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我国恶性疟原虫对抗疟药敏感性的现状 被引量：49
1
作者 刘德全 刘瑞君 +5 位作者 张春勇 蔡贤铮 唐铣 杨恒林 杨品芳 董莹 《中国寄生虫学与寄生虫病杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期37-41,共5页
目的：了解恶性疟原虫对各种常用抗疟药的敏感性，以指导合理应用抗疟药。方法：采用ＷＨＯ标准体外微量法。结果：甲氟喹和奎宁分别测定３６例和３３例，未发现抗性病例。氯喹、氨酚喹和哌喹抗性率分别为８４．６％、８６．１％和３８... 目的：了解恶性疟原虫对各种常用抗疟药的敏感性，以指导合理应用抗疟药。方法：采用ＷＨＯ标准体外微量法。结果：甲氟喹和奎宁分别测定３６例和３３例，未发现抗性病例。氯喹、氨酚喹和哌喹抗性率分别为８４．６％、８６．１％和３８．０％。有８．３％病例对咯萘啶有抗性，少数病例对青蒿素类药物敏感性下降。结论：云南和海南两省恶性疟原虫对氯喹、氨酚喹和哌喹有高度抗性，但停用氯喹后，恶性疟原虫对氯喹敏感性有所恢复。对哌喹抗性率和抗性程度呈现逐渐上升趋势。对咯萘啶和青蒿素类药物的敏感性在逐渐降低。上述抗疟药抗性之间有一定交叉关系。 展开更多
关键词 恶性疟原虫 抗药性 敏感性 氯喹 抗疟药 疟疾
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青蒿素及其衍生物毒理学研究进展 被引量：26
2
作者 尹纪业 王和枚 丁日高 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期309-314,共6页
青蒿素及其衍生物是目前广泛应用的一线抗疟药,能杀灭多种寄生虫如疟原虫、血吸虫、弓形虫、利什曼原虫等,还能调节免疫用于治疗红斑狼疮和类风湿性关节炎,体外细胞实验证实对多种人源性肿瘤细胞具有明显杀伤作用。研究发现,此类化合物... 青蒿素及其衍生物是目前广泛应用的一线抗疟药,能杀灭多种寄生虫如疟原虫、血吸虫、弓形虫、利什曼原虫等,还能调节免疫用于治疗红斑狼疮和类风湿性关节炎,体外细胞实验证实对多种人源性肿瘤细胞具有明显杀伤作用。研究发现,此类化合物的结构中存在内过氧桥,催化断裂后产生的碳中心自由基和活性氧,是其发挥药理学和毒理学作用的结构基础。临床上大量的抗疟治疗迄今未见明显的严重不良反应,具有很高的安全性,而动物急性毒性和慢性毒性实验等临床前研究发现药物的高剂量或长期暴露能导致多个系统和器官的毒性效应。本文对青蒿素及其衍生物的神经毒性、胚胎毒性、遗传毒性、造血和免疫毒性、心脏毒性等,从体外细胞水平、整体动物水平和人体临床试验,以及药物代谢动力学研究新进展等方面进行综述,以总结青蒿素类药物毒理学研究的热点和方向,为以扩大青蒿素类药物临床适应证,选择安全的给药途径、剂量和检测指标为目的的毒理学评价和研究提供支持,更好地服务临床。 展开更多
关键词 青蒿素及其衍生物 毒理学 心脏毒性 神经毒性
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青蒿素的发现与研究进展 被引量：23
3
作者 卢义钦 《生命科学研究》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期260-265,共6页
1967年北京《5.23抗疟计划》付诸实施,在全国多个研究单位协作下,组织植物化学与药理学等专业200多人,搜寻对抗耐氯喹恶性疟疾的新药.他们追索我国历代抗疟方剂,用约200种草药制成380多种抽提物,再筛查其对小鼠疟疾模型的疗效.最后确定,... 1967年北京《5.23抗疟计划》付诸实施,在全国多个研究单位协作下,组织植物化学与药理学等专业200多人,搜寻对抗耐氯喹恶性疟疾的新药.他们追索我国历代抗疟方剂,用约200种草药制成380多种抽提物,再筛查其对小鼠疟疾模型的疗效.最后确定,在60℃用乙醚萃取中药青蒿的黄花蒿所得第191号中性抽提物,对感染鼠疟和猴疟的小鼠与猴以及21例恶性疟、间日疟患者均能奏效.1972年11月,从该抽提物分离出相对分子质量0.282 kD的无色结晶,命名为青蒿素.它属于一种新型的倍半萜内酯.继后青蒿素纯品的胶囊被用于临床数千例疟疾患者.2006年以来,为克服耐药性,世界卫生组织(WHO)宣布改用青蒿素的联合疗法(ACT),挽救了80个国家100多万人的生命.因在发现青蒿素过程中的关键作用,屠呦呦被授予2011年度拉斯克临床医学研究奖.本文对青蒿素发现的争议,如何恰当评价其他科学家的贡献,以及开发植物界以外青蒿素新药源的近况,均作了简要报道. 展开更多
关键词 黄花蒿 青蒿素及其衍生物 疟疾 拉斯克临床医学研究奖
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北京地区境外输入性疟疾临床表现及流行病学调查 被引量：20
4
作者 宋营改 纪爱萍 +1 位作者 王非 任翊 《中国热带医学》 CAS 2013年第2期198-200,203,共4页
目的探讨北京地区境外输入性疟疾的流行病学和临床特征。方法对1997年1月至2012年8月,首都医科大学附属北京友谊医院热带病科收治的发病前一个月有境外旅居史的确诊疟疾患者192例,进行流行病学和临床特征分析。结果 192例患者中发病前... 目的探讨北京地区境外输入性疟疾的流行病学和临床特征。方法对1997年1月至2012年8月,首都医科大学附属北京友谊医院热带病科收治的发病前一个月有境外旅居史的确诊疟疾患者192例,进行流行病学和临床特征分析。结果 192例患者中发病前一个月有非洲旅居史165例(86.5%)、东南亚旅居史25例(12.5%)、南美洲旅居史2例(1.0%)。发病到确定诊断平均时间8.4d±8.2d(2d～60d),确定诊断时疟疾快速诊断试验阳性168例(87.5%)。诊断为恶性疟96例(50.0%),间日疟38例(19.8%),间日疟和恶性疟混合感染26例(13.5%),未分型32例(16.7%)。出现意识障碍10例(5.2%),脾肿大188例(97.9%)、血小板减少129例(67.2%)、肝功能异常70例(36.5%)、贫血61例(31.8%)、肾功能异常19例(9.9%)。经青蒿素及其衍生物为基础的联合治疗后,第5d累计外周血涂片疟原虫检查转阴者166例(86.5%);至15d累计176例(91.7%)患者治愈出院,死亡1例(0.5%)。结论北京地区境外输入性疟疾以有非洲旅居史、男性中年患者为主,并且发病有逐年增加的趋势;疟疾诊断必须依靠反复外周血涂片及疟疾快速诊断试验检测,脾肿大和血小板减少可作为临床特征提示疟疾的存在,以青蒿素及其衍生物为基础的联合治疗效果可靠。 展开更多
关键词 输入性疟疾 临床表现 流行病学 青蒿素及其衍生物
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青蒿素及其衍生物体外抗肿瘤活性研究 被引量：13
5
作者 孙雅洁 王京燕 《解放军药学学报》 CAS 2010年第4期315-317,共3页
目的研究青蒿素及其衍生物体外抗肿瘤活性。方法采用四甲基偶氮唑盐法测定青蒿素、双氢青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯体外抑制人肺癌细胞、人胃癌细胞、人结肠癌细胞、人红白血病细胞和人肝癌细胞的活性。结果青蒿素、双氢青蒿素、蒿甲醚和... 目的研究青蒿素及其衍生物体外抗肿瘤活性。方法采用四甲基偶氮唑盐法测定青蒿素、双氢青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯体外抑制人肺癌细胞、人胃癌细胞、人结肠癌细胞、人红白血病细胞和人肝癌细胞的活性。结果青蒿素、双氢青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯对5株肿瘤细胞有选择性的抑制作用。结论青蒿素及其衍生物在体外对不同的肿瘤细胞有抑制活性。 展开更多
关键词 青蒿素及其衍生物 肿瘤细胞 体外抗肿瘤活性
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青蒿素及其衍生物抗肝癌研究进展 被引量：6
6
作者 裴晶 朱宇同 +2 位作者 宋健平 李国桥 张美义 《中医学报》 CAS 2011年第3期267-269,共3页
目的:研究青蒿素及其衍生物的抗肝癌作用。方法:通过查阅近几年的国内外相关文献,整理体内外实验结果,对青蒿素及其衍生物在抗肝癌方面的作用及应用进行了综述。结果:青蒿素及其衍生物无论在体内、外实验,还是临床应用上能有效地抑制肝... 目的:研究青蒿素及其衍生物的抗肝癌作用。方法:通过查阅近几年的国内外相关文献,整理体内外实验结果,对青蒿素及其衍生物在抗肝癌方面的作用及应用进行了综述。结果:青蒿素及其衍生物无论在体内、外实验,还是临床应用上能有效地抑制肝癌生长,其主要通过诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖、抑制血管生成和自由基的产生发挥抗肿瘤作用。结论:青蒿素及其衍生物具有明显的抗肝癌作用,有望成为新的高效、低毒的抗肝癌药物。 展开更多
关键词 青蒿素 青蒿素衍生物 活性机制 抗肝癌 综述
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青蒿素类化合物的微生物转化研究进展 被引量：4
7
作者 王闻翰 刘吉华 《中国野生植物资源》 CSCD 2019年第3期54-58,共5页
青蒿素是由我国科学工作者在药用植物黄花蒿中发现的含过氧桥结构的倍半萜内酯化合物,具有抗疟疾、抗炎、抗肿瘤、抗病毒、免疫抑制等多种生理活性。但存在水溶性差、生物利用度低、生物半衰期短等问题,研究者们尝试通过微生物转化或化... 青蒿素是由我国科学工作者在药用植物黄花蒿中发现的含过氧桥结构的倍半萜内酯化合物,具有抗疟疾、抗炎、抗肿瘤、抗病毒、免疫抑制等多种生理活性。但存在水溶性差、生物利用度低、生物半衰期短等问题,研究者们尝试通过微生物转化或化学合成的方法对青蒿素进行结构修饰,来解决上述青蒿素化合物的不足。微生物转化由于高效率、反应条件温和,手性及立体选择性强、成本小、环保等特点,广泛应用于天然化合物的结构修饰,近年来微生物转化青蒿素类化合物取得了一定的进展。本文综述了微生物转化在青蒿素类化合物结构修饰中的应用,为进一步青蒿素类化合物的微生物转化研究提供理论依据。 展开更多
关键词 青蒿素类化合物 结构修饰 微生物转化
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青蒿素及其衍生物的药物安全性研究进展与减毒对策分析
8
作者 张世闯 郭源辉 +3 位作者 刘婕 李映 段佳佳 江涛 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2023年第7期2549-2560,共12页
随着青蒿素及其衍生物的广泛应用,其安全性也变得尤为重要。既往研究显示,青蒿素及其衍生物在临床使用中会出现恶心、呕吐、腹泻等不良反应,但都在可控范围内。在动物实验中,其在较高剂量下会对肾脏、肝脏、心脏、神经、血液、胚胎、DN... 随着青蒿素及其衍生物的广泛应用,其安全性也变得尤为重要。既往研究显示,青蒿素及其衍生物在临床使用中会出现恶心、呕吐、腹泻等不良反应,但都在可控范围内。在动物实验中,其在较高剂量下会对肾脏、肝脏、心脏、神经、血液、胚胎、DNA产生毒性作用。通过联合用药或改变药物的给药方式、溶剂、制剂类型可以减缓或消除毒性及不良反应。本篇主要对于青蒿素及其衍生物的药物安全性、毒性机制以及减毒对策进行论述,以提高对于青蒿素及其衍生物潜在毒性的认识并为临床中对于该药物的安全使用提供参考。 展开更多
关键词 青蒿素及其衍生物 安全性 毒性 减毒对策
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青蒿素及其衍生物辐射增敏作用及其机制的研究进展 被引量：2
9
作者 曾静 曹建平 樊赛军 《辐射研究与辐射工艺学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期257-260,共4页
传统抗疟药青蒿素及其衍生物(蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素)具有强大的抗肿瘤作用,越来越受到人们的关注。新近又发现青蒿素及其衍生物具有辐射增敏作用,能通过调控细胞周期、产生氧自由基介导细胞毒作用、抑制谷胱甘肽(Glutat... 传统抗疟药青蒿素及其衍生物(蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素)具有强大的抗肿瘤作用,越来越受到人们的关注。新近又发现青蒿素及其衍生物具有辐射增敏作用,能通过调控细胞周期、产生氧自由基介导细胞毒作用、抑制谷胱甘肽(Glutathione,GSH)合成、抑制DNA损伤修复作用等方式增加射线对肿瘤细胞的杀伤能力,其作用还具有药物浓度及辐射剂量依赖性,因此在临床上具有很好的放疗增敏效果。本工作就青蒿素及其衍生物辐射增敏作用的特点及作用机制进行综述。 展开更多
关键词 青蒿素及其衍生物 抗肿瘤 辐射增敏 增敏机制
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