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3-取代-B-降胆甾醇-6-(N-甲基)缩氨硫腙衍生物的合成及抗肿瘤活性评估 被引量：3
1
作者 甘春芳 庞婷婷 +3 位作者 庞春玲 崔建国 彭子宁 黄燕敏 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期1449-1460,共12页
从胆甾醇出发,经过4步反应,合成了系列不同的3-取代-B-降胆甾醇-6-(4′-甲基)缩氨硫腙衍生物,采用IR、NMR及HRMS对合成物进行了结构表征。同时,分别采用人乳腺癌细胞(MCF-7)、人卵巢癌细胞(SKOV3)、人乳腺导管癌细胞(T47D)及人正常肾上... 从胆甾醇出发,经过4步反应,合成了系列不同的3-取代-B-降胆甾醇-6-(4′-甲基)缩氨硫腙衍生物,采用IR、NMR及HRMS对合成物进行了结构表征。同时,分别采用人乳腺癌细胞(MCF-7)、人卵巢癌细胞(SKOV3)、人乳腺导管癌细胞(T47D)及人正常肾上皮细胞(HEK293T),研究了目标产物对这些细胞的抑制生长增殖活性。结果表明,除了乙酯基取代化合物外,当底物中3-羟基改变成为其它酯取代基或含氮的肟基及肟醚官能团后,原底物的细胞毒性显著降低。然而,3-乙酯基的存在对底物的抑制肿瘤细胞生长增殖活性没有明显影响,却大大降低化合物对人正常肾上皮细胞(HEK293T)的抑制生长增殖活性。 展开更多
关键词 胆甾醇 b-降胆甾醇 b-降胆甾醇-6-(4′-甲基)缩氨基硫脲衍生物 抗肿瘤活性 3-甾体羧酸酯
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6-羟基及6-羧基-B-降胆甾醇-3-羧酸酯的合成及其抗肿瘤活性研究
2
作者 李君彦 庞春玲 +3 位作者 程扬 黄燕敏 崔建国 庞丽萍 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第8期1886-1896,共11页
从胆甾醇出发,在3-位引入不同的酯基,随后臭氧氧化开环,进一步缩合环化,最后将环化产物的6-醛基氧化成为羧基或还原成为醇,得到某些6-羟基或6-羧基-B-降胆甾醇-3-羧酸酯衍生物。通过NMR及HRMS等现代分析方法对目标产物进行了结构表征。... 从胆甾醇出发,在3-位引入不同的酯基,随后臭氧氧化开环,进一步缩合环化,最后将环化产物的6-醛基氧化成为羧基或还原成为醇,得到某些6-羟基或6-羧基-B-降胆甾醇-3-羧酸酯衍生物。通过NMR及HRMS等现代分析方法对目标产物进行了结构表征。同时采用人乳腺导管癌细胞(T47D),人卵巢癌细胞(SKOV3),人乳腺癌细胞(MCF-7)对目标化合物进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性研究,人肾上皮细胞(HEK293T)作为对照。结果表明B-降胆甾醇3-羧酸酯的6-醛基被氧化成为羧酸后,得到的产物比其前体及6-醛基还原成为羟基的产物具有更好的抑制肿瘤细胞增殖活性,而且这些化合物对HEK293T细胞没有表现出明显的细胞毒性。本研究的结果为甾体化合物作为抗肿瘤药物的研究开发提供了有益的参考。 展开更多
关键词 胆甾醇 b-降胆甾醇 6-羟基-b-降胆固醇-3-羧酸酯 6-羧基-b-降胆固醇-3-羧酸酯 抗肿瘤活性
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