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细胞色素P450(CYP450)遗传多态性研究进展 被引量：44
1
作者 成碟 徐为人 刘昌孝 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期1409-1414,共6页
近年来对CYP450基因型和表型相关性的研究越来越受到重视,从临床合理用药方面来说,人们希望利用基因型分析来了解个体中药物代谢酶的活性,期望既能提高药物治疗水平同时又降低不良反应的发生;从新药研发角度来说,研究药物的代谢酶CYP45... 近年来对CYP450基因型和表型相关性的研究越来越受到重视,从临床合理用药方面来说,人们希望利用基因型分析来了解个体中药物代谢酶的活性,期望既能提高药物治疗水平同时又降低不良反应的发生;从新药研发角度来说,研究药物的代谢酶CYP450的功能能够指导新药的设计、筛选及优化。该文通过查阅国内外相关文献综述了近年来关于CYP450遗传多态性研究的进展,分别介绍了CYP2C19、CYP2C9、CYP3A4、CYP2D6、CYP1A2和CYP2E1这6种主要的药物代谢酶。研究CYP450对新药设计、筛选、评价及优化有重要意义。 展开更多
关键词 细胞色素P450 cyp450 遗传多态性 cyp2C19 cyp2C9 cyp3A4 cyp2D6 cyp1A2 cyp2E1
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CYP3A4*18B和CYP3A5*3基因多态性对肾移植患者他克莫司剂量及浓度的影响 被引量：46
2
作者 朱琳 宋洪涛 +3 位作者 王庆华 吴卫真 杨顺良 谭建明 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第7期878-883,共6页
研究CYP3A5*3和CYP3A4*18B基因突变对他克莫司血药浓度/剂量×体表面积(C/D′)、不良反应和急性排斥反应的影响。采用聚合酶链反应(PCR)和限制性内切片段长度多态性(RFLP)方法检测227例肾移植患者CYP3A5*3和CYP3A4*18B基因型,比较... 研究CYP3A5*3和CYP3A4*18B基因突变对他克莫司血药浓度/剂量×体表面积(C/D′)、不良反应和急性排斥反应的影响。采用聚合酶链反应(PCR)和限制性内切片段长度多态性(RFLP)方法检测227例肾移植患者CYP3A5*3和CYP3A4*18B基因型,比较不同基因型患者之间他克莫司的C/D′值、不良反应和急性排斥反应发生率的差异。测得CYP3A4*18B和CYP3A5*3基因型在肾移植患者中的突变频率分别为30.8%和74.2%。消除CYP3A5*3等位基因影响后,CYP3A4*18B各基因型间他克莫司C/D′值无显著性差异(P>0.05);而消除CYP3A4*18B等位基因影响后,CYP3A5*1/*1和*1/*3基因型患者的他克莫司C/D′值显著低于*3/*3(P<0.01)。CYP3A4*18B和CYP3A5*3基因多态性与不良反应和排斥反应间差异无统计学意义(P>0.05)。 展开更多
关键词 肾移植 他克莫司 cyp3A4 cyp3A5 基因多态性
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CYP3A4,CYP3A5和MDR1基因多态性对环孢素处置的影响 被引量：34
3
作者 胡永芳 周宏灏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期257-261,共5页
环孢素是一个广泛用于器官移植患者的免疫抑制剂,具有治疗指数窄,不同个体间药代动力学差异较大的特点。它主要通过肝脏和小肠的CYP3A4和CYP3A5代谢;同时它又是药物转运体的底物。不同个体间药物代谢酶和转运体活性的差异可能是造成不... 环孢素是一个广泛用于器官移植患者的免疫抑制剂,具有治疗指数窄,不同个体间药代动力学差异较大的特点。它主要通过肝脏和小肠的CYP3A4和CYP3A5代谢;同时它又是药物转运体的底物。不同个体间药物代谢酶和转运体活性的差异可能是造成不同器官移植患者环孢素药代动力学差异的主要原因。而遗传因素即编码药物代谢酶和转运体基因序列的差异可能是其产生活性差异的分子机制。因此,从编码药物代谢酶和转运体的基因入手,可能会为器官移植患者提供最优的治疗方案。 展开更多
关键词 环孢素 cyp3A4 cyp3A5 MDR1 处置
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细胞色素P450-3A4相关的药物相互作用 被引量：27
4
作者 彭华 程泽能 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期379-385,共7页
目的：综述与细胞色素Ｐ４５０ ３Ａ４相关的药物相互作用。方法：检索Ｍｅｄｌｉｎｅ 和中国药学文摘。结果：发现多种由ＣＹＰ３Ａ４催化代谢的药物之间可以竞争药物代谢酶，引起药物相互作用，ＣＹＰ３Ａ４的抑制剂和诱导剂均可以抑... 目的：综述与细胞色素Ｐ４５０ ３Ａ４相关的药物相互作用。方法：检索Ｍｅｄｌｉｎｅ 和中国药学文摘。结果：发现多种由ＣＹＰ３Ａ４催化代谢的药物之间可以竞争药物代谢酶，引起药物相互作用，ＣＹＰ３Ａ４的抑制剂和诱导剂均可以抑制或诱导ＣＹＰ３Ａ４催化代谢的药物代谢，导致有益或不良的药物相互作用。结论：ＣＹＰ３Ａ４催化代谢的药物联合使用，特别是ＣＹＰ３Ａ４抑制剂与底物联合使用时，可能因为抑制了药物的代谢而导致严重的药物不良反应。 展开更多
关键词 cyp3A4 药物相互作用 抑制剂 诱导剂 细胞色素P450
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CYP3A5^＊3和CYP3A4^＊18B基因多态性对肾移植患者环孢素药代动力学的影响 被引量：29
5
作者 胡永芳 翟所迪 邱雯 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期378-382,共5页
目的回顾性研究肾脏移植后1mon,CYP3A5*3和CYP3A4*18B基因多态性对CsA药代动力学参数的影响。方法采用PCR-RFLP方法分析了63名肾脏移植患者CYP3A5*3和CYP3A4*18B基因型;荧光偏正免疫法用于检测肾移植患者静脉全血中的CsA浓度。结果在63... 目的回顾性研究肾脏移植后1mon,CYP3A5*3和CYP3A4*18B基因多态性对CsA药代动力学参数的影响。方法采用PCR-RFLP方法分析了63名肾脏移植患者CYP3A5*3和CYP3A4*18B基因型;荧光偏正免疫法用于检测肾移植患者静脉全血中的CsA浓度。结果在63名肾移植患者中,CYP3A5*3和CYP3A4*18B突变等位基因发生频率分别为0.770(95CI:0.767～0.773),0.235(95CI:0.235～0.241),而且这些等位基因表现出完全连锁不平衡。在移植术后1mon内,携带CYP3A4*1/*1野生型纯合子患者的C0以及剂量校正谷血浓度(C0/D)均明显高于携带CYP3A4*1/*18B杂合子或CYP3A4*18B/*18B突变型纯合子患者(P<0.05,Mann-WhitneyUtest);CYP3A5*1/*1基因型组的给药剂量明显高于CYP3A5*1/*3或CYP3A5*3/*3基因型组(P=0.004<0.01,Kruakal-Wallistest);CYP34*18B和CYP3A5*3联合考虑,对于CYP3A5表达组,同样发现C0、C0/D在CYP3A4*1/*1组C0以及C0/D均明显高于CYP3A4*1/*18B或CYP3A4*18B/*18B组(P<0.05,Mann-WhitneyUtest);而其他药动学参数在CYP3A5*3及CYP3A4*18B各组间相比差异则没有统计学意义。结论CYP3A5*3和(或)CYP3A4*18B基因多态性对肾移植后1monCsA药代动力学有一定影响,移植前CYP3A5*3基因型的分析仍需进一步研究。 展开更多
关键词 单核苷酸多态性 cyp3A5 cyp3A4 环孢素 器官移植
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Cocktail探针药物评价姜黄对肝细胞色素P_(450)酶的影响 被引量：28
6
作者 扈金萍 闫淑莲 +1 位作者 唐静成 张锦楠 《首都医科大学学报》 CAS 2004年第4期427-430,共4页
用Cocktail探针药物法 ,研究姜黄对大鼠肝细胞P4 50 (CYP4 50 )的影响。将SD雄性大鼠分组 ,给予姜黄的水提物 ,以生理盐水组为空白对照 ,以苯巴比妥组为阳性对照 ,通过HPLC检测Cocktail探针药物的代谢率来评价各组的CYP4 50 。结果 :给... 用Cocktail探针药物法 ,研究姜黄对大鼠肝细胞P4 50 (CYP4 50 )的影响。将SD雄性大鼠分组 ,给予姜黄的水提物 ,以生理盐水组为空白对照 ,以苯巴比妥组为阳性对照 ,通过HPLC检测Cocktail探针药物的代谢率来评价各组的CYP4 50 。结果 :给予姜黄组的大鼠CYP1A2和CYP2E1的水平显著低于对照组 ,CYP3A4的水平没有显著变化。表明 :姜黄对大鼠CYP1A2和CYP2E1有抑制作用 ,但对大鼠CYP3A4的影响不显著。 展开更多
关键词 姜黄 针药 大鼠 cyp3A4 cyp2E1 cyp450 药物评价 cyp1A2 探针 代谢率
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肾移植患者CYP3A4基因多态性对他克莫司疗效和不良反应的影响 被引量：31
7
作者 侯明明 侯颖 +3 位作者 宋洪涛 王庆华 杨顺良 谭建明 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2010年第26期2427-2429,共3页
目的:研究肾移植术后患者CYP3A4基因多态性对他克莫司(FK506)血药浓度/剂量比(C/D)及急性排斥反应和不良反应的影响。方法:采用聚合酶链反应(PCR)和限制性内切片段长度多态性(RFLP)方法检测肾移植患者CYP3A4*18B基因型,比较不同基因型... 目的:研究肾移植术后患者CYP3A4基因多态性对他克莫司(FK506)血药浓度/剂量比(C/D)及急性排斥反应和不良反应的影响。方法:采用聚合酶链反应(PCR)和限制性内切片段长度多态性(RFLP)方法检测肾移植患者CYP3A4*18B基因型,比较不同基因型患者之间FK506的C/D值及急性排斥反应、不良反应的差异。结果:肾移植术后3个月内,*18B/*18B型、*1/*18B型和*1/*1型患者FK506的C/D值分别为(82.03±4.93)、(104.4±7.58)、(160.2±8.69)ng.mL-1permg.kg-1,3组间差异具有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。移植术后3个月内,*18B/*18B型患者急性排斥反应发生率为21.4%,高于*1/*1型患者的7.6%(P<0.05);而术后*1/*1型患者肝功能异常、高血糖、药物肾毒性等不良反应发生率显著高于*1/*18B型和*18B/*18B型患者(P<0.05)。结论:肾移植患者CYP3A4*18B基因多态性与FK506的C/D值、急性排斥反应及不良反应均密切相关。 展开更多
关键词 肾移植 他克莫司 cyp3A4 基因多态性 血药浓度/剂量比 疗效 不良反应
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多药耐药性P-糖蛋白在药物肠道吸收中的作用 被引量：23
8
作者 贺云霞 孙进 程刚 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2004年第5期389-393,共5页
目的综述近五年来多药耐药性P 糖蛋白作用于药物肠道吸收过程的研究进展。方法在查阅文献的基础上介绍了P 糖蛋白的分子结构、作用机制及其底物、抑制剂和诱导剂 ,并阐明P 糖蛋白对药物肠道吸收的作用及其所引起的临床上药物相互作用。... 目的综述近五年来多药耐药性P 糖蛋白作用于药物肠道吸收过程的研究进展。方法在查阅文献的基础上介绍了P 糖蛋白的分子结构、作用机制及其底物、抑制剂和诱导剂 ,并阐明P 糖蛋白对药物肠道吸收的作用及其所引起的临床上药物相互作用。结果与结论P 糖蛋白积极参与药物肠道吸收过程 ,充分了解这一点有助于合理设计药物制剂处方 ,提高药物生物利用度 。 展开更多
关键词 P-糖蛋白 药物肠道吸收 药物相互作用 cyp3A4 制剂辅料
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中药止咳橘红颗粒对CYP3A4和CYP1A2抑制作用的研究 被引量：18
9
作者 程泽能 张毕奎 +2 位作者 李焕德 李菲 彭华 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期215-218,共4页
目的:在人体内研究止咳橘红对CYP3A4和CYP1A2的抑制作用,以预测 止咳橘红与常用临床药物的相互作用。方法:咪哒唑仑和咖啡因分别作为CYP3A4和 CYP1A2的探针药物,采取交叉设计,10名受试者在服用3d止咳 橘红的前后均服用7.5mg咪哒唑仑和10... 目的:在人体内研究止咳橘红对CYP3A4和CYP1A2的抑制作用,以预测 止咳橘红与常用临床药物的相互作用。方法:咪哒唑仑和咖啡因分别作为CYP3A4和 CYP1A2的探针药物,采取交叉设计,10名受试者在服用3d止咳 橘红的前后均服用7.5mg咪哒唑仑和100mg咖啡因,服药后采血测定两者及 代谢产物的代谢动力学参数。探针药物及代谢物的浓度用HPLC-MS法测定,Cmax、tmax从药时曲线中直接读出,AUC用梯形法计算,Ke用3P87程序进行拟合计算,分析服药前后CYP3A4和CYP1A2被抑制的情况。结果服用止咳橘红后,咪哒唑仑的代谢受到了轻微的抑制,它的血药浓度、达峰时间和药时曲线下面积都有了升高趋势,但无显著差异。而咖啡因的代谢未受到影响。结论止咳橘红对CYP3A4的活性有较弱的抑制作用,能够导致CYP3A4底物咪哒唑仑代谢的轻微抑制,而对CYP1A2的活性没有影响。止咳橘红长期使用或超过治疗剂量使用时是否会对CYP3A4产生显著性影响,尚需进一步的研究证明。 展开更多
关键词 止咳橘红 cyp3A4 cyp1A2 中药
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他汀类药物与常见心血管药物相互作用的研究进展 被引量：22
10
作者 徐海燕 刘冬 +1 位作者 王文刚 孔令提 《中国药房》 CAS 北大核心 2016年第11期1582-1584,共3页
目的:探讨他汀类药物与常见心血管药物的相互作用,为其临床联用提供参考。方法:查阅近年来国内外相关文献,对他汀类药物与氯吡格雷、华法林、胺碘酮、调脂类药、钙拮抗药、地高辛等常见心血管药物的相互作用进行归纳和总结。结果:经细... 目的:探讨他汀类药物与常见心血管药物的相互作用,为其临床联用提供参考。方法:查阅近年来国内外相关文献,对他汀类药物与氯吡格雷、华法林、胺碘酮、调脂类药、钙拮抗药、地高辛等常见心血管药物的相互作用进行归纳和总结。结果:经细胞色素P450(CYP)酶系代谢的他汀类药物,与氯吡格雷联用可能降低血小板的反应性;与华法林联用可导致不同强度的出血风险增加,需注意加强监测患者的国际标准化比值;与胺碘酮联用可致转氨酶升高,影响胺碘酮抗心律失常作用;与调脂类药物联用可能导致肌病副作用叠加;与非二氢吡啶类钙拮抗药联用可能导致他汀类药物的血药浓度升高;与地高辛联用可使地高辛AUC和cmax增加而导致地高辛中毒。结论:经CYP3A4酶代谢的洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀与心血管药物相互作用较多,经CYP2C9酶代谢的氟伐他汀、罗舒伐他汀与心血管药物相互作用较少,不经CYP代谢的普伐他汀与心血管药物相互作用罕见。他汀类药物与心血管药物联用,应结合患者个体差异,尽量选择相互作用较小的药物,同时加强相关药学监护。 展开更多
关键词 他汀类药物 心血管药物 相互作用 cyp3A4
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CYP3A4酶介导的人类药物代谢性别差异 被引量：19
11
作者 谷元 司端运 刘昌孝 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期1121-1124,共4页
药代动力学的性别差异是临床上药物疗效的重要影响因素。引起药代动力学性别差异的比较重要的分子因素包括药物代谢酶和药物转运体等。CYP3A4是人体含量最丰富的酶,具有广泛的代谢底物。大部分体内、外研究表明CYP3A4底物的代谢具有明... 药代动力学的性别差异是临床上药物疗效的重要影响因素。引起药代动力学性别差异的比较重要的分子因素包括药物代谢酶和药物转运体等。CYP3A4是人体含量最丰富的酶,具有广泛的代谢底物。大部分体内、外研究表明CYP3A4底物的代谢具有明显的性别差异,女性体内的代谢快于男性。该文系统综述人肝脏CYP3A4酶介导的药物代谢性别差异的研究进展。 展开更多
关键词 性别差异 药物代谢 cyp3A4 体内研究 体外研究 生长激素
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Cocktail探针药物法评价生、醋莪术对CYP450酶亚型的影响 被引量：17
12
作者 王菊 陆兔林 +2 位作者 毛春芹 肖永庆 顾娟娟 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期1562-1565,共4页
目的用Cocktail探针药物法,研究生、醋莪术对大鼠CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响并进行比较,探讨其通过炮制增强或改变作用的趋向性。方法将SD大鼠随机分组,生、醋莪术组分别给予生、醋莪术提取液(9 g.kg-1),以生理盐水为空白对照,... 目的用Cocktail探针药物法,研究生、醋莪术对大鼠CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响并进行比较,探讨其通过炮制增强或改变作用的趋向性。方法将SD大鼠随机分组,生、醋莪术组分别给予生、醋莪术提取液(9 g.kg-1),以生理盐水为空白对照,在一定时间点采集血样,用HPLC检测探针药物在大鼠体内的代谢情况,以评价生、醋莪术对CYP450酶的影响。结果生莪术的茶碱、氨苯酚和氯唑沙宗的代谢情况与空白组相比差异无显著性;但醋莪术与空白组相比,茶碱和氯唑沙宗的T12、Tmax和AUC明显增加,CL/F明显降低;氨苯酚的T12变化不明显,AUC明显降低,CL/F明显增加;氯唑沙宗的T12、Tmax、AUC明显增加,CL/F明显降低。结论单次给予大鼠生、醋莪术后,生莪术对CYP450酶的作用不明显,醋莪术对CYP1A2和CYP2E1具有抑制作用,对CYP3A4具有诱导作用。 展开更多
关键词 COCKTAIL 莪术 cyp450 cyp1A2 cyp3A4 cyp2E1
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肾移植后高血压人群中CYP3A4*1G、CYP3A5*3和MDR1 C3435T基因多态性对氨氯地平降压疗效的影响 被引量：19
13
作者 文娟 黄志军 +3 位作者 袁洪 邢晓为 赵秋平 席兰艳 《中国动脉硬化杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期55-60,共6页
目的探讨CYP3A4*1G、CYP3A5*3和MDR1 C3435T基因多态性对肾移植后高血压人群氨氯地平降压疗效的影响。方法筛选70名肾移植后高血压患者并给予氨氯地平5 mg/d干预4周,应用PCR-RFLP方法检测相关基因型,根据基因型进行分组,比较不同基因型... 目的探讨CYP3A4*1G、CYP3A5*3和MDR1 C3435T基因多态性对肾移植后高血压人群氨氯地平降压疗效的影响。方法筛选70名肾移植后高血压患者并给予氨氯地平5 mg/d干预4周,应用PCR-RFLP方法检测相关基因型,根据基因型进行分组,比较不同基因型高血压患者血压下降水平。结果 3例自动退出试验,67例患者完成试验。经氨氯地平治疗后收缩压和舒张压下降值分别为18.8±6.9 mmHg和12.7±5.4 mmHg,差异有统计学差异(P<0.05)。CYP3A5*3*3基因型舒张压下降幅度(15.0±5.0 mmHg)显著高于CYP3A5*1*3基因型(11.3±5.3 mmHg)和CYP3A5*1*1基因型(10.0±4.1 mmHg)(P<0.05),但三组间收缩压下降幅度差异无显著性(P>0.05);CYP3A4*1G*1G基因型携带者舒张压下降幅度(8.6±4.1 mmHg)显著低于CYP3A4*1G*1基因型(13.2±5.2 mmHg)和CYP3A4*1*1基因型(13.1±5.5 mmHg)(P<0.05),三组间收缩压下降幅度差异无统计学意义(P>0.05);MDR1 C3435T各基因型在治疗前后收缩压和舒张压下降幅度差异均无显著性(P>0.05);CYP3A4*1G和CYP3A5*3具有连锁性,以GGGG、AAAA、AGAG基因型最常见,其中GGGG基因型治疗前后舒张压下降幅度高于其他三组(P<0.05)。结论在肾移植后高血压治疗中,CYP3A5*3和CYP3A4*1G基因多态性可影响氨氯地平的降压疗效,CYP3A5*3*3基因型的舒张压下降幅度最大,CYP3A4*1G*1G基因型的舒张压下降幅度最小,CYP3A4*1G/CYP3A5*3组成的单倍体中GGGG基因型对舒张压下降幅度最大,MDR1C3435T未发现与氨氯地平降压疗效相关。 展开更多
关键词 肾移植 高血压 氨氯地平 基因多态性 cyp3A4 cyp3A5 MDR1
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肠道CYP3A和P-gp:口服药物的吸收屏障 被引量：16
14
作者 王堃 仲来福 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期988-991,共4页
细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由Mdr1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有显著的重叠性。近来 ,大量研... 细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由Mdr1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有显著的重叠性。近来 ,大量研究表明 ,决定口服药物生物利用度的主要因素是肠道细胞CYP3A对已吸收药物的生物转化作用和肠道细胞中P gp对已吸收药物的主动外排作用。如果药物为CYP3A和 (或 )P gp的底物 ,当其与CYP3A和P gp的抑制剂同时服用后 。 展开更多
关键词 细胞色素P450 cyp cyp3A cyp3A4 P糖蛋白 P-GP 口服生物利用度 肠道
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贯叶连翘与药物的相互作用 被引量：17
15
作者 王仁云 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2002年第11期875-877,共3页
贯叶连翘为常用的抗抑郁药物 ,它能抑制 5 羟色胺 (5 HT ,血清素 )的再摄取 ,提高脑内的 5 HT水平。药动学研究表明贯叶连翘能激活体内的药物代谢酶CYP3A4的活性 ,增加P 糖蛋白的外流转运功能。当贯叶连翘与经CYP3A4代谢或经P 糖蛋白转... 贯叶连翘为常用的抗抑郁药物 ,它能抑制 5 羟色胺 (5 HT ,血清素 )的再摄取 ,提高脑内的 5 HT水平。药动学研究表明贯叶连翘能激活体内的药物代谢酶CYP3A4的活性 ,增加P 糖蛋白的外流转运功能。当贯叶连翘与经CYP3A4代谢或经P 糖蛋白转运的药物合用后 ,有可能改变这些药物的吸收和代谢 ,从而产生药物相互作用 ;当与选择性 5 HT再摄取抑制剂合用时 ,也有可能发生药效相加作用 。 展开更多
关键词 贯叶连翘 药物相互作用 cyp3A P-糖蛋白 中药
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他克莫司的药物基因组学与个体化用药 被引量：17
16
作者 朱琳 华之卉 宋洪涛 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2011年第6期710-715,共6页
他克莫司(FK506)是一种广泛应用的免疫抑制剂,在器官移植中发挥重要作用,由于治疗窗窄、个体间差异较大,常需要进行治疗药物监测。FK506是CYP3A酶和药物转运体P-糖蛋白(P-gp)的底物,CYP3A酶参与FK506的代谢而P-gp参与FK506的转运。这些... 他克莫司(FK506)是一种广泛应用的免疫抑制剂,在器官移植中发挥重要作用,由于治疗窗窄、个体间差异较大,常需要进行治疗药物监测。FK506是CYP3A酶和药物转运体P-糖蛋白(P-gp)的底物,CYP3A酶参与FK506的代谢而P-gp参与FK506的转运。这些酶的表达水平及生物活性差异可能会导致FK506个体间差异,而CYP3A及多药耐药基因(MDR1)基因多态性可能会影响CYP3A酶及P-gp的生物活性,所以CYP3A与MDR1基因多态性可能是造成FK506个体间差异的重要原因。本文就近年来FK506的药物基因组学研究进展加以综述。 展开更多
关键词 他克莫司 基因多态性 cyp3A4 cyp3A5 多药耐药基因
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齐墩果酸对健康人体CYP1A2，CYP2E1及CYP3A4抑制作用的研究 被引量：15
17
作者 杜瑜 朱荣华 +3 位作者 苏芬丽 王峰 梁海霞 李焕德 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期300-303,共4页
目的在人体内研究齐墩果酸对CYP1A2,CYP2E1及CYP3A4酶活性的影响,以预测齐墩果酸与常用临床药物的相互作用。方法分别以咖啡因、氯唑沙宗和咪哒唑仑作为CYP1A2,CYP2E1及CYP3A4的探药,采用随机、开放、双周期交叉设计,12名健康男性受试... 目的在人体内研究齐墩果酸对CYP1A2,CYP2E1及CYP3A4酶活性的影响,以预测齐墩果酸与常用临床药物的相互作用。方法分别以咖啡因、氯唑沙宗和咪哒唑仑作为CYP1A2,CYP2E1及CYP3A4的探药,采用随机、开放、双周期交叉设计,12名健康男性受试者在服用7d齐墩果酸前后均服用100mg咖啡因、400mg氯唑沙宗和7·5mg咪哒唑仑,服探药后采血测定探药及相应代谢产物的浓度,并计算相关参数。探药和代谢物的浓度分别用RP-HPLC和HPLC-MS测定。结果服用齐墩果酸7d后,咖啡因的代谢受到显著的抑制,其达峰时间、消除半衰期及药-时曲线下面积显著增加;氯唑沙宗的代谢受到轻微抑制,达峰浓度、达峰时间、消除半衰期及药-时曲线下面积均有升高趋势,但无显著性差异;咪哒唑仑的代谢未受影响。结论服用7d齐墩果酸对CYP1A2体内活性有显著抑制作用,对CYP2E1体内活性有轻微抑制作用,而对CYP3A4酶活性无影响。 展开更多
关键词 齐墩果酸 cyp1A2 cyp2E1 cyp3A4 药物相互作用
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大鼠肝微粒体法测定3种中药对CYP3A4亚型的作用 被引量：18
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作者 刘艳 王海霞 +3 位作者 黄丽军 张一飞 徐静 田玮 《医药导报》 CAS 2011年第3期285-289,共5页
目的建立肝微粒体测定法,观察中药制剂对CYP3A4亚型的作用。方法取大鼠肝脏,制备肝微粒体,分别优化肝微粒体体外温孵系统的反应时间、蛋白浓度及探针药物咪达唑仑的浓度;高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS-MS)法测定大鼠肝微粒体中咪达唑... 目的建立肝微粒体测定法,观察中药制剂对CYP3A4亚型的作用。方法取大鼠肝脏,制备肝微粒体,分别优化肝微粒体体外温孵系统的反应时间、蛋白浓度及探针药物咪达唑仑的浓度;高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS-MS)法测定大鼠肝微粒体中咪达唑仑的浓度,计算咪达唑仑的活性;在肝微粒体体外温孵系统中分别加入不同浓度的血脂康胶囊、通心络胶囊、枣仁安神胶囊内容物及对照药物酮康唑,测定其半数抑制浓度(IC50)及抑制常数(Ki)。结果肝微粒体体外温孵系统的反应条件为0.4 g.L-1大鼠肝微粒体,4μmol.L-1咪达唑仑溶液,37℃温育5 min。酮康唑、血脂康胶囊、通心络胶囊的IC50分别为(3.4±0.2),(25.1±0.3),(56.2±0.3)mg.L-1,枣仁安神胶囊的IC50(150 mg.L-1;酮康唑、血脂康胶囊、通心络胶囊的Ki分别为(1.7±0.1),(25.0±0.2),(50.0±0.3)mg.L-1。结论建立了中药制剂对CYP3A4亚型作用的大鼠肝微粒体研究模型。血脂康胶囊和通心络胶囊对大鼠CYP3A4亚型有较弱的抑制作用。 展开更多
关键词 中药制剂 cyp3A4 肝微粒体 大鼠
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雷公藤活性成分对大鼠体内P450酶活性的影响 被引量：15
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作者 刘史佳 刘子修 +3 位作者 周玲 居文政 张军 谈恒山 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期276-280,共5页
目的用Cocktail探针药物法,研究雷公藤片对大鼠肝CYP450的影响。方法分别以奥美拉唑和咪达唑仑作为CYP2C19和CYP3A4的探针药,将大鼠随机分为低剂量和高剂量两组,每日早晚灌胃雷公藤片,采用液质联用法测定连续使用雷公藤片前后大鼠血浆... 目的用Cocktail探针药物法,研究雷公藤片对大鼠肝CYP450的影响。方法分别以奥美拉唑和咪达唑仑作为CYP2C19和CYP3A4的探针药,将大鼠随机分为低剂量和高剂量两组,每日早晚灌胃雷公藤片,采用液质联用法测定连续使用雷公藤片前后大鼠血浆中相应的探针药物的浓度及其药代动力学参数。结果连续灌胃10 d后,与用药前比较,奥美拉唑、咪达唑仑的血药浓度及其药代动力学参数有明显改变;低剂量组和高剂量组中咪达唑仑的AUC明显增加,CL/F明显降低,T12增大,Vd/F和Tmax变化不明显,高剂量组中Cmax有所增大;低剂量组中奥美拉唑的T21和Vd/F有所增大,高剂量组中AUC增加(P<0.05)。结论连续灌胃雷公藤片10 d后,雷公藤片对大鼠体内CYP3A4酶具有抑制作用;对CYP2C19酶具有一定的抑制作用。 展开更多
关键词 COCKTAIL 探针药物 雷公藤片 药代动力学 cyp450 cyp3A4 cyp2C19
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CYP3A基因多态性与肾移植术后不同时期环孢素浓度剂量个体差异的相关性研究 被引量：15
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作者 孙搏 郭彦琨 +3 位作者 高君伟 李晓宇 范国荣 刘皋林 《中国药师》 CAS 2017年第1期91-93,共3页
目的:探讨肾移植受者口服免疫抑制药环孢素(Cs A)浓度剂量的个体差异与代谢酶CYP3A4/5基因多态性的关系。方法:应用连接酶检测反应法分析221例肾移植受者CYP3A4 rs4646437C>T和CYP3A5 6986G>A基因型,考察其对术后服用Cs A后6个月... 目的:探讨肾移植受者口服免疫抑制药环孢素(Cs A)浓度剂量的个体差异与代谢酶CYP3A4/5基因多态性的关系。方法:应用连接酶检测反应法分析221例肾移植受者CYP3A4 rs4646437C>T和CYP3A5 6986G>A基因型,考察其对术后服用Cs A后6个月内、6~24个月、超过24个月的Cs A体质量校正剂量谷浓度(C0_/D)和服药2h后浓度(C2/D)的影响。结果:不同CYP3A5 6986G>A基因型移植术后6个月内、6~24个月、24个月后C_0/D均有统计差异(P<0.05),C_0/D值CYP3A56986GG>GA>AA。不同基因型CYP3A4 rs4646437C>T、CYP3A5 6986G>A在移植术后24个月以上C_2/D均有明显差异(P<0.05),C_2/D值CYP3A4 CC>CT>TT,CYP3A5 GG>GA>AA。结论:不同CYP3A5 6986G>A基因型影响移植受者的C_0/D和C_2/D;不同CYP3A4 rs4646437C>T基因型影响移植受者的C_2/D,可作为移植术后Cs A个体化用药的参考指标。移植后用药时间不同,基因型对C_0/D和/或C_2/D的影响也不同。 展开更多
关键词 环孢素 基因多态性 cyp3A4 cyp3A5
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