五味子甲素对大鼠肝细胞色素P4503A影响的研究 被引量：20

1

作者 裴彬 蔡雄 +2 位作者 缪晓辉 范国荣 李爽 《肝脏》 2006年第4期261-263,共3页

关键词 肝细胞色素P450 五味子甲素 影响的研究 大鼠 cyp3A活性 FK506 五酯胶囊 血药浓度 免疫抑制剂 肝移植患者

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氰戊菊酯对草鱼肝微粒体CYP3A活性的影响 被引量：10

2

作者 陈秀荣 罗宇良 +1 位作者 曾令兵 闫海燕 《华中农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期768-771,共4页

通过设计1.2、6.0、12.0μg/L 3个氰戊菊酯质量浓度组,1个空白对照组,1个恩诺沙星阳性对照组,进行氰戊菊酯对草鱼肝微粒体CYP3A活性影响及草鱼CYP3A活性的组织分布研究。结果表明:CYP3A存在于肝脏、鳃、肾脏、脾、肠、脑组织中,其中肝... 通过设计1.2、6.0、12.0μg/L 3个氰戊菊酯质量浓度组,1个空白对照组,1个恩诺沙星阳性对照组,进行氰戊菊酯对草鱼肝微粒体CYP3A活性影响及草鱼CYP3A活性的组织分布研究。结果表明:CYP3A存在于肝脏、鳃、肾脏、脾、肠、脑组织中,其中肝脏中活性最高;氰戊菊酯能显著抑制CYP3A的活性,随暴露时间的延长抑制作用增强,但抑制趋势减弱,3 d内趋势最强,各试验浓度组之间的差异不显著。建议临床用药,尤其是联合用药、多次用药时要充分考虑氰戊菊酯对代谢酶活性的影响。 展开更多

关键词 草鱼 cyp3A活性 氰戊菊酯 药物代谢

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大鼠肝细胞色素P4503A活性测定及其孵育条件的优化 被引量：3

3

作者 任秀华 曹磊 +3 位作者 斯陆勤 薛柯雯 裘军 李高 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期809-812,共4页

目的：测定大鼠肝微粒体中细胞色素P4503A（CYP3A）的活性，并对其体外孵育条件进行优化。方法：采用1＇-羟基咪哒唑仑的生成量表示肝中CYP3A的活性，高效液相色谱法测定肝微粒体中1’-羟基咪哒唑仑的浓度，用单因素试验法对其体外孵育... 目的：测定大鼠肝微粒体中细胞色素P4503A（CYP3A）的活性，并对其体外孵育条件进行优化。方法：采用1＇-羟基咪哒唑仑的生成量表示肝中CYP3A的活性，高效液相色谱法测定肝微粒体中1’-羟基咪哒唑仑的浓度，用单因素试验法对其体外孵育条件进行优化，用线性Lineweaver-Burk双倒数作图法研究肝CYP3A酶促动力学。结果：1’-羟基咪哒唑仑在18.20～1820．00ug·L-1范围内线性关系良好；体外优化的孵育条件为5umol·L-1咪哒唑仑、0．102mg肝微粒体、孵育15min；肝CYP3A酶促动力学参数Km为1．67umol·L-1，Vmax为95．15pmol·min-1·mg-1。结论：HPLC法操作简便、灵敏、快速，适用于肝微粒体中1’-羟基咪哒唑仑的浓度测定，肝CYP3A孵育条件及其酶促动力学研究为研究经CYP3A代谢的药物相互作用及其他物质对CYP3A酶的影响提供理论依据。 展开更多

关键词 cyp3A活性 肝微粒体 高效液相色谱法 1’-羟基咪哒唑仑 优化 大鼠

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甘草和连翘对牙鲆CYP3A活性影响的研究 被引量：1

4

作者 韩现芹 李健 李吉涛 《海洋科学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期19-25,共7页

研究甘草(Glycyrrhiza uralensis)和连翘(Forsythia suspensa)对牙鲆(Paralichthys olivaceus)肝细胞色素P4503A(CYP3A)活性的影响。将牙鲆随机分为3组,即对照组、甘草组和连翘组,对照组每日口灌0.9%的生理盐水,试验组每日1次口灌甘草30... 研究甘草(Glycyrrhiza uralensis)和连翘(Forsythia suspensa)对牙鲆(Paralichthys olivaceus)肝细胞色素P4503A(CYP3A)活性的影响。将牙鲆随机分为3组,即对照组、甘草组和连翘组,对照组每日口灌0.9%的生理盐水,试验组每日1次口灌甘草30 mg/kg和连翘100 mg/kg,连续口灌6 d,第7天时,采用直接测定法和间接测定法(探针药物)进行CYP3A酶活性的测定。结果显示:在肝微粒体水平上,甘草和连翘均可明显提高红霉素-N-脱甲基酶活性,分别提高了1.79倍、4.87倍。与对照组相比,甘草组和连翘组氨苯砜的半衰期分别降低了4.51%(P>0.05)和36.8%(P<0.01);药时曲线下面积分别减小了8.28%(P>0.05)和32.3%(P<0.01);总清除率分别增加了5.63%(P>0.05)和99.3%(P<0.01)。说明连翘对牙鲆CYP3A的活性具有极显著诱导作用,甘草诱导作用不显著。提示其他药物与连翘合用时,其有效性和安全性可能会受到影响。 展开更多

关键词 cyp3A活性 甘草(Glycyrrhiza uralensis) 连翘(Forsythia suspensa) 氨苯砜 牙鲆(Paralichthys olivaceus)

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18α-甘草酸二铵对格列本脲在实验性糖尿病大鼠体内药动学及药效学的影响及其机制

5

作者 陈洁 彭仁琇 《中国药理通讯》 2005年第3期59-60,共2页

目的 探讨在实验性糖尿病大鼠体内联用18α-甘草酸二铵（DG）和格列本脲（Gli）时，DG对Gli药代动力学及其降糖效应的影响，同时阐明其机制。方法 采用四氧嘧啶诱发糖尿病大鼠模型。观察Gli（1mg·kg^-1·d^-1ig）×5d及与D... 目的 探讨在实验性糖尿病大鼠体内联用18α-甘草酸二铵（DG）和格列本脲（Gli）时，DG对Gli药代动力学及其降糖效应的影响，同时阐明其机制。方法 采用四氧嘧啶诱发糖尿病大鼠模型。观察Gli（1mg·kg^-1·d^-1ig）×5d及与DG（25mg·kg^-1·d^-1ip）×5d联用后，实验性糖尿病大鼠血浆中Gli药代动力学的变化。同时测定空腹血糖、血浆胰岛素、胰岛素敏感性指数、肝糖原和CYP3A活性。通过免疫组织化学和图象分析的方法观察胰岛及B细胞形态结构的变化，并对胰岛素的表达进行定量分析。 展开更多

关键词 实验性糖尿病大鼠 18α-甘草酸二铵 体内药动学 格列本脲 药效学 胰岛素敏感性指数 血浆胰岛素 cyp3A活性 药代动力学

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药物相互作用对环孢素A血药浓度的影响 被引量：8

6

作者 尹玉琴 刘勇 +1 位作者 徐贵丽 张云玲 《中国药事》 CAS 2006年第6期378-379,381,共3页

关键词 药物相互作用 血药浓度 环孢素A cyp3A酶活性 代谢产物 肠肝循环 CsA 口服吸收 个体差异 P450

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金雀异黄酮在体内对CYP3A活性的影响 被引量：4

7

作者 肖昌琼 周宏灏 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2011年第6期643-646,共4页

目的：阐明金雀异黄酮在体内对细胞色素氧化酶P-4503A（CYP3A）活性的影响。方法：本试验采用双周期交叉临床试验。临床试验按照两阶段交叉方案进行。第一阶段随机分成的2组受试者随机给予金雀异黄酮片或安慰剂处理14 d,第15天给所有受... 目的：阐明金雀异黄酮在体内对细胞色素氧化酶P-4503A（CYP3A）活性的影响。方法：本试验采用双周期交叉临床试验。临床试验按照两阶段交叉方案进行。第一阶段随机分成的2组受试者随机给予金雀异黄酮片或安慰剂处理14 d,第15天给所有受试者米哒唑仑探针药,经过14 d洗脱期后交叉重复试验,分别以0~36 h血浆中米哒唑仑的血浆曲线下面积、半衰期作为CYP3A的活性指标。HPLC测定其活性。服药后0~36 h血中咪达唑仑以及1＇-羟基咪达唑仑用HPLC-MS/MS方法测定。结果：经金雀异黄酮处理后,咪达唑仑AUC0-36 h明显降低[（144±55）ng.mL-1.hvs（126±40）ng.mL-1.h,P〈0.05],AUC0-∞显著降低[（209±57）vs（181±43）ng.mL-1.h,P〈0.05],Cmax显著降低[（49±20）vs（36±14）,P〈0.05]。结论：金雀异黄酮对体内CYP3A酶活性具有显著的诱导作用,应当关注经CYP3A代谢的药物与金雀异黄酮合用时可能发生的潜在的药物相互作用。 展开更多

关键词 金雀异黄酮 cyp3A酶活性 药代动力学

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CYP3A酶活性测定方法与依托泊苷个体化给药方案 被引量：3

8

作者 张顺国 张健 陈敏玲 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2005年第10期1147-1151,共5页

目的：探索白血病患者体内依托泊苷(VP16)浓度与CYP3A酶活性(CA)的相关性。方法：采用HPLC法分别测定20例白血病患者血浆中VP16浓度及尿液CA，进行相关性分析。结果：白血病患者体内VP16浓度与CA无相关性，而与CA的常用对数(1gCA)线性... 目的：探索白血病患者体内依托泊苷(VP16)浓度与CYP3A酶活性(CA)的相关性。方法：采用HPLC法分别测定20例白血病患者血浆中VP16浓度及尿液CA，进行相关性分析。结果：白血病患者体内VP16浓度与CA无相关性，而与CA的常用对数(1gCA)线性相关，相关系数r=0．969。结论：通过测定CA制定VP16给药方案是可行的。 展开更多

关键词 依托泊苷 白血病 cyp3A酶活性 个体化 给药方案

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硝苯地平探针高效液相色谱法测定大鼠肝微粒体CYP3A酶活性 被引量：3

9

作者 王芳 李艳丽 +1 位作者 郑文 许卉 《烟台大学学报（自然科学与工程版）》 CAS 2013年第2期119-122,156,共5页

以硝苯地平为探针药物,研究建立一种大鼠肝微粒体CYP3A酶活性定量测定的高效液相色谱方法,并优化色谱条件和肝微粒体样品预处理方法.在测定条件下,硝苯地平经CYP3A酶代谢转化为氧化硝苯地平,其色谱保留时间7.09min,无内源性物质干扰.方... 以硝苯地平为探针药物,研究建立一种大鼠肝微粒体CYP3A酶活性定量测定的高效液相色谱方法,并优化色谱条件和肝微粒体样品预处理方法.在测定条件下,硝苯地平经CYP3A酶代谢转化为氧化硝苯地平,其色谱保留时间7.09min,无内源性物质干扰.方法的线性检测范围1.0～40.0μmol/L,定量下限1.0μmol/L,回收率94.03%～98.88%,日内、日间相对标准偏差均小于7.3%.方法学验证结果表明,该方法快速、灵敏、准确,具有良好的专属性、精密度和稳定性,适于生物样品中氧化硝苯地平的定量测定,可用于CYP3A酶活性评价及酶动力学研究. 展开更多

关键词 cyp3A酶活性 大鼠肝微粒体 硝苯地平 氧化硝苯地平 高效液相色谱法

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预测在儿童白血病患者治疗中依托泊苷的血药浓度 被引量：3

10

作者 唐跃年 张健 +2 位作者 张顺国 袁晓军 顾龙君 《中国临床药学杂志》 CAS 2006年第5期309-311,共3页

目的采用一个简单的、实用的方法评价临床个体患儿体内CYP3A酶活性;预测儿童白血病患者体内依托泊苷血药浓度、药动学参数。方法采用HPLC测定药物浓度,一点法计算药物消除半衰期,尿样法测定体内CYP3A酶活性。结果儿童白血病患儿体内依... 目的采用一个简单的、实用的方法评价临床个体患儿体内CYP3A酶活性;预测儿童白血病患者体内依托泊苷血药浓度、药动学参数。方法采用HPLC测定药物浓度,一点法计算药物消除半衰期,尿样法测定体内CYP3A酶活性。结果儿童白血病患儿体内依托泊苷药物浓度与CYP3A酶活性相关性较差,而其t1/2与个体在化疗前CYP3A酶活性变化的相关性较好。结论依托泊苷t1/2与儿童白血病患儿体内CYP3A酶活性有一定的相关性。 展开更多

关键词 依托泊苷 药物浓度 药物消除半衰期 白血病 cyp3A酶活性

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急性淋巴细胞白血病患儿CYP3A5基因多态性对柔红霉素代谢和不良反应的研究 被引量：1

11

作者 黄珍 童洪飞 +2 位作者 陈敏 曾炜炜 李原 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期443-446,共4页

目的探讨急性淋巴细胞白血病(ALL)儿童CYP3A5基因多态性与CYP3A酶活性、柔红霉素的血浆药物浓度的关系。方法 36例初治ALL患儿用聚合酶链-限制性片段长度多态性方法及聚合酶链式反应(PCR)产物测序法检测CYP3A5*3基因型,实时定量PCR法测... 目的探讨急性淋巴细胞白血病(ALL)儿童CYP3A5基因多态性与CYP3A酶活性、柔红霉素的血浆药物浓度的关系。方法 36例初治ALL患儿用聚合酶链-限制性片段长度多态性方法及聚合酶链式反应(PCR)产物测序法检测CYP3A5*3基因型,实时定量PCR法测定CYP3A5 mRNA表达水平。咪达唑仑探针法测CYP3A酶活性,并用高效液相色谱法测定柔红霉素浓度。结果不同基因型患儿的CYP3A5 mRNA表达水平差异较大;含CYP3A5*1等位基因的患儿CYP3A酶活性高于含*3等位基因者(P<0.05);不同基因型患儿柔红霉素AUC0-24h和AUC0-∞有显著性差异(P<0.05),而t1/2和Cmax等药代动力学参数在各组间差异无统计学意义;出现心脏毒性的ALL患儿柔红霉素的AUC较正常组明显增大。结论 CYP3A5 mRNA表达水平、CYP3A酶活性、柔红霉素血药浓度与CYP3A5*3基因多态性密切相关,并产生不同的药物不良反应。 展开更多

关键词 个体化治疗 cyp3A5 基因多态性 cyp3A酶活性 柔红霉素

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抑制CYP3A活性的绿茶成分 被引量：1

12

作者 石井贤二 贺玉琢(摘) 《国际中医中药杂志》 2006年第1期49-49,共1页

关键词 cyp3A活性 茶成分 绿茶提取物 抑制作用 抑制成分

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汉方药的药物相互作用(8):对大鼠小肠微粒体CYP3A活性的影响 被引量：1

13

《国外医学（中医中药分册）》 2004年第2期125-125,共1页

日本药学会第123次年会于2003年3月27～29日在日本长崎县召开。现对本次年会中有关天然药物方面的研究文献摘要予以介绍,供国内研究人员参考。

关键词 汉方药 药物相互作用 大鼠 小肠微粒体 cyp3A活性

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单次经口给予桑叶提取物可增强大鼠小肠的CYP3A活性

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作者 槇原洋子 贺玉琢(摘) 《国际中医中药杂志》 2006年第1期49-49,共1页

关键词 cyp3A活性 桑叶提取物 小肠微粒体 大鼠 经口给药 单次

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双峰驼肝脏CYP3A亚酶活性的初步研究

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作者 王学恩 裴乐 +1 位作者 格日勒图亚 哈斯苏荣 《畜牧与饲料科学》 2014年第6期22-24,共3页

CYP3A亚酶参与45％～60％常用药物的生物转化，在机体处置外源性物质的过程中发挥着重要作用。为了探讨双峰驼肝脏CYP3A亚酶活性，采用改进的钙离子沉淀法制备肝微粒悬液，并借助生物化学方法对双峰驼CYP3A亚酶活性进行了初步研究。结... CYP3A亚酶参与45％～60％常用药物的生物转化，在机体处置外源性物质的过程中发挥着重要作用。为了探讨双峰驼肝脏CYP3A亚酶活性，采用改进的钙离子沉淀法制备肝微粒悬液，并借助生物化学方法对双峰驼CYP3A亚酶活性进行了初步研究。结果表明，钙离子沉淀法制备的双峰驼肝微粒体蛋白含量为（1．541±0．264）mg／mL，CYP总酶含量为（0．412±0．063）nmol／mg，红霉素-N-脱甲基酶的活性为（1．159±0．001）nmol／（mg·min）。以上研究结果为今后借助探针药物检测双峰驼CYP3A亚酶的体外代谢活性的深入研究奠定了基础。 展开更多

关键词 双峰驼 肝微粒体 cyp3A亚酶活性

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地塞米松上调大鼠小肠CYP3A及P—糖蛋白的表达

16

作者 夏雪雁 乐江 等 《中国药理通讯》 2002年第4期54-54,共1页

关键词 地塞米松 大鼠有小肠 cyp3A酶活性 P-糖蛋白

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