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慈姑多糖对异烟肼和利福平联用致HepG2细胞肝损伤CYP2E1和CYP3A4的影响 被引量：4
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作者 王晶 吕俊萍 +4 位作者 柯秀慧 李冰 于海川 韩悦 廖艳 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2018年第9期2230-2233,共4页
目的：研究慈姑多糖（Sagittaria sagittifolin polysaccharide,SSP）对异烟肼（Isoniazid,INH）和利福平（Rifampicin,RFP）联用致HepG2细胞肝损伤中细胞色素P450酶（cytochrome P450,CYP450）亚型CYP2E1和CYP3A4酶含量、基因及蛋白表... 目的：研究慈姑多糖（Sagittaria sagittifolin polysaccharide,SSP）对异烟肼（Isoniazid,INH）和利福平（Rifampicin,RFP）联用致HepG2细胞肝损伤中细胞色素P450酶（cytochrome P450,CYP450）亚型CYP2E1和CYP3A4酶含量、基因及蛋白表达影响。方法：采用酶联免疫吸附（ELISA）法测定HepG2细胞中CYP2E1和CYP3A4酶含量,采用RT-PCR技术检测HepG2细胞中CYP2E1和CYP3A4的mRNA的表达,采用Western-blot法检测HepG2细胞中CYP2E1和CYP3A4蛋白的表达。结果：与正常对照组相比,INH和RFP联用诱导的肝损伤模型组CYP2E1和CYP3A4酶含量、基因及蛋白表达均显著升高（P〈0.05）;与模型组相比,SSP保护组的CYP2E1和CYP3A4酶含量、基因及蛋白表达均显著降低（P〈0.05）。结论：SSP可能通过抑制肝HepG2细胞中CYP2E1和CYP3A4酶的含量、基因及蛋白的表达,发挥其对INH和RFP联用致肝损伤的保护作用。 展开更多
关键词 慈姑多糖 INH/RFP cyp2e1、cyp3A4 肝损伤
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“鸡尾酒”探针药物法评价苦参对大鼠CYP450不同亚型体内代谢活性的影响 被引量：7
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作者 呼自顺 徐津 +5 位作者 李芹 汪云 刘洁 尹玉清 焦建杰 娄建石 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第21期1775-1778,共4页
目的:使用"鸡尾酒"(cocktail)探针药物法研究苦参对大鼠CYP1A2、CYP2C9、CYP2E1和CYP3A4体内代谢活性的影响。方法:将大鼠随机分为4组,空白对照组、实验组、诱导剂组和抑制剂组。实验组大鼠每日灌胃给予苦参溶液100mg·kg... 目的:使用"鸡尾酒"(cocktail)探针药物法研究苦参对大鼠CYP1A2、CYP2C9、CYP2E1和CYP3A4体内代谢活性的影响。方法:将大鼠随机分为4组,空白对照组、实验组、诱导剂组和抑制剂组。实验组大鼠每日灌胃给予苦参溶液100mg·kg-1,空白对照组灌胃给予与实验组体积相同的生理盐水;诱导剂组腹腔注射苯巴比妥注射液50 mg·kg-1;抑制剂组腹腔注射西咪替丁注射液50 mg·kg-1,各组均为每日1次,连续5 d。各组分别于第6天注射"鸡尾酒"探针药物溶液,于给药前及给药后不同时间点取血,使用HPLC检测各探针药物的血药浓度,计算其药动学参数,评价相应的CYP450亚型的体内代谢活性。结果:实验组咖啡因和甲苯磺丁脲的AUC0-t和AUC0-∞明显低于空白对照组和抑制剂组(P<0.05),高于诱导剂组(P<0.05);而CL明显高于空白对照组和抑制剂组(P<0.05),低于诱导剂组(P<0.05)。实验组氯唑沙宗的AUC0-t和AUC0-∞明显低于空白对照组和抑制剂组(P<0.05),CL明显高于空白对照组和抑制剂组(P<0.05);与诱导剂组无显著差异(P>0.05)。咪达唑仑的主要药动学参数与空白对照组比较均没有显著差异(P>0.05)。结论:苦参可诱导大鼠体内CYP1A2和CYP2C9,其诱导强度低于苯巴比妥;苦参可诱导大鼠体内CYP2E1,其诱导强度与苯巴比妥相似;苦参对大鼠CYP3A4体内活性未见显著影响。 展开更多
关键词 “鸡尾酒”探针药物法 cyp1A2 cyp2C9 cyp2e1 cyp3A4 苦参
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