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羌活中二氢呋喃类香豆素在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收转运研究
被引量:
10
1
作者
杨秀伟
张鹏
吴琦
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第5期748-753,共6页
目的研究紫花前胡苷元(NAN1)、紫花前胡苷(ND)、前胡苷V(DEV)和羌活苷(FDE)4个线型二氢呋哺香豆素类化合物存人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收特性。方法利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试4个香豆素类化合物从绒...
目的研究紫花前胡苷元(NAN1)、紫花前胡苷(ND)、前胡苷V(DEV)和羌活苷(FDE)4个线型二氢呋哺香豆素类化合物存人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收特性。方法利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试4个香豆素类化合物从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程。应用偶联紫外检测器的高效液相色潜法对上述4个香豆素进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果NANI双向转运的Papp值在1×10^6cm/s数量级,介于在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的普荼洛尔和难吸收的阿替洛尔的Papp值之间。ND、DEV和FDE的Papp值与阿替洛尔的Papp值皆在1×10^7cm/s数量级。4个香豆素在25~100μmol/L的转运效率与浓度呈正相关。结论4个线型二氢呋哺类香豆素可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,NANI属于中等吸收的化合物:ND、DEV和FDE属于难吸收的化合物。
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关键词
CACO-
2
细胞单层
羌活
紫花前胡苷元
紫花前胡苷
前胡苷V
羌活苷
肠吸收
原文传递
延胡索甲素和乙素的人源肠内菌丛生物转化及在人源Caco-2细胞单层模型的吸收转运
被引量:
9
2
作者
刘扬子
杨鑫宝
+5 位作者
杨秀伟
姚春梅
冉丽
吴帅
徐嵬
刘建勋
《中国中药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第1期112-118,共7页
目的:研究延胡索甲素(d-corydaline,CDL)和延胡索乙素(tetrahydropalmatine,THP)的人源肠内菌丛生物转化,在人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型的吸收转运。方法:应用人源肠内菌丛在厌氧、37℃条件下分别与CDL和THP共温孵培养;利用...
目的:研究延胡索甲素(d-corydaline,CDL)和延胡索乙素(tetrahydropalmatine,THP)的人源肠内菌丛生物转化,在人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型的吸收转运。方法:应用人源肠内菌丛在厌氧、37℃条件下分别与CDL和THP共温孵培养;利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试CDL和THP从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端双向的转运过程。计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与吸收良好的阳性对照药普萘洛尔和吸收不良的阿替洛尔进行比较。应用高效液相色谱法对CDL和THP进行分析。结果:CDL和THP在人源肠内菌丛温孵体系没有发生生物转化。它们与普萘洛尔在Caco-2细胞单层模型双向转运的Papp皆在1×10-5cm.s-1数量级;在0~180 min,转运效率与转运时间呈正相关。结论:CDL和THP在人源肠内菌丛温孵体系中稳定;在Caco-2细胞单层模型的转运机制可能为被动扩散。
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关键词
延胡索
延胡索甲素
延胡索乙素
人源肠内菌丛
人源Caco-
2
细胞单层模型
吸收转运
原文传递
题名
羌活中二氢呋喃类香豆素在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收转运研究
被引量:
10
1
作者
杨秀伟
张鹏
吴琦
机构
天然药物及仿生药物国家重点实验室北京大学
出处
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第5期748-753,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目(30672609)
“十一五”国家科技支撑计划项目(2006BAI06A01-02)
天然药物及仿生药物国家重点实验室开放课题资助项目
文摘
目的研究紫花前胡苷元(NAN1)、紫花前胡苷(ND)、前胡苷V(DEV)和羌活苷(FDE)4个线型二氢呋哺香豆素类化合物存人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收特性。方法利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试4个香豆素类化合物从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程。应用偶联紫外检测器的高效液相色潜法对上述4个香豆素进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果NANI双向转运的Papp值在1×10^6cm/s数量级,介于在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的普荼洛尔和难吸收的阿替洛尔的Papp值之间。ND、DEV和FDE的Papp值与阿替洛尔的Papp值皆在1×10^7cm/s数量级。4个香豆素在25~100μmol/L的转运效率与浓度呈正相关。结论4个线型二氢呋哺类香豆素可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,NANI属于中等吸收的化合物:ND、DEV和FDE属于难吸收的化合物。
关键词
CACO-
2
细胞单层
羌活
紫花前胡苷元
紫花前胡苷
前胡苷V
羌活苷
肠吸收
Keywords
caeo
2
cell
monolayers
Phizome
at
Radix
Notopterygii
nodakenetin
(NANI),
nodakenin
(ND),
decuroside
V
(DEV),
forbesoside
(FDE)
intestinal
absorption
分类号
R285.5 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
延胡索甲素和乙素的人源肠内菌丛生物转化及在人源Caco-2细胞单层模型的吸收转运
被引量:
9
2
作者
刘扬子
杨鑫宝
杨秀伟
姚春梅
冉丽
吴帅
徐嵬
刘建勋
机构
北京大学药学院天然药物学系
北京中医药大学
中国中医科学院西苑医院
出处
《中国中药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第1期112-118,共7页
基金
国家科技支撑计划项目(2012BAI29B02,2011BAI07B00)
国家“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09301-005-028)
国家自然科学基金重点项目(30830118)
文摘
目的:研究延胡索甲素(d-corydaline,CDL)和延胡索乙素(tetrahydropalmatine,THP)的人源肠内菌丛生物转化,在人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型的吸收转运。方法:应用人源肠内菌丛在厌氧、37℃条件下分别与CDL和THP共温孵培养;利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试CDL和THP从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端双向的转运过程。计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与吸收良好的阳性对照药普萘洛尔和吸收不良的阿替洛尔进行比较。应用高效液相色谱法对CDL和THP进行分析。结果:CDL和THP在人源肠内菌丛温孵体系没有发生生物转化。它们与普萘洛尔在Caco-2细胞单层模型双向转运的Papp皆在1×10-5cm.s-1数量级;在0~180 min,转运效率与转运时间呈正相关。结论:CDL和THP在人源肠内菌丛温孵体系中稳定;在Caco-2细胞单层模型的转运机制可能为被动扩散。
关键词
延胡索
延胡索甲素
延胡索乙素
人源肠内菌丛
人源Caco-
2
细胞单层模型
吸收转运
Keywords
Corydalis
yanhusuo
d-corydaline
tetrahydropalmatine
human
intestinal
flora
human
caeo
-2
cell
monolay
er
absorption
and
transportation
分类号
R285 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
羌活中二氢呋喃类香豆素在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收转运研究
杨秀伟
张鹏
吴琦
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2009
10
原文传递
2
延胡索甲素和乙素的人源肠内菌丛生物转化及在人源Caco-2细胞单层模型的吸收转运
刘扬子
杨鑫宝
杨秀伟
姚春梅
冉丽
吴帅
徐嵬
刘建勋
《中国中药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2013
9
原文传递
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