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题名普鲁卡因胺经羧酸酯酶1对咪达普利代谢的影响
被引量：1
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作者
刘东
徐艳娇
任秀华
向道春
张程亮
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机构
华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部
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出处
《中国药师》
CAS
2011年第1期6-8,共3页
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基金
中央高校基本科研业务费资助
HUST(编号:2010JC057)
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文摘
目的:研究普鲁卡因胺经羧酸酯酶1(CES1)影响咪达普利代谢的作用。方法:进行体外大鼠肝微粒体酶孵育实验,通过测定CES1特异性底物咪达普利的代谢产物咪达普利拉的含量,来研究普鲁卡因胺对CES1活性的影响;将12只SD大鼠随机分为两组,分别给予生理盐水和普鲁卡因胺(50mg·kg^(-1)),连续4 d,随后灌胃给予咪达普利(10mg·kg^(-1)),于给药后不同时间点采集血样,采用LC-MS/MS法测定血浆中咪达普利拉的含量,计算药动学参数,来研究普鲁卡因胺对咪达普利在大鼠体内代谢的影响。结果:在体外研究中,普鲁卡因胺对CES1的调节呈现剂量依赖型抑制特征。体内研究发现,普鲁卡因胺显著降低咪达普利拉AUC_(0-24h),AUC_(0-∞)和C_(max)。结论:普鲁卡因胺显著抑制CES1的活性,从而抑制咪达普利拉的形成,对酯类前药代谢的研究有一定的意义。
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关键词
羧酸酯酶1
普鲁卡因胺
咪达普利
代谢
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Keywords
carhoxylesterasel
Procainamide
Imidapril
Metabolism
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分类号
R969.1
[医药卫生—药理学]
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