万古霉素手性固定相分离几种药物对映体 被引量：12

1

作者 李凌云 钱宝英 +1 位作者 高如瑜 王琴孙 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期83-85,共3页

采用高效液相色谱极性有机分离模式 ,在万古霉素手性固定相上 ,对阿替洛尔、噻利洛尔、卡替洛尔、沙丁胺醇、尼卡地平、异丙嗪6种药物对映体进行了手性分离 ;选用甲醇和不同比例的冰醋酸 -三乙胺为洗脱剂 ,6种药物均达到基线分离 ;研究... 采用高效液相色谱极性有机分离模式 ,在万古霉素手性固定相上 ,对阿替洛尔、噻利洛尔、卡替洛尔、沙丁胺醇、尼卡地平、异丙嗪6种药物对映体进行了手性分离 ;选用甲醇和不同比例的冰醋酸 -三乙胺为洗脱剂 ,6种药物均达到基线分离 ;研究了流动相组成、比例及流速对分离的影响。 展开更多

关键词 万古霉素 手性固定相 手性分离 药物对映体 阿替洛尔 噻利洛尔 卡替洛尔 沙丁胺醇 尼卡地平 异丙嗪

下载PDF 职称材料

普朗尼克抑制P-糖蛋白药泵的作用 被引量：7

2

作者 黄建耿 斯陆勤 +3 位作者 左克源 吴祥根 裘军 李高 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期989-994,共6页

采用Caco-2细胞和动物模型,以维拉帕米为阳性对照,考察普朗尼克对塞利洛尔在Caco-2单层膜与肠道黏膜吸收的影响。用高效液相色谱法检测药物浓度,计算表观透过系数、吸收速率常数与有效透过系数等参数,评价普朗尼克对P-糖蛋白药泵的抑制... 采用Caco-2细胞和动物模型,以维拉帕米为阳性对照,考察普朗尼克对塞利洛尔在Caco-2单层膜与肠道黏膜吸收的影响。用高效液相色谱法检测药物浓度,计算表观透过系数、吸收速率常数与有效透过系数等参数,评价普朗尼克对P-糖蛋白药泵的抑制作用。结果显示,塞利洛尔Caco-2细胞膜转运基底端(BL)到顶端(AP)的透过系数Papp大于AP到BL的Papp,分别为(2.10±0.13)×10-6和(0.333±0.018)×10-6cm.s-1,且双向转运受到抑制剂维拉帕米和普朗尼克的影响。大鼠在体肠灌流实验中塞利洛尔在十二指肠段、空肠、回肠与结肠段的吸收速率常数ka分别为(0.09±0.03),(0.14±0.04),(0.11±0.03)与(0.05±0.02)h-1;合用维拉帕米后各肠段吸收速率常数ka分别为(0.14±0.03),(0.24±0.02),(0.25±0.03)和(0.23±0.02)h-1;合用普朗尼克后各肠段吸收速率常数ka分别为(0.13±0.02),(0.22±0.02),(0.22±0.03)和(0.20±0.03)h-1。可见,普朗尼克通过抑制P-gp外排作用,促进塞利洛尔Caco-2细胞膜和大鼠肠道黏膜的吸收。 展开更多

关键词 CACO-2细胞模型 P-糖蛋白 在体肠灌流 塞利洛尔 普朗尼克

下载PDF 职称材料

新的强力选择性心血管β-阻滞剂Celiprolol 被引量：3

3

作者 董颐丰 刘力生 《心血管病学进展》 CAS 1990年第1期8-10,共3页

Celiprolol(CEL)是新的选择性心血管β-阻滞剂。它不仅有较强的β_1-阻滞活性,也具有轻度的β_2激动作用和弱的α_2-阻滞活性,且毒性低,无禁忌症,药代动力学好,是目前唯一较为理想的选择性心血管β-阻滞剂。

关键词 celiprolol 心血管系统药

下载PDF 职称材料

塞利洛尔与阿替洛尔治疗高血压病的比较 被引量：3

4

作者 白秀萍 郭晓军 张立新 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期43-45,共3页

目的 :比较塞利洛尔与阿替洛尔治疗高血压病的疗效与不良反应。方法 :应用随机单盲法分为塞利洛尔组 4 0例 (男性 2 5例 ,女性 15例 ,年龄54a±s8a)采用塞利洛尔 10 0～ 4 0 0mg ,po ,qm(早餐后顿服 )× 6wk ;阿替洛尔组 4 0例 ... 目的 :比较塞利洛尔与阿替洛尔治疗高血压病的疗效与不良反应。方法 :应用随机单盲法分为塞利洛尔组 4 0例 (男性 2 5例 ,女性 15例 ,年龄54a±s8a)采用塞利洛尔 10 0～ 4 0 0mg ,po ,qm(早餐后顿服 )× 6wk ;阿替洛尔组 4 0例 (男性 2 3例 ,女性 17例 ,年龄 54a± 7a)采用阿替洛尔 2 5～ 10 0mg ,po ,qm(早餐后顿服 )× 6wk。结果 :治疗 6wk后塞利洛尔组总有效率为 97% ,阿替洛尔组总有效率为 96% (P >0 .0 5) ;2组均于治疗 2wk后血压开始有显著下降 (P <0 .0 5) ;2组组间差别无显著意义(P >0 .0 5)。2组不良反应均轻微。结论 :塞利洛尔与阿替洛尔均为安全。 展开更多

关键词 塞利洛尔 阿替洛尔 高血压 药物疗法

下载PDF 职称材料

毛细管电泳安培法用于尿样中β-阻断剂类兴奋剂药物的研究 被引量：2

5

作者 宋子旺 童萍 +1 位作者 郑丽辉 张兰 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第12期1624-1628,共5页

利用毛细管电泳-安培法检测联用技术，建立了一种简单、灵敏、快速同时分离检测人体尿液中两种β-阻断剂类兴奋剂药物索他洛尔和塞利洛尔的新方法。以直径300μm的铂圆盘电极为检测电极（铂丝为辅助电极，Ag／AgCl为参比电极），在0.950... 利用毛细管电泳-安培法检测联用技术，建立了一种简单、灵敏、快速同时分离检测人体尿液中两种β-阻断剂类兴奋剂药物索他洛尔和塞利洛尔的新方法。以直径300μm的铂圆盘电极为检测电极（铂丝为辅助电极，Ag／AgCl为参比电极），在0.950V的检测电位下，30mmol／L Clark-Lubs缓冲体系（pH9．60）中，两种分析物在8min内达到基线分离。在最佳条件下，其峰电流与0.15～60mg／L索他洛尔与0．30～60mg／L塞利洛尔呈现良好的线性关系，检出限分别为0．05mg／L和0．09mg／L，并将建立的方法成功地应用于人体尿样的分析。进～步研究了人体尿液中索他洛尔36h内的排泄曲线及索他洛尔在尿液中的排泄规律，对奥运会中的兴奋剂快速检测具有一定的应用价值。 展开更多

关键词 毛细管电泳 安培法检测 Β-阻断剂 兴奋剂 索他洛尔 塞利洛尔

下载PDF 职称材料

塞利洛尔与阿替洛尔治疗高血压的对照研究 被引量：2

6

作者 钱珠 王宪衍 +3 位作者 金翠燕 朱理敏 黄体钢 吴国亭 《上海第二医科大学学报》 CAS CSCD 2001年第2期128-130,共3页

目的观察塞利洛尔治疗原发性高血压的降压疗效并与阿替洛尔进行比较。　方法采用多中心、随机、双盲、平行对照法 ,入选 2 1～ 60岁血压为 ( 160～ 2 0 0 )mmHg/ ( 95 ～ 114 )mmHg( 1mmHg =0 .13 3kPa)的原发性高血压病人 2 4 0例进行 ... 目的观察塞利洛尔治疗原发性高血压的降压疗效并与阿替洛尔进行比较。　方法采用多中心、随机、双盲、平行对照法 ,入选 2 1～ 60岁血压为 ( 160～ 2 0 0 )mmHg/ ( 95 ～ 114 )mmHg( 1mmHg =0 .13 3kPa)的原发性高血压病人 2 4 0例进行 8周的观察 ,随机服用塞利洛尔 10 0～ 4 0 0mg/d或阿替洛尔 2 5 ～ 10 0mg/d。　 结果塞利洛尔组 ( 114例 )血压从 ( 163 .9± 2 0 .3 )mmHg/ ( 10 5± 11.3 )mmHg降至 ( 13 9.1± 17.2 )mmHg/ ( 86.0± 7.3 )mmHg ;阿替洛尔组 ( 112例 )血压从 ( 164.5± 2 0 .0 )mmHg/ ( 10 4 .0± 8.1)mmHg降至 ( 13 8.2± 17.4 )mmHg/ ( 84 .2± 8.3 )mmHg。控制 2 4h血压 ,塞利洛尔较阿替洛尔为佳。　结论 β 受体阻滞剂塞利洛尔是一种有效而安全的降压药 ,比阿替洛尔有更好的控制 2 4h血压的作用 ,推荐剂量为 10 0～ 3 0 0mg/d。 展开更多

关键词 塞利洛尔 阿替洛尔 高血压 药物疗法 治疗 对比研究 疗效

下载PDF 职称材料

用动态血压监测的方法评价塞利洛尔的降压疗效 被引量：1

7

作者 黄建凤 明广华 +1 位作者 吴海英 刘国仗 《高血压杂志》 CSCD 1998年第4期283-285,共3页

目的用２４ｈ动态血压监测的方法评价塞利洛尔降压疗效及作用持续时间。方法符合入选条件的轻中度高血压病患者３２例，平均４８．６±７．８岁。服安慰剂２周后，每天服用塞利洛尔１００～３００ｍｇ共６周，治疗前后分别监测２４... 目的用２４ｈ动态血压监测的方法评价塞利洛尔降压疗效及作用持续时间。方法符合入选条件的轻中度高血压病患者３２例，平均４８．６±７．８岁。服安慰剂２周后，每天服用塞利洛尔１００～３００ｍｇ共６周，治疗前后分别监测２４ｈ动态血压。结果治疗后２４ｈ、白天、夜间的ＳＢＰ和ＤＢＰ均有明显下降（Ｐ＜０．０１）；血压负荷值亦明显减小（Ｐ＜０．０１）；ＳＢＰ及ＤＢＰ谷峰比值均＞５０％。心率无明显变化（Ｐ＞０．０５）。结论：塞利洛尔的降压作用能持续２４ｈ以上，且安全有效。 展开更多

关键词 塞利洛尔 动态血压 谷峰比值 高血压 治疗

下载PDF 职称材料

国产塞利络尔对原发性高血压患者临床疗效观察 被引量：1

8

作者 王红勇 刘光耀 +4 位作者 王旭开 杨成明 贺芝伦 曾春雨 何多芬 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第6期530-533,共4页

目的：观察新型强效选择性β１受体阻断剂塞利络尔（Ｃｅｌｉｐｒｏｌｏｌ，Ｃｅｌｉ）对原发性高血压的临床疗效。方法：以进口选择性β１受体阻断剂中作用时效最长的比索络尔（Ｂｉｓｏｐｒｏｌｏｌ，Ｂｉｓｏ）为对照，采取双盲、随... 目的：观察新型强效选择性β１受体阻断剂塞利络尔（Ｃｅｌｉｐｒｏｌｏｌ，Ｃｅｌｉ）对原发性高血压的临床疗效。方法：以进口选择性β１受体阻断剂中作用时效最长的比索络尔（Ｂｉｓｏｐｒｏｌｏｌ，Ｂｉｓｏ）为对照，采取双盲、随机、平行对照的方法进行研究。６８例轻～中度原发性高血压患者随机分入Ｃｅｌｉ组（ｎ＝３４）和Ｂｉｓｏ组（ｎ＝３４），总疗程为６周。结果：①Ｃｅｌｉ及Ｂｉｓｏ有明显的降压疗效，且疗效相似；②Ｃｅｌｉ减慢心率作用相对较轻；③二者均无明显而严重的副作用。结论：Ｃｅｌｉ在原发性高血压的治疗中是一种安全、有效的药物。 展开更多

关键词 塞利洛尔 比索络尔 原发性 高血压 药物疗法

下载PDF 职称材料

血浆中塞利洛尔的HPLC检测方法及其在药动学中的应用 被引量：1

9

作者 段京莉 黄小芳 +1 位作者 严宝霞 楼雅卿 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 1998年第2期98-100,共3页

目的：建立血浆中塞利洛尔浓度的高效液相色谱分析方法，并用此方法对正常人ｐｏ塞利洛尔片进行药动学研究。方法：血浆标本经碱化、乙酸乙酯和硫酸提取，以乙腈水磷酸盐缓冲液为流动相，紫外２３７ｎｍ处检测。结果：线性范围１０... 目的：建立血浆中塞利洛尔浓度的高效液相色谱分析方法，并用此方法对正常人ｐｏ塞利洛尔片进行药动学研究。方法：血浆标本经碱化、乙酸乙酯和硫酸提取，以乙腈水磷酸盐缓冲液为流动相，紫外２３７ｎｍ处检测。结果：线性范围１０μｇ·Ｌ－１～５０００μｇ·Ｌ－１，日内ＲＳＤ为１．７０％～４．０６％，日间ＲＳＤ在１．８６％～４．０３％范围内，方法回收率在（９７．７８±２．９０）％～（１０２．００±３．１０）％范围内，最低检测浓度２μｇ·Ｌ－１。结论：此方法简便可靠，测定灵敏度高，可用于塞利洛尔临床药动学和药效学研究。 展开更多

关键词 塞利洛尔 高效液相色谱 药物动力学 血浆

下载PDF 职称材料

塞利洛尔和阿替洛尔治疗轻中度高血压的随机双盲试验 被引量：1

10

作者 黄高忠 陈金明 +3 位作者 黄佐 吴宗贵 邓渝林 邵元福 《中国临床药学杂志》 CAS 1999年第5期269-272,共4页

目的:观察塞利洛尔治疗原发性高血压的短期和长期疗效.方法:原发性高血压60例,按4:1的比例随机分为试验组和对照组,分别服用塞利洛尔片和阿替格尔片,疗程6Wk.结果:试验组和对照组降压的总有效率分别为83.0%和86.7%,无显著差异.血压分别... 目的:观察塞利洛尔治疗原发性高血压的短期和长期疗效.方法:原发性高血压60例,按4:1的比例随机分为试验组和对照组,分别服用塞利洛尔片和阿替格尔片,疗程6Wk.结果:试验组和对照组降压的总有效率分别为83.0%和86.7%,无显著差异.血压分别下降2.3/1.7 kPa(17.3/12.8mmHg)和2.4/1.7/kPa(18.2/12.8 mmHg),治疗前后差异非常显著.试验组心率下降程度较小,1例感疲乏,1例出现皮疹,无一例因不良反应而停药.结论:塞利洛尔治疗轻、中度原发性高血压安全有效. 展开更多

关键词 高血压 塞利洛尔 治疗 阿替洛尔

下载PDF 职称材料

国产盐酸塞利洛尔治疗高血压病的临床观察 被引量：1

11

作者 王连生 吴翔 +5 位作者 马业新 张金枝 王宪衍 程龙献 钱岳晟 陆凤翔 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第12期934-936,共3页

目的 :观察 2种国产盐酸塞利洛尔片对原发性高血压病的疗效及安全性。方法 :按多中心、随机、双盲、阳性药物对照试验设计 ,选择原发性高血压患者 2 19例 ,其中试验组 (服用浙江海正药业股份有限公司研制的盐酸塞利洛尔片 ) 10 9例 ,对... 目的 :观察 2种国产盐酸塞利洛尔片对原发性高血压病的疗效及安全性。方法 :按多中心、随机、双盲、阳性药物对照试验设计 ,选择原发性高血压患者 2 19例 ,其中试验组 (服用浙江海正药业股份有限公司研制的盐酸塞利洛尔片 ) 10 9例 ,对照组 (服用西南合成制药股份有限公司生产的盐酸塞利洛尔片 ) 110例。药物剂量为10 0～ 30 0mg ,qd ,疗程为 6周 ,其中试验组有 2 4例患者完成动态血压监测 (ABPM )。 结果 :试验组总有效率为80 .7% ,服药 6周后平均收缩压 (SBP)及舒张压 (DBP)分别下降 1.86及 1.44kPa。 2 4hABPM显示 :试验组用药后总血压负荷明显减少 ,各时点血压均明显下降 ,谷 /峰比值大于 5 0 %。对照组总有效率为 80 .0 % ,服药 6周后SBP及DBP分别下降 2 .0 2及 1.49kPa。 2组总有效率无显著差别 ,不良反应均较少。结论 :2种国产盐酸塞利洛尔片均为安全有效的抗高血压药物。 展开更多

关键词 塞利洛尔 原发性高血压 24H动态血压监测

下载PDF 职称材料

塞利洛尔的半年降压效果及安全性研究 被引量：1

12

作者 明广华 蒋雄京 +2 位作者 黄建凤 刘国仗 刘力生 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1998年第6期447-449,共3页

目的：观察降压新药塞利洛尔长期用药的疗效及安全性。方法：符合入选条件的高血压病患者６１例，服用塞利洛尔１００～３００ｍｇ／ｄ共６周，进行为期半年的服药观察。结果：收缩压及舒张压分别下降１８．１～２０．９ｍｍＨｇ及１５... 目的：观察降压新药塞利洛尔长期用药的疗效及安全性。方法：符合入选条件的高血压病患者６１例，服用塞利洛尔１００～３００ｍｇ／ｄ共６周，进行为期半年的服药观察。结果：收缩压及舒张压分别下降１８．１～２０．９ｍｍＨｇ及１５．０～１７．３ｍｍＨｇ，心率无明显变化，各项生化指标亦无明显改变，未见明显不良反应。 展开更多

关键词 塞利洛尔 高血压 药物副作用 安全性

下载PDF 职称材料

β-阻滞剂塞利洛尔的合成

13

作者 何拥军 罗世能 +2 位作者 谢敏浩 刘娅灵 邹霈 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 1998年第4期35-36,共2页

报道了夕-阻滞剂塞利洛尔(celiprolol 1)的简便制备方法,即以对乙氧基苯胺为原料,经酰胺化,傅克反应,以环氧氯丙烷取代,最后用叔丁胺直接与环氧基反应开环等4步反应制得。比文献五步反应缩短了一步,产物经元素分析、红外光谱、核磁共振... 报道了夕-阻滞剂塞利洛尔(celiprolol 1)的简便制备方法,即以对乙氧基苯胺为原料,经酰胺化,傅克反应,以环氧氯丙烷取代,最后用叔丁胺直接与环氧基反应开环等4步反应制得。比文献五步反应缩短了一步,产物经元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质谱等分析确定结构。 展开更多

关键词 Β-阻滞剂 塞利洛尔 合成

下载PDF 职称材料

肾上腺素受体阻断剂Celiprolol简介

14

作者 董继文 孙宏 《河北医药》 CAS 1991年第2期101-102,共2页

(ellprolol(CLP)能同时阻断β_1-受体(β_1-)和α_2-受体(α_2-),与常用的β-阻断不同,CLP有扩张支气管的作用。本文简述CLP的作用和临床应用。药理作用对大鼠心脏(主要含β_1-)和网织细胞(主要含β_2-)作放射配体试验。

关键词 肾上腺素受体 阻断剂 celiprolol

下载PDF 职称材料

脲衍生物型手性固定相拆分噻利洛尔对映体 被引量：6

15

作者 邹晓蓉 云自厚 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期421-423,共3页

用脲衍生物型手性固定相直接拆分了药物对映体噻利洛尔。优化的正相色谱流动相的组成为正己烷／１，２－二氯乙烷／乙醇（７７∶２１∶２，Ｖ／Ｖ／Ｖ）。实验表明，流动相中乙醇含量的改变对分离度产生了较大的影响；不同极性调节剂的... 用脲衍生物型手性固定相直接拆分了药物对映体噻利洛尔。优化的正相色谱流动相的组成为正己烷／１，２－二氯乙烷／乙醇（７７∶２１∶２，Ｖ／Ｖ／Ｖ）。实验表明，流动相中乙醇含量的改变对分离度产生了较大的影响；不同极性调节剂的使用表现出了不同的拆分效果。最后讨论了异构体的出峰次序，认为异构体与固定相的手性中心之一的氢键作用力是造成异构体分离的主要因素。 展开更多

关键词 HPLC 手性固定相 噻利洛尔 对映体 拆分

下载PDF 职称材料

塞利洛尔治疗高血压病的疗效观察 被引量：6

16

作者 明广华 黄建凤 +8 位作者 王旭 王林 赵丽蓉 吴治湘 李隆贵 李增高 王敏中 刘国仗 陶萍 《中华心血管病杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第6期426-428,共3页

本研究采用随机，双盲，平行对照的方法，用长效β１受体阻滞剂塞利洛尔（ｃｅｌｉｐｒｏｌｏｌ）对高血压病进行了为期６周的治疗观察，并与另一β１受体阻滞剂比索洛尔（ｂｉｓｏｐｒｏｌｏｌ）进行对比，同时还进行了自身对照的治疗... 本研究采用随机，双盲，平行对照的方法，用长效β１受体阻滞剂塞利洛尔（ｃｅｌｉｐｒｏｌｏｌ）对高血压病进行了为期６周的治疗观察，并与另一β１受体阻滞剂比索洛尔（ｂｉｓｏｐｒｏｌｏｌ）进行对比，同时还进行了自身对照的治疗观察，共有４３２例病人完成此项观察研究，其中对照组２０１例，开放组１９９例，动态血压监测３２例。塞利洛尔的剂量为１００～３００ｍｇ，比索洛尔为５～１０ｍｇ。对照组２０１例患者的观察结果显示：塞利洛尔组总有效率为７８．２％，服药６周后平均收缩压（ＳＢＰ）及舒张压（ＤＢＰ）分别下降１４．２ｍｍＨｇ及１２．６ｍｍＨｇ。比索洛尔组总有效率为８５．０％，ＳＢＰ及ＤＢＰ的下降幅度为１８．２ｍｍＨｇ及１５．９ｍｍＨｇ。两组总有效率无显著差别，不良反应均较少。２４小时动态血压监测显示：用塞利洛尔后总血压负荷明显减少，各时点血压均值明显下降，用两种方法计算的谷／峰比值均大于５０％。研究证实塞利洛尔为一安全有效的抗高血压药物。 展开更多

关键词 塞利洛尔 高血压 药物疗法 疗效

原文传递

盐酸塞利洛尔合成工艺改进

17

作者 王礼琛 任进知 +1 位作者 韦万武 刘春河 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 1998年第6期35-36,共2页

目的:合成盐酸塞利洛尔,并进行工艺改进。方法:革除溴化反应,对醚化反应进行了优化。结果:使合成路线缩短一步,醚化收率比文献值提高20％以上。结论:该路线较适合于工业化生产。

关键词 塞利洛尔 盐酸 合成工艺 对氨基苯乙醚

下载PDF 职称材料

盐酸塞利洛尔的合成 被引量：1

18

作者 赵丽华 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期244-245,共2页

在离子液体[bmim]BF4中,N'-(3-乙酰基-4-羟基苯基)-N,N-二乙基脲(2)先与环氧氯丙烷反应制得N'-[3-乙酰基-4-(2,3-环氧丙氧基)苯基]-N,N-二乙基脲(3),不经分离,与叔丁胺反应后成盐得到盐酸塞利洛尔,总收率约为63%。

关键词 盐酸塞利洛尔 抗高血压药 离子液体 合成

下载PDF 职称材料

三种剂量国产盐酸塞利洛尔片健康人体内药物动力学及参数相关性研究 被引量：1

19

作者 张雪娟 曲福军 +3 位作者 夏军 郭晓军 黄钦 徐凯建 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第6期394-396,共3页

目的：测定盐酸塞利洛尔在人体内药代动力学特性及其３种不同剂量的药代动力学参数变化规律。方法：健康志愿者９名，３×３拉丁方设计，单剂量ｐｏ１００，２００，４００ｍｇ盐酸塞利洛尔片，采用反相高效液相色谱法测定不同时间... 目的：测定盐酸塞利洛尔在人体内药代动力学特性及其３种不同剂量的药代动力学参数变化规律。方法：健康志愿者９名，３×３拉丁方设计，单剂量ｐｏ１００，２００，４００ｍｇ盐酸塞利洛尔片，采用反相高效液相色谱法测定不同时间的血药浓度，在计算机上以ＭＣＰＫＰ程序拟合，求算药代动力学参数。结果：１００，２００，４００ｍｇ国产盐酸塞利洛尔片的ｔ１／２Ｋ，Ｋ，ｔｍａｘ，ｃｍａｘ，ＡＵＣ０～∞分别为３．３７，３．４５和３．５６ｈ，０．２４，０．２１和０．２０ｈ－１，３．６４，３．３８和３．８７ｈ，１７７．５５，５０１．４和１１８８．５８ｎｇ·ｍｌ－１，１６１５．４１，４５０８．３８和１０８２８．５５μｇ·ｈ－１。结论：经方差分析，三剂量组的ｔ１／２ｋ，Ｋ，ｔｍａｘ等参数无显著差异（Ｐ＞０．０５），ｃｍａｘ，ＡＵＣ０～∞均不呈倍数变化。 展开更多

关键词 盐酸塞利洛尔 高效液相色谱法 药代动力学

下载PDF 职称材料

进口盐酸塞利洛尔片在健康志愿者的血药浓度与药效学相关性

20

作者 曲福军 孙华 +2 位作者 张立新 郭晓军 徐凯建 《中国临床药学杂志》 CAS 2000年第1期30-32,共3页

目的 :研究进口盐酸塞利洛尔片在健康志愿者体内的血药浓度、药物动力学及药效学 ,并考查血药浓度与药效学相关性。方法 :用反相高效液相色谱法测定进口盐酸塞利洛尔片在 9名受试者体内血药浓度 ,同时用 GP- 30 3血流动力学测定仪测量... 目的 :研究进口盐酸塞利洛尔片在健康志愿者体内的血药浓度、药物动力学及药效学 ,并考查血药浓度与药效学相关性。方法 :用反相高效液相色谱法测定进口盐酸塞利洛尔片在 9名受试者体内血药浓度 ,同时用 GP- 30 3血流动力学测定仪测量平均血压 (MAP)、心率 (HR)、每搏输出量 (SV)、体循环阻力 (TPR)。结果 :服药后 3.5 h血药浓度达高峰 ,4.0 h药效达高峰。 9名受试者的药物动力学参数 Ka 为 (1.43± 0 .72 ) h- 1 ,K为 (0 .2 3± 0 .0 5 ) h- 1 ,T1 / 2 K为 (3.5 6± 0 .6 1) h,tmax为 (3.6 2±0 .5 0 ) h,cmax为 (972± 2 16 ) ng/ml,AUC为 (46 0 6± 5 19) ng· h/ml。血药浓度与药效ΔMAP、ΔHR、ΔSV和Δ TPR的相关系数分别为 r1 =(0 .92 2 3± 0 .0 2 30 )、r2 =(0 .72 5 4± 0 .0 16 2 )、r3=(0 .834 2± 0 .0 2 0 3)、r4=(0 .8411± 0 .0 175 )。结论 :药效高峰滞后于血药浓度高峰 ,血药浓度与各药效指标相关性依次为 ΔMAP>Δ TPR>ΔSV>Δ HR。 展开更多

关键词 盐酸塞利洛尔 高效液相色谱法 血药浓度

下载PDF 职称材料