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题名树豆酮酸A合成方法的改进
被引量：2
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作者
许小婷
陈瑞
郭兵
汤磊
王建塔
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机构
贵州医科大学药学院
贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心
贵州省重大疾病发病机制研究及药物防治重点实验室
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出处
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第10期2039-2043,共5页
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基金
国家自然科学基金项目(81660573)资助
贵州省普通高等学校科技拔尖人才支持计划项目(黔教合KY字[2017]072)资助
+2 种基金
贵州省研究生科研基金项目(黔教合YJSCXJH[2020]148)资助
贵州省卫生健康委科学技术基金项目(gzwjkj2019-1-179)资助
贵州省高层次创新型人才培养"百"层次人才项目(黔科合人才[2016]4015号)资助。
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文摘
本研究对树豆酮酸A的合成方法进行改进。以2,4-二甲氧基苯甲酸为起始原料,经C—H活化/环合级联反应、选择性脱甲基、威廉姆森醚化、克莱森重排、水解得到目标产物,总收率为21.3%。采用^(1)H NMR、^(13)C NMR和ESI-HRMS对所合成的化合物进行表征。本研究为树豆酮酸A的制备提供了一个操作简单、条件温和的合成方法。
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关键词
树豆酮酸A
c-h活化/环合级联反应
合成
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Keywords
cajanonic acid A
c—h activation/annulation cascade reactions
synthesis
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分类号
O622.5
[理学—有机化学]
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题名树豆酮酸B的全合成
- 2
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作者
殷智鑫
许小婷
郭兵
汤磊
王建塔
范菊娣
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机构
贵州医科大学药学院
贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心
贵州省常见慢性病发病机制和药物研究重点实验室
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出处
《化学试剂》
CAS
北大核心
2022年第11期1690-1694,共5页
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基金
国家自然科学基金资助项目(81660573)
贵州省普通高等学校科技拔尖人才支持计划项目(黔教合KY字[2017]072)
+1 种基金
贵州省研究生科研基金项目(黔教合YJSCXJH[2020]148)
贵州省高层次创新型人才培养“百”层次人才项目(黔科合人才[2016]4015号)。
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文摘
树豆酮酸B显示出良好的过氧化物酶体增生物激活受体γ拮抗活性,具有潜在抗糖尿病的生物活性。以4-甲氧基水杨酸甲酯为起始原料,经Williamson醚化、O[1,3]迁移和Claisen重排一锅反应、酚羟基甲基化保护、酯水解、C—H活化/环合级联反应、选择性脱甲基、水解6步反应合成树豆酮酸B,总收率为18.2%,化合物结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和ESI-HRMS表征,与目标产物相符。报道树豆酮酸B的全合成路线,为树豆酮酸B的开发应用奠定了基础。
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关键词
树豆酮酸B
糖尿病
cLAISEN重排
c—h活化/环合级联反应
全合成
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Keywords
cajanonic acid B
diabetes mellitus
claisen rearrangement
c—h activation/annulation cascade reactions
total synthesis
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分类号
TQ460
[化学工程—制药化工]
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