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PKC抑制剂灯盏花素乙对甲醛炎性痛大鼠脊髓NOS表达及NO含量的影响 被引量：15
1
作者 郭新华 李清君 +2 位作者 李文斌 任丽丽 刘凌云 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期532-536,共5页
目的:观察蛋白激酶C(PKC)选择性抑制剂灯盏花素乙(CH)对甲醛炎性痛时大鼠自发痛反应、脊髓一氧化氮合酶(NOS)表达和一氧化氮(NO)含量的影响,探讨炎性痛时脊髓内NO产生是否受PKC调控。方法:采用右后掌足底注射甲醛复制炎性痛模型;计数缩... 目的:观察蛋白激酶C(PKC)选择性抑制剂灯盏花素乙(CH)对甲醛炎性痛时大鼠自发痛反应、脊髓一氧化氮合酶(NOS)表达和一氧化氮(NO)含量的影响,探讨炎性痛时脊髓内NO产生是否受PKC调控。方法:采用右后掌足底注射甲醛复制炎性痛模型;计数缩足反射次数反映自发痛程度;应用NADPH-d组织化学法测定脊髓NOS表达;硝酸/亚硝酸还原法测定脊髓腰膨大部位NO2-/NO3-含量。结果:甲醛炎性痛大鼠L5脊髓后角浅层和中央管周围灰质NADPH-d阳性细胞的数目、阳性细胞胞体及纤维的染色深度均明显大于正常对照组,脊髓腰膨大部位NO2-/NO3-含量明显增高。预先鞘内给予CH,可明显抑制甲醛炎性痛诱导的大鼠第二相自发痛反应以及脊髓NOS表达和NO2-/NO3-的含量。结论:炎性痛时,脊髓伤害性感受神经元内PKC激活可以促进NOS表达和NO的产生。 展开更多
关键词 蛋白激酶C 一氧化氮 灯盏花素乙 甲醛 疼痛 脊髓
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PKC抑制剂灯盏花素乙对内脏炎症痛大鼠脊髓NO/cGMP信号转导系统的影响 被引量：7
2
作者 张颜波 吕国蔚 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第12期1601-1604,共4页
目的探讨灯盏花素乙在甲醛复制的内脏炎症痛中的作用及其对NO/cGMP信号转导系统的影响。方法成年健康Wistar大鼠,随机分为4组:正常对照组、内脏炎症痛组、溶媒组和灯盏花素乙组。观察:①鞘内注射灯盏花素乙后大鼠行为学变化,以15min为... 目的探讨灯盏花素乙在甲醛复制的内脏炎症痛中的作用及其对NO/cGMP信号转导系统的影响。方法成年健康Wistar大鼠,随机分为4组:正常对照组、内脏炎症痛组、溶媒组和灯盏花素乙组。观察:①鞘内注射灯盏花素乙后大鼠行为学变化,以15min为一个时间段,共2h,计算疼痛分数;②致痛后30min取脊髓,用分光光度计法测定NOS活性、NO产量和放射免疫法测定cGMP含量。结果①灯盏花素乙组在前90min内疼痛分数低于内脏炎症痛组(P<0.05orP<0.01);②内脏炎症痛、溶媒和灯盏花素乙组脊髓的NOS活性、NO产量和cGMP含量均高于正常对照组(P<0.05orP<0.01),灯盏花素乙组低于内脏炎症痛组(P<0.01)。结论①灯盏花素乙能减轻甲醛复制的内脏炎症痛;②灯盏花素乙可能通过抑制脊髓内PKC的激活,进而抑制NO/cGMP信号转导系统的激活。 展开更多
关键词 灯盏花素乙 PKC 内脏炎症痛 NO/CGMP 大鼠
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盐酸白屈菜红碱逆转肺炎克雷伯菌中tmexCD1-toprJ1介导的高水平替加环素抗性
3
作者 杨金典 徐蕾 +3 位作者 吕冠辰 崔民河 朱先鹏 邓旭明 《中国兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期748-756,共9页
通过棋盘试验、生长曲线试验、杀菌曲线试验、细菌膜通透性检测试验、外排泵功能检测试验、细胞毒性试验以及大蜡螟存活率试验等筛选出TMexCD1-TOprJ1外排泵抑制剂并验证其体内外替加环素协同抗菌活性。结果显示,白屈菜(Herba chelidon... 通过棋盘试验、生长曲线试验、杀菌曲线试验、细菌膜通透性检测试验、外排泵功能检测试验、细胞毒性试验以及大蜡螟存活率试验等筛选出TMexCD1-TOprJ1外排泵抑制剂并验证其体内外替加环素协同抗菌活性。结果显示,白屈菜(Herba chelidonii)中活性成分盐酸白屈菜红碱显著提高替加环素的抗肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumoniae,K.pneumoniae)活性(FICI≤0.5),通过与TMexC1/TMexD1/TOprJ1活性位点结合,抑制细菌外排泵的功能,同时增强替加环素对细菌膜的损伤,从而发挥与替加环素协同杀菌的作用;盐酸白屈菜红碱对J774A.1、Hep-2细胞无毒性作用。结果表明,盐酸白屈菜红碱作为一种新型替加环素增效剂具有抗击高致病性K.pneumoniae感染的潜力,为K.pneumoniae感染治疗提供了候选先导化合物。 展开更多
关键词 盐酸白屈菜红碱 替加环素 TMexCD1-TOprJ1 协同活性 肺炎克雷伯菌
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蛋白激酶C抑制剂白屈菜红碱在缺氧缺糖所致SHSY5Y细胞损伤中的作用 被引量：2
4
作者 邹良玉 褚晓凡 +3 位作者 饶宜光 李刚 付学军 卢艺 《中国卒中杂志》 2009年第4期280-283,共4页
目的观察蛋白激酶C（protein kinase C，PKC）抑制剂白屈菜红碱对体外缺氧缺糖（OGD）SHSY5Y细胞的保护作用，探讨PKC与脑缺血的关系及白屈菜红碱神经保护作用的机制。方法体外培养SHSY5Y神经母细胞瘤株，分为假OGD，0GD及白屈菜红碱（0... 目的观察蛋白激酶C（protein kinase C，PKC）抑制剂白屈菜红碱对体外缺氧缺糖（OGD）SHSY5Y细胞的保护作用，探讨PKC与脑缺血的关系及白屈菜红碱神经保护作用的机制。方法体外培养SHSY5Y神经母细胞瘤株，分为假OGD，0GD及白屈菜红碱（0．01mmol／L）伴或不伴二乙基二硫代氨基甲酸钠（diethyldithfocarbamate，DDC）（100nmmol／L）处理组，以四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法（MTT法）检测SHSY5Y细胞活性，应用HEr和fluo-5／AM的荧光强度测定OGD后SHSY5Y细胞超氧化物阴离子和钙离子的浓度。结果与假OGD组相比，OGD组细胞活性显著下降（P〈0．01），白屈菜红碱能提高OGD后SHSY5Y细胞的活性（P〈0．01），这种神经保护作用可被DDC阻断。白屈菜红碱降低OGD后HEr和fluo-3／AM荧光强度（P〈0．05～0．01）。结论白屈菜红碱通过激活SHSY5Y细胞超氧化物歧化酶，降低细胞内超氧阴离子的浓度，进而抑制细胞内钙超载，阻断PKC，从而达到保护SHSY5Y细胞对抗OGD的细胞损害的作用。 展开更多
关键词 白屈菜红碱 缺氧 蛋白激酶C 钙 超氧化物类
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重结晶法分离纯化博落回血根碱盐酸盐与白屈菜红碱盐酸盐
5
作者 贾长青 马瑞 +2 位作者 王丹丹 钱玺丞 郁建生 《云南化工》 CAS 2021年第1期38-41,共4页
采用分离纯化过程中的常用的重结晶方法,利用血根碱和白屈菜红碱在不同PH值下溶解性能差异,较好的分离了博落回血根碱盐酸盐和白屈菜红碱盐酸盐。利用超高效液相色谱对分离产物进行定性和定量分析。定性分析采用标准品对照法,定量分析... 采用分离纯化过程中的常用的重结晶方法,利用血根碱和白屈菜红碱在不同PH值下溶解性能差异,较好的分离了博落回血根碱盐酸盐和白屈菜红碱盐酸盐。利用超高效液相色谱对分离产物进行定性和定量分析。定性分析采用标准品对照法,定量分析采用峰面积归一化法。结果表明:经过多次重结晶过程后,能分离得到较纯的博落回血根碱盐酸盐和白屈菜红碱盐酸盐。能够一次从1000 g干燥博落回果荚中,分离得到血根碱盐酸盐5.5 g(纯度>94%),白屈菜红碱盐酸盐2.1 g(纯度>96%)。此方法操作简便,成本低廉,分离产物纯度较高,为博落回生物碱进一步开发利用打下坚实的基础。 展开更多
关键词 重结晶 博落回 血根碱盐酸盐 白屈菜红碱盐酸盐
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蛋白激酶C抑制剂联合顺铂治疗非小细胞肺癌的实验研究
6
作者 高志强 韩宝惠 +3 位作者 沙慧芳 史振余 杨晓华 冯久贤 《中华结核和呼吸杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期284-288,共5页
目的初步探讨蛋白激酶c（PKC）抑制剂白屈菜红碱（CH）与化疗药物顺铂联合应用在非小细胞肺癌（NSCLC）治疗中的作用及其可能的机制。方法应用四甲基偶氮唑蓝试验及流式细胞术分别检测CH、顺铂以及CH与顺铂联用对人NSCLC细胞株A549增殖... 目的初步探讨蛋白激酶c（PKC）抑制剂白屈菜红碱（CH）与化疗药物顺铂联合应用在非小细胞肺癌（NSCLC）治疗中的作用及其可能的机制。方法应用四甲基偶氮唑蓝试验及流式细胞术分别检测CH、顺铂以及CH与顺铂联用对人NSCLC细胞株A549增殖和凋亡的影响。用裸鼠移植瘤实验检测CH、顺铂以及CH与顺铂联用对A549细胞成瘤性的影响。应用人肺腺癌细胞株A549细胞构建裸鼠皮下移植瘤模型，用随机数字表法将24只荷瘤裸鼠分为CH组、顺铂组、CH＋顺铂组及生理盐水对照组，每组5只，裸鼠分别腹腔注射CH、顺铂、CH＋顺铂和生理盐水（共3周，顺铂及生理盐水每周注射1次，CH每周注射2次），观察移植瘤的生长情况。结果CH可抑制NSCLC细胞株A549增殖，浓度增加其细胞毒作用亦增强，CH与顺铂联用呈协同或相加作用；CH组、顺铂组及CH＋顺铂组A549细胞的凋亡率分别为（5．36±0．70）％、（5．23±0．55）％及（17．28±2．17）％，均高于对照组的（2．75±0．35）％（t=7．88，P〈0．05），CH＋顺铂组A549细胞的凋亡率分别高于CH组及顺铂组（t=5．62，P〈0．05）；裸鼠移植瘤体内实验结果表明，CH及顺铂均可抑制移植瘤的生长，CH＋顺铂组的抑瘤率（80．5％）高于CH组（72．4％）及顺铂（64．3％）组（t=11．34，P〈0．01）。结论CH与顺铂联用对A549细胞及裸鼠移植瘤有显著的协同抗肿瘤作用，其作用机制可能是通过增强对A549细胞增殖的抑制以及诱导其凋亡而实现。 展开更多
关键词 癌 非小细胞肺 模型 动物 顺铂 白屈菜红碱
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