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Two new benzopyran derivatives from Gouania leptostachya DC. var. tonkinensis Pitard.
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作者 Chong Yao Shu Jie Zhang +2 位作者 Zheng Zhong Bai Tong Zhou Li Jiang Xua 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2011年第2期175-177,共3页
Two new benzopyran derivatives,1-[(rel 2S,3R)-3,5,7-trihydroxy-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]ethanone(1),and 1-[(rel 25,35)-3,5,7-trihydroxy-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]ethanone(2),along with four known flavonoi... Two new benzopyran derivatives,1-[(rel 2S,3R)-3,5,7-trihydroxy-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]ethanone(1),and 1-[(rel 25,35)-3,5,7-trihydroxy-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]ethanone(2),along with four known flavonoids,prodelphinidin C,prodelphinidin B3,(-)-epi-gallocatechin and(+)-gallocatechin,were isolated from the stems of Gouania leptostachya DC.var. tonkinensis Pitard.Their structures were determined on the basis of spectroscopic methods including HR-ESI-MS,1D and 2D NMR.Prodelphinidin C exhibited significant inhibitory activity forα-glucosidase. 展开更多
关键词 Gouania leptostachya DC.var.tonkinensis Pitard. benzopyran derivatives α-Glucosidase inhibitory activity
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化学表观遗传学抑制剂诱导真菌Pleosporales sp.SSJ-1天然产物研究
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作者 曾洁醇 杨润 +1 位作者 李琪 汪伟光 《云南民族大学学报(自然科学版)》 CAS 2023年第2期131-137,共7页
对云南油杉来源的内生真菌Pleosporales sp.SSJ-1进行化学表观遗传修饰并研究其次生代谢产物.利用组蛋白去乙酰化酶抑制剂恩替诺特(Entinostat)对菌株Pleosporales sp.SSJ-1进行诱导,采用正相硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱和半制备型高效... 对云南油杉来源的内生真菌Pleosporales sp.SSJ-1进行化学表观遗传修饰并研究其次生代谢产物.利用组蛋白去乙酰化酶抑制剂恩替诺特(Entinostat)对菌株Pleosporales sp.SSJ-1进行诱导,采用正相硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱和半制备型高效液相色谱等手段对粗提物进行分离纯化,通过NMR、质谱、旋光等进行结构解析.从菌株Pleosporales sp.SSJ-1的诱导发酵物中分离得到6个化合物,其中化合物1为新化合物.分别鉴定为(2 S,4R)-2,3-dihydro-2-methyl-benzopyran-4,5-diol(1)、(4 S)-4,8-dihydroxy-α-tetralone(2)、(R)-2,3-dihydro-5-hydroxy-2-methylchromen-4-one(3)、(2R,4R)-3,4-dihydro-4-methoxy-2-methyl-2H-chromen-5-ol(4)、(R)-2,3-dihydro-5-methoxy-2-methylchromen-4-one(5)、(2 R,4S)-5-methoxy-2-methyl-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-4-ol(6).所有化合物在40μmol/L浓度下均未表现出SARS-CoV-2 M pro抑制活性.研究表明所有化合物可以通过化学表观遗传学抑制剂诱导产生,皆为首次从格孢腔菌属中分离得到;组蛋白去乙酰化抑制剂是一个有效的激活真菌沉默基因簇表达新次生代谢产物的方法. 展开更多
关键词 表观遗传 内生真菌 恩替诺特 组蛋白修饰 苯并吡喃衍生物
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2,2-二甲基苯并吡喃类衍生物的合成
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作者 戴文 曲宁宁 +1 位作者 包雪飞 陈国良 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2012年第3期196-200,共5页
目的设计合成一系列苯并吡喃类衍生物。方法以2-甲基-丁-3-炔-2-醇为起始原料,经氯代、William-son成醚、环合、Aldol缩合4步反应得到目标化合物。结果与结论合成了16个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR和MS谱确定。所有目标化合... 目的设计合成一系列苯并吡喃类衍生物。方法以2-甲基-丁-3-炔-2-醇为起始原料,经氯代、William-son成醚、环合、Aldol缩合4步反应得到目标化合物。结果与结论合成了16个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR和MS谱确定。所有目标化合物的抗肿瘤活性测试正在进行中。 展开更多
关键词 苯并吡喃衍生物 合成 抗肿瘤活性
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2H-1-苯并吡喃衍生物的合成及其体外抗癌活性的初步评价(英文) 被引量:4
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作者 聂爱华 顾为 +1 位作者 王勇俊 黄子为 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2008年第2期81-89,共9页
目的设计并合成2H-1-苯并吡喃衍生物化合库并对其体外抗癌活性进行评价。方法以2′-羟基查耳酮为原料通过微波促进合成得到黄酮衍生物中间体,此中间体与POCl3反应得到4-氯-2H-色原烯-3-醛,通过微波辅助液相平行合成的方法,此醛与R3CONH... 目的设计并合成2H-1-苯并吡喃衍生物化合库并对其体外抗癌活性进行评价。方法以2′-羟基查耳酮为原料通过微波促进合成得到黄酮衍生物中间体,此中间体与POCl3反应得到4-氯-2H-色原烯-3-醛,通过微波辅助液相平行合成的方法,此醛与R3CONHNH2反应得到2H-1-苯并吡喃衍生物化合库。利用HL-60细胞系评价该化合物库的体外抗癌活性。结果与结论合成了含有32个化合物的2H-1-苯并吡喃衍生物库,体外活性评价表明,部分化合物对HL-60细胞的增殖有一定的抑制作用,其中,化合物9e在浓度为30μmol·L-1的抑制率为70.8 %。 展开更多
关键词 2H-1-苯并吡喃衍生物 合成 抗癌活性
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三组分“一锅法”合成苯并二氢吡喃衍生物
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作者 李敏 杨晓蝶 +4 位作者 周洁 欧祥竹 袁明伟 袁明龙 蒋琳 《云南大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期709-715,共7页
报道了一种无金属参与下的三组分“一锅法”合成苯并二氢吡喃衍生物的方法.以水杨醛、芳基亚磺酸钠、1-芳磺酰基烯丙基溴为原料,在1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)作用下,经取代、Knoevenagel缩合、oxa-Michael加成三步反应,以51... 报道了一种无金属参与下的三组分“一锅法”合成苯并二氢吡喃衍生物的方法.以水杨醛、芳基亚磺酸钠、1-芳磺酰基烯丙基溴为原料,在1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)作用下,经取代、Knoevenagel缩合、oxa-Michael加成三步反应,以51%~86%的产率合成了15个结构新型的3-芳磺酰基-2-芳磺酰甲基-2H-苯并吡喃衍生物,产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS表征.研究表明,该方法学具有较好的底物普适性,可以进行克级放大,为苯并二氢吡喃衍生物的合成提供了一种高效、反应条件温和、环境友好的合成方法. 展开更多
关键词 2H-苯并吡喃 水杨醛 三组分反应 一锅法合成 环化反应
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2-氨基-5-氧代四氢苯并吡喃衍生物合成方法研究进展
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作者 曾志刚 孙绍发 《化学世界》 CAS CSCD 2015年第2期114-119,共6页
综述了近年来2-氨基-5-氧代四氢苯并吡喃衍生物化学合成的研究进展,并对其绿色合成方法作了展望。
关键词 2-氨基-5-氧代四氢苯并吡喃衍生物 合成 进展
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钯催化多组分反应合成喹啉化合物研究
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作者 罗君 卢平平 +2 位作者 方宇 朱育林 曾卓 《华南师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2015年第4期61-68,共8页
以芳香醛、芳香胺和二氢呋喃或二氢吡喃为原料,在氯化钯和苄基三乙基氯化铵的复合催化作用下,在乙腈溶剂中进行多组分反应,高收率地合成了一系列的苯并呋喃类喹啉类衍生物和苯并吡喃类喹啉类衍生物,所有产物均通过熔点、IR、1H NMR、13C... 以芳香醛、芳香胺和二氢呋喃或二氢吡喃为原料,在氯化钯和苄基三乙基氯化铵的复合催化作用下,在乙腈溶剂中进行多组分反应,高收率地合成了一系列的苯并呋喃类喹啉类衍生物和苯并吡喃类喹啉类衍生物,所有产物均通过熔点、IR、1H NMR、13C NMR、MS和单晶测试等手段进行结构鉴定与表征,其中包括12个新化合物.探讨了上述多组分反应的最佳反应温度、最佳催化剂及用量,并推测了可能的反应机理. 展开更多
关键词 氯化钯 苄基三乙基氯化铵 苯并呋喃类喹啉类衍生物 苯并吡喃类喹啉类衍生物 多组分反应
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