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达泊西汀在MDCKII/MDCKII-BCRP细胞模型上的跨膜转运机制 被引量：1
1
作者 李瑞娜 张晞倩 +2 位作者 李蓉 王凌 蒋学华 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2018年第5期507-510,共4页
目的研究达泊西汀在MDCKII/MDCKII-BCRP单层细胞模型中的跨膜转运机制。方法应用MDCKII和MDCKIIBCRP单层细胞模型,在改变转运温度、达泊西汀转运浓度以及是否存在抑制剂的条件下,比较达泊西汀的表观渗透系数（P_（app））、外排率（ER... 目的研究达泊西汀在MDCKII/MDCKII-BCRP单层细胞模型中的跨膜转运机制。方法应用MDCKII和MDCKIIBCRP单层细胞模型,在改变转运温度、达泊西汀转运浓度以及是否存在抑制剂的条件下,比较达泊西汀的表观渗透系数（P_（app））、外排率（ER）、净外排率（NER）。结果随着温度下降以及人乳腺癌耐药蛋白（BCRP）抑制剂的加入,达泊西汀的NER值从2. 1分别降到1. 0、1. 1;4～16μmol·L（-1）达泊西汀给药后,其NER值先高于1. 5,后降至1. 5以下。结论达泊西汀是BCRP的底物,应注意达泊西汀与其他BCRP抑制剂共服用可能会产生药物相互作用,增加其不良反应发生的风险。 展开更多
关键词 达泊西汀 MDCKII-BCRP细胞 人乳腺癌耐药蛋白 机制 跨膜转运 双向转运实验 表观渗透系数 外排率 抑制剂 净外排率 不良反应
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