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可断裂PEG修饰紫杉醇脂质体的制备和体外性质的初步研究 被引量：1
1
作者 樊戈睿 王一苇 +2 位作者 龚涛 张志荣 孙逊 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2015年第4期393-396,共4页
目的制备可断裂PEG修饰的紫杉醇脂质体,探究其被细胞摄取及杀伤肿瘤细胞的能力。方法采用薄膜超声分散法制备可断裂PEG修饰的紫杉醇脂质体,测定其粒径和Zeta电位;用G-50凝胶过滤法进行纯化,并测定其包封率与载药量;以人纤维肉瘤细胞(HT-... 目的制备可断裂PEG修饰的紫杉醇脂质体,探究其被细胞摄取及杀伤肿瘤细胞的能力。方法采用薄膜超声分散法制备可断裂PEG修饰的紫杉醇脂质体,测定其粒径和Zeta电位;用G-50凝胶过滤法进行纯化,并测定其包封率与载药量;以人纤维肉瘤细胞(HT-1080)为细胞模型,考察其摄取能力与杀伤性。结果成功制备了可断裂PEG修饰的紫杉醇脂质体,与不可断裂PEG修饰的紫杉醇脂质体相比,被HT-1080细胞摄取的能力和对细胞的杀伤性都有显著提高。结论可断裂PEG修饰紫杉醇脂质体的制备和纯化工艺简便,其在肿瘤治疗方面的应用具有广阔的前景。 展开更多
关键词 可断裂peg 脂质体 紫杉醇 薄膜超声分散法 细胞摄取 人纤维肉瘤细胞 包封率 抗肿瘤
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可断裂PEG与RGD共修饰脂质体的制备及其初步评价 被引量：1
2
作者 岳枫 贾义军 《中国生化药物杂志》 CAS 北大核心 2014年第4期55-58,62,共4页
目的制备氧化-还原敏感的可断裂PEG(聚乙二醇,polyethylene gIyc01)与RGD(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸,Arg-GlyAsp)共修饰脂质体(C/RGD-LP),并对其体外性质进行评价。方法采用薄膜分散法制备可断裂PEG与RGD共修饰脂质体,测定脂质体的粒径、... 目的制备氧化-还原敏感的可断裂PEG(聚乙二醇,polyethylene gIyc01)与RGD(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸,Arg-GlyAsp)共修饰脂质体(C/RGD-LP),并对其体外性质进行评价。方法采用薄膜分散法制备可断裂PEG与RGD共修饰脂质体,测定脂质体的粒径、电位以及血清稳定性。采用流式观察肝癌HepG2细胞在PEG断裂前后对脂质体摄取效率的变化。MTT法检测该脂质体对细胞的毒性。结果 C/RGD-LP的粒径为(104.8±5.5)nm,电位为(-4.45±1.75)mV,在血清中有良好的稳定性。加入还原剂半胱氨酸后,HepG2细胞对PEG断裂后的脂质体摄取效率为断裂前的2.8倍,差异有统计学意义(P<0.01);细胞摄取实验结果显示:加入还原剂半胱氨酸后,PEG断裂后细胞的荧光强度显著强于未加入Cys组和无RGD修饰普通脂质体组(P<0.01)。MTT实验结果表明:C/RGD-LP无明显细胞毒性。结论可断裂PEG与RGD共修饰脂质体制备方法简单,具有良好的稳定性,PEG能够有效屏蔽RGD肽,是一种潜在的肿瘤靶向给药系统。 展开更多
关键词 可断裂peg 脂质体 肿瘤靶向
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可剪切聚乙二醇及TAT肽共修饰多柔比星脂质体的制备及表征
3
作者 朱亚勤 李玲 +4 位作者 胡青 黄发珍 程亮 程丽芳 陈大为 《中国药房》 CAS CSCD 2013年第29期2738-2741,共4页
目的:制备可剪切聚乙二醇(PEG)及TAT肽共修饰多柔比星脂质体(C-TAT-DOX-LP)并对其进行表征。方法:合成膜材二硬脂酸磷脂酰乙醇胺-二硫键-聚乙二醇5000(DSPE-S-S-PEG5000)、二硬脂酸磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-TAT(DSPE-PEG2000-TAT),采... 目的:制备可剪切聚乙二醇(PEG)及TAT肽共修饰多柔比星脂质体(C-TAT-DOX-LP)并对其进行表征。方法:合成膜材二硬脂酸磷脂酰乙醇胺-二硫键-聚乙二醇5000(DSPE-S-S-PEG5000)、二硬脂酸磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-TAT(DSPE-PEG2000-TAT),采用薄层色谱(TLC)、红外光谱(IR)、核磁氢谱(1H-NMR)等分别对合成产物进行表征,高效液相色谱法测定TAT肽连接率。采用pH梯度法制备DOX脂质体(DOX-LP),后插入法制备C-TAT-DOX-LP,考察其粒径、Zeta电位、形态、包封率,进行体外可剪切试验考察粒径及Zeta电位的变化,并考察48h的体外释放情况。结果:成功合成并表征了DSPE-S-S-PEG5000及DSPE-PEG2000-TAT,TAT肽连接率为96.3%。所制备的C-TAT-DOX-LP平均粒径为152.1nm,Zeta电位为-5.4mV,包封率为91.8%。所得脂质体分布均匀且呈球形。经二硫苏糖醇(DTT)作用,C-TAT-DOX-LP的粒径从155.1nm降低至140.5nm,电位由-5.9mV上升至7.8mV,二硫键被还原断裂。48h的体外累积释放度约为40%,PEG剪切后有利于DOX的释放。结论:成功制备了C-TAT-DOX-LP,且其具有一定的缓释性。 展开更多
关键词 可剪切聚乙二醇 TAT肽 多柔比星 脂质体 制备 表征
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