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18β-甘草酸和18α-甘草酸对大鼠原代肝细胞CYP3A酶表达的影响 被引量：37
1
作者 王宇光 杨明会 +4 位作者 马增春 梁乾德 谭洪玲 肖成荣 高月 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期307-311,共5页
目的:研究甘草中的2种成分18β-甘草酸和18α-甘草酸对原代培养大鼠肝细胞中细胞色素P450 3A(CYP3A)在mRNA及蛋白水平表达的影响,并探讨其剂量-效应关系。方法:原位两步胶原酶灌流法分离大鼠肝细胞并采用"胶原蛋白凝胶三明治"... 目的:研究甘草中的2种成分18β-甘草酸和18α-甘草酸对原代培养大鼠肝细胞中细胞色素P450 3A(CYP3A)在mRNA及蛋白水平表达的影响,并探讨其剂量-效应关系。方法:原位两步胶原酶灌流法分离大鼠肝细胞并采用"胶原蛋白凝胶三明治"培养原代肝细胞,无血清条件下培养细胞,并用不同剂量的18β-甘草酸和18α-甘草酸处理细胞,RT-PCR法测定CYP3A mRNA表达水平,Western-blot法测定CYP3A蛋白表达。结果:实验条件下对照组、18β-甘草酸、18α-甘草酸处理组CYP3A基因及蛋白均可被检测,18β-甘草酸浓度依赖性诱导CYP3A mRNA(25~100μmol.L-1)及蛋白表达(50~400μmol.L-1),而18α-甘草酸浓度依赖性抑制CYP3A mRNA(25~100μmol.L-1)及蛋白表达(25~100μmol.L-1)表达。结论:18β-甘草酸和18α-甘草酸在转录水平上分别上调和下调大鼠肝细胞CYP3A的表达。 展开更多
关键词 18Β-甘草酸 18Α-甘草酸 cyp3A 原代肝细胞
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细胞色素氧化酶P450及其遗传多态性 被引量：22
2
作者 付良青 吴德政 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期21-25,共5页
细胞色素氧化酶P45 0是药物代谢中的一个重要的酶系。近年来 ,对细胞色素P45 0氧化酶与药物氧化代谢多态性的关系进行了研究。CYP2C19与CYP2D6等在表型和基因型水平上均发现存在氧化代谢多态性 ,并对其分子机制有了深入的了解 ,而CYP2C9... 细胞色素氧化酶P45 0是药物代谢中的一个重要的酶系。近年来 ,对细胞色素P45 0氧化酶与药物氧化代谢多态性的关系进行了研究。CYP2C19与CYP2D6等在表型和基因型水平上均发现存在氧化代谢多态性 ,并对其分子机制有了深入的了解 ,而CYP2C9,CYP1A1等其他酶可能存在多态性 ,但其分子机制尚不清楚。本文综述了这些P45 0酶的底物 ,种族差异 ,遗传多态性 。 展开更多
关键词 细胞色素氧化酶 P450 遗传多态性 分子机制
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天王补心丸中生地黄、玄参、天冬和麦冬水提液对大鼠肝CYP450酶含量及其亚型CYP3A,CYP2E1和CYP1A2活性的影响 被引量：21
3
作者 武佰玲 刘萍 +1 位作者 高月 王宇光 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第19期2710-2714,共5页
目的:研究天王补心丸中滋阴类药味生地黄、玄参、天冬和麦冬水提物对大鼠肝肝药酶(CYP450)含量及对亚型CYP3A,CYP2E1,CYP1A2活性的影响,探讨CYP450在天王补心丸代谢中的作用。方法:大鼠灌胃给予生地黄、玄参、天冬和麦冬水提物7 d后取... 目的:研究天王补心丸中滋阴类药味生地黄、玄参、天冬和麦冬水提物对大鼠肝肝药酶(CYP450)含量及对亚型CYP3A,CYP2E1,CYP1A2活性的影响,探讨CYP450在天王补心丸代谢中的作用。方法:大鼠灌胃给予生地黄、玄参、天冬和麦冬水提物7 d后取肝脏称重并制备肝微粒体,紫外分光光度法测定肝微粒体细胞色素b5(Cytb5),P450的含量及CYP3A的活性,高效液相法测定CYP2E1和CYP1A2的活性。结果:与空白对照组比较,各给药组大鼠肝指数无显著变化;生地黄组CYP450含量极显著减少(P<0.01),CYP3A活性极显著增加(P<0.01),CYP1A2活性显著增加(P<0.05);玄参组CYP450含量减少(P<0.05),CYP3A和CYP1A2活性均极显著增加(P<0.01);天冬组Cytb5含量增加(P<0.05),CYP2E1活性增加(P<0.05),CYP1A2活性极显著增加(P<0.01);麦冬组Cytb5,CYP450含量无统计学差异,CYP3A活性增加(P<0.05),CYP2E1活性增加(P<0.05),CYP1A2活性极显著增加(P<0.01)。结论:天王补心丸中生地黄、玄参降低大鼠肝脏CYP450酶含量并均诱导CYP3A和CYP1A2活性,天冬诱导CYP2E1和CYP1A2活性,麦冬诱导CYP3A,CYP2E1和CYP1A2活性。由于抑制CYP450活性,减少对其他药代谢,滋阴药组在天王补心丸全方配伍中可增强其他各功能组比如补血养血、宁心安神类药味的作用,为探讨天王补心丸的配伍机制提供了理论基础。 展开更多
关键词 生地黄 玄参 天冬 麦冬 细胞色素P450 cyp3A cyp2E1 cyp1A2
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细胞色素P450 3A5和多药耐药基因1基因多态性在肾移植患者他克莫司血药浓度监测中的应用 被引量：21
4
作者 张鑫 刘志红 +4 位作者 郑敬民 陈朝红 唐政 陈劲松 黎磊石 《肾脏病与透析肾移植杂志》 CAS CSCD 2004年第4期313-317,共5页
目的 :研究细胞色素P4 5 0 3A5 (CYP3A5 )和多药耐药基因 1 (MDR1 )基因多态性对他克莫司 (FK5 0 6 )血药浓度的影响 ,探讨FK5 0 6在不同个体间吸收、代谢差异的基因背景 ,建立个体化用药的药物代谢遗传学监控体系。　 方法 :观察 1 1 ... 目的 :研究细胞色素P4 5 0 3A5 (CYP3A5 )和多药耐药基因 1 (MDR1 )基因多态性对他克莫司 (FK5 0 6 )血药浓度的影响 ,探讨FK5 0 6在不同个体间吸收、代谢差异的基因背景 ,建立个体化用药的药物代谢遗传学监控体系。　 方法 :观察 1 1 8例肾移植术后常规使用FK5 0 6 +霉酚酸酯 +强的松三联免疫抑制治疗的成年患者 ,记录体重 ,FK5 0 6剂量 ,术后第 7天、术后 1个月和术后 3个月的FK5 0 6全血谷浓度等指标。采用PCR 限制性长度多态性的方法检测CYP3A5 1 / 3和MDR1 3435位点C/T多态性 ,比较不同基因型之间FK5 0 6的浓度 /剂量比的差异。　 结果 :CYP3A5基因为 1 / 1、 1 / 3和 3/ 3型的患者数分别有 1 2、36和 70例。 1 / 1型和 1 / 3型患者的FK5 0 6浓度 /剂量比明显低于 3/ 3型的患者 (术后第 7天分别为 32 8± 1 7 7,4 1 6± 1 5 8,1 0 2 3± 5 1 2 ;术后 1个月分别为 33 1± 7 5 ,4 6 4± 1 2 9,1 0 3± 4 7 5 ;术后 3个月分别为 35 3± 2 0 9,5 9 0± 2 0 6 ,1 5 0± 85 3;P均 <0 0 0 1 ) , 1 / 1纯合子患者的血药浓度略低于 1 / 3杂合子 ,具有统计学意义 (术后第 7天P >0 0 5 ,术后 1个月和 3个月P <0 0 1 )。动态观察MDR1基因型与FK5 0 6血药浓度之间无明显相关性。　 结论 :? 展开更多
关键词 FK506 患者 术后 血药浓度 cyp3A 多药耐药基因1 他克莫司 细胞色素P450 纯合子 遗传学
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五味子提取物对大鼠肝CYP3A酶的双重作用 被引量：23
5
作者 陈倩 吴育晶 +2 位作者 程能能 李雅琳 王永铭 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期1194-1198,共5页
细胞色素P450酶的抑制和诱导是产生药物相互作用最常见的原因[1,2]。在P450酶中,以CYP3A酶的含量最多,底物也最广泛。研究发现。
关键词 五味子 五味子甲素 五味子乙素 五味子醇乙 南五味子素 cyp3A 肝微粒体 原代肝细胞
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细胞色素P4503A选择性探针药物的评价 被引量：20
6
作者 朱学慧 娄建石 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2004年第4期365-369,共5页
理想的细胞色素P4 5 0 3A(CYP3A)探针药物有助于检测CYP3A活性 ,辅助临床合理用药。本文对CYP3A选择性探针药物进行比较和综合分析 ,评价各种CYP3A选择性探针药物的特点 ,阐明对临床合理用药的指导意义。在已筛选的CYP3A选择性探针药物... 理想的细胞色素P4 5 0 3A(CYP3A)探针药物有助于检测CYP3A活性 ,辅助临床合理用药。本文对CYP3A选择性探针药物进行比较和综合分析 ,评价各种CYP3A选择性探针药物的特点 ,阐明对临床合理用药的指导意义。在已筛选的CYP3A选择性探针药物中 ,咪哒唑仑是一较理想的探药。 展开更多
关键词 细胞色素P450 3A 探药 选择性 评价
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肠道CYP3A和P-gp:口服药物的吸收屏障 被引量：16
7
作者 王堃 仲来福 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期988-991,共4页
细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由Mdr1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有显著的重叠性。近来 ,大量研... 细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由Mdr1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有显著的重叠性。近来 ,大量研究表明 ,决定口服药物生物利用度的主要因素是肠道细胞CYP3A对已吸收药物的生物转化作用和肠道细胞中P gp对已吸收药物的主动外排作用。如果药物为CYP3A和 (或 )P gp的底物 ,当其与CYP3A和P gp的抑制剂同时服用后 。 展开更多
关键词 细胞色素P450 cyp cyp3A cyp3A4 P糖蛋白 P-GP 口服生物利用度 肠道
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环孢素A与CYP3A 被引量：17
8
作者 吴笑春 辛华雯 +2 位作者 余爱荣 仲明远 李罄 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期72-75,共4页
环孢霉素Ａ是一种广泛用于器官移植的免疫抑制剂，其生物利用度低巨个体差异大。本文从环孢霉素Ａ代谢的影响因素、环孢霉素Ａ与药物和食物的相互作用等方面探讨了环孢霉素Ａ与ＣＹＰ３Ａ的关系，同时介绍了ＣＹＰ３Ａ活性的体内测定方法。
关键词 环孢霉素A 药物代谢 cyp3A 免疫抑制剂
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贯叶连翘与药物的相互作用 被引量：17
9
作者 王仁云 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2002年第11期875-877,共3页
贯叶连翘为常用的抗抑郁药物 ,它能抑制 5 羟色胺 (5 HT ,血清素 )的再摄取 ,提高脑内的 5 HT水平。药动学研究表明贯叶连翘能激活体内的药物代谢酶CYP3A4的活性 ,增加P 糖蛋白的外流转运功能。当贯叶连翘与经CYP3A4代谢或经P 糖蛋白转... 贯叶连翘为常用的抗抑郁药物 ,它能抑制 5 羟色胺 (5 HT ,血清素 )的再摄取 ,提高脑内的 5 HT水平。药动学研究表明贯叶连翘能激活体内的药物代谢酶CYP3A4的活性 ,增加P 糖蛋白的外流转运功能。当贯叶连翘与经CYP3A4代谢或经P 糖蛋白转运的药物合用后 ,有可能改变这些药物的吸收和代谢 ,从而产生药物相互作用 ;当与选择性 5 HT再摄取抑制剂合用时 ,也有可能发生药效相加作用 。 展开更多
关键词 贯叶连翘 药物相互作用 cyp3A P-糖蛋白 中药
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甘草诱导CYP3A促进附子代谢的减毒配伍机制 被引量：18
10
作者 缪萍 裘福荣 +5 位作者 曾金 符胜光 贺敏 王猛猛 陈文文 蒋健 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期2813-2817,共5页
目的:考察甘草对大鼠肝脏药物代谢酶CYP3A活性的影响及在mRNA水平的调控作用,评价甘草对双酯型乌头类生物碱在大鼠肝微粒体中的体外代谢情况。方法:SD雄性大鼠随机分为阴性对照组,阳性诱导组和甘草低、中、高剂量组,取肝脏制备肝微粒体... 目的:考察甘草对大鼠肝脏药物代谢酶CYP3A活性的影响及在mRNA水平的调控作用,评价甘草对双酯型乌头类生物碱在大鼠肝微粒体中的体外代谢情况。方法:SD雄性大鼠随机分为阴性对照组,阳性诱导组和甘草低、中、高剂量组,取肝脏制备肝微粒体。以咪达唑仑为探药,采用体外温孵法,HPLC测定各组CYP3A酶活性;RT-PCR法检测肝脏CYP3A1/2 mRNA表达,并比较双酯型生物碱在各组肝微粒体系中的代谢变化。结果:甘草诱导CYP3A酶活性,与基因表达水平一致。与阴性对照组相比,甘草中剂量组对双酯型乌头类生物碱的代谢具有明显促进作用,低剂量组次之,高剂量组无显著性差异。结论:甘草与附子配伍后能加快乌头碱、新乌头碱和次乌头碱在肝脏中的代谢速率。 展开更多
关键词 附子 甘草 大鼠肝微粒体 cyp3A 配伍机制
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川芎嗪对大鼠灌服环孢素A药代动力学的影响 被引量：16
11
作者 刘晓磊 唐靖 +3 位作者 宋娟 何娟 徐萍 彭文兴 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期882-887,共6页
目的 研究中药成分川芎嗪（TMP）对大鼠灌服环孢素A（CsA）药代动力学的影响。方法 40只雄性SD大鼠按体重进行随机区组设计，分为4组。试验d1，每只大鼠灌服CsA（10mg·kg^-1）后，于0，1，2，3，4，6，8，12，24，36和48h从尾静脉... 目的 研究中药成分川芎嗪（TMP）对大鼠灌服环孢素A（CsA）药代动力学的影响。方法 40只雄性SD大鼠按体重进行随机区组设计，分为4组。试验d1，每只大鼠灌服CsA（10mg·kg^-1）后，于0，1，2，3，4，6，8，12，24，36和48h从尾静脉处采血0．2～0．25mL。然后各组大鼠从试验的d4到d8进行不同的预处理，即每日分别灌服蒸馏水、维拉帕米（Ver）、低剂量和高剂量的TMP。d9时各组大鼠单次合用CsA（10mg·kg-1）和上述的各种化合物后，按d1的时间点采样。用HPLC法测定全血中CsA的浓度，计算其主要药代动力学参数并进行统计学分析。结果 合用蒸馏水组的CsA药代动力学参数前后无显著性差异；Ver预处理并合用后，CsA的AUC0-48h和Cmax均显著增加（P〈0．01和P〈0．05），T1/2β显著延长（P〈0．05），CL显著降低（P〈0．05），而Tmax和V的变化无统计学差异。低剂量TMP预处理并合用后，CsA的AUC0-48h和Cmax有增加的趋势，但无统计学差异，其余药代动力学参数的变化也无统计学的差异。高剂量TMP预处理并合用后，CsA的AUC0-48h和Cmax均有显著的增加（P〈0．01），但其他药代动力学参数的变化无统计学差异。结论 高剂量的TMP能显著提高CsA的灌服生物利用度，但对CsA的体内消除过程几乎没有影响。 展开更多
关键词 P-糖蛋白 细胞色素P450 3A 环孢素A 川芎嗪 药代动力学 高效液相色谱
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他克莫司发生药物相互作用的分子机制 被引量：16
12
作者 徐芳 翟所迪 胡永芳 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第13期965-968,1038,共5页
目的综述与免疫抑制剂他克莫司发生药物相互作用的分子机制,为临床合理用药提供证据。方法查阅最新相关文献,按照临床用药的不同类别,从药动学和药效学两方面对与他克莫司发生药物相互作用的分子机制进行归纳、总结。结果他克莫司是CYP... 目的综述与免疫抑制剂他克莫司发生药物相互作用的分子机制,为临床合理用药提供证据。方法查阅最新相关文献,按照临床用药的不同类别,从药动学和药效学两方面对与他克莫司发生药物相互作用的分子机制进行归纳、总结。结果他克莫司是CYP3A4和P-糖蛋白的底物,这是它与其他药物发生相互作用的分子基础。他克莫司与其结合蛋白形成的复合物可抑制钙调磷酸酶的活性,影响白细胞介素-2和其他细胞因子的表达,从而在药效学上与其他具有相似作用的药物发生协同作用。结论他克莫司是目前广泛用于器官移植术后抗排斥反应的免疫抑制剂,可与多种药物发生药效学或药动学相互作用。临床上需要合并用药时,应密切关注他克莫司的血药浓度变化。 展开更多
关键词 他克莫司 药物相互作用 cyp3A P-GP
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三叶 五叶木通提取物药效及对药酶影响的比较研究 被引量：17
13
作者 白梅荣 张冰 +2 位作者 刘小青 高薪颜 倪莉 《中华中医药学刊》 CAS 2008年第4期732-735,共4页
目的:比较三叶木通[Akebia trifolia ta(Thunb.)Koidz,简称AK]和五叶木通[Akebia quina ta(Thunb)Decne,简称AD]水提物抗炎、利尿及抗菌作用的同时,探索性观察了两种木通对细胞色素P4503A(CYP3A)活性和P-糖蛋白(P-gp)水平的影响。方法:... 目的:比较三叶木通[Akebia trifolia ta(Thunb.)Koidz,简称AK]和五叶木通[Akebia quina ta(Thunb)Decne,简称AD]水提物抗炎、利尿及抗菌作用的同时,探索性观察了两种木通对细胞色素P4503A(CYP3A)活性和P-糖蛋白(P-gp)水平的影响。方法:抗炎作用采用小鼠腹腔毛细血管通透法和小鼠耳肿胀法,观察其抗炎作用;利尿作用采用大鼠代谢笼法,观察其利尿作用;采用体外抑菌实验,观察其抑菌作用。用聚乙二醇制备肝微粒体,测定肝和小肠CYP3A活性;以免疫组化法检测肝和小肠组织P-gp水平。结果:两种木通均明显抑制小鼠腹腔毛细血管炎性渗出,抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀;并利尿和抑菌作用明显;三叶木通对肝脏CYP3A活性和P-gp水平有一定的抑制作用。与正常对照组相比差异显著(P<0.05);五叶木通对肝脏CYP3A活性和P-gp水平无明显作用,与正常对照组相比无统计学意义(P>0.05)。结论:两种木通抗炎、利尿及抑菌作用基本相等;三叶木通水提物可能是肝CYP3A和P-gp的抑制剂;但五叶木通对CYP3A和P-gp影响不明显。 展开更多
关键词 三叶木通和五叶木通水提物 药效 cyp3A P—gP 比较研究
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体外探讨五味子乙素对大鼠肝微粒体CYP3A的影响及其作用机制 被引量：14
14
作者 李维亮 辛华雯 苏明威 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期1616-1621,共6页
目的通过体外药物代谢实验探讨五味子乙素对CYP3A活性的影响,并探讨其作用机制。方法以大鼠肝微粒体为载体,选取咪达唑仑为药物"探针",建立高效液相色谱法(HPLC)检测五味子乙素对肝微粒体代谢咪达唑仑的影响,体外给药测定其I... 目的通过体外药物代谢实验探讨五味子乙素对CYP3A活性的影响,并探讨其作用机制。方法以大鼠肝微粒体为载体,选取咪达唑仑为药物"探针",建立高效液相色谱法(HPLC)检测五味子乙素对肝微粒体代谢咪达唑仑的影响,体外给药测定其IC50值以及相关酶动力学参数,并推测其可能的作用机制。结果孵育体系内源性物质不干扰测定,方法快捷、稳定、灵敏度高。结果显示五味子乙素呈剂量依赖性抑制体外肝微粒体咪达唑仑代谢,其IC50为5.50g.L-1,据此计算其Ki为4.32mol·L-1。结论五味子乙素体外抑制大鼠肝微粒体CYP3A活性,其作用机制为可逆性抑制,属于非竞争性抑制类型。 展开更多
关键词 五味子乙素 微粒体 cyp3A 咪达唑仑 稀释分析法 cyp3A失活试验 非竞争性抑制
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维生素E的功能、吸收与代谢(1) 被引量：13
15
作者 郑景洲 许友卿 丁兆坤 《生物学通报》 2005年第11期1-2,共2页
维生素E(VE)是生育酚(tocopherols)和生育三烯酚(tocotrienols)的总称,是人和动物生殖、生长过程中的必需微量营养物质,具有抗氧化、抗衰老、抗癌和抗热应激反应的作用,能增强动物体的免疫力,改善肌肉品质,还与某些基因相互作用影响转... 维生素E(VE)是生育酚(tocopherols)和生育三烯酚(tocotrienols)的总称,是人和动物生殖、生长过程中的必需微量营养物质,具有抗氧化、抗衰老、抗癌和抗热应激反应的作用,能增强动物体的免疫力,改善肌肉品质,还与某些基因相互作用影响转录和表达等。α-生育酚主要是在十二指肠通过淋巴吸收的,而且约99%是以乳糜微粒的形式吸收的。VE的代谢是其侧链在细胞色素P-450的启动下,先经ω-羟基化再β-氧化降解生成CEHC。CYP3A是ω-氧化酶,CYP3A催化的VEω-氧化是VE代谢的限速步骤。现代的研究拟从分子水平来理解和描述VE的代谢和作用机制。 展开更多
关键词 维生素E 代谢 吸收 细胞色素P-450 Α-生育酚 cyp3A 生育三烯酚 热应激反应 动物生殖
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CYP3A基因表达与调控的分子机制 被引量：10
16
作者 王军升 周宏灏 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期173-176,共4页
Ｐ４５０３Ａ是参与药物氧化代谢的重要酶系，在肝脏及肠道中含量丰富。人体内参与药物代谢的ＣＹＰ３Ａ亚系为ＣＹＰ３Ａ４、ＣＹＰ３Ａ５、ＣＹＰ３Ａ７。其中ＣＹＰ３Ａ７主要存在于胚胎肝脏。ＣＹＰ３Ａ的主要调控位点位于５端，... Ｐ４５０３Ａ是参与药物氧化代谢的重要酶系，在肝脏及肠道中含量丰富。人体内参与药物代谢的ＣＹＰ３Ａ亚系为ＣＹＰ３Ａ４、ＣＹＰ３Ａ５、ＣＹＰ３Ａ７。其中ＣＹＰ３Ａ７主要存在于胚胎肝脏。ＣＹＰ３Ａ的主要调控位点位于５端，其中某些转录调控因子结合位点与ＣＹＰ３Ａ在组织中的特异性表达有关。５端有两个特殊结构ＮＦＳＥ与ＨＦＬａＳＥ分别为ＣＹＰ３Ａ４与ＣＹＰ３Ａ７所独有，可能与其分别在成人及胚胎肝脏中的特异性表达有关。ＣＹＰ３Ａ酶活性的高低与膀胱癌和肝癌的发病有关。一些药物通过作用于药物渗透泵（ＰｇＰ）导致药物间的相互作用。苯巴比妥、地塞米松分别与ＣＹＰ３Ａ基因上的相应反应区结合，诱导Ｐ４５０３Ａ的活性。 展开更多
关键词 cyp3A 药物渗透泵 肿瘤发生 药物代谢 基因调控
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天然药对CYP3A的影响 被引量：14
17
作者 易飞 周宏灏 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2008年第3期344-349,共6页
天然药在我国及东南亚国家应用相当广泛,在欧洲及美国,天然药正日益受到重视。天然药成分虽复杂,但其单体或有效成分与合成药一样,大多数是通过细胞色素P450酶(CYP450)代谢。CYP3A是很重要的CYP450酶系,临床上一半以上药物由其代谢。目... 天然药在我国及东南亚国家应用相当广泛,在欧洲及美国,天然药正日益受到重视。天然药成分虽复杂,但其单体或有效成分与合成药一样,大多数是通过细胞色素P450酶(CYP450)代谢。CYP3A是很重要的CYP450酶系,临床上一半以上药物由其代谢。目前很多体外、体内实验证明多种天然药及其成分广泛影响CYP3A,从而在合并用药时,导致药物间的相互作用。研究天然药对CYP3A的调控不仅对安全合理用药有指导作用,而且对于新药研发和揭示药物相互作用机制都有指导意义。 展开更多
关键词 天然药 cyp3A 抑制作用 诱导作用
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清开灵注射剂等5种中药注射剂对大鼠肝微粒体CYP3A的体外抑制作用 被引量：14
18
作者 韩永龙 孟祥乐 +4 位作者 李丹 周志勇 余奇 李颜 郭澄 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期492-495,共4页
目的:考察清开灵注射剂、金纳多注射剂、疏血通注射剂、参麦注射剂、康艾注射剂这5种临床常用的中药注射剂对大鼠肝微粒体CYP3A的体外抑制作用,预测发生药物相互作用的可能性,以确保这些中药注射剂临床应用的安全性与有效性。方法:采用S... 目的:考察清开灵注射剂、金纳多注射剂、疏血通注射剂、参麦注射剂、康艾注射剂这5种临床常用的中药注射剂对大鼠肝微粒体CYP3A的体外抑制作用,预测发生药物相互作用的可能性,以确保这些中药注射剂临床应用的安全性与有效性。方法:采用SD大鼠肝微粒体体外孵育法,在孵育体系中加入底物睾酮和不同体积的清开灵注射剂等5种中药注射剂,用高效液相色谱法测定睾酮的羟化代谢产物6β-羟基睾酮的生成量反映CYP3A的活性,酮康唑用作阳性对照药。结果:在体外孵育体系中,10%的清开灵注射剂大约能抑制93.0%的6β-羟基睾酮生成,抑制效果明显高于其他4种相同浓度的中药注射剂。根据其抑制动力学曲线,计算出清开灵注射剂的IC50和Ki值分别为1.0%和0.7%。结论:在体外系统中,金纳多注射剂和疏血通注射剂对大鼠肝微粒体CYP3A无抑制作用,参麦注射剂和康艾注射剂对CYP3A显示出弱的抑制作用,清开灵注射剂对CYP3A有明显的抑制作用。提示当清开灵注射剂与经CYP3A代谢的药物联合用药时可能会发生药物相互作用,临床联合用药须谨慎。 展开更多
关键词 清开灵注射剂 鼠肝微粒体 cyp3A 抑制作用 药物相互作用
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PXR受体调控的CYP3A诱导及其在药物代谢中的重要意义 被引量：13
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作者 王宇光 王升启 高月 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期1-6,共6页
关键词 孕烷X受体 细胞色素P450 3A 药物相互作用 药物代谢
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含他汀类药物门急诊处方中潜在不良药物相互作用分析 被引量：13
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作者 方志远 李倩 +2 位作者 骆静 廉江平 周楠 《药物不良反应杂志》 CSCD 2018年第6期413-418,共6页
目的从药物相互作用角度分析门急诊阿托伐他汀钙和辛伐他汀的用药合理性。方法收集陕西省人民医院2017年7月1日至12月31日所有含阿托伐他汀钙和辛伐他汀的门急诊处方,参照药品说明书及国内外相关指南,分析处方中潜在不良药物相互作用,... 目的从药物相互作用角度分析门急诊阿托伐他汀钙和辛伐他汀的用药合理性。方法收集陕西省人民医院2017年7月1日至12月31日所有含阿托伐他汀钙和辛伐他汀的门急诊处方,参照药品说明书及国内外相关指南,分析处方中潜在不良药物相互作用,判定用药合理性。结果共收集到门急诊处方3647张,其中含阿托伐他汀钙处方2730张(74.9%),含辛伐他汀处方917张(25.1%);3221张(88.3%)为联合用药处方,其中阿托伐他汀钙联合用药处方2432张(75.5%),辛伐他汀联合用药处方789张(24.5%)。3221张联合用药处方中,联用细胞色素P450(CYP)3A4底物处方878张(27.3%),主要包括二磷酸腺苷受体抑制剂、钙离子通道阻滞剂、质子泵抑制剂等,其中以氯吡格雷、硝苯地平等出现频次较多;联用CYP3A4抑制剂处方311张(9.7%),主要包括钙离子通道阻滞剂、抗心律失常药物、免疫抑制剂和抗菌药物等,其中以氨氯地平、地尔硫等出现频次较多;联用CYP3A4诱导剂处方17张(0.5%),主要包括吡格列酮和卡马西平。与CYP3A4抑制剂联用的处方中,存在配伍禁忌的处方6张(辛伐他汀与克拉霉素联用),辛伐他汀或阿托伐他汀钙剂量高于推荐剂量的处方15张。结论陕西省人民医院门急诊阿托伐他汀钙或辛伐他汀的部分处方中联合用药不尽合理,主要表现在与存在潜在不良相互作用的药物联用,以及与CYP3A4抑制剂联用时超剂量用药。 展开更多
关键词 阿托伐他汀钙 辛伐他汀 药物相互作用 细胞色素P-450 cyp3A 不适当处方
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