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Cocktail探针药物同时评价连翘对肝细胞色素P450的影响 被引量：31
1
作者 闫淑莲 扈金萍 +1 位作者 徐艳霞 张锦楠 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第10期761-763,共3页
目的　用Cocktail探针药物法 ,研究连翘对大鼠肝CYP4 5 0的影响。方法　将SD♂大鼠随机分组 ,给予连翘的水提物 ,以生理盐水组为空白对照 ,通过HPLC检测Cocktail探针药物的代谢率来评价各组CYP4 5 0。结果　给予连翘组的大鼠CYP1A2的水... 目的　用Cocktail探针药物法 ,研究连翘对大鼠肝CYP4 5 0的影响。方法　将SD♂大鼠随机分组 ,给予连翘的水提物 ,以生理盐水组为空白对照 ,通过HPLC检测Cocktail探针药物的代谢率来评价各组CYP4 5 0。结果　给予连翘组的大鼠CYP1A2的水平显著低于对照组 ,CYP3A4的水平显著高于对照组 ,CYP2E1的水平没有显著变化。结论　连翘对大鼠CYP1A2有抑制作用 ,对大鼠CYP3A4有诱导作用 ,但对大鼠CYP2E1的影响不显著。 展开更多
关键词 cocktail 探针药物 连翘 细胞色素P450 急性肝损伤
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Cocktail探针药物法用于评价细胞色素P450同工酶影响的研究进展 被引量：32
2
作者 樊慧蓉 和凡 刘昌孝 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第14期1045-1048,共4页
目的综述Cocktail探针药物法用于评价药物对细胞色素P450同工酶影响的方法可行性及研究概况,为此方面的研究工作提供参考。方法查阅、总结和归纳近年来国内外有关文献。结果与结论Cocktail探针药物法已被设计用来证实药物-药物相互作用... 目的综述Cocktail探针药物法用于评价药物对细胞色素P450同工酶影响的方法可行性及研究概况,为此方面的研究工作提供参考。方法查阅、总结和归纳近年来国内外有关文献。结果与结论Cocktail探针药物法已被设计用来证实药物-药物相互作用的体外预测,评估某种药物对细胞色素P450同工酶的诱导和抑制作用,用于表型分析及比较不同个体中酶活性的差异,在药动学研究和临床合理用药方面有重大意义。 展开更多
关键词 细胞色素P450 同工酶 探针药物 cocktail
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Cocktail探针药物评价姜黄对肝细胞色素P_(450)酶的影响 被引量：28
3
作者 扈金萍 闫淑莲 +1 位作者 唐静成 张锦楠 《首都医科大学学报》 CAS 2004年第4期427-430,共4页
用Cocktail探针药物法 ,研究姜黄对大鼠肝细胞P4 50 (CYP4 50 )的影响。将SD雄性大鼠分组 ,给予姜黄的水提物 ,以生理盐水组为空白对照 ,以苯巴比妥组为阳性对照 ,通过HPLC检测Cocktail探针药物的代谢率来评价各组的CYP4 50 。结果 :给... 用Cocktail探针药物法 ,研究姜黄对大鼠肝细胞P4 50 (CYP4 50 )的影响。将SD雄性大鼠分组 ,给予姜黄的水提物 ,以生理盐水组为空白对照 ,以苯巴比妥组为阳性对照 ,通过HPLC检测Cocktail探针药物的代谢率来评价各组的CYP4 50 。结果 :给予姜黄组的大鼠CYP1A2和CYP2E1的水平显著低于对照组 ,CYP3A4的水平没有显著变化。表明 :姜黄对大鼠CYP1A2和CYP2E1有抑制作用 ,但对大鼠CYP3A4的影响不显著。 展开更多
关键词 姜黄 针药 大鼠 CYP3A4 CYP2E1 CYP450 药物评价 CYP1A2 探针 代谢率
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“Cocktail”探针药物法的研究进展 被引量：27
4
作者 刘颖 焦建杰 娄建石 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第11期1225-1229,共5页
“Cocktail”(鸡尾酒)探针药物法是一次给予两种或多种的探针药物的方法。本文主要介绍“Cocktail”探针药物法在测定药物代谢酶活性以评价药物间相互作用、研究药物代谢酶活性与疾病之间关系、研究遗传或非遗传因素对代谢酶活性影响的... “Cocktail”(鸡尾酒)探针药物法是一次给予两种或多种的探针药物的方法。本文主要介绍“Cocktail”探针药物法在测定药物代谢酶活性以评价药物间相互作用、研究药物代谢酶活性与疾病之间关系、研究遗传或非遗传因素对代谢酶活性影响的应用。简要介绍了“Cocktail”探针药物法在临床研究中的应用,并且对体内药物代谢酶活性测定的“Cocktail”探针等方面进行较全面的综述。 展开更多
关键词 “鸡尾酒”探针药物法 细胞色素P450 应用
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血栓通注射液对大鼠体内细胞色素P450酶活性的影响 被引量：21
5
作者 刘史佳 居文政 +3 位作者 陈为烤 许黎君 熊宁宁 谈恒山 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期115-118,共4页
目的用Cocktail探针药物法,研究血栓通注射液对大鼠肝细胞细胞色素P450(CYP450)的影响。方法分别以茶碱、氯唑沙宗和咪哒唑仑作为CYP1A2,CYP2E1及CYP3A4的探针药,将大鼠随机分为低剂量和高剂量两组,每日尾静脉注射血栓通注射液,采用高... 目的用Cocktail探针药物法,研究血栓通注射液对大鼠肝细胞细胞色素P450(CYP450)的影响。方法分别以茶碱、氯唑沙宗和咪哒唑仑作为CYP1A2,CYP2E1及CYP3A4的探针药,将大鼠随机分为低剂量和高剂量两组,每日尾静脉注射血栓通注射液,采用高效液相色谱法测定连续使用血栓通注射液前后大鼠血浆中相应的探针药物的浓度及其药动学参数。结果连续注射14 d后,与用药前比较,茶碱、氨苯砜的血药浓度及其药动学参数未见显著性改变;但低剂量组和高剂量组中氯唑沙宗的AUC0t-减少,mρax明显降低,CL/F显著增加,t1/2和Vd/F变化不明显。高剂量组中tm ax有所降低(P<0.05)。结论连续注射血栓通注射液14 d后,对CYP2E1酶活性有显著诱导作用,而对CYP3A4、CYP1A2酶活性无影响。 展开更多
关键词 cocktail 探针药物 血栓通注射液 细胞色素P450
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Cocktail探针药物法评价生、醋莪术对CYP450酶亚型的影响 被引量：17
6
作者 王菊 陆兔林 +2 位作者 毛春芹 肖永庆 顾娟娟 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期1562-1565,共4页
目的用Cocktail探针药物法,研究生、醋莪术对大鼠CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响并进行比较,探讨其通过炮制增强或改变作用的趋向性。方法将SD大鼠随机分组,生、醋莪术组分别给予生、醋莪术提取液(9 g.kg-1),以生理盐水为空白对照,... 目的用Cocktail探针药物法,研究生、醋莪术对大鼠CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响并进行比较,探讨其通过炮制增强或改变作用的趋向性。方法将SD大鼠随机分组,生、醋莪术组分别给予生、醋莪术提取液(9 g.kg-1),以生理盐水为空白对照,在一定时间点采集血样,用HPLC检测探针药物在大鼠体内的代谢情况,以评价生、醋莪术对CYP450酶的影响。结果生莪术的茶碱、氨苯酚和氯唑沙宗的代谢情况与空白组相比差异无显著性;但醋莪术与空白组相比,茶碱和氯唑沙宗的T12、Tmax和AUC明显增加,CL/F明显降低;氨苯酚的T12变化不明显,AUC明显降低,CL/F明显增加;氯唑沙宗的T12、Tmax、AUC明显增加,CL/F明显降低。结论单次给予大鼠生、醋莪术后,生莪术对CYP450酶的作用不明显,醋莪术对CYP1A2和CYP2E1具有抑制作用,对CYP3A4具有诱导作用。 展开更多
关键词 cocktail 莪术 CYP450 CYP1A2 CYP3A4 CYP2E1
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Cocktail探针药物法评价黄芩对大鼠CYP450活性的影响 被引量：16
7
作者 呼自顺 王琤 +1 位作者 张弋 李芹 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期108-110,共3页
目的:使用cocktail探针药物法研究黄芩对大鼠细胞色素P450酶活性的影响。方法:将大鼠随机分组,实验组给予黄芩水提物,对照组给予生理盐水,通过HPLC检测cocktail探针药物的血药浓度,计算其药动学参数,评价相应的CYP450亚型酶活性。结果:... 目的:使用cocktail探针药物法研究黄芩对大鼠细胞色素P450酶活性的影响。方法:将大鼠随机分组,实验组给予黄芩水提物,对照组给予生理盐水,通过HPLC检测cocktail探针药物的血药浓度,计算其药动学参数,评价相应的CYP450亚型酶活性。结果:与对照组相比,实验组咖啡因的代谢明显减慢,甲苯磺丁脲的代谢明显加快,氯唑沙宗和美托洛尔的代谢无显著性差异。结论:黄芩对大鼠的CYP1A2有抑制作用,对CYP2C9有诱导作用,而对CYP2E1和CYP2D6无显著性影响。 展开更多
关键词 cocktail CYP450 咖啡因 氯唑沙宗 甲苯磺丁脲 美托洛尔
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疏血通注射液对大鼠细胞色素P450酶6种亚型活性的影响 被引量：16
8
作者 赵文婷 张波 +3 位作者 李湘晖 安然 于盼盼 杜智敏 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期445-449,共5页
目的用Cocktail探针药物法,研究疏血通注射液对大鼠细胞色素P450酶(CYP450)6种亚型活性的影响。方法将Wistar雄性大鼠随机分组,实验组给予疏血通注射液,空白组给予生理盐水,诱导7 d,分别以咖啡因、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔、氯... 目的用Cocktail探针药物法,研究疏血通注射液对大鼠细胞色素P450酶(CYP450)6种亚型活性的影响。方法将Wistar雄性大鼠随机分组,实验组给予疏血通注射液,空白组给予生理盐水,诱导7 d,分别以咖啡因、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔、氯唑沙宗、氨苯砜作为CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A1/2的探针药物。HPLC法检测探针药物的血药浓度,DAS软件估算药动学参数。结果与空白组相比,咖啡因和氨苯砜的t1/2、AUC0-t、AUC0-∞均显著增大,CL/F显著降低(P<0.05);氯唑沙宗的AUC0-t、AUC0-∞显著降低,CL/F显著增大(P<0.05);而甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔的药代动力学参数无显著性差异。结论疏血通注射液对大鼠CYP1A2、CYP3A1/2亚型的活性有抑制作用,能诱导CYP2E1亚型的活性,而对CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6亚型的活性无显著影响。 展开更多
关键词 疏血通注射液 细胞色素P450 cocktail 高效液相色谱 探针药物
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雷公藤活性成分对大鼠体内P450酶活性的影响 被引量：15
9
作者 刘史佳 刘子修 +3 位作者 周玲 居文政 张军 谈恒山 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期276-280,共5页
目的用Cocktail探针药物法,研究雷公藤片对大鼠肝CYP450的影响。方法分别以奥美拉唑和咪达唑仑作为CYP2C19和CYP3A4的探针药,将大鼠随机分为低剂量和高剂量两组,每日早晚灌胃雷公藤片,采用液质联用法测定连续使用雷公藤片前后大鼠血浆... 目的用Cocktail探针药物法,研究雷公藤片对大鼠肝CYP450的影响。方法分别以奥美拉唑和咪达唑仑作为CYP2C19和CYP3A4的探针药,将大鼠随机分为低剂量和高剂量两组,每日早晚灌胃雷公藤片,采用液质联用法测定连续使用雷公藤片前后大鼠血浆中相应的探针药物的浓度及其药代动力学参数。结果连续灌胃10 d后,与用药前比较,奥美拉唑、咪达唑仑的血药浓度及其药代动力学参数有明显改变;低剂量组和高剂量组中咪达唑仑的AUC明显增加,CL/F明显降低,T12增大,Vd/F和Tmax变化不明显,高剂量组中Cmax有所增大;低剂量组中奥美拉唑的T21和Vd/F有所增大,高剂量组中AUC增加(P<0.05)。结论连续灌胃雷公藤片10 d后,雷公藤片对大鼠体内CYP3A4酶具有抑制作用;对CYP2C19酶具有一定的抑制作用。 展开更多
关键词 cocktail 探针药物 雷公藤片 药代动力学 CYP450 CYP3A4 CYP2C19
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参麦注射液对大鼠肝脏CYP450酶的影响 被引量：13
10
作者 张红曦 王宇光 +9 位作者 马增春 梁乾德 肖成荣 谭洪玲 汤响林 李桦 沈国林 董志 张伯礼 高月 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第21期2529-2533,2546,共6页
目的:考察参麦注射液及各单药注射液对大鼠肝脏CYP450酶活性及mRNA表达的影响。方法:采用超速离心法制备大鼠的肝微粒体,与探针药物共孵育,应用LC/MS法测定各同工酶特异性底物非那西丁,甲苯磺丁脲,安非他酮,咪达唑仑在大鼠肝微粒体的代... 目的:考察参麦注射液及各单药注射液对大鼠肝脏CYP450酶活性及mRNA表达的影响。方法:采用超速离心法制备大鼠的肝微粒体,与探针药物共孵育,应用LC/MS法测定各同工酶特异性底物非那西丁,甲苯磺丁脲,安非他酮,咪达唑仑在大鼠肝微粒体的代谢产物的生成量,间接反映各同工酶的活性。应用RT-PCR方法计算CYP1A2,CYP2B,CYP2C和CYP3A条带灰度与CYC条带灰度的比值,间接反映各处理组亚酶mRNA表达水平的改变。结果:参麦注射液可增加CYP2B6,2C9酶活性,与空白组比较具有显著性差异(P<0.05),对CYP1A2,3A酶活性无明显影响;红参注射液对CYP1A2,2B6和2C9酶活性具有明显诱导作用(P<0.05),对CYP3A酶活性有抑制趋势,无统计学差异;麦冬注射液显著诱导CYP2C9酶活性(P<0.05)。参麦注射液能诱导CYP1A2,2B,2C mRNA表达,红参注射液和麦冬注射液能诱导CYP2C mRNA的表达;红参注射液有抑制CYP3A mRNA表达的趋势,但无统计学差异。结论:参麦注射液及其各单药对CYP450同工酶不同程度的诱导或抑制作用,提示当药物联合应用时应关注可能产生的药物间相互作用。 展开更多
关键词 参麦注射液 细胞色素P450酶 cocktail 逆转录聚合酶链式反应
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葛根芩连汤及不同配伍对肝细胞色素P450酶的影响 被引量：12
11
作者 陈烨 袁瑾 +3 位作者 王新宏 安叡 肖娟 张宜凡 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第8期1593-1598,共6页
目的采用Cocktail探针药物法研究葛根芩连汤(葛根、黄芩、黄连和炙甘草)及其不同配伍对大鼠肝细胞色素P450酶系活性的影响。方法大鼠连续7 d分别灌服葛根组、芩连组、甘草组,尾静脉注射Cocktail探针药物咖啡因、甲苯磺丁脲、右美沙芬、... 目的采用Cocktail探针药物法研究葛根芩连汤(葛根、黄芩、黄连和炙甘草)及其不同配伍对大鼠肝细胞色素P450酶系活性的影响。方法大鼠连续7 d分别灌服葛根组、芩连组、甘草组,尾静脉注射Cocktail探针药物咖啡因、甲苯磺丁脲、右美沙芬、氯唑沙宗、咪达唑仑。建立LC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中5种探针药物的浓度,DAS2.0软件计算其药动学参数。结果与空白组比较,全方能诱导大鼠CYP2C6、CYP2D4的活性,抑制CYP2E1的活性,对CYP1A2、CYP3A1/2无影响。葛根组能诱导CYP2C6、CYP3A1/2活性,抑制大鼠CYP2D4及CYP2E1活性。芩连组能诱导CYP2C6的活性,抑制CYP1A2、CYP2D4、CYP2E1的活性。甘草组能诱导CYP1A2、CYP2C6和CYP2D4的活性,抑制CYP3A1/2的活性。结论葛根芩连汤及不同配伍对大鼠CYP450酶的活性影响不同,其中葛根起到主要的作用。 展开更多
关键词 cocktail 葛根芩连汤 CYP450
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LC-MS/MS同时测定5种探针底物代谢产物和快速评价细胞色素P450同工酶的活性 被引量：12
12
作者 叶林虎 孔令提 +4 位作者 肖冰心 王倩 何晓曦 曹方瑞 常琪 《中国药物警戒》 2013年第5期263-268,共6页
目的建立同时测定奥美拉唑(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、睾酮(CYP3A4)、氯唑沙宗(CYP2E1)和甲苯磺丁脲(CYP2C9)5种探针底物代谢产物的Cocktail体外方法,快速评价药物对人肝微粒体细胞色素P450同工酶活性的影响。方法通过人肝微粒体与5... 目的建立同时测定奥美拉唑(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、睾酮(CYP3A4)、氯唑沙宗(CYP2E1)和甲苯磺丁脲(CYP2C9)5种探针底物代谢产物的Cocktail体外方法,快速评价药物对人肝微粒体细胞色素P450同工酶活性的影响。方法通过人肝微粒体与5种探针底物在还原系统NADPH的作用下,于37℃水浴条件下共同孵育,采用液质联用(LC-MS/MS)分析方法,测定探针底物的代谢产物生成量来评价各P450同工酶的活性。结果建立了同时测定5种P450同工酶活性的酶反应条件和LC-MS/MS分析方法,数据显示该方法具有良好的线性和分析灵敏度,以及具有良好的准确度、精密度、重现性,可用于药物间相互作用的体外快速评价。结论可用于体外快速评价药物对相应的CYP450亚型酶活性的影响,以预测潜在的药物相互作用。 展开更多
关键词 细胞色素P450 cocktail LC-MS MS 药物相互作用 体外
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《调酒》课程项目教学的实践与思考——《活色生香—鸡尾酒调制》课例分析 被引量：14
13
作者 陈映群 《职业技术教育》 北大核心 2009年第17期40-42,共3页
《调酒》课程实施项目教学法,能使学生既学习到实践技能和操作规范,又能在这一过程中理解与提升理论知识。教学中应该注重转变教师角色,突出学生主体性,注重情境的创设,组建有效的合作型学习小组,建立新型师生关系,并重视项目展示与评价... 《调酒》课程实施项目教学法,能使学生既学习到实践技能和操作规范,又能在这一过程中理解与提升理论知识。教学中应该注重转变教师角色,突出学生主体性,注重情境的创设,组建有效的合作型学习小组,建立新型师生关系,并重视项目展示与评价,使学生获得学习的满足感和成就感,从而激发学生再学习的动力。同时,还应该重视提高教师的教育教学水平及实践能力,提高硬件建设水平。 展开更多
关键词 调酒 项目教学 鸡尾酒 教学设计
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全膝关节置换术中三阶段关节腔周围注射鸡尾酒与股神经阻滞镇痛效果的比较 被引量：13
14
作者 孔祥朋 任鹏 +3 位作者 倪明 李想 陈继营 柴伟 《中国骨与关节杂志》 CAS 2016年第10期752-756,共5页
目的：研究全膝关节置换（ total knee arthroplasty，TKA ）术中运用三阶段关节腔周围注射鸡尾酒与股神经阻滞镇痛效果的差异。方法回顾性选取2016年2月至2016年6月，我院收治的60例行单侧 TKA 的患者，其中男25例，女35例；年龄54～7... 目的：研究全膝关节置换（ total knee arthroplasty，TKA ）术中运用三阶段关节腔周围注射鸡尾酒与股神经阻滞镇痛效果的差异。方法回顾性选取2016年2月至2016年6月，我院收治的60例行单侧 TKA 的患者，其中男25例，女35例；年龄54～73岁，平均63岁。其中30例采用全身麻醉联合三阶段关节腔周围注射鸡尾酒局部镇痛，30例行神经阻滞麻醉并置管。两组患者的年龄、性别比例、BMI、手术方式、膝关节假体种类差异均无统计学意义。术前2 h 均口服曲马多（100 mg ）、塞来昔布（200 mg ），肌注昂丹司琼注射液（4 mg ）。全麻组患者术中配制鸡尾酒：1%罗哌卡因（200 mg ）、吗啡（5 mg ）、肾上腺素（10滴，约0.25 ml ）、氨甲环酸（100 ml ），于开皮前、截骨后、安装假体后三阶段行关节腔周围注射鸡尾酒。神经阻滞组术中不注射鸡尾酒，术后股神经置管，术后24 h 拔出股神经置管。两组患者术后均静滴帕瑞昔布钠（40 mg，2次/天）联合口服曲马多（100 mg，2次/天）加普瑞巴林（75 mg，2次/天），静滴帕瑞昔布钠48 h 后，即改为口服塞来昔布（200 mg，2次/天），急性疼痛发作时均口服氨酚羟考酮（5 mg /325 mg ）。记录术后72 h 内疼痛视觉模拟评分（ visual analogue scale，VAS ）（1～10分）、手术时间、出院时膝关节活动度、住院时间等指标，并运用t 检验及χ2检验统计分析。结果本组60例均获6周随访，术后24 h VAS 评分：鸡尾酒组（3.3±1.1）分，小于股神经阻滞组的（4.2±1.6）分，差异有统计学意义（P＜0.05）；住院时间：鸡尾酒组（8.0±3.3）天，小于股神经阻滞组的（8.6±4.3）天，差异有统计学意义（P＜0.05）；而手术时间、关节活动度差异无统计学意义。结论 TKA 应用全身麻醉联合三阶段关节腔周围注射鸡尾酒术后镇痛效果更佳，平均住院时间短，手术时间并未延� 展开更多
关键词 股神经 自主神经传导阻滞 膝关节 关节成形术 置换 膝 鸡尾酒
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胡黄连苷Ⅱ对大鼠体内P450酶活性的影响(英文) 被引量：12
15
作者 肖雅洁 江振洲 +4 位作者 姚金成 黄鑫 黄精俸 王涛 张陆勇 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2008年第4期292-297,共6页
目的:研究胡黄连苷Ⅱ对大鼠体内P450酶活性的影响。方法:采用多探针技术,测定单次和多次使用胡黄连苷Ⅱ前后大鼠血浆中相应的探针药物咪哒唑仑、奥美拉唑、双氯芬酸、氯唑沙腙和右美沙芬的浓度及其药代动力学参数。结果:大鼠单次给予胡... 目的:研究胡黄连苷Ⅱ对大鼠体内P450酶活性的影响。方法:采用多探针技术,测定单次和多次使用胡黄连苷Ⅱ前后大鼠血浆中相应的探针药物咪哒唑仑、奥美拉唑、双氯芬酸、氯唑沙腙和右美沙芬的浓度及其药代动力学参数。结果:大鼠单次给予胡黄连苷Ⅱ(10mg·kg-1)后,探针药物的浓度及其药代动力学参数均没有显著性变化。按每天两次,每次10mg·kg-1剂量灌胃胡黄连苷Ⅱ,连续12d后,与用药前比较,咪哒唑仑、双氯芬酸、右美沙芬和氯唑沙宗的血药浓度及其药代动力学参数未见显著性改变;但奥美拉唑的血药浓度及其AUC0-t有升高的趋势(P<0.05)。结论:单次给予胡黄连苷Ⅱ对大鼠P450活性没有影响,而多次给予胡黄连苷Ⅱ对大鼠CYP2C19的活性有抑制作用。 展开更多
关键词 胡黄连苷Ⅱ 探针药物 CYP450
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贞芪扶正胶囊对大鼠肝细胞色素P450酶CYP1A2、CYP3A4、CYP2E1的影响 被引量：10
16
作者 高湘 高俊 +2 位作者 许爱霞 贾海 葛斌 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期84-86,共3页
目的:研究贞芪扶正胶囊对大鼠肝细胞色素P450酶CYP1A2、CYP3A4、CYP2E1的影响。方法:用Cocktail探针药物法,将Wistar大鼠按体重随机分组,灌胃给予贞芪扶正胶囊溶液,以生理盐水为空白对照,诱导10天,股动脉插管,注射给予Cocktail探针药物... 目的:研究贞芪扶正胶囊对大鼠肝细胞色素P450酶CYP1A2、CYP3A4、CYP2E1的影响。方法:用Cocktail探针药物法,将Wistar大鼠按体重随机分组,灌胃给予贞芪扶正胶囊溶液,以生理盐水为空白对照,诱导10天,股动脉插管,注射给予Cocktail探针药物咖啡因、氨苯砜、氯唑沙宗,通过HPLC检测各探针药物的代谢率来评价各组的CYP1A2、CYP3A4、CYP2E1亚型酶的活性;药动学计算采用DAS2.0软件完成。结果:给予贞芪扶正胶囊组大鼠CYP2E1的酶活性明显低于对照组,探针药物氯唑沙宗的t1/2显著延长;CYP1A2、CYP3A4的的水平没有显著变化。结论:贞芪扶正胶囊对大鼠CYP2E1有抑制作用,对大鼠CYP1A2、CYP3A4的影响不显著。 展开更多
关键词 贞芪扶正胶囊 cocktail CYPlA2 CYPBA4 CYP2E1
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黄芩提取物对细胞色素P450酶的影响 被引量：10
17
作者 姚珏成 倪健 +2 位作者 韩婧 冯丽君 闫磊 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2012年第2期202-205,共4页
目的:研究黄芩提取物对大鼠细胞色素P450同工酶CYP1A2,CYP3A4,CYP2E1,CYP2C19活性的影响。方法:建立同时测定大鼠血浆中4种探针药物的高效液相色谱方法,用Cocktail探针药物法,将雄性SD大鼠随机分为2组,给药组灌胃给予黄芩提取物混悬液,... 目的:研究黄芩提取物对大鼠细胞色素P450同工酶CYP1A2,CYP3A4,CYP2E1,CYP2C19活性的影响。方法:建立同时测定大鼠血浆中4种探针药物的高效液相色谱方法,用Cocktail探针药物法,将雄性SD大鼠随机分为2组,给药组灌胃给予黄芩提取物混悬液,对照组灌胃给予相同剂量的生理盐水。给药10 d后尾静脉注射4种探针药物,眼眶取血,通过测定4种探针药物的代谢以评价CYP1A2,CYP3A4,CYP2E1,CYP2C19的活性,采用Kinetica5.0计算药代动力学参数。结果:4种探针药物的T1/2较对照组均有增加,其中氨苯砜、氯唑沙宗和奥美拉唑的T1/2增加显著;氨苯砜、氯唑沙宗和奥美拉唑的MRT0→∞均有增加,其中氯唑沙宗和奥美拉唑的MRT0→∞增加显著。结论:黄芩提取物对CYP1A2,CYP3A4,CYP2E1,CYP2C19均有抑制作用,其中对CYP3A4,CYP2E1,CYP2C19抑制作用显著。 展开更多
关键词 cocktail 细胞色素P450酶 咖啡因 氨苯砜 氯唑沙宗 奥美拉唑 黄芩
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Cocktail探针药物评价淫羊藿提取物对大鼠CYP450酶的影响 被引量：10
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作者 胡道德 顾磊 +3 位作者 姚慧娟 刘文 王松坡 刘皋林 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期337-341,共5页
目的研究淫羊藿提取物对大鼠CYP450酶系的影响。方法将SD雄性大鼠随机分成2组(均n=20),用药组给予淫羊藿提取物(相当于淫羊藿总黄酮300mg·kg-1,ig,qd×14d),空白对照组给予生理盐水,于d15日清晨灌胃给予Cocktail探针药物咖啡因... 目的研究淫羊藿提取物对大鼠CYP450酶系的影响。方法将SD雄性大鼠随机分成2组(均n=20),用药组给予淫羊藿提取物(相当于淫羊藿总黄酮300mg·kg-1,ig,qd×14d),空白对照组给予生理盐水,于d15日清晨灌胃给予Cocktail探针药物咖啡因(15mg·kg-1)、氨苯砜(15mg·kg-1)、苯妥英(75mg·kg-1)和氯唑沙宗(30mg·kg-1)。采用RP-HPLC法检测各探针药物浓度,通过药动学参数来评价各组CYP450酶系的活性。结果咖啡因、氨苯砜、苯妥英和氯唑沙宗的线性范围分别为0.2～1.6mg·L-1、0.075～0.600mg·L-1、0.2～1.6mg·L-1、0.25～2.00mg·L-1,4种探针药物日内、日间RSD均<5.14%,方法回收率均>95.0%(RSD<6.14%)。给予淫羊藿提取物的大鼠CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9和CYP2E1的活性水平显著高于对照组(P<0.05)。结论该RP-HPLC法快速、准确、灵敏度高、专属性强,可用于探针药物评价主要CYP450亚型酶的活性。淫羊藿提取物对大鼠CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9和CYP2E1的活性均有诱导作用。 展开更多
关键词 中草药 大鼠 色谱法 高压液相 细胞色素P450 cocktail 探针药物 淫羊藿提取物
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全膝关节置换装假体前氨甲环酸静滴联合局部鸡尾酒复合氨甲环酸多点注射对失血与疼痛的影响 被引量：12
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作者 刘金磊 殷力 +4 位作者 张翼 王海涛 李庄严 夏培格 乔仁秋 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2021年第18期2833-2839,共7页
背景:全膝关节置换后会产生大量失血与剧烈疼痛,如何有效减少全膝关节置换后失血与疼痛成为关节外科急需解决的问题。目的:观察装假体前静滴氨甲环酸联合局部鸡尾酒复合氨甲环酸多点浸润注射对全膝关节置换后失血量与疼痛的影响。方法:... 背景:全膝关节置换后会产生大量失血与剧烈疼痛,如何有效减少全膝关节置换后失血与疼痛成为关节外科急需解决的问题。目的:观察装假体前静滴氨甲环酸联合局部鸡尾酒复合氨甲环酸多点浸润注射对全膝关节置换后失血量与疼痛的影响。方法:选择2018年6月至2019年5月就诊于郑州大学第一附属医院骨科行单侧人工全膝关节置换的患者90例,按照信封法随机分3组,每组30例。A组于装假体前静滴氨甲环酸(1 g∶100 mL)联合局部生理盐水50 mL多点浸润注射;B组于装假体前静脉氨甲环酸(1 g∶100 mL)联合局部鸡尾酒(肾上腺素0.3 mL,罗哌卡因10 mL,吗啡0.5 mL,生理盐水39.2 mL)共50 mL多点浸润注射;C组于装假体前静脉滴注氨甲环酸(1 g∶100 mL)联合局部鸡尾酒(同B组)复合氨甲环酸(1 g∶10 mL)共50 mL多点浸润注射。比较3组总失血量、引流量、隐性失血量、最大血红蛋白下降值、输血率与输血量、术后第1,3,7,14天静息与活动时疼痛目测类比评分、深静脉血栓及其他不良事件发生率。结果与结论:①失血量方面,C组总失血量、隐性失血量、引流量和术后最大血红蛋白下降值均低于其余两组,差异有显著性意义(P<0.05);值得一提的是,B组引流量小于A组,差异有显著性意义(P<0.05);②术后镇痛方面,静息时术后第1,3,7天B、C组的目测类比评分明显小于A组(P<0.05),B组与C组之间差异无显著性意义(P>0.05);术后第14天目测类比评分3组相比差异无显著性意义(P=0.898);活动时术后第1,3天B、C组的目测类比评分明显小于A组(P<0.05),而B组与C组之间差异无显著性意义(P>0.05);术后第7,14天3组活动时目测类比评分相比差异无显著性意义(P>0.05);③3组输血率和输血量相比差异无显著性意义(P>0.05);④3组均未发生深静脉血栓及其他不良事件;⑤结果表明,全膝关节置换装假体前氨甲环酸静滴联合局部鸡尾酒氨甲环酸混合� 展开更多
关键词 全膝关节置换 氨甲环酸 鸡尾酒 静脉 局部注射 失血量 目测类比评分
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超高效液相色谱-串联质谱仪同时检测大鼠血浆中5种CYP450探针药及其应用 被引量：12
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作者 苏克 刘付丽 +2 位作者 温从丛 王贤亲 张美玲 《中国卫生检验杂志》 CAS 2018年第16期1947-1951,共5页
目的以地西泮为内标,使用超高效液相色谱-串联质谱仪(UPLC-MS/MS)同时测定大鼠血浆中5种探针药物(安非他酮、美托洛尔、咪达唑仑、非那西丁和甲苯磺丁脲),这5种探针药物分别是细胞色素P450同工酶CYP2D6、CYP3A4、CYP1A2、CYP2B6、和CYP... 目的以地西泮为内标,使用超高效液相色谱-串联质谱仪(UPLC-MS/MS)同时测定大鼠血浆中5种探针药物(安非他酮、美托洛尔、咪达唑仑、非那西丁和甲苯磺丁脲),这5种探针药物分别是细胞色素P450同工酶CYP2D6、CYP3A4、CYP1A2、CYP2B6、和CYP2C9底物。方法血浆样品用乙腈沉淀法去除蛋白,色谱分离采用UPLCBEHC18(2.1 mm×50 mm,1.7μm)柱,流动相为乙腈-水(含0.1%甲酸)梯度洗脱,采用电喷雾离子化,MRM多反应监测模式进行定量。结果日间精密度和日内精密度<12%,准确度为90.3%~111.4%,提取回收率为78.6%~98.8%,基质效应为93.8%~109.5%,血浆标准曲线在1 ng/ml^2 000 ng/ml内呈良好线性关系,相关系数r≥0.995。结论该方法快速、灵敏,并成功应用到拉帕替尼对大鼠CYP450酶活性影响研究,表明拉帕替尼对大鼠CYP2B6、CYP2D6、CYP3A4、CYP1A2酶都有不同程度的诱导作用。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-串联质谱仪 CYP450 鸡尾酒 大鼠血浆
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