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黄皮果中农用成分的提取和分离 被引量:8
1
作者 沈丽红 焦姣 +3 位作者 王远 宋玉泉 徐亚男 孙慧 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期39-41,44,共4页
[目的]研究黄皮果中农用活性成分。[方法]利用硅胶柱层析对黄皮果的乙酸乙酯提取物进行分离,并对提取化合物进行农用活性测定。[结果]从黄皮果的乙酸乙酯提取物中分离得到7个化合物,分别为黄皮酰胺Ⅰ、黄皮酰胺B、黄皮酰胺C、(E)-N-甲... [目的]研究黄皮果中农用活性成分。[方法]利用硅胶柱层析对黄皮果的乙酸乙酯提取物进行分离,并对提取化合物进行农用活性测定。[结果]从黄皮果的乙酸乙酯提取物中分离得到7个化合物,分别为黄皮酰胺Ⅰ、黄皮酰胺B、黄皮酰胺C、(E)-N-甲基肉桂酰胺、N-(2-羟基-2-苯乙基)-N-甲基肉桂酰胺、N-(2-苯基环氧乙基)-N-甲基肉桂酰胺、苯乙基肉桂酰胺。其中N-(2-苯基环氧乙基)-N-甲基肉桂酰胺为首次从植物中分离得到。[结论]黄皮果中分离出的单体化合物均属于生物碱类化合物,具有一定的农用活性。 展开更多
关键词 黄皮果 农用成分 肉桂酰胺
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GC-MS法分析黄皮核超临界二氧化碳提取物的风味成分 被引量:4
2
作者 卢晓旭 曲翔 黄雪松 《中国调味品》 CAS 北大核心 2007年第11期62-65,共4页
分析黄皮核中风味物质的化学成分。方法:采用超临界二氧化碳提取黄皮核中的风味物质,归一法测定其含量,并用气相色谱/质谱法鉴别出黄皮核提取物中的化学成分。结果:共分离出38种挥发性成分,约占挥发油总量82.49%。主要成分包括酰胺类,... 分析黄皮核中风味物质的化学成分。方法:采用超临界二氧化碳提取黄皮核中的风味物质,归一法测定其含量,并用气相色谱/质谱法鉴别出黄皮核提取物中的化学成分。结果:共分离出38种挥发性成分,约占挥发油总量82.49%。主要成分包括酰胺类,烯萜类和有机酸酯类,其中酰胺类成分主要为N-甲基-N-苯乙基-桂皮酰胺,N-甲基-N-顺式-苯乙烯基-桂皮酰胺,N-甲基-N-反式-苯乙烯基-桂皮酰胺和N-甲基-桂皮酰胺,其含量达到总提取物质含量的64%以上;烯萜类主要为松油烯,β-没药烯等,占总提取物含量的13%以上;有机酸酯类主要为棕榈酸,亚麻酸乙酯,亚油酸乙酯等,占总提取物含量的6.2%以上。结论:黄皮核的SF-CO2提取物体现了黄皮果的典型香味,可用于调香,药用等多方面。 展开更多
关键词 黄皮 挥发油 酰胺类生物碱 气相色谱-质谱
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壳聚糖席夫碱钯对碘代苯与丙烯酰胺反应生成肉桂酰胺的催化性能 被引量:2
3
作者 刘蒲 张鹏 +1 位作者 刘一真 王向宇 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第7期649-653,共5页
水杨醛与壳聚糖反应制得壳聚糖席夫碱配体,该配体与PdC l2反应得到壳聚糖席夫碱钯催化剂。研究了该催化剂对碘代苯(PhI)与丙烯酰胺(AM)反应生成反式-肉桂酰胺的催化性能。考察了不同反应因素(原料量比、缚酸剂种类及用量、反应温度、反... 水杨醛与壳聚糖反应制得壳聚糖席夫碱配体,该配体与PdC l2反应得到壳聚糖席夫碱钯催化剂。研究了该催化剂对碘代苯(PhI)与丙烯酰胺(AM)反应生成反式-肉桂酰胺的催化性能。考察了不同反应因素(原料量比、缚酸剂种类及用量、反应温度、反应时间、催化剂用量、溶剂)对该反应的影响,得到了最佳反应条件:PhI 10mmol,以三丁胺(Bu3N)为缚酸剂,n(PhI)∶n(AM)∶n(Bu3N)=1∶1.3∶1.8,催化剂用量为0.10 g,2 mL DMF为溶剂,氮气中110℃反应1 h,产率高达91.1%。该催化剂经过滤分离、溶剂洗涤,循环使用7次仍有较高的催化活性,产率为87.5%。该催化剂对取代碘苯与丙烯酰胺的反应也有较高的催化活性,产率均在86.7%以上。 展开更多
关键词 壳聚糖 席夫碱 钯催化剂 肉桂酰胺
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肉桂酰胺苯甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究 被引量:3
4
作者 陆冰榴 吴夏冰 +2 位作者 姚凯 李建其 张庆伟 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期345-350,共6页
目的:设计合成新型肉桂酰胺苯甲酰胺类化合物并测定其体外抗肿瘤活性。方法:采用药物设计拼合原理,将具有抗肿瘤细胞增殖活性的(取代)肉桂酰胺片段与组蛋白去乙酰化酶抑制剂CI-994融合设计化合物,以取代的肉桂酰胺为起始原料经过3步反... 目的:设计合成新型肉桂酰胺苯甲酰胺类化合物并测定其体外抗肿瘤活性。方法:采用药物设计拼合原理,将具有抗肿瘤细胞增殖活性的(取代)肉桂酰胺片段与组蛋白去乙酰化酶抑制剂CI-994融合设计化合物,以取代的肉桂酰胺为起始原料经过3步反应制备目标化合物5a^5q。结果:共设计合成17个未见报道的肉桂酰胺苯甲酰胺类衍生物,其结构均经1H-NMR和HRMS确证;体外HDAC1抑酶活性显示大部分化合物表现一定的抑酶活性,体外抗肿瘤活性研究表明化合物5q对HDAC1抑酶活性与阳性对照CI-994相当;体外抗肿瘤细胞增殖实验显示化合物5q对四株人源肿瘤细胞(Hut78,A549,U-937和PC-3细胞)抗增殖活性显著优于CI-994,同时对人正常胚肺细胞MRC-5(IC50>50μmol·L-1)无抑制活性。结论:化合物5q具有显著的抑酶活性及抗肿瘤增值活性,有进一步研究价值。 展开更多
关键词 肉桂酰胺 组蛋白去乙酰化酶(HDACs) 药物设计 抗肿瘤活性
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Arylation of Acrylamide and Acrylonitrile with Arenediazonium Salts Catalyzed by Palladium Acetate
5
作者 Ming Zhong CAI Rong Hua HU Jun ZHOU 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2001年第10期861-864,共4页
Arylation of acrylamide and acrylonitrile were carried out with various arenediazonium tetrafluoroborates in the presence of a catalytic amount of Pd(OAc)(2) in ethanol and a variety of substituted (E)-cinnamamides an... Arylation of acrylamide and acrylonitrile were carried out with various arenediazonium tetrafluoroborates in the presence of a catalytic amount of Pd(OAc)(2) in ethanol and a variety of substituted (E)-cinnamamides and (E)-cinnamonitriles were obtained in high yields under mild reaction conditions. 展开更多
关键词 ARYLATION arenediazonium salt cinnamamide CINNAMONITRILE
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DOPO-肉桂酰胺阻燃剂制备及其在PLA中应用 被引量:3
6
作者 冯旺龙 王定坤 金立维 《工程塑料应用》 CAS CSCD 北大核心 2021年第8期135-139,156,共6页
以9,10-二氢-9-氧杂-10-磷杂菲-10-氧化物(DOPO)、肉桂酰胺为原料合成了一种氮磷复合型阻燃剂(DOPO-CDE),通过傅立叶变换红外光谱、核磁共振氢谱对合成产物结构进行了鉴定,显示DOPO-CDE成功制备。研究了原料配比、反应温度、反应时间对... 以9,10-二氢-9-氧杂-10-磷杂菲-10-氧化物(DOPO)、肉桂酰胺为原料合成了一种氮磷复合型阻燃剂(DOPO-CDE),通过傅立叶变换红外光谱、核磁共振氢谱对合成产物结构进行了鉴定,显示DOPO-CDE成功制备。研究了原料配比、反应温度、反应时间对阻燃剂产率的影响,发现在DOPO:肉桂酰胺物质的量之比为1.5∶1,反应温度140℃,反应时间10 h时,产率可达38.13%。此外,通过热重表征,发现合成阻燃剂比DOPO热稳定性有了明显提高。在聚乳酸(PLA)中添加质量分数5%的DOPO和质量分数5%的DOPO-CDE得到两种阻燃复合材料,并分别测试其极限氧指数(LOI)和拉伸性能。结果表明,添加DOPO和DOPO-CDE的PLA阻燃复合材料的LOI由PLA的20.1%分别提高到26.4%和27.4%;添加DOPO-CDE的PLA阻燃复合材料拉伸强度和断裂伸长率分别达到55.1 MPa和8.7%,比添加DOPO的复合材料分别提高了13.6%和123.1%。 展开更多
关键词 9 10-二氢-9-氧杂-10-磷杂菲-10-氧化物 肉桂酰胺 阻燃剂 聚乳酸
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肉桂酰胺诱导宫颈鳞状细胞癌siha细胞凋亡并抑制其增殖及血管生成的机制研究 被引量:1
7
作者 黄从妹 刘小蓝 陈秀敏 《临床和实验医学杂志》 2023年第15期1574-1577,共4页
目的观察肉桂酰胺对宫颈鳞状细胞癌SiHa细胞增殖、凋亡及血管生成的影响,并探讨其对PI3K/AKT信号通路的调控作用。方法体外培养SiHa细胞,采用不同浓度肉桂酰胺(0、5、10、20μmol/L)处理;分别采用MTT实验、克隆形成实验、流式细胞术检... 目的观察肉桂酰胺对宫颈鳞状细胞癌SiHa细胞增殖、凋亡及血管生成的影响,并探讨其对PI3K/AKT信号通路的调控作用。方法体外培养SiHa细胞,采用不同浓度肉桂酰胺(0、5、10、20μmol/L)处理;分别采用MTT实验、克隆形成实验、流式细胞术检测肉桂酰胺体外对SiHa细胞活力、增殖能力、凋亡的影响;蛋白质印迹法检测p-AKT、AKT、血管内皮生长因子(VEGF)蛋白的表达。使用不同浓度(0、5、10、20μmol/L)肉桂酰胺处理斑马鱼胚胎72 h,并采用定量碱性磷酸酶染色法检测其对斑马鱼胚胎肠下静脉(SIV)数量的影响。结果MTT检测显示,肉桂酰胺呈时间和剂量依赖性抑制SiHa细胞活力,差异有统计学意义(P<0.05)。克隆形成实验显示,与对照组比较,10、20μmol/L肉桂酰胺组处理24、48、72 h后SiHa细胞克隆形成率显著降低,差异均有统计学意义(P<0.05)。流式细胞术检测结果提示,与对照组比较,5、10、20μmol/L肉桂酰胺组处理24、48、72 h后SiHa细胞凋亡率显著增加,差异均有统计学意义(P<0.05)。蛋白质印迹法检测显示,与对照组比较,5、10、20μmol/L肉桂酰胺组呈剂量依赖性下调VEGF表达、降低p-AKT/AKT比值,差异均有统计学意义(P<0.05)。斑马鱼胚胎血管生成实验显示,与对照组比较,20μmol/L肉桂酰胺组处理72 h后显著减少斑马鱼胚胎SIV数量,差异有统计学意义(P<0.05)。结论肉桂酰胺可抑制宫颈鳞状细胞癌SiHa细胞增殖,并诱导其凋亡,且其作用表现出明显的剂量依赖趋势,随着肉桂酰胺剂量的改变对于细胞增殖及凋亡的调控作用也会改变,并可能经PI3K/AKT信号通路抑制SiHa细胞VEGF表达而发挥抗肿瘤血管生成活性。 展开更多
关键词 宫颈癌 SIHA细胞 肉桂酰胺 增殖 凋亡 血管生成
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赤红球菌CGMCC3090生物转化肉桂腈合成肉桂酰胺的工艺 被引量:2
8
作者 翟莹 申雁冰 +2 位作者 汤睿 郑宇 王敏 《天津科技大学学报》 CAS 2014年第4期11-15,共5页
针对目前肉桂酰胺工业生产采用的肉桂酸和二氯亚砜、浓氨水两步化学反应工艺存在安全性较低、产物分离纯化困难等问题,建立并优化了赤红球菌CGMCC3090催化肉桂腈生成肉桂酰胺的转化工艺.研究表明:底物肉桂腈浓度为1.5,mol/L,赤红球菌菌... 针对目前肉桂酰胺工业生产采用的肉桂酸和二氯亚砜、浓氨水两步化学反应工艺存在安全性较低、产物分离纯化困难等问题,建立并优化了赤红球菌CGMCC3090催化肉桂腈生成肉桂酰胺的转化工艺.研究表明:底物肉桂腈浓度为1.5,mol/L,赤红球菌菌体质量浓度为2.6,g/L,在30,℃、pH 7.5条件下,转化5,h后转化率可达100%,具有产物纯度高、无副产物肉桂酸生成的优势,为赤红球菌CGMCC3090生物转化合成肉桂酰胺的工艺放大和生产性应用奠定了良好基础. 展开更多
关键词 赤红球菌 生物转化 肉桂酰胺 腈水合酶
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普瑞巴林胡椒丙烯酸衍生物对戊四唑致小鼠惊厥的保护 被引量:1
9
作者 王燕 王晨慧 +4 位作者 李胜男 李霖枫 庄晓晓 陈重华 陈勇 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2022年第1期19-22,共4页
目的设计并合成普瑞巴林(PGB)和胡椒丙烯酸(PPA)的缩合产物PP,以期获得抗癫痫新化合物。方法以PGB和PPA为原料,缩合得到目标化合物PP。初步评价PP在小鼠血浆、肝匀浆和脑匀浆中的稳定性。将小鼠分为模型组(生理盐水)、PGB组、PPA组、PP... 目的设计并合成普瑞巴林(PGB)和胡椒丙烯酸(PPA)的缩合产物PP,以期获得抗癫痫新化合物。方法以PGB和PPA为原料,缩合得到目标化合物PP。初步评价PP在小鼠血浆、肝匀浆和脑匀浆中的稳定性。将小鼠分为模型组(生理盐水)、PGB组、PPA组、PP组和PPA+PGB组(混合药物)。给药后,以戊四唑诱导小鼠惊厥,记录各组小鼠的惊厥发作等级和全身阵挛发作潜伏期。结果制备了新化合物PP,结构经^(1)HNMR确证。PP在新鲜血浆溶液、肝匀浆和脑匀浆中2 h内的降解不显著。PP能降低戊四唑致惊厥小鼠的惊厥等级,延长全身阵挛发作的潜伏期,且与PGB组比较,两指标均无统计学差异。结论新化合物PP的抗戊四唑致惊厥作用与阳性药PGB相当,结合PP的稳定性结果考虑,其抗惊厥作用不依赖于PGB。 展开更多
关键词 普瑞巴林 胡椒丙烯酸 合成 桂皮酰胺 衍生物 稳定性 戊四唑 抗惊厥
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CIMICIFUGAMIDE AND ISOCIMICIFUGAMIDE,TWO NEW CINNAMAMIDE DERIVATIVES ISOLATED FROM CIMICIFUGA DAHURICA
10
作者 Cong Jun LI Di Hua CHEN Pei Gen XIAO Institute of Medicinal Plant Development,Chinese Academy of Medical Sciences,Beijing 100094 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 1993年第10期891-892,共2页
Two new cinnamamide derivatives designated as cimicifugamide((?))and isocimicifu- gamide((?)),have been isolated from the rhizomes of Cimicifuga dahurica(Turcz.)Maxim..Their structures were established based on spectr... Two new cinnamamide derivatives designated as cimicifugamide((?))and isocimicifu- gamide((?)),have been isolated from the rhizomes of Cimicifuga dahurica(Turcz.)Maxim..Their structures were established based on spectral evidence as N-(3'-methoxy-4'-hydroxyphenethyl)- 4-0-β-D-galactopyrano syl-ferulamide(E)and N-(3'-methoxy-4'-hydroxyphenetnyl)-4-0-β-D-ga- lactopyranosyl-isoferulamide(Z)respectively. 展开更多
关键词 CIMICIFUGAMIDE AND ISOCIMICIFUGAMIDE TWO NEW cinnamamide DERIVATIVES ISOLATED FROM CIMICIFUGA DAHURICA GA
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新型肉桂酰胺衍生物的合成及其抑制酪氨酸酶活性的研究
11
作者 吴健民 刘达 +2 位作者 何雄 曾灿丽 刘娟 《广东化工》 CAS 2021年第9期79-81,共3页
目的:肉桂酰胺类化合物具有抑制酪氨酸酶活性、促进细胞调亡、降低血压、增强免疫、抗氧化等多种生物活性。本文设计合成了一系列肉桂酰胺衍生物,并对其抑制酪氨酸酶活性进行初步的评价。方法:以不同的取代苯甲醛为原料,经过羟基的保护... 目的:肉桂酰胺类化合物具有抑制酪氨酸酶活性、促进细胞调亡、降低血压、增强免疫、抗氧化等多种生物活性。本文设计合成了一系列肉桂酰胺衍生物,并对其抑制酪氨酸酶活性进行初步的评价。方法:以不同的取代苯甲醛为原料,经过羟基的保护、烯化、水解、缩合等化学反应合成目标产物。以曲酸为阳性对照,评估了合成化合物对酪氨酸酶的抑制活性。结果:合成了10个化合物,其中4个化合物未见相关文献报道,其结构经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和质谱(LRMS)等确证。对设计、合成的10个肉桂酰胺衍生物进行了酪氨酸酶的抑制作用的评价,其中2个化合物在25μmol·L^(-1)浓度下具有明显的酪氨酸酶抑制活性。 展开更多
关键词 肉桂酰胺 酪氨酸酶抑制剂 黑色素 合成 活性
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硅胶负载的亚胺环钯催化剂的制备、表征及催化性能
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作者 杨新丽 张成军 +2 位作者 戴维林 刘建平 韦梅生 《催化学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第5期878-884,共7页
利用SiO2表面硅羟基与有机硅烷作用制得氨基化SiO2,再与邻甲氧基苯甲醛反应,可得到键合在SiO2微粒表面的席夫碱配体,该配体与Li2PdCl4甲醇溶液反应得到SiO2负载的亚胺环钯催化剂.采用傅里叶变换红外光谱、X射线固体粉末衍射和X射线光电... 利用SiO2表面硅羟基与有机硅烷作用制得氨基化SiO2,再与邻甲氧基苯甲醛反应,可得到键合在SiO2微粒表面的席夫碱配体,该配体与Li2PdCl4甲醇溶液反应得到SiO2负载的亚胺环钯催化剂.采用傅里叶变换红外光谱、X射线固体粉末衍射和X射线光电子能谱等手段对催化剂进行了表征,并用于催化碘代苯(PhI)与丙烯酰胺(AM)反应生成反式-肉桂酰胺的反应中,考察了溶剂、温度、原料比、缚酸剂及其用量、催化剂用量和反应时间对催化性能的影响,从而得到适宜的反应条件,并探讨了反应机理. 展开更多
关键词 二氧化硅 席夫碱 亚胺环钯 碘代苯 丙烯酰胺 HECK 反应 肉桂酰胺
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肉桂酰胺格尔德霉素的体内外抗肿瘤活性
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作者 李良 刘红 +2 位作者 张胜华 胡磊 甄永苏 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期1771-1777,共7页
探讨化合物肉桂酰胺格尔德霉素(CDG)的体内外抗肿瘤活性。采用MTT法检测肿瘤细胞增殖。免疫荧光法和Annexin V-FITC/PI双染法检测肿瘤细胞凋亡,Transwell法检测肿瘤细胞迁移能力,Western blotting法检测肿瘤细胞中RAF.1、EGFR、AK... 探讨化合物肉桂酰胺格尔德霉素(CDG)的体内外抗肿瘤活性。采用MTT法检测肿瘤细胞增殖。免疫荧光法和Annexin V-FITC/PI双染法检测肿瘤细胞凋亡,Transwell法检测肿瘤细胞迁移能力,Western blotting法检测肿瘤细胞中RAF.1、EGFR、AKT、CDK4、HER.2蛋白水平。使用异种移植瘤裸鼠模型检测CDG对人乳腺癌MCF-7细胞的生长抑制作用。结果表明:CDG对不同肿瘤细胞增殖具有抑制作用,IC50为13.6~67.4btg·mL-1;CDG能够诱导肿瘤细胞凋亡,引起多种细胞形态学改变;同时,CDG还可降低肿瘤细胞迁移能力,减少RAF-1、EGFR、AKT、CDK4、HER.2蛋白水平;体内实验结果显示,CDG毒性明显低于格尔德霉素(GDM),并且能够抑制人乳腺癌MCF-7裸鼠移植瘤生长。 展开更多
关键词 肉桂酰胺 格尔德霉素 HSP90抑制剂 抗肿瘤药物
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黄皮种子中杀松材线虫成分分离及活性测定 被引量:18
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作者 马伏宁 万树青 +1 位作者 刘序铭 赵凤 《华南农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期23-26,共4页
采用药液浸渍法测定了黄皮Clausena lansium不同部位甲醇提取物对松材线虫Bursaphelenchus xylophilus的生物活性,在活性跟踪的基础上,通过萃取、柱层析、薄层制备、重结晶、核磁共振等方法对其有效成分进行了分离和结构鉴定.结果表明,... 采用药液浸渍法测定了黄皮Clausena lansium不同部位甲醇提取物对松材线虫Bursaphelenchus xylophilus的生物活性,在活性跟踪的基础上,通过萃取、柱层析、薄层制备、重结晶、核磁共振等方法对其有效成分进行了分离和结构鉴定.结果表明,黄皮不同部位甲醇提取物中种子提取物对松材线虫的毒杀活性最高,在1 mg/mL水溶液中处理72 h的校正死亡率为100%.各萃取相中石油醚相的活性最高,从石油醚相中分离、纯化获得一黄色晶体,经核磁共振检测分析为Lansiumamide B(N-甲基-N-顺-苯乙烯-肉桂酰胺).该化合物处理松材线虫24、48、72 h的LC50值分别为8.38、6.36、5.38 mg/L,表明该化合物是黄皮种子中主要杀松材线虫活性成分. 展开更多
关键词 松材线虫 黄皮 N-甲基-N-顺-苯乙烯-肉桂酰胺
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黄皮不同部位(E)-N-(2-苯乙基)肉桂酰胺的含量及杀菌活性 被引量:15
15
作者 刘序铭 万树青 《农药》 CAS 北大核心 2008年第1期15-16,共2页
采用高效液相色谱法,测定了(E)-N-(2-苯乙基)肉桂酰胺在黄皮(Clausena lansium)中不同部位的含量。结果表明,该化合物在枝叶粗提物中的含量较少,仅为0.33%,在果核、树皮和枝叶中的含量分别为1.39%、0.94%、1.26%;这说明此化合物在黄皮... 采用高效液相色谱法,测定了(E)-N-(2-苯乙基)肉桂酰胺在黄皮(Clausena lansium)中不同部位的含量。结果表明,该化合物在枝叶粗提物中的含量较少,仅为0.33%,在果核、树皮和枝叶中的含量分别为1.39%、0.94%、1.26%;这说明此化合物在黄皮果核中的含量相对最高。采用带毒培养基法,测得在0.5g/L的质量浓度下,(E)-N-(2-苯乙基)肉桂酰胺香蕉炭疽病菌菌丝生长的抑制率为71.18%。 展开更多
关键词 (E)-N-(2-苯乙基)肉桂酰胺 含量 香蕉炭疽病菌
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黄皮核中N-甲基-桂皮酰胺的提取分离与鉴定 被引量:6
16
作者 卢晓旭 黄雪松 《中国调味品》 CAS 北大核心 2008年第7期40-42,共3页
为了研究黄皮中的风味物质,用60%乙醇提取黄皮核粉,提取物经浓缩、真空硅胶柱层析,分离得到一种无色透明方块状结晶,经过UV,IR,MS,1HNMR检测,确定其化学结构,为N-甲基-桂皮酰胺。该化合物具有果的典型香味。
关键词 黄皮 黄皮核 N-甲基-桂皮酰胺
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N,N-二甲基乙酰胺促进N-取代肉桂酰胺的合成 被引量:5
17
作者 罗年华 郑大贵 +2 位作者 祝显虹 周安西 王勇 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第5期445-449,453,共6页
以肉桂酸为原料,N,N-二甲基乙酰胺(DMAc,4 m L)为促进剂,先与SOCl2于0℃反应20 min,再与芳胺于25℃反应3 h,合成了10个N-取代肉桂酰胺(3a^3j),产率85.8%~96.5%,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR和EI-MS确证。提出了DMAc促进反应的可能机理。
关键词 DMAC 肉桂酸 N-取代肉桂酰胺 合成 促进机理
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三种肉桂酰胺衍生物的制备及其与人血清白蛋白的结合 被引量:4
18
作者 杜传荣 逯东伟 +2 位作者 石康 陈丹丹 林翠梧 《发光学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第11期1342-1352,共11页
基于临床上肉桂酰胺类药物的广泛应用及优异性能,以间羟基肉桂酸为母体,分别与不同氨基酸反应,设计合成了3种未见报道的肉桂酰胺类衍生物,并用MS、IR、1H NMR、13C NMR进行结构表征。采用分子对接技术和荧光光谱法、同步荧光光谱法、紫... 基于临床上肉桂酰胺类药物的广泛应用及优异性能,以间羟基肉桂酸为母体,分别与不同氨基酸反应,设计合成了3种未见报道的肉桂酰胺类衍生物,并用MS、IR、1H NMR、13C NMR进行结构表征。采用分子对接技术和荧光光谱法、同步荧光光谱法、紫外-可见光谱法共同研究了3种衍生物分别和人血清白蛋白(HSA)相结合的机理。Auto Dock对接显示,这3种衍生物结合在HSA亚结构域ⅡA(即siteⅠ)的疏水腔内,维系衍生物与HSA的主要作用力为氢键和范德华力,同时还存在着疏水作用。光谱实验结果表明,在体外生理条件下,衍生物都与HSA形成复合物,对HSA内源荧光产生静态猝灭,且对其构象产生影响。根据不同温度下的热力学函数,确定主要作用力均是氢键和范德华力。分子对接与实验获得了一致的结果。 展开更多
关键词 肉桂酰胺衍生物 光谱法 分子模拟 人血清白蛋白(HSA)
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N-(2-羟基乙基)肉桂酰胺的合成工艺研究 被引量:1
19
作者 修景会 权迎春 +1 位作者 郑光浩 关丽萍 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期663-663,666,共2页
以肉桂酸为起始原料,经一步反应制得标题化合物。投料比为肉桂酸∶氯甲酸甲酯∶乙醇胺=1∶1.08∶2。其结构经IR、1HNMR、MS等确证,产率75%。
关键词 N-(2-羟基乙基)肉桂酰胺 合成
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肉桂酰胺类化合物的结构优化、合成及其抗肝癌活性
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作者 杨弘力 王倩琪 +6 位作者 汪欢 颜晗 林芃晖 宋金秋 丁洋 李善花 李福男 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期261-267,共7页
为开发治疗肝癌的新型分子靶向药物,以前期发现的具有抗肝癌活性的手性酰胺类化合物YSM-13为起始化合物,设计合成了12个N-四氢萘肉桂酰胺类化合物L10—L21。目标化合物的结构通过核磁共振氢谱、碳谱和质谱技术进行表征,进一步通过细胞... 为开发治疗肝癌的新型分子靶向药物,以前期发现的具有抗肝癌活性的手性酰胺类化合物YSM-13为起始化合物,设计合成了12个N-四氢萘肉桂酰胺类化合物L10—L21。目标化合物的结构通过核磁共振氢谱、碳谱和质谱技术进行表征,进一步通过细胞毒性实验、细胞增殖实验和克隆形成实验,评价了目标化合物对人源肝细胞癌细胞系(HepG2)细胞活性的抑制作用。结果表明,(S)-构型的目标化合物抗肝癌活性明显高于(R)-构型,无环外双键的目标化合物几乎没有抗肝癌活性。此外,卤素原子氟、氯、溴对位取代或二氟间位取代目标化合物的苯环,可以使其抗肝癌活性得到明显提升,其中,氯对位取代的目标化合物(S,E)-3-(4-氯苯基)-N-(1,2,3,4-四氢萘-1-基)丙烯酰胺(L16)的抗肝癌活性最优,L16给药组的HepG2细胞生存率仅为对照组的26.36%,细胞增殖实验和克隆形成实验结果进一步表明L16可以显著抑制肝癌细胞的体外恶性增殖能力。综上所述,化合物L16作为一种潜在的抗肝癌小分子药物,有望从生物学机制方面进一步研究其抗肝癌活性。 展开更多
关键词 肉桂酰胺类化合物 肝癌 构效关系
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