异丹叶大黄素在Caco-2细胞模型上转运机制的研究 被引量：4

1

作者 袁紫朔 张婷婷 +2 位作者 金波 李彤 马辰 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期587-592,共6页

异丹叶大黄素具有抗炎、抗氧化、抗癌等药理活性。该文研究了异丹叶大黄素在Caco-2细胞模型上的吸收转运机制。采用UPLC法,应用PDA检测器在310 nm处对异丹叶大黄素进行含量测定并计算表观渗透系数P_(app)。考察不同浓度异丹叶大黄素在Ca... 异丹叶大黄素具有抗炎、抗氧化、抗癌等药理活性。该文研究了异丹叶大黄素在Caco-2细胞模型上的吸收转运机制。采用UPLC法,应用PDA检测器在310 nm处对异丹叶大黄素进行含量测定并计算表观渗透系数P_(app)。考察不同浓度异丹叶大黄素在Caco-2细胞上的毒性以确定转运实验的给药浓度。探讨了时间、浓度、温度、转运体抑制剂对异丹叶大黄素在体外细胞模型上跨膜转运的影响。实验结果表明,异丹叶大黄素在10~60μmol·L^(-1),孵育14 h内,对Caco-2细胞没有明显毒性。异丹叶大黄素在Caco-2细胞模型上的转运具有一定的浓度依赖性,其表观渗透系数P_(app)大于10×10^(-6)cm·s^(-1),易被Caco-2细胞吸收。BL侧的转运量在3 h达到最大值,6 h有所下降。4℃条件下,P_((app)(AP-BL))与P_((app)(BL-AP))均比37℃条件显著减小。加入P-gp转运体抑制剂维拉帕米后P_((app)(AP-BL))明显增大;加入MRP转运体抑制剂丙磺舒和MK-571后,P_((app)(BL-AP))明显减小。研究结果提示,异丹叶大黄素在Caco-2细胞模型上的转运方式主要是被动扩散,P-gp及MRP可能参与了异丹叶大黄素的外排转运。 展开更多

关键词 caco-2细胞单层膜模型 异丹叶大黄素 转运机制

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基于小肠M细胞模型研究黄连多糖对小檗碱经小肠吸收的影响及相关机制 被引量：3

2

作者 吴晶晶 袁秀妍 杨晔 《中南药学》 CAS 2020年第4期525-530,共6页

目的基于肠道M细胞模型,研究黄连多糖对小檗碱经小肠吸收的影响及相关机制,为研究中药多糖类成分影响活性成分吸收机制奠定基础。方法以Caco-2细胞与淋巴细胞分别构建小肠Caco-2细胞单层膜模型与小肠M细胞模型;考察不同浓度黄连多糖溶液... 目的基于肠道M细胞模型,研究黄连多糖对小檗碱经小肠吸收的影响及相关机制,为研究中药多糖类成分影响活性成分吸收机制奠定基础。方法以Caco-2细胞与淋巴细胞分别构建小肠Caco-2细胞单层膜模型与小肠M细胞模型;考察不同浓度黄连多糖溶液(浓度分别为20、40和80μg·mL^-1)分别对小檗碱经两种小肠细胞模型转运的影响;以荧光素经小肠细胞模型吸收的Papp值反映黄连多糖对小肠细胞通透性的影响;以Western blot法检测紧密连接蛋白ZO-1的表达水平,分析黄连多糖对小肠细胞模型完整性的影响。结果成功构建小肠Caco-2细胞单层膜模型与小肠M细胞模型;在小肠M细胞模型中,黄连多糖溶液浓度与小檗碱转运率和细胞膜通透性成正相关、与紧密连接蛋白ZO-1表达水平成负相关。当黄连多糖溶液总糖浓度为80μg·mL^-1时,小檗碱转运率、细胞膜通透性以及紧密连接蛋白ZO-1表达水平与空白对照组间差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.001);在小肠Caco-2细胞单层膜模型中,黄连多糖对小檗碱的转运率、细胞膜通透性以及紧密连接蛋白ZO-1的表达均没有显著影响(P>0.05)。结论黄连多糖可通过增加细胞膜通透性和降低紧密连接蛋白ZO-1的表达来促进小檗碱经小肠M细胞模型的转运,推测这可能与黄连多糖经M细胞摄取后对小肠相关免疫的调节作用有关。 展开更多

关键词 黄连多糖 小檗碱 caco-2细胞单层膜模型 M细胞模型 跨膜转运

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乳源生物活性肽QEPV体内外的吸收转运（英文） 被引量：1

3

作者 李婉如 陈静 +4 位作者 程志才 沈鹏 高扬 李锡安 张少辉 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第23期224-230,共7页

发酵乳作为一种长寿食品备受关注。多肽Gln-Glu-Pro-Val(QEPV)是一种来源于发酵乳,具有免疫调节作用的生物活性肽。通过Caco-2细胞单层膜模型及小鼠模型,研究乳源性生物活性肽QEPV在体外和体内的转运吸收情况。结果表明:乳源性生物活性... 发酵乳作为一种长寿食品备受关注。多肽Gln-Glu-Pro-Val(QEPV)是一种来源于发酵乳,具有免疫调节作用的生物活性肽。通过Caco-2细胞单层膜模型及小鼠模型,研究乳源性生物活性肽QEPV在体外和体内的转运吸收情况。结果表明:乳源性生物活性肽QEPV具有非常好的稳定性,且能够穿过由Caco-2细胞形成的转运模型,但当QEPV质量浓度高于3.00 mg/mL时穿膜速率趋于稳定。流式细胞术和超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱结果表明Caco-2细胞不能吸收QEPV,由于QEPV是不具有空间结构的小肽,可以初步推测出QEPV主要通过胞旁转运方式透过Caco-2细胞单层膜模型的结论。同时,QEPV可以经过腹腔注射和灌胃方式被小鼠吸收,但肠道吸收效率较差,腹腔吸收效率较好。 展开更多

关键词 生物活性肽 caco-2细胞单层膜模型 小鼠模型 转运吸收

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Caco－2细胞单层研究淫羊藿黄酮类成分的吸收转运 被引量：32

4

作者 陈彦 贾晓斌 HU Ming 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期220-224,共5页

目的研究淫羊藿黄酮类成分在Caco-2细胞模型中的吸收转运。方法采用超高压液相法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp),研究淫羊藿黄酮5个主要成分淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、宝藿苷Ⅰ在Caco-2细胞模型中的双向转运。结果淫... 目的研究淫羊藿黄酮类成分在Caco-2细胞模型中的吸收转运。方法采用超高压液相法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp),研究淫羊藿黄酮5个主要成分淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、宝藿苷Ⅰ在Caco-2细胞模型中的双向转运。结果淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C的吸收渗透系数(PAB)较小,分别为5.91×10-7、3.22×10-7、2.76×10-7、4.23×10-7cm/s,宝藿苷Ⅰ相对较大,为1.46×10-6cm/s;5个化合物的分泌渗透系数(PBA)都比其相应的吸收渗透系数要大,其中宝藿苷Ⅰ的分泌渗透系数是其吸收渗透系数的9.8倍。结论淫羊藿黄酮类成分的肠道吸收较差,可能存在肠道转运蛋白的外排机制,其中三糖苷(朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C)的吸收要小于二糖苷(淫羊藿苷),二糖苷的吸收要小于单糖苷(宝藿苷Ⅰ)。 展开更多

关键词 淫羊藿黄酮 caco-2细胞单层模型 淫羊藿苷 渗透系数

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淫羊藿苷在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制 被引量：18

5

作者 陈彦 贾晓斌 +1 位作者 胡明 丁安伟 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1164-1167,共4页

目的:研究淫羊藿苷在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法:通过研究10,20μmol.L-1淫羊藿苷在细胞中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对淫羊藿苷吸收的影响。用超高压液相法测定药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:淫羊藿... 目的:研究淫羊藿苷在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法:通过研究10,20μmol.L-1淫羊藿苷在细胞中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对淫羊藿苷吸收的影响。用超高压液相法测定药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:淫羊藿苷通过Caco-2细胞单层的转运量4 h内随时间延长呈线性增大,双向转运的渗透系数PBA/PAB大于4。在加入P-糖蛋白(P-gp)转运蛋白抑制剂维拉帕米后,淫羊藿苷PAB增大了1.2倍[(1.37±0.10)×10-6cm.s-1],PBA/PAB显著降低(由4.83下降到2.72)。而加入转运蛋白多药耐药蛋白(MRP2)的抑制剂白细胞三烯C4、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物潘生丁时,对淫羊藿苷转运影响不显著。结论:结果提示淫羊藿苷口服吸收差的原因有二:一是淫羊藿苷肠壁的渗透系数较小,二是可能存在肠道P-gp转运蛋白对淫羊藿苷的外排。 展开更多

关键词 淫羊藿苷 caco-2细胞单层模型 转运蛋白

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用Caco_2细胞单层模型比较两种具类胰岛素效应的氧钒配合物的小肠吸收能力 被引量：15

6

作者 杨晓改 王夔 +5 位作者 杨晓达 王夔 杨晓达 王夔 杨晓达 袁兰 《科学通报》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第20期1550-1555,共6页

应用Caco-2细胞单层肠吸收模型比较了两种结构相似但降糖效应显著不同的重要氧钒配合物双乙酰丙酮氧钒（VO（acac）2）和双麦芽酚氧钒（VO（ma）2）经肠道的吸收能力.实验发现,两种钒化合物都通过被动扩散的途径转运,其表观渗透系数（... 应用Caco-2细胞单层肠吸收模型比较了两种结构相似但降糖效应显著不同的重要氧钒配合物双乙酰丙酮氧钒（VO（acac）2）和双麦芽酚氧钒（VO（ma）2）经肠道的吸收能力.实验发现,两种钒化合物都通过被动扩散的途径转运,其表观渗透系数（顶端→底端）分别为（82.0±6.7）×10-7和（14.6± 0.7）×10-7cm·s-1;表明VO（acac）2的吸收能力远远大于VO（ma）2.这可能与化合物及其配体在转运过程中的代谢有关.吸收的差异可能导致两种化合物生物利用度的巨大差别,这可能是VO（acac）2降糖效应优于VO（ma）2的主要原因. 展开更多

关键词 caco-2细胞单层模型 类胰岛素效应 氧钒配合物 吸收能力 ADME 肠吸收 降糖作用

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川芎嗪在Caco-2细胞单层模型的转运特征及对P-糖蛋白表达的影响 被引量：13

7

作者 杨雯 周惠芬 +3 位作者 杨洁红 张宇燕 来丽丽 万海同 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期581-585,共5页

目的研究川芎嗪在Caco-2细胞单层模型的转运特征以及对P-糖蛋白(P-gp)表达的影响。方法 MTT法确定川芎嗪对Caco-2细胞单层模型作用的安全浓度范围;以Caco-2细胞单层模型研究川芎嗪的双向转运机制,以表观渗透系数(Papp)为检测指标,考察... 目的研究川芎嗪在Caco-2细胞单层模型的转运特征以及对P-糖蛋白(P-gp)表达的影响。方法 MTT法确定川芎嗪对Caco-2细胞单层模型作用的安全浓度范围;以Caco-2细胞单层模型研究川芎嗪的双向转运机制,以表观渗透系数(Papp)为检测指标,考察时间、药物浓度以及P-gp抑制剂维拉帕米对川芎嗪转运的影响;Western blotting法检测川芎嗪对P-gp表达的影响。结果从顶侧(AP)到底侧(BL)(AP→BL),川芎嗪的Papp>10 6cm/s,表明其吸收性良好;川芎嗪的转运量与其浓度和时间呈正相关,且川芎嗪AP→BL的转运量明显大于BL→AP的转运量;川芎嗪不仅受到P-gp的外排作用,同时也抑制P-gp表达。结论川芎嗪在Caco-2细胞模型的转运方式为被动转运,且受到P-gp的外排作用,并对P-gp的表达有抑制作用。 展开更多

关键词 川芎嗪 吸收机制 caco-2细胞单层模型 P-糖蛋白 被动转运

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柴胡皂苷对芍药苷在Caco-2细胞模型中吸收转运的影响 被引量：11

8

作者 陈彦 王晋艳 +1 位作者 辛然 谭晓斌 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第12期1850-1854,共5页

目的:研究柴胡皂苷a,d对芍药苷在Caco-2细胞模型中转运的影响。方法:用超高压液相法测定药物浓度,计算表观渗透系数,比较不同浓度芍药苷溶液、及芍药苷配伍柴胡皂苷a,d后在Caco-2细胞模型中双向转运的差别;电阻仪测定电阻,比较试验前后... 目的:研究柴胡皂苷a,d对芍药苷在Caco-2细胞模型中转运的影响。方法:用超高压液相法测定药物浓度,计算表观渗透系数,比较不同浓度芍药苷溶液、及芍药苷配伍柴胡皂苷a,d后在Caco-2细胞模型中双向转运的差别;电阻仪测定电阻,比较试验前后细胞电阻的差异。结果:芍药苷通过Caco-2细胞单层的转运量4 h内随时间延长呈线性增大,其吸收渗透系数较小,浓度为20,50,100μmol.L-1时,吸收渗透系数分别为(0.98±0.10)×10-6,(0.92±0.09)×10-6,(0.89±0.04)×10-6cm.s-1;芍药苷与柴胡皂苷a,d配伍后,吸收渗透系数与单体比较分别增加了2.37,2.54倍,且试验后细胞电阻有显著降低。结论:柴胡皂苷a,d能促进芍药苷的肠道吸收,可能与柴胡皂苷能打开Caco-2细胞间的紧密连接有关。 展开更多

关键词 芍药苷 柴胡皂苷A 柴胡皂苷D caco-2细胞单层模型

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羊脂油促进淫羊蕾总黄酮吸收转运的研究 被引量：10

9

作者 李杰 孙娥 +1 位作者 谭晓斌 贾晓斌 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第16期2439-2444,共6页

目的研究炮制辅料羊脂油促进淫羊藿总黄酮肠吸收转运机制。方法釆用大鼠在体单向肠灌流模型和Caco-2细胞单层模型研究炮制辅料羊脂油对淫羊藿总黄酮自组装形成胶束后肠吸收的影响。结果大鼠在体单向肠灌流模型中,淫羊藿总黄酮中淫羊藿... 目的研究炮制辅料羊脂油促进淫羊藿总黄酮肠吸收转运机制。方法釆用大鼠在体单向肠灌流模型和Caco-2细胞单层模型研究炮制辅料羊脂油对淫羊藿总黄酮自组装形成胶束后肠吸收的影响。结果大鼠在体单向肠灌流模型中,淫羊藿总黄酮中淫羊藿苷成分在4个肠段的吸收具有差异性,其中在空肠段最高。加入羊脂油自组装形成胶束后,在十二指肠和空肠段的渗透系数显著增加。Caco-2细胞单层模型中,淫羊藿总黄酮中的淫羊藿苷成分吸收渗透系数较小,加入羊脂油自组装形成胶束后吸收渗透系数显著增加,外排比率从4.72下降到了2.31。结论淫羊藿总黄酮肠吸收较差,加入羊脂油后可自组装形成胶束,其在肠道的吸收增加。 展开更多

关键词 淫羊藿总黄酮 淫羊藿苷 羊脂油 自组装胶束 大鼠在体单向肠灌流模型 caco-2细胞单层模型 渗透系数

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两种方法测定灯盏花素经Caco-2细胞模型的转运 被引量：10

10

作者 齐云 王敏 +3 位作者 蔡润兰 谢忱 王翔岩 李晓红 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期831-833,共3页

目的研究灯盏花素经Caco-2细胞模型转运的特性。方法用培养于Transwell上的Caco-2单层细胞模型研究灯盏花素双向转运;采用生物活性测定及HPLC的方法测定介质中灯盏花素或灯盏乙素的转运量。结果两种方法测定结果显示灯盏花素与灯盏乙素... 目的研究灯盏花素经Caco-2细胞模型转运的特性。方法用培养于Transwell上的Caco-2单层细胞模型研究灯盏花素双向转运;采用生物活性测定及HPLC的方法测定介质中灯盏花素或灯盏乙素的转运量。结果两种方法测定结果显示灯盏花素与灯盏乙素的双向转运Papp具有高度一致性,两者Papp(A-B)均小于1×10-6cm.s-1,流出率ER均大于2。结论采用生物活性法测定灯盏花素Papp具可行性。灯盏花素在Caco-2细胞单层吸收上存在明显外排,这可能是其生物利用度极低的重要原因。 展开更多

关键词 灯盏花素 caco-2细胞单层模型 表观通透系数 双 向转运

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三种达玛烷型皂苷的生物药剂学分类及吸收机制研究 被引量：10

11

作者 苏元元 付宇 +3 位作者 李楠楠 高尧春 刘海波 董政起 《中国现代中药》 CAS 2018年第9期1150-1156,共7页

目的:探究人参皂苷Rb_1、人参皂苷Rg_1、三七皂苷R_1的生物药剂学分类(BCS)及吸收机制。方法:首先运用Star Drop软件预测三种皂苷的溶解特性及其吸收是否受P-糖蛋白(P-gp)调控,进一步通过实验测定三种皂苷的溶解度,并以Caco-2细胞单层... 目的:探究人参皂苷Rb_1、人参皂苷Rg_1、三七皂苷R_1的生物药剂学分类(BCS)及吸收机制。方法:首先运用Star Drop软件预测三种皂苷的溶解特性及其吸收是否受P-糖蛋白(P-gp)调控,进一步通过实验测定三种皂苷的溶解度,并以Caco-2细胞单层为模型进行双向转运实验,通过研究时间、给药浓度、P-gp抑制剂对模型药物转运的影响,确定其BCS分类及初步吸收机制。结果:人参皂苷Rb_1、Rg_1为高溶解性药物,三七皂苷R_1为低溶解性药物。Star Drop模型预测溶解性与P-gp结果和实际结果存在一定差异。三种药物的表观渗透系数(P_(app))均小于14.96×10～(-6)cm·s^(^(-1)),为低渗透性药物,在Caco-2细胞单层的转运呈时间和浓度依赖性,P_(app(BL-AP)/(AP-BL))均小于1.5。维拉帕米能降低人参皂苷Rg_1和三七皂苷R_1的转运速率,对人参皂苷Rb_1无影响。结论:人参皂苷Rb_1和Rg_1为BCSⅢ类药物,三七皂苷R_1为BCSⅣ类药物。三种药物均以被动转运为主,且转运不受P-gp调控,同时维拉帕米对人参皂苷Rg_1和三七皂苷R_1的转运有抑制作用。 展开更多

关键词 人参皂苷RB1 人参皂苷RG1 三七皂苷R1 生物药剂学分类 caco-2细胞单层模型 表观渗透系数 StarDrop

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延胡索甲素和乙素的人源肠内菌丛生物转化及在人源Caco-2细胞单层模型的吸收转运 被引量：9

12

作者 刘扬子 杨鑫宝 +5 位作者 杨秀伟 姚春梅 冉丽 吴帅 徐嵬 刘建勋 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期112-118,共7页

目的:研究延胡索甲素(d-corydaline,CDL)和延胡索乙素(tetrahydropalmatine,THP)的人源肠内菌丛生物转化,在人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型的吸收转运。方法:应用人源肠内菌丛在厌氧、37℃条件下分别与CDL和THP共温孵培养;利用... 目的:研究延胡索甲素(d-corydaline,CDL)和延胡索乙素(tetrahydropalmatine,THP)的人源肠内菌丛生物转化,在人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型的吸收转运。方法:应用人源肠内菌丛在厌氧、37℃条件下分别与CDL和THP共温孵培养;利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试CDL和THP从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端双向的转运过程。计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与吸收良好的阳性对照药普萘洛尔和吸收不良的阿替洛尔进行比较。应用高效液相色谱法对CDL和THP进行分析。结果:CDL和THP在人源肠内菌丛温孵体系没有发生生物转化。它们与普萘洛尔在Caco-2细胞单层模型双向转运的Papp皆在1×10-5cm.s-1数量级;在0～180 min,转运效率与转运时间呈正相关。结论:CDL和THP在人源肠内菌丛温孵体系中稳定;在Caco-2细胞单层模型的转运机制可能为被动扩散。 展开更多

关键词 延胡索 延胡索甲素 延胡索乙素 人源肠内菌丛 人源caco-2细胞单层模型 吸收转运

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通脉方中异黄酮类化合物在人源肠Caco-2细胞模型的吸收转运 被引量：8

13

作者 王付荣 杨秀伟 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第16期3206-3212,共7页

通脉方是由葛根、丹参和川芎3味药按质量1∶1∶1组成的复方。该文研究通脉方中异黄酮类化合物大豆苷元、芒柄花素、5-羟基芒柄花苷、芒柄花苷、大豆苷、3'-甲氧基葛根素、染料木苷、葛根素、芒柄花素-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-... 通脉方是由葛根、丹参和川芎3味药按质量1∶1∶1组成的复方。该文研究通脉方中异黄酮类化合物大豆苷元、芒柄花素、5-羟基芒柄花苷、芒柄花苷、大豆苷、3'-甲氧基葛根素、染料木苷、葛根素、芒柄花素-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、芒柄花素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、澳白檀苷、葛花宁、大豆苷元-7,4'-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、泰国野葛根素、3'-羟基葛根素、3'-甲氧基大豆苷、芒柄花素-8-C-β-D-吡喃木糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、染料木素-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、染料木素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3'-羟基泰国野葛根素、6″-O-β-D-木糖基葛根素、鹰嘴豆芽素A-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3'-甲氧基大豆苷元-7,4'-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大豆苷元-7-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和大豆苷元-7-O-α-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在肠的吸收转运。采用人源肠Caco-2细胞单层模型,研究通脉方中上述25个异黄酮类化合物由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)或从BL侧到AP侧2个方向的转运过程。应用高效液相色谱法分离、紫外检测法对化合物进行定量分析,计算表观渗透系数(P_(app)),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔比较。大豆苷元和芒柄花素由AP侧到BL侧的P_(app)分别为(2.55±0.03)×10^(-5),(3.06±0.01)×10^(-5)cm·s^(-1);由BL侧到AP侧的P_(app)分别为(2.62±0)×10^(-5),(2.65±0.11)×10^(-5)cm·s^(-1)。与本试验中在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔的P_(app)(2.66±0.32)×10^(-5)cm·s^(-1)和呈难吸收的阳性对照药阿替洛尔的P_(app)(2.34±0.10)×10-7cm·s^(-1)比较,大豆苷元和芒柄花素与普萘洛尔在同一数量级;其他化合物与阿替洛尔在同一数量级。大豆苷元� 展开更多

关键词 caco-2细胞单层模型 通脉方 异黄酮 大豆苷元 芒柄花素 肠吸收 表观渗透系数

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羟基红花黄色素A在Caco-2细胞单层模型的转运研究 被引量：7

14

作者 周鹏 周惠芬 +6 位作者 何昱 张宇燕 杨洁红 戴柳玲 汪兴宇 王泽锋 万海同 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第14期2030-2035,共6页

目的研究丹红注射液中主要成分羟基红花黄色素A（HSYA）在Caco-2细胞单层模型的转运特征。方法MTT法确定HSYA对Caco-2细胞单层模型作用的安全浓度范围；采用Caco-2细胞单层模型考察转运时间、药物质量浓度、温度、pH值以及P-糖蛋白（P-g... 目的研究丹红注射液中主要成分羟基红花黄色素A（HSYA）在Caco-2细胞单层模型的转运特征。方法MTT法确定HSYA对Caco-2细胞单层模型作用的安全浓度范围；采用Caco-2细胞单层模型考察转运时间、药物质量浓度、温度、pH值以及P-糖蛋白（P-gP）抑制剂维拉帕米和能量代谢抑制剂叠氮化钠对HSYA转运的影响；RT-PCR法检测HSYA及维拉帕米对多药耐药基因（MDR1）表达的影响。结果从顶侧（AP）到底侧（BL）（AP→BL），HSYA的表观渗透系数（Papp）在2×10-6-5×10-6cm／s，表明其吸收性中等；HSYA的转运与其质量浓度和时间呈正相关，37℃下HSYA的Papp与4、25℃下的Papp有显著差异（P〈0．01），pH值为9．0时的Papp与pH值为5．0、7．4时的Papp值也有明显差异（P〈0．01）。维拉帕米能明显下调MDR1基因的表达，但HSYA的转运不受维拉帕米的影响；叠氮化钠影响细胞能量代谢，但HSYA的转运不受能量代谢异常的影响，且Papp（BL→AP）/app（AP→BL）在1-1．5，HSYA的吸收过程基本符合被动扩散。结论HSYA在Caco-2细胞模型的转运方式为被动扩散，且不受P-gP和能量代谢的影响，低温和碱性环境下不利于HSYA的吸收。 展开更多

关键词 丹红注射液 羟基红花黄色素A 吸收机制 caco-2细胞单层模型 被动扩散

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黄连生物碱类成分经Caco-2细胞模型转运的协同作用研究 被引量：6

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作者 张伯莎 安叡 +1 位作者 王跃 王新宏 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期15-19,共5页

目的研究来源于中药黄连中的4种生物碱成分盐酸黄连碱、盐酸药根碱、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀经Caco-2细胞模型共同转运后的吸收特征。方法利用Caco-2细胞单层模型研究4种黄连生物碱从绒毛面到基底面的共同转运特征,并与4种生物碱单独进... 目的研究来源于中药黄连中的4种生物碱成分盐酸黄连碱、盐酸药根碱、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀经Caco-2细胞模型共同转运后的吸收特征。方法利用Caco-2细胞单层模型研究4种黄连生物碱从绒毛面到基底面的共同转运特征,并与4种生物碱单独进行的转运过程进行比较。采用超高效液相色谱法测定4种生物碱的浓度,计算表观渗透系数(Papp)及吸收率(%),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果经Caco-2细胞单层共同转运后黄连碱、药根碱、小檗碱、巴马汀的表观渗透系数(Papp)及吸收率(%)均是其单独转运时的1.63倍,1.28倍,1.55倍及1.05倍。结论 黄连4种生物碱类成分共同作用可促进其肠道吸收。 展开更多

关键词 黄连生物碱 caco-2细胞单层模型 表观渗透系数 UPLC

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用生物测定法研究肉苁蓉多糖在体外的吸收转运 被引量：5

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作者 齐云 蔡润兰 +3 位作者 王翔岩 李蒙 李晓红 杨美华 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第7期527-530,共4页

目的用生物测定法考察肉苁蓉多糖(CDPS)在Caco-2细胞模型的吸收转运。方法用培养于Transwell上的Caco-2细胞模型研究CDPS的吸收转运;采用生物活性测定法测定CDPS在接受侧介质中的含量。结果Caco-2细胞单层极性与完整性符合实验要求,CDPS... 目的用生物测定法考察肉苁蓉多糖(CDPS)在Caco-2细胞模型的吸收转运。方法用培养于Transwell上的Caco-2细胞模型研究CDPS的吸收转运;采用生物活性测定法测定CDPS在接受侧介质中的含量。结果Caco-2细胞单层极性与完整性符合实验要求,CDPS在1.87～40mg·mL-1内,与RAW264.7细胞NO分泌呈明显量效关系,转运量随供侧(AP侧)浓度的增加而增大,不同浓度CDPSPapp(A-B)均小于1×10-7cm.s-1。结论采用生物活性测定CDPS的Papp具可行性,该药属吸收不良药物,口服吸收率应小于1%。 展开更多

关键词 肉苁蓉多糖 caco-2细胞单层模型 表观渗透系数 吸收转运

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北豆根中蝙蝠葛碱在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收转运研究 被引量：5

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作者 王德娟 王栋 《中医药学报》 CAS 2013年第2期22-25,共4页

目的:研究传统中药北豆根中生物碱Dau在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收特性。方法:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试Dau从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程。应用偶联紫外检测器的反相高效液... 目的:研究传统中药北豆根中生物碱Dau在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收特性。方法:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试Dau从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程。应用偶联紫外检测器的反相高效液相色谱法对Dau进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果:Dau双向转运的Papp在1.0×10-5cm/s数量级,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的普萘洛尔的Papp在一个数量级。Dau在25～200mol/L的转运效率呈浓度依赖性。结论:Dau可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,为吸收良好的化合物。 展开更多

关键词 蝙蝠葛碱 肠吸收 caco-2细胞单层模型 表观渗透系数

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葛根芩连汤有效成分不同配伍的肠吸收Caco-2细胞模型研究 被引量：4

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作者 张伯莎 安叡 +1 位作者 王跃 王新宏 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2012年第9期1460-1463,共4页

目的:研究葛根素与葛根芩连汤主要有效成分配伍时各有效成分在肠道中的吸收动力学变化,探讨复方配伍的规律性。方法:通过Caco-2细胞单层模型及超高效液相色谱法(UPLC)研究方中有效成分葛根素与黄芩苷、盐酸小檗碱、甘草苷进行配伍时,各... 目的:研究葛根素与葛根芩连汤主要有效成分配伍时各有效成分在肠道中的吸收动力学变化,探讨复方配伍的规律性。方法:通过Caco-2细胞单层模型及超高效液相色谱法(UPLC)研究方中有效成分葛根素与黄芩苷、盐酸小檗碱、甘草苷进行配伍时,各有效成分的肠道吸收变化情况。结果:以各有效成分的表观渗透系数(Papp)及吸收率(%)为指标,得出同一成分在不同配伍组中肠道吸收情况有所不同,并且葛根素的肠道吸收情况在各配伍组具体为葛根素-黄芩苷-小檗碱-甘草苷配伍组>葛根素-黄芩苷配伍组>葛根素-小檗碱配伍组>葛根素-甘草苷配伍组>单独葛根素(P<0.05)。结论:葛根芩连汤有效成分在肠道中吸收动力学过程随方中有效成分的配伍情况不同而变化,方中其他药味成分对葛根素的肠道吸收具有促进作用。 展开更多

关键词 葛根芩连汤 配伍 caco-2细胞单层模型 表观渗透系数 UPLC

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阿立哌唑混合纳米胶束的制备与评价 被引量：4

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作者 巨鲜婷 果秋婷 《西北药学杂志》 2021年第4期621-626,共6页

目的以聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物(Pluronic F123)和D-α-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)作为载体材料,制备阿立哌唑(ARP)混合纳米胶束(ARP-mNMs),并通过Caco-2细胞单层模型评价其体外渗透性,通过大鼠灌胃给药评价其体内吸收情况。... 目的以聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物(Pluronic F123)和D-α-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)作为载体材料,制备阿立哌唑(ARP)混合纳米胶束(ARP-mNMs),并通过Caco-2细胞单层模型评价其体外渗透性,通过大鼠灌胃给药评价其体内吸收情况。方法采用冷冻干燥-水化法制备ARP-mNMs,通过测定混合纳米胶束的临界胶束质量浓度、粒径分布以及药物包封率,最终确定ARP-mNMs处方中TPGS与Pluronic F123的配比,在透射电镜下观察ARP-mNMs的微观形态,并比较ARP乙醇溶液和ARP-mNMs的体外药物释放特性;采用Caco-2细胞单层模型评价ARP原料药与ARP-mNMs的细胞跨膜转运情况;并通过大鼠灌胃给药比较ARP混悬液与ARP-mNMs的体内药动学特征。结果经实验筛选得到ARP-mNMs的最佳处方为:Pluronic F123和TPGS用量比为50∶10;在透射电镜下可观察到ARP-mNMs呈球状分布;ARP-mNMs能有效提高药物的渗透性;与ARP混悬液相比,ARP-mNMs的药物达峰质量浓度和口服生物利用度分别提高了4.14、2.36倍。结论以Pluronic F123和TPGS作为载体材料,将ARP制备成ARP-mNMs,能显著提高ARP的口服生物利用度。 展开更多

关键词 阿立哌唑 混合纳米胶束 caco-2细胞单层模型 渗透性 药动学 生物利用度

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延胡索季铵碱成分在Caco-2细胞模型中的吸收转运 被引量：4

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作者 李秋月 程星烨 +2 位作者 王金芳 闫利利 石钺 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期89-92,共4页

目的:研究延胡索季铵碱成分在Caco-2细胞模型中的吸收转运。方法:采用高效液相法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp),研究延胡索活性部位中7个主要季铵碱成分非洲防己碱、蓝堇辛、脱氢紫堇鳞茎碱、13-甲基巴马土宾、巴马汀、小檗碱和... 目的:研究延胡索季铵碱成分在Caco-2细胞模型中的吸收转运。方法:采用高效液相法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp),研究延胡索活性部位中7个主要季铵碱成分非洲防己碱、蓝堇辛、脱氢紫堇鳞茎碱、13-甲基巴马土宾、巴马汀、小檗碱和脱氢延胡索碱在Caco-2细胞模型中的双向转运。结果:小檗碱、脱氢紫堇鳞茎碱、脱氢延胡索碱、非洲防己碱和巴马汀的吸收渗透系数(PAB)较小,分别为9.83×10-7、2.64×10-7、2.15×10-7、1.65×10-7、1.52×10-7 cm.s-1,而蓝堇辛和13-甲基巴马土宾的吸收渗透系数相对较大,分别为6.12×10-6、5.43×10–6 cm.s-1;7个季铵碱的分泌渗透系数(PBA)都比其相应的吸收渗透系数要大,其中脱氢延胡索碱和巴马汀的分泌渗透系数分别是其吸收渗透系数的31.9倍和19.6倍。结论:延胡索季铵碱成分的肠道吸收较差,所检测的7种季铵碱的转运则可能是依靠载体介导的主动转运。相对地,蓝堇辛和13-甲基巴马土宾的吸收要好于其他5种生物碱。 展开更多

关键词 延胡索 季铵碱 caco-2细胞单层模型 表观渗透系数

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