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N-Arylation of azaheterocycles with aryl and heteroaryl halides catalyzed by iminodiacetic acid resin-chelated copper complex 被引量:5
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作者 Wu, Xiang Mei Wang, Yan 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2010年第1期51-54,共4页
Iminodiacetic acid resin-chelated copper(Ⅱ) complex is effective in cross-coupling reactions between azaheterocycles and aryl or heteroaryl halides,providing N-arylated products in good to excellent yields.The copper... Iminodiacetic acid resin-chelated copper(Ⅱ) complex is effective in cross-coupling reactions between azaheterocycles and aryl or heteroaryl halides,providing N-arylated products in good to excellent yields.The copper catalyst is air stable and can be readily recovered and reused with minimal loss of activity for three runs. 展开更多
关键词 N-ARYLATION COPPER azaheterocycle Iminodiacetic acid resin
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新型含氮五元杂环E-β-法尼烯类似物的合成及生物活性研究 被引量:5
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作者 康铁牛 凌云 +3 位作者 芮昌辉 杨新玲 范贤林 陈馥衡 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第4期617-621,共5页
为了寻求新型蚜虫防治先导化合物,以蚜虫报警信息素的主要成分E-β-法尼烯(E-β-farnesene,简称EBF)的骨架结构为母体,分别用N-氰基-亚胺基-1,3-噻唑烷、2-噻唑硫酮、2-羰基-1,3-噁唑烷、1-取代-2-硝基亚胺基-1,3-咪唑烷等含氮五元杂环... 为了寻求新型蚜虫防治先导化合物,以蚜虫报警信息素的主要成分E-β-法尼烯(E-β-farnesene,简称EBF)的骨架结构为母体,分别用N-氰基-亚胺基-1,3-噻唑烷、2-噻唑硫酮、2-羰基-1,3-噁唑烷、1-取代-2-硝基亚胺基-1,3-咪唑烷等含氮五元杂环取代EBF中的共轭双键,设计合成了8个未见文献报道的EBF类似物,其结构均经1HNMR,IR和元素分析确证,并分析比较了不同类型杂环的化学反应和生物活性差异.初步生物活性试验结果表明,目标化合物对蚜虫具有一定的生物活性,其中4e在5个测试浓度下的活性均优于对照药剂;有意思的现象是,一些在高浓度(1000μg/mL)下活性低于对照药剂噻虫啉的目标物(如4a~4c,4f~4h),在低浓度(如62.5μg/mL)下对蚜虫的生物活性反而高于对照药剂. 展开更多
关键词 五元杂环 EBF类似物 合成 生物活性
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稠杂环吡啶并[1,2-a]苯并咪唑类化合物的合成研究进展 被引量:5
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作者 杨凯 姚辰 +6 位作者 高娟娟 陈思鸿 郑雪洁 邓璐璇 张毓娜 刘美娟 汪朝阳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第12期4168-4183,共16页
吡啶并[1,2-a]苯并咪唑是由三个芳环稠合组成的重要氮杂环化合物之一.由于含有该骨架的分子在药物化学及材料领域中显示出广泛的应用前景,故吡啶并[1,2-a]苯并咪唑类分子的合成在有机化学中倍受关注.基于逆合成分析的思路,依据不同环的... 吡啶并[1,2-a]苯并咪唑是由三个芳环稠合组成的重要氮杂环化合物之一.由于含有该骨架的分子在药物化学及材料领域中显示出广泛的应用前景,故吡啶并[1,2-a]苯并咪唑类分子的合成在有机化学中倍受关注.基于逆合成分析的思路,依据不同环的构建方式,按照不同结构的反应底物类型,综述了近年吡啶并[1,2-a]苯并咪唑类化合物合成方法的研究进展,并对其未来发展方向进行了展望. 展开更多
关键词 氮杂环化合物 吡啶并[1 2-a]苯并咪唑 逆合成分析 金属催化 C—H活化 串联反应 2-氨基吡啶 邻苯二胺
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2-氨基吡啶在构建五元、六元氮稠环合成中的应用 被引量:2
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作者 陈淇 陈思鸿 +4 位作者 吴汉清 曾晓晴 陈伟清 孙国星 汪朝阳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第9期3482-3491,共10页
2-氨基吡啶是一类重要的合成子,具有独特的双亲核结构,可与酮、醛、酸、多官能团酯类以及卤代芳烃等化合物反应,以构建五元、六元含氮稠杂环.近年来,基于2-氨基吡啶的成环反应倍受关注.鉴于此,以底物种类为分类依据,重点综述了近5年来基... 2-氨基吡啶是一类重要的合成子,具有独特的双亲核结构,可与酮、醛、酸、多官能团酯类以及卤代芳烃等化合物反应,以构建五元、六元含氮稠杂环.近年来,基于2-氨基吡啶的成环反应倍受关注.鉴于此,以底物种类为分类依据,重点综述了近5年来基于2-氨基吡啶构建咪唑并[1,2-a]吡啶、吡啶并[1,2-a]嘧啶合成方法的研究进展,总结了其在有机合成方法学、药物合成和荧光探针等领域的应用,并展望了基于2-氨基吡啶的绿色化成环及其应用的未来发展趋势. 展开更多
关键词 2-氨基吡啶 咪唑并[1 2-a]吡啶 吡啶并[1 2-a]嘧啶 氮稠环化合物 C-N键构建 逆合成分析
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“Pyridopyridazine”: A Versatile Nucleus in Pharmaceutical Field
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作者 Mohamed A. Ibrahim Ahmed H. Elmenoufy +2 位作者 Mohamed Elagawany Mohammed M. Ghoneim Alaa Moawad 《Journal of Biosciences and Medicines》 2015年第10期59-66,共8页
Pyridopyridazines are an important kind of nitrogen atom containing heterocyclic compounds due to their synthetic and pharmacological versatility. This fused heterocycle system represents a common structural feature f... Pyridopyridazines are an important kind of nitrogen atom containing heterocyclic compounds due to their synthetic and pharmacological versatility. This fused heterocycle system represents a common structural feature for many bioactive compounds showing a variety of pharmacological activities which makes it an attractive scaffold for the design and development of new drugs. This mini review summarizes an updated information described in recent literature, about the most relevant pharmacological properties of pyridopyridazines derivatives. 展开更多
关键词 Pyridopyridazine Pyridopyridazinone azaheterocycleS Miretilan
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姜黄素衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:2
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作者 司桂福 刘涛 +1 位作者 徐国永 周双生 《合肥师范学院学报》 2015年第6期62-64,共3页
以姜黄素、2-氯甲基吡啶和2-氯-5-氯甲基吡啶等为原料,制备了三种新型含氮杂环类姜黄素衍生物A、B和C,经核磁,质谱确定了这些目标化学物的结构,并使用MTT法对其抗肿瘤活性进行了测试。结果表明三种目标化合物均具有比5-氟尿嘧啶(5-Fu)... 以姜黄素、2-氯甲基吡啶和2-氯-5-氯甲基吡啶等为原料,制备了三种新型含氮杂环类姜黄素衍生物A、B和C,经核磁,质谱确定了这些目标化学物的结构,并使用MTT法对其抗肿瘤活性进行了测试。结果表明三种目标化合物均具有比5-氟尿嘧啶(5-Fu)更强的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 姜黄素衍生物 氮杂环 表征 抗肿瘤活性
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亚胺参与的C—H键官能化/环化反应研究 被引量:2
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作者 陈训 白丽丽 曾伟 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第8期1859-1871,共13页
过渡金属催化的C—H键官能团化策略因其高原子和步骤经济性而备受关注.亚胺因其多样性的反应活性而在构建结构新颖的含氮化合物中得以广泛应用,侧重综述了近年来亚胺参与的C—H键官能团化/环化反应的最新研究进展,并对其反应类型和相关... 过渡金属催化的C—H键官能团化策略因其高原子和步骤经济性而备受关注.亚胺因其多样性的反应活性而在构建结构新颖的含氮化合物中得以广泛应用,侧重综述了近年来亚胺参与的C—H键官能团化/环化反应的最新研究进展,并对其反应类型和相关机理予以论述. 展开更多
关键词 亚胺 过渡金属催化 C—H键官能化 氮杂环化合物
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