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(±)-耳壳藻内酯全合成研究(Ⅰ) 被引量:11
1
作者 苏镜娱 刘红霞 曾陇梅 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1996年第5期743-746,共4页
从柠檬醛出发,经环化、氰基化、烯丙位氧化、水解及环化还原等5步反应,合成了(±)-耳壳藻内酯(1)。
关键词 耳壳藻内酯 全合成 高单萜内酯 柠檬醛
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(±)-耳壳藻内酯的全合成研究(Ⅱ) 被引量:1
2
作者 晏日安 苏镜娱 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2006年第6期1055-1057,共3页
以2,6,6-三甲基环己-2-烯-1,4-二酮为原料,经选择性羰基保护、W ittig反应、脱保护基、腈基水解和还原等5步反应合成了目标化合物,总产率可达6.0%.
关键词 耳壳藻内酯 2 6 6-三甲基环己-2-烯-1 4-二酮 WITTIG反应 合成
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耳壳藻内酯分子合成及其抗肿瘤活性的研究
3
作者 张擎 邓宁 +2 位作者 贺国安 刘红霞 唐小江 《热带海洋学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期1-5,共5页
采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法体外肿瘤细胞株抑制试验,研究耳壳藻内酯合成过程中结构的衍化物和抗肿瘤活性的关系。结果表明,耳壳藻内酯对小鼠肝细胞癌(H22)、小鼠路易斯肺癌(LLC)、人宫颈癌(Hela)和人乳腺癌(MCF-7)有较强的细胞毒性,对... 采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法体外肿瘤细胞株抑制试验,研究耳壳藻内酯合成过程中结构的衍化物和抗肿瘤活性的关系。结果表明,耳壳藻内酯对小鼠肝细胞癌(H22)、小鼠路易斯肺癌(LLC)、人宫颈癌(Hela)和人乳腺癌(MCF-7)有较强的细胞毒性,对正常小鼠胚成纤维(NIH3T3)和人肝细胞(L-02)的毒性较低。酮基内酯对各肿瘤细胞毒性差异较大,对上述正常细胞株的杀伤力也较大。体外结合DNA的研究表明,耳壳藻内酯芳香环上的羟基较酮基内酯上的酮基易于插入DNA分子中,造成DNA分子的断裂和解聚。标记代谢物前体掺入试验表明,耳壳藻内酯能够显著抑制DNA大分子的合成,阻滞肿瘤细胞的生长。推测耳壳藻内酯芳香环上的羟基是影响其抗肿瘤活性的主要官能团。 展开更多
关键词 耳壳藻内酯 酮基内酯 细胞毒性 DNA断裂 DNA合成
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(2,6,6-三甲基-4-酮-亚环己-2-烯基)乙腈的合成
4
作者 晏日安 苏镜娱 +1 位作者 曾陇梅 杜淑霞 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期328-329,共2页
以2,6,6-三甲基环己-2-烯-1,4-二酮为原料,经选择性羰基保护、Wittig反应、脱保护等反应制得(2,6,6-三甲基-4-酮-亚环己-2-烯基)乙腈,总收率38%。
关键词 (2 6 6-三甲基-4-酮-亚环己-2-烯基)乙腈 耳壳藻内酯 合成
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耳壳藻内酯对肿瘤细胞的凋亡作用及其机制的研究 被引量:2
5
作者 张擎 邓宁 +1 位作者 胡志毅 刘红霞 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2003年第5期13-16,共4页
目的:研究合成耳壳藻内酯诱导细胞凋亡作用及其作用机制,探讨化学合成高效海洋药物前导化合物的可能途径。方法:Western blot检测细胞周期调控因子及细胞凋亡相关蛋白的表达;通过流式细胞仪流式细胞术检测细胞周期变化;琼脂糖凝胶电泳... 目的:研究合成耳壳藻内酯诱导细胞凋亡作用及其作用机制,探讨化学合成高效海洋药物前导化合物的可能途径。方法:Western blot检测细胞周期调控因子及细胞凋亡相关蛋白的表达;通过流式细胞仪流式细胞术检测细胞周期变化;琼脂糖凝胶电泳检测细胞凋亡。结果:(±)耳壳藻内酯-1能够显著抑制Bcl-2蛋白的表达,对突变体P^(53)蛋白表达无显著影响。经(±)耳壳藻内酯-1处理细胞G_0/G_1期细胞数显著增加,且有量效依赖关系。(±)耳壳藻内酯-1经体内给药,S_(180)肿瘤细胞显示有DNA梯状分布。结论:(±)耳壳藻内酯-1能够阻滞细胞周期的进程,启动细胞自身的调控蛋白的表达,诱导细胞调亡,从而达到抗肿瘤的作用。 展开更多
关键词 (±)耳壳藻对酯-1 细胞周期 BCL-2 P^53 细胞凋亡
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