 2021年第21期2619-2623,共5页
目的:研究何首乌主要成分的肝毒性,并基于代谢酶探讨其毒性机制。方法:采用ADMETlab2.0平台预测何首乌的5种主要成分大黄素、大黄素甲醚、大黄酸、二苯乙烯苷、没食子酸对肝、皮肤、心脏等的毒性或致癌作用,并评估这些成分对细胞色素P45... 目的:研究何首乌主要成分的肝毒性,并基于代谢酶探讨其毒性机制。方法:采用ADMETlab2.0平台预测何首乌的5种主要成分大黄素、大黄素甲醚、大黄酸、二苯乙烯苷、没食子酸对肝、皮肤、心脏等的毒性或致癌作用,并评估这些成分对细胞色素P450酶系(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)的影响;检测不同浓度(10、20、40、80μmol/L)的大黄素、大黄酸、二苯乙烯苷、没食子酸对人正常肝细胞L02存活率的影响;以胆红素为底物,采用体外反应体系考察何首乌主要成分对葡糖醛酸基转移酶1家族多肽A1(UGT1A1)活性的影响。结果:何首乌主要成分大黄素、大黄素甲醚、大黄酸、没食子酸对肝的毒性作用均较强。大黄素、大黄素甲醚对CYP1A2的抑制作用较强,对CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的抑制作用为中等;大黄酸对CYP1A2、CYP2C9的抑制作用为中等,二苯乙烯苷和没食子酸对上述各酶的抑制作用均较弱。大黄素(40、80μmol/L)和没食子酸(40、80μmol/L)均可显著降低L02细胞的存活率(P<0.01)。5、10、20、40、80μmol/L的大黄素和没食子酸(5μmol/L的大黄素除外)对UGT1A1酶的抑制率均显著升高(P<0.01),大黄素对UGT1A1酶的抑制作用为可逆的竞争性抑制。结论:何首乌主要成分大黄素、大黄酸、大黄素甲醚等具有肝毒性,其作用机制可能与抑制CYP1A2、CYP2C9活性以及竞争性抑制胆红素代谢限速酶UGT1A1的活性有关。 展开更多
关键词 何首乌 大黄素 二苯乙烯苷 大黄酸 没食子酸 细胞色素p450酶 葡糖醛酸酶 肝毒性
下载PDF
酸枣仁、远志和桔梗水提液对大鼠肝CYP450酶活性及mRNA表达的调控作用 被引量：11
17
作者 武佰玲 刘萍 +1 位作者 高月 王宇光 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2011年第18期235-239,共5页
目的:研究中药酸枣仁、远志和桔梗水提液对P450同工酶在酶活性及mRNA水平的调控作用。方法:大鼠ig给予酸枣仁、远志和桔梗水提液7 d后取肝脏称重并制备肝微粒体,采用紫外分光光度法测定大鼠肝微粒体细胞色素b5(Cytb5),P450的含量及红霉... 目的:研究中药酸枣仁、远志和桔梗水提液对P450同工酶在酶活性及mRNA水平的调控作用。方法:大鼠ig给予酸枣仁、远志和桔梗水提液7 d后取肝脏称重并制备肝微粒体,采用紫外分光光度法测定大鼠肝微粒体细胞色素b5(Cytb5),P450的含量及红霉素N-脱甲基酶(ERD)的活性,高效液相色谱法测定非那西汀O-脱乙基酶(PHD)的活性和对硝基苯酚羟化酶(pNPH),采用RT-PCR技术检测大鼠肝中5种P450同工酶CYP1A1,CYP1A2,CYP2E1,CYP3A1及CYP3A2mRNA的表达。结果:与对照组比较,各给药组大鼠肝指数无显著变化;酸枣仁组显著降低Cytb5含量和ERD活性,增加pNPH活性,远志组显著升高pNPH,极显著降低ERD活性,桔梗组显著降低CYP450含量,并明显升高PHD和pNPH活性;在mRNA水平上,各组的CYP1A1基因均未能检出;酸枣仁组诱导CYP2E1,CYP3A1和CYP3A2基因表达,远志组抑制CYP3A1,诱导CYP3A2的mRNA表达,桔梗组诱导CYP1A2,CYP2E1,CYP3A2的mRNA表达;酸枣仁的CYP2E1、桔梗的CYP1A2和CYP2E1mRNA水平基本与酶活性水平相平行。结论:酸枣仁、远志水提液诱导CYP2E1的活性;桔梗水提液诱导CYP1A2,CYP2E1的活性,酶活性变化可能主要通过影响基因转录来实现。提示若酸枣仁和远志与经CYP2E1和CYP3A代谢的药物同用,桔梗若与经CYP1A2,CYP2E1,CYP3A代谢的药物同服,有可能会影响这些药物的临床疗效,临床用药时应慎重考虑。 展开更多
关键词 酸枣仁 远志 桔梗 细胞色素p450 酶活性 逆转录聚合酶链式反应 药物相互作用
原文传递
斑蝥酸钠维生素B_6和复方苦参注射液对人肝微粒体细胞色素P450酶活性的抑制作用 被引量：10
18
作者 蔡小军 黄凯 +2 位作者 宋惠珠 温浩 洪远 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第21期2150-2153,共4页
目的考察斑蝥酸钠维生素B_6和复方苦参注射液对人肝微粒体细胞色素P450酶(CYP450)7种同工酶活性的体外抑制作用。方法将66.70%,33.40%,16.70%,6.67%,2.22%,7.41‰,2.47‰浓度的斑蝥酸钠维生素B_6和100.00%,50.00%,25.00%,10.00%,3.33%,1... 目的考察斑蝥酸钠维生素B_6和复方苦参注射液对人肝微粒体细胞色素P450酶(CYP450)7种同工酶活性的体外抑制作用。方法将66.70%,33.40%,16.70%,6.67%,2.22%,7.41‰,2.47‰浓度的斑蝥酸钠维生素B_6和100.00%,50.00%,25.00%,10.00%,3.33%,1.11%,3.70‰复方苦参注射液分别与人肝微粒体进行孵育,以非那西丁、双氯芬酸、(S)-美芬妥英、右美沙芬、咪达唑仑、安非他酮、阿莫地喹分别作为CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4、CYP2B_6、CYP2C8的探针底物,用LC-MS/MS检测探针底物代谢物的生成量,计算半数抑制浓度(IC_(50))。结果斑蝥酸钠维生素B_6注射液对CYP450亚型活性的IC_(50)>10 mg,远高于其日用药量(0.1~0.5 mg)。复方苦参注射液对CYP1A2和CYP2D6的IC_(50)值分别是15.2,10.3 mL,均小于其日用药量(20mL);对CYP2C8和2C19的IC_(50)值均为21.1 mL,均接近其日用药量;对CYP2B_6、2C9、3A4-M和3A4-T的IC_(50)值分别为63.5,72.0,95.5,92.5 mL,均远高于其日用药量(20 mL)。结论临床剂量下,斑蝥酸钠维生素B_6注射液在体外对CYP450亚型活性无影响;复方苦参注射液在体外对CYP1A2和CYP2D6均有明显的抑制作用,对2C8和2C19均有一定程度的抑制作用,对CYP2B_6、2C9、3A4-M和3A4-T均无明显的抑制作用。临床静脉用复方苦参注射液时,应注意可能因CYP450酶抑制引起的药物相互作用。 展开更多
关键词 斑蝥酸钠维生素B6 复方苦参 细胞色素p450酶 酶抑制 药物相互作用 肝微粒体
原文传递
探针药物法评价厚朴酚、和厚朴酚对大鼠肝微粒体中CYP450酶的抑制作用 被引量：10
19
作者 黄彧 吴桐 +3 位作者 刘春明 李赛男 王乐奇 侯万超 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期392-396,共5页
目的研究厚朴中的主要成分厚朴酚、和厚朴酚对CYP450酶的7种亚型酶活性的影响,预测可能的药物间相互作用,为中药的临床应用提供理论依据。方法采用Cocktail探针方法,将厚朴酚、和厚朴酚和CYP450酶7种亚型的特异性探针底物:甲苯磺丁脲(CY... 目的研究厚朴中的主要成分厚朴酚、和厚朴酚对CYP450酶的7种亚型酶活性的影响,预测可能的药物间相互作用,为中药的临床应用提供理论依据。方法采用Cocktail探针方法,将厚朴酚、和厚朴酚和CYP450酶7种亚型的特异性探针底物:甲苯磺丁脲(CYP2C)、香豆素(CYP2A6)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、睾酮(CYP3A)、非那西丁(CYP1A2)、安非他酮(CYP2B6)与大鼠肝微粒体进行孵化反应,结合UPLC-MS/MS的多反应监测技术,测定对应的7种代谢产物(4-羟基甲苯磺丁脲、7-羟基香豆素、右啡烷、6-羟基氯唑沙宗、6β-羟基睾酮、对乙酰氨基酚和羟基丙酮)的峰面积,通过与对照组比较,确定厚朴酚、和厚朴酚对以上7种酶活性的影响,计算相应的IC50,评价是否有抑制作用。结果厚朴酚、和厚朴酚对大鼠肝微粒体中的4种亚型酶(CYP2C、CYP2D6、CYP2E1和CYP2B6)活性均有抑制作用,且随化合物浓度和预温育时间增加而增加机械抑制;另外3种亚型酶(CYP2A6、CYP3A4和CYP1A2)则不呈现此抑制规律。结论厚朴在与以上4种酶(CYP2C、CYP2D6、CYP2E1、CYP2B6)代谢的药物联合用药时,易产生药物相互作用,抑制药物代谢。本研究也为中药厚朴的临床应用以及新药研发提供重要的数据支持。 展开更多
关键词 细胞色素p450酶 厚朴 代谢 抑制作用
原文传递
CYP2C19基因多态性与幽门螺杆菌阳性老年胃癌患者的关系研究 被引量：10
20
作者 徐俊丽 易福凌 +2 位作者 刘永国 张明丽 吴松笛 《疑难病杂志》 CAS 2015年第4期356-358,362,共4页
目的研究CYP2C19基因多态性与幽门螺杆菌(HP)阳性老年胃癌患者的关系,探讨遗传因素在胃癌发病中的作用。方法年龄>70岁的老年HP阳性患者150例,按照是否患有胃癌分为2组,HP阳性胃癌患者75例为观察组,HP阳性的非胃癌患者(包括胃溃疡、... 目的研究CYP2C19基因多态性与幽门螺杆菌(HP)阳性老年胃癌患者的关系,探讨遗传因素在胃癌发病中的作用。方法年龄>70岁的老年HP阳性患者150例,按照是否患有胃癌分为2组,HP阳性胃癌患者75例为观察组,HP阳性的非胃癌患者(包括胃溃疡、慢性胃炎等)75例为对照组,采用MassArray SNP方法检测2组CYP2C19基因分型。结果观察组患者CYP2C19基因分子为纯合子快代谢型、杂合子快代谢以及慢代谢型,三者发生率分别为33.3%、40.0%、26.7%;对照组以上3种类型分别为40.0%、45.3%、14.7%,观察组患者慢代谢型发生率较对照组高(X^2=9.284,P<0.05)。结论 CYP2C19的慢代谢型增加了老年HP阳性患者患胃癌的风险性,需要加强定期随访。 展开更多
关键词 胃癌 细胞色素p450酶 CYp2C19 基因多态性
下载PDF
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 2 … 16 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部