目的观察超临界流体强化溶液快速分散技术(SEDS)制备三七皂苷脂质体(PNS-Lip)的药剂学特征,并与常规脂质体制备方法进行比较。方法采用超临界流体强化溶液快速分散技术(SEDS)、薄膜分散法(TFD)、逆向蒸发法(RPE)制备PNS-Lip。透射电镜...目的观察超临界流体强化溶液快速分散技术(SEDS)制备三七皂苷脂质体(PNS-Lip)的药剂学特征,并与常规脂质体制备方法进行比较。方法采用超临界流体强化溶液快速分散技术(SEDS)、薄膜分散法(TFD)、逆向蒸发法(RPE)制备PNS-Lip。透射电镜观察不同PNS-Lip外观形态;检测粒径与电位;超滤法测定包封率(EE)和载药量(DL);以药物泄漏率(LR)评价制剂稳定性;进行体外溶出实验检测。结果不同制备方法制得的PNS-Lip呈现出淡蓝色乳光,表面光滑,形态圆整,具有双层膜结构。与PNS-Lip-RPE比较,PNS-Lip-TFD及PNS-Lip-SEDS粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位降低,60、120、180、240、300、360 s LR降低,EE和DL升高(P<0.05,P<0.01);PNS-Lip-SEDS在420s LR降低(P<0.05)。与PNS-Lip-TFD比较,PNS-Lip-SEDS的粒径、PDI及Zeta电位降低,180、240、300、360、420 s LR降低,EE和DL升高(P<0.05,P<0.01)。PNS-Lip-RPE及PNS-Lip-TFD在初始阶段存在突释作用,随后持续缓慢释放;PNS-Lip-SEDS未发生突释现象,缓释作用更加明显,在48 h后达到溶解平衡。结论SEDS作为新型的制粒技术,与常规的脂质体制备方法相比具有一定的优势,该技术在纳米给药系统领域具有广阔的应用前景。展开更多
文摘目的观察超临界流体强化溶液快速分散技术(SEDS)制备三七皂苷脂质体(PNS-Lip)的药剂学特征,并与常规脂质体制备方法进行比较。方法采用超临界流体强化溶液快速分散技术(SEDS)、薄膜分散法(TFD)、逆向蒸发法(RPE)制备PNS-Lip。透射电镜观察不同PNS-Lip外观形态;检测粒径与电位;超滤法测定包封率(EE)和载药量(DL);以药物泄漏率(LR)评价制剂稳定性;进行体外溶出实验检测。结果不同制备方法制得的PNS-Lip呈现出淡蓝色乳光,表面光滑,形态圆整,具有双层膜结构。与PNS-Lip-RPE比较,PNS-Lip-TFD及PNS-Lip-SEDS粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位降低,60、120、180、240、300、360 s LR降低,EE和DL升高(P<0.05,P<0.01);PNS-Lip-SEDS在420s LR降低(P<0.05)。与PNS-Lip-TFD比较,PNS-Lip-SEDS的粒径、PDI及Zeta电位降低,180、240、300、360、420 s LR降低,EE和DL升高(P<0.05,P<0.01)。PNS-Lip-RPE及PNS-Lip-TFD在初始阶段存在突释作用,随后持续缓慢释放;PNS-Lip-SEDS未发生突释现象,缓释作用更加明显,在48 h后达到溶解平衡。结论SEDS作为新型的制粒技术,与常规的脂质体制备方法相比具有一定的优势,该技术在纳米给药系统领域具有广阔的应用前景。