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多西他赛C13侧链(4S,5R)-3-叔丁氧羰基-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-1,3-噁唑烷-5-甲酸的合成 被引量：1
1
作者 李艳萍 王瑞彬 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期53-56,共4页
报道了一条可用于工业生产的多西他赛C13侧链(4S,5R)-3-叔丁氧羰基-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-1,3-噁唑烷-5-甲酸(1)的合成工艺。(2R,3S)-N-叔丁氧羰基-3-苯基异丝氨酸甲酯(2)与4-甲氧基苯甲醛二甲缩醛环化得(4S,5R)-3-叔丁氧羰基-2-(4-... 报道了一条可用于工业生产的多西他赛C13侧链(4S,5R)-3-叔丁氧羰基-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-1,3-噁唑烷-5-甲酸(1)的合成工艺。(2R,3S)-N-叔丁氧羰基-3-苯基异丝氨酸甲酯(2)与4-甲氧基苯甲醛二甲缩醛环化得(4S,5R)-3-叔丁氧羰基-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-1,3-噁唑烷-5-甲酸甲酯,经氢氧化钠水解后,用阳离子交换树脂进行后处理得1,总收率78%(以2计),纯度99%。 展开更多
关键词 多西他赛 c13侧链 阳离子交换树脂 合成
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抗癌药物多烯紫杉醇的合成 被引量：14
2
作者 景临林 金瑛 +1 位作者 张生勇 孙晓莉 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2006年第5期292-295,共4页
目的建立一种简便、经济的合成多烯紫杉醇的方法。方法以反式-肉桂酸乙酯为原料,经不对称双羟化、环氧化、重氮化及氢化4步反应得到多烯紫杉醇手性C13侧链,再与保护的10-去乙酰巴卡亭Ⅲ对接、去保护得到多烯紫杉醇。结果多烯紫杉醇手性... 目的建立一种简便、经济的合成多烯紫杉醇的方法。方法以反式-肉桂酸乙酯为原料,经不对称双羟化、环氧化、重氮化及氢化4步反应得到多烯紫杉醇手性C13侧链,再与保护的10-去乙酰巴卡亭Ⅲ对接、去保护得到多烯紫杉醇。结果多烯紫杉醇手性C13侧链的4步反应总收率为76%,光学产率为99%,对接及去保护3步反应总收率为64%。结论在多烯紫杉醇手性C13侧链的合成过程中,对价格昂贵的金鸡纳生物碱衍生物配体进行了回收和再利用,大大降低了反应成本。同时还优化了反应过程,避免了柱色谱分离,有利于多烯紫杉醇的工业化生产。 展开更多
关键词 药物化学 药物制备 化学合成 可回收配体 多烯紫杉醇c13侧链 多烯紫杉醇
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紫衫醇C_(13)侧链的微观结构及光谱性质 被引量：4
3
作者 刘信平 聂光华 王艳 《原子与分子物理学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期213-217,共5页
本工作采用密度泛函B3LYP方法,在6-311+G*水平基组上对紫衫醇C13侧链(用M表示)分子离子基态进行了结构优化、频率、自然键原子轨道计算,得到其微观结构及相关性质,系统分析了体系的几何构型、原子的净电荷布局、前沿分子轨道特征,并对... 本工作采用密度泛函B3LYP方法,在6-311+G*水平基组上对紫衫醇C13侧链(用M表示)分子离子基态进行了结构优化、频率、自然键原子轨道计算,得到其微观结构及相关性质,系统分析了体系的几何构型、原子的净电荷布局、前沿分子轨道特征,并对红外光谱特征峰进行了指认归属.结果表明:C13侧链分子离子稳定性顺序为:M-(1 A)>M(2 A)>M+(3 A),极性强弱是M+(3 A)>M-(1 A)>M(2 A),M+(3 A)的空间构型与M(2 A)相比在一些部位变化大,特别是在C1-C2位置,键长拉长很多而键角减小很多.净电荷、分子轨道特征分析一致确定Mn(n=0,1,-1)体系的酰胺、羟基、羧酸等基团是化学反应时的活性部位,能与亲核或亲电试剂反应,均是关键药效团的活性部位,这一结论与紫衫醇实验研究的构效关系结论一致.本研究成果为进一步研究紫衫醇C13侧链的修饰改造,合成更多高效低毒的紫衫醇类拟物提供可参考的理论基础和实验依据. 展开更多
关键词 紫衫醇c13侧链 IR光谱 微观结构及性质
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不对称氨羟化反应合成抗癌药物紫杉醇 被引量：1
4
作者 南鹏娟 姜茹 +2 位作者 刘雪英 姚志军 孙晓莉 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2006年第2期70-73,共4页
目的通过半合成法高收率制得紫杉醇。方法在可回收手性配体的催化作用下,通过不对称氨羟化反应一步合成紫杉醇C13侧链,对侧链的羟基和氨基进行保护后生成(4S,5R)-N-苯甲酰基-2-(4′-甲氧基)苯基-4-苯基-1,3-氧氮杂戊环-5-甲酸,进而和7-... 目的通过半合成法高收率制得紫杉醇。方法在可回收手性配体的催化作用下,通过不对称氨羟化反应一步合成紫杉醇C13侧链,对侧链的羟基和氨基进行保护后生成(4S,5R)-N-苯甲酰基-2-(4′-甲氧基)苯基-4-苯基-1,3-氧氮杂戊环-5-甲酸,进而和7-三乙基硅烷巴卡亭-Ⅲ缩合、去保护得到紫杉醇。结果获得了高光学纯度的紫杉醇C13侧链(化学收率41%,光学纯度99%)和紫杉醇(化学收率39%,光学纯度99%)。结论此方法反应步骤少、操作简单,为紫杉醇的半合成开辟了一条新路线。 展开更多
关键词 药物化学 药物制备 化学合成 不对称氨羟化反应 可回收手性配体 紫杉醇c13侧链 紫杉醇
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经不对称双羟化反应合成紫杉醇的新途径
5
作者 南鹏娟 何炜 +2 位作者 王巧峰 景临林 孙晓莉 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期709-712,共4页
目的寻求一种高效、低廉的半合成紫杉醇的途径。方法在可回收非支载型手性配体的催化作用下,通过不对称双羟化反应合成紫杉醇C13侧链,对侧链的羟基和氨基进行保护后生成(4S,5R)-N-苯甲酰基-2-(4′-甲氧基)苯基-4-苯基-1,3-氧氮杂戊环-5... 目的寻求一种高效、低廉的半合成紫杉醇的途径。方法在可回收非支载型手性配体的催化作用下,通过不对称双羟化反应合成紫杉醇C13侧链,对侧链的羟基和氨基进行保护后生成(4S,5R)-N-苯甲酰基-2-(4′-甲氧基)苯基-4-苯基-1,3-氧氮杂戊环-5-甲酸,进而和7-三乙基硅烷巴卡亭-Ⅲ缩合、去保护获得紫杉醇。结果获得了高光学纯度的紫杉醇C13侧链(化学产率52%,光学纯度99%),紫杉醇的总产率为30%,光学纯度为99%。结论此方法反应步骤少、操作简单、成本低廉,为紫杉醇的半合成开辟了一条新路线。 展开更多
关键词 不对称双羟化反应 紫杉醇 可回收手性配体 紫杉醇c13侧链
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紫杉醇C13侧链的硒代合成及其结构性质
6
作者 钱坤 李娇 +3 位作者 倪书萍 张驰 廖红华 刘信平 《原子与分子物理学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期366-371,共6页
用Se元素修饰紫杉醇C13侧链合成硒代C13类拟物.以手性薄荷醇为原料,通过Darzen缩合、叠氮化、还原、胺解、水解等,合成含硒酰胺的C13侧链,目标物用IR、元素分析、原子荧光等手段进行结构表征.同时采用密度泛函B3LYP方法,6-31+G*水平基... 用Se元素修饰紫杉醇C13侧链合成硒代C13类拟物.以手性薄荷醇为原料,通过Darzen缩合、叠氮化、还原、胺解、水解等,合成含硒酰胺的C13侧链,目标物用IR、元素分析、原子荧光等手段进行结构表征.同时采用密度泛函B3LYP方法,6-31+G*水平基组对目标物的微观结构及其性质进行气态、溶液模拟计算.分析比较实验、计算的IR光谱吻合较好.并对目标物微观性质进行理论预测,为典型的两性试剂,Se的取代可增加活性部位,增强溶解性.本研究成果为该类化合物的定量构效关系研究和药效团模型的建立以及先导化合物的化学结构修饰改造提供理论依据及实验基础. 展开更多
关键词 紫衫醇c13侧链 硒修饰 合成 微观结构性质
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用两种不对称催化反应合成紫杉醇C_(13)侧链
7
作者 南鹏娟 孙晓莉 +2 位作者 王平安 王巧峰 姜茹 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期114-116,共3页
目的合成紫杉醇C13侧链(2R,3S)-3-苯甲酰胺基-2-羟基-3-苯基丙酸乙酯;方法合成一种新的可回收的小分子手性配体,分别催化不对称氨羟化和二羟化反应合成紫杉醇C13侧链;结果均获得高光学纯度的目标产物,化学产率39%和49%,光学纯度97%和99%... 目的合成紫杉醇C13侧链(2R,3S)-3-苯甲酰胺基-2-羟基-3-苯基丙酸乙酯;方法合成一种新的可回收的小分子手性配体,分别催化不对称氨羟化和二羟化反应合成紫杉醇C13侧链;结果均获得高光学纯度的目标产物,化学产率39%和49%,光学纯度97%和99%;结论两种方法中各步反应产物纯化方法简单,配体均可回收和重复使用。 展开更多
关键词 可回收配体 紫杉醇c13侧链 不对称氨羟化反应 不对称二羟化反应
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抗癌药物紫杉醇C-13侧链的合成进展
8
作者 牛角(综述) 华乌日乐(综述) 高乌恩(审校) 《疾病监测与控制》 2008年第9期576-577,共2页
紫杉醇具有抗肿瘤作用，其C13侧链是紫杉醇结构中很重要的部分，很多化学家把研究重点放在这里，合成出一系列紫杉醇类似物。本研究对近年来紫杉醇C-13侧链的合成工作做一简要综述。
关键词 紫杉醇 c-13侧链 合成
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