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基于质量标志物的元胡止痛方配伍大鼠脑组织分布研究 被引量：7
1
作者 武欣 张洪兵 +6 位作者 许浚 侯小涛 郝二伟 龚苏晓 韩彦琪 张铁军 刘昌孝 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期45-49,共5页
目的考察延胡索和白芷配伍对延胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素及异欧前胡素在大鼠脑组织内分布动力学的影响,为元胡止痛方中质量标志物(Q-marker)的确定提供进一步的实验依据。方法分别ig给予大鼠延胡索、白芷及元胡止痛方... 目的考察延胡索和白芷配伍对延胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素及异欧前胡素在大鼠脑组织内分布动力学的影响,为元胡止痛方中质量标志物(Q-marker)的确定提供进一步的实验依据。方法分别ig给予大鼠延胡索、白芷及元胡止痛方提取物,采用UPLC-MS/MS测定不同时间点大鼠脑组织样品中各成分的质量浓度,拟合动力学参数评价组方配伍对各成分在大鼠脑组织中分布的影响。结果与延胡索、白芷组相比,元胡止痛方组大鼠脑组织中延胡索甲素、延胡索乙素和原阿片碱的达峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)均显著增加,欧前胡素、异欧前胡素平均驻留时间(MRT)延长。结论延胡索与白芷配伍具有协同作用,能促进延胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素及异欧前胡素在大鼠脑组织中的分布,以上化合物可作为元胡止痛方的Q-marker。 展开更多
关键词 元胡止痛方 延胡索 白芷 质量标志物 配伍 延胡索甲素 延胡索乙素 原阿片碱 欧前胡素 异欧前胡素 脑组织分布
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稳态时难治性癫痫大鼠体内脑心清对卡马西平药动学及脑组织分布的影响
2
作者 牛倩倩 党翔吉 +2 位作者 牛国强 宋霞 焦海胜 《中国处方药》 2024年第2期45-50,共6页
目的研究难治性癫痫大鼠体内稳态时脑心清对卡马西平药动学及脑组织分布的影响。方法采用脑立体定位技术向SD大鼠侧脑室内注入红藻氨酸(KA)建立难治性癫痫模型,造模成功后,将难治性癫痫模型大鼠随机分为卡马西平组和脑心清+卡马西平组,... 目的研究难治性癫痫大鼠体内稳态时脑心清对卡马西平药动学及脑组织分布的影响。方法采用脑立体定位技术向SD大鼠侧脑室内注入红藻氨酸(KA)建立难治性癫痫模型,造模成功后,将难治性癫痫模型大鼠随机分为卡马西平组和脑心清+卡马西平组,卡马西平组给予卡马西平80 mg/kg及生理盐水5 ml灌胃,脑心清+卡马西平组给予脑心清550 mg/kg+卡马西平80 mg/kg灌胃,连续给药60 d。在不同时间点采集血样及脑组织样品,测定血浆与脑组织中卡马西平的浓度,计算药动学参数并进行统计学分析。结果与单用卡马西平组相比,脑心清联合卡马西平组的药动学参数差异无统计学意义;而脑心清联合卡马西平组的脑药浓度明显高于单用卡马西平组。结论长期给药脑心清不影响卡马西平在难治性癫痫大鼠体内的稳态血药浓度,且对卡马西平通过血脑屏障具有一定的促进作用,提高了卡马西平的稳态脑药浓度。 展开更多
关键词 难治性癫痫 脑心清 卡马西平 药动学 脑组织分布
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弓形虫RH株在实验小鼠脑组织内的动态分布 被引量：5
3
作者 刘利 董国军 +1 位作者 高振平 耿志辉 《中国病原生物学杂志》 CSCD 2009年第9期670-671,共2页
目的通过观察实验小鼠脑组织内不同部位弓形虫的动态分布,进一步探讨弓形虫感染与血脑屏障的关系,为弓形虫脑病患者的早期诊断和治疗提供帮助。方法弓形虫(RH株)经静脉途径感染小鼠,应用直接涂片法动态观察小鼠脑组织弓形虫感染情况。... 目的通过观察实验小鼠脑组织内不同部位弓形虫的动态分布,进一步探讨弓形虫感染与血脑屏障的关系,为弓形虫脑病患者的早期诊断和治疗提供帮助。方法弓形虫(RH株)经静脉途径感染小鼠,应用直接涂片法动态观察小鼠脑组织弓形虫感染情况。结果弓形虫感染第8d,小鼠大脑皮质及间脑内查获虫体,第10d,虫体出现于脑干、中脑及海马。结论实验小鼠静脉途径感染弓形虫后,第8d脑内开始出现虫体,但脑组织各部位出现虫体的时间不一致。脑组织不同部位血脑屏障对弓形虫的阻隔作用存在差异。 展开更多
关键词 弓形虫 小鼠 脑组织 动态分布
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芍药苷对正常及毒性剂量下士的宁经皮给药大鼠体内药代动力学行为及脑组织分布影响研究 被引量：3
4
作者 刘丽丽 陈谢谢 +4 位作者 殷玉婷 欧阳辉发 管咏梅 朱卫丰 陈丽华 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期1064-1072,共9页
建立了大鼠血浆及脑组织中士的宁及芍药苷同时测定的UPLC-MS/MS分析方法,研究芍药苷对正常及毒性剂量下士的宁经皮给药大鼠体内的药代动力学行为及脑组织分布影响。结果显示,与士的宁毒性剂量组相比,配伍组中士的宁的AUC_(0-t)、AUC_(0-... 建立了大鼠血浆及脑组织中士的宁及芍药苷同时测定的UPLC-MS/MS分析方法,研究芍药苷对正常及毒性剂量下士的宁经皮给药大鼠体内的药代动力学行为及脑组织分布影响。结果显示,与士的宁毒性剂量组相比,配伍组中士的宁的AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)、C_(max)均显著性减小(P<0.01),分别下降了51.51%、45.68%、46.03%;配伍组中芍药苷的AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)、C_(max)均显著性增大(P<0.01),分别增加了91.41%、102.31%、169.32%。与士的宁正常剂量组相比,配伍组中士的宁的C_(max)、AUC_(0-t)及AUC_(0-∞)均有所减少,但无显著性差异;配伍组中芍药苷的C_(max)及T_(max)显著性增加(P<0.01),AUC_(0-t)及AUC_(0-∞)较配伍前分别增大了66.88%、70.55%。此外,配伍后士的宁脑部含量均有所下降,芍药苷脑组织浓度均有所上升。芍药苷与正常剂量及毒性剂量下士的宁配伍,能抑制士的宁的经皮吸收,同时极大地促进芍药苷的经皮渗透,但具体的相互作用机制还有待进一步深入探讨。该研究建立了UPLC-MS/MS分析方法,快速简便,精密度良好,适用于芍药苷及士的宁配伍经皮给药前后大鼠体内药代动力学及脑组织分布研究,为士的宁临床安全合理用药及联合用药提供一定的参考,同时为含马钱子的外用制剂开发充实基础。 展开更多
关键词 士的宁 芍药苷 药代动力学 脑组织分布 经皮给药
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天麻与钩藤配伍前后效应成分在SHR大鼠脑组织的分布 被引量：3
5
作者 米佳 王兴 +1 位作者 董雨 李莹 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2014年第18期105-108,共4页
目的：建立SHR大鼠脑组织中天麻苷元的含量测定方法,考察天麻与钩藤配伍前后效应成分天麻苷元在脑组织中的分布情况.方法：采用HPLC测定脑组织中天麻苷元含量,流动相乙腈-0.03％磷酸溶液（7∶93）,检测波长221 nm.检测天麻与钩藤配伍前... 目的：建立SHR大鼠脑组织中天麻苷元的含量测定方法,考察天麻与钩藤配伍前后效应成分天麻苷元在脑组织中的分布情况.方法：采用HPLC测定脑组织中天麻苷元含量,流动相乙腈-0.03％磷酸溶液（7∶93）,检测波长221 nm.检测天麻与钩藤配伍前后效应成分天麻苷元在脑组织中的分布情况.结果：大鼠血浆中天麻苷元的线性范围0.5～ 100 mg·L-1（R2 =0.999 9）,方法回收率＞74.89％,准确度＞98％.配伍前、后天麻苷元在大鼠脑组织的药代动力学参数Cmax分别为0.485,0.373 μg·g-1,AUC依次为111.366,213.585 μg·g-1·min.结论：该方法能准确、灵敏测定大鼠脑组织中天麻苷元含量.天麻与钩藤配伍对天麻苷元在SHR大鼠脑组织中分布具有先抑制后促进影响. 展开更多
关键词 天麻 天麻苷元 脑组织分布 钩藤
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卡莫司汀聚乳酸微球的体外释放及其在大鼠脑组织中的分布研究 被引量：1
6
作者 郭丽萍 李霞 李芹 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2007年第16期1228-1230,共3页
目的:探讨卡莫司汀聚乳酸微球(BCNU-PLA-MS)的体外释药过程及其在大鼠脑组织中的分布。方法:应用高效液相色谱法检测BCNU在磷酸盐缓冲溶液(PBS)和大鼠脑组织内自PLA-MS中释放的药物含量;应用3H标记BCNU,检测3H-BCNU-PLA-MS在正常大鼠脑... 目的:探讨卡莫司汀聚乳酸微球(BCNU-PLA-MS)的体外释药过程及其在大鼠脑组织中的分布。方法:应用高效液相色谱法检测BCNU在磷酸盐缓冲溶液(PBS)和大鼠脑组织内自PLA-MS中释放的药物含量;应用3H标记BCNU,检测3H-BCNU-PLA-MS在正常大鼠脑组织及血清中的分布。结果:BCNU-PLA-MS在PBS和大鼠脑组织中均可持续释药2wk以上。在PBS中,其1、3、15d时药物释放率分别约为15%、50%、90%;在大鼠脑组织内,其4h、1d、3d时药物释放率分别约为8%、16%、60%,并可持续释药15d。大鼠药物植入处药物浓度是其它检测点的6～70倍。结论:BCNU-PLA-MS具有良好的缓释功能,而且安全性、生物相容性较好。 展开更多
关键词 卡莫司汀 聚乳酸 微球 体外释放 大鼠 脑组织 分布
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黄连解毒汤中9种主要成分在大鼠脑组织中分布特征研究 被引量：1
7
作者 衡霞 戚懿予 +5 位作者 曲书阅 葛平源 杨念云 郭瑞 张启春 朱华旭 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第15期3922-3929,共8页
目的建立灵敏、准确、可靠的小檗碱、小檗红碱、药根碱、巴马汀、黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A、京尼平苷和栀子黄素B在大鼠海马、皮层、纹状体和脑脊液组织中高效液相色谱-串联质谱联用(HPLC-MS-MS)分析方法,用于黄连解毒汤中9种主要... 目的建立灵敏、准确、可靠的小檗碱、小檗红碱、药根碱、巴马汀、黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A、京尼平苷和栀子黄素B在大鼠海马、皮层、纹状体和脑脊液组织中高效液相色谱-串联质谱联用(HPLC-MS-MS)分析方法,用于黄连解毒汤中9种主要成分在大鼠脑组织中分布研究。方法优化黄连解毒汤中9种主要成分及内标克拉霉素和氯霉素的质谱检测条件,确定分析条件并对方法学进行考察。正常大鼠ig给予黄连解毒汤,末次给药1 h后采集脑脊液、海马、皮层和纹状体样品,经处理后将该方法用于9种成分的测定。结果小檗碱、药根碱、巴马汀、黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A、栀子黄素B在1~250 ng/mL呈现良好的线性关系(r^2>0.99),小檗红碱在1~500 ng/mL具有良好的线性关系(r^2=0.9912),京尼平苷在5~500 ng/mL具有良好的线性关系(r^2=0.9995);各成分的日内、日间精密度RSD均小于12.94%,准确度均在-12.71%~6.91%;提取回收率均在88.02%~106.70%,基质效应均在88.92%~105.10%;短期、冻融循环和长期稳定性RSD均小于12.51%。各成分在海马、皮层和纹状体中的含量为小檗碱>黄芩苷>京尼平苷>小檗红碱>巴马汀>汉黄芩素>药根碱>千层纸素A>栀子黄素B;各成分在脑脊液中的含量为京尼平苷>小檗碱>小檗红碱>巴马汀>黄芩苷>栀子黄素B>药根碱>汉黄芩素>千层纸素A。结论该方法可用于大鼠脑组织中小檗碱、药根碱等9种成分含量的同时检测,并可用于这9种成分在大鼠脑组织分布研究,为探究黄连解毒汤治疗脑部疾病的物质基础提供依据。 展开更多
关键词 黄连解毒汤 小檗碱 小檗红碱 巴马汀 药根碱 黄芩苷 汉黄芩素 千层纸素A 栀子黄素B 京尼平苷 高效液相色谱-串联质谱 多反应离子监测 脑组织分布 克拉霉素 氯霉素 基质效应 稳定性
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神经型一氧化氮合酶在大菱鲆脑组织中的分布及定位 被引量：1
8
作者 韩卓然 石洪玥 +2 位作者 孙敬锋 王一泽 邢克智 《南方农业学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期296-300,共5页
【目的】探明神经型一氧化氮合酶(n NOS)在大菱鲆(Scophthalmus maximus)脑组织中的分布情况,为揭示大菱鲆脑组织中一氧化氮(NO)的生理功能提供形态学资料。【方法】分别采用NADPH-d组织化学染色法和免疫组织化学法对大菱鲆脑组织中的n ... 【目的】探明神经型一氧化氮合酶(n NOS)在大菱鲆(Scophthalmus maximus)脑组织中的分布情况,为揭示大菱鲆脑组织中一氧化氮(NO)的生理功能提供形态学资料。【方法】分别采用NADPH-d组织化学染色法和免疫组织化学法对大菱鲆脑组织中的n NOS进行定位研究。【结果】NADPH-d组织化学染色结果显示,大菱鲆大脑皮质中有蓝色的神经元和神经纤维存在。神经元呈梭形、锥形等形状,神经纤维呈串珠状且无序交织;小脑中NOS阳性神经元在分子层分布稀疏,在颗粒层分布密集,浦肯野细胞胞核淡染。经免疫组织化学法染色后,可观察到大脑皮质中n NOS免疫组化反应阳性物质呈深棕色;小脑皮质的分子层、颗粒层及浦肯野细胞层均有n NOS阳性神经元分布,浦肯野细胞呈免疫组织化学阳性反应。【结论】大菱鲆脑组织中的NOS类型主要限于n NOS,且n NOS在神经活动中发挥重要作用,也进一步证实NO在不同物种中具有一些共同的作用,但不同物种或相同物种不同组织中NO分布及含量存在差异。 展开更多
关键词 大菱鲆 神经型一氧化氮合酶(nNOS) 一氧化氮(NO) 脑组织 分布 免疫组织化学定位
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严重内毒素血症对家兔脑组织内部血流的影响
9
作者 朱明光 吴兴裕 +1 位作者 韩厉萍 章志红 《空军医高专学报》 1999年第3期132-135,共4页
笔者采用^(99m)TC标记蛙红细胞制成放射性生物球,观察严重内毒素血症状况下家兔脑组织内部血流分布的变化及注射抗肿瘤坏死因子单克隆抗体后的保护作用.结果表明大量内毒素注入家兔脑组织后,可引起脑组织内部血流分配紊乱,应用抗体进行... 笔者采用^(99m)TC标记蛙红细胞制成放射性生物球,观察严重内毒素血症状况下家兔脑组织内部血流分布的变化及注射抗肿瘤坏死因子单克隆抗体后的保护作用.结果表明大量内毒素注入家兔脑组织后,可引起脑组织内部血流分配紊乱,应用抗体进行保护可抑制脑血流量减少,能有效地纠正血流分配紊乱现象. 展开更多
关键词 内毒素症 脑组织 血流分配
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脑组织生理药代动力学模型研究进展
10
作者 桑澜 徐胜 +1 位作者 何华 柳晓泉 《药学进展》 CAS 2020年第12期942-953,共12页
在新药研发过程中,了解药物在脑内的转运与分布情况可以预测药物效应和不良反应。然而,人脑内的药物浓度难以通过现有分析技术直接测定。生理药代动力学(PBPK)模型通过数学建模的方式模拟药物在脑内的转运与分布情况,为预测脑内药物浓... 在新药研发过程中,了解药物在脑内的转运与分布情况可以预测药物效应和不良反应。然而,人脑内的药物浓度难以通过现有分析技术直接测定。生理药代动力学(PBPK)模型通过数学建模的方式模拟药物在脑内的转运与分布情况,为预测脑内药物浓度提供帮助。综述影响药物在脑内转运分布的生理因素,以及近年来文献中报道的研究药物脑组织分布的PBPK模型及其在药物研发中的应用。 展开更多
关键词 脑组织 药物转运与分布 生理药代动力学模型
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