抗流感病毒药物研究进展 被引量：32

1

作者 张强 赵庆杰 +2 位作者 熊瑞生 李剑峰 沈敬山 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期289-299,共11页

流感病毒是人类健康的一大威胁。应对流感病毒的主要方式是疫苗和药物治疗。对可能大规模爆发的流感疫情来讲,药物治疗是最好的控制流感病毒传播的手段。目前,抗流感病毒药物包括已在俄罗斯上市的盐酸阿比朵尔和美国FDA批准的4个抗流感... 流感病毒是人类健康的一大威胁。应对流感病毒的主要方式是疫苗和药物治疗。对可能大规模爆发的流感疫情来讲,药物治疗是最好的控制流感病毒传播的手段。目前,抗流感病毒药物包括已在俄罗斯上市的盐酸阿比朵尔和美国FDA批准的4个抗流感病毒药物,后者根据作用机制的不同分为M2离子通道蛋白抑制剂和神经氨酸酶(NA)抑制剂。其中,NA抑制剂根据结构又可分为唾液酸类似物、苯甲酸衍生物、环己烯衍生物、环戊烷衍生物、吡咯烷衍生物及天然提取物6大类。本文简要介绍了上述各类已上市和临床在研药物的最新研究进展。 展开更多

关键词 抗流感药物 M2离子通道蛋白抑制剂 盐酸阿比朵尔 神经氨酸酶抑制剂

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盐酸阿比朵尔抗流感病毒感染的药效学研究 被引量：17

2

作者 靳玉琴 孙非 +3 位作者 张淑芹 刘志屹 刘建伟 闫琪 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期1150-1152,共3页

目的　探讨盐酸阿比朵尔的抗流感病毒作用。方法　建立体内、体外流感病毒模型 ,体外实验为应用一定浓度盐酸阿比朵尔作用于甲型流感病毒H1N1亚型病毒感染宿主细胞 ,通过观察CPE及采用MTT法测定细胞存活率 ;体内实验为应用盐酸阿比朵尔... 目的　探讨盐酸阿比朵尔的抗流感病毒作用。方法　建立体内、体外流感病毒模型 ,体外实验为应用一定浓度盐酸阿比朵尔作用于甲型流感病毒H1N1亚型病毒感染宿主细胞 ,通过观察CPE及采用MTT法测定细胞存活率 ;体内实验为应用盐酸阿比朵尔治疗流感病毒感染小鼠模型 ,计算肺指数的变化。结果　盐酸阿比朵尔在体内、体外均具有明显的抗流感病毒作用。结论　盐酸阿比朵尔是一种较好的抗流感病毒药物。 展开更多

关键词 盐酸阿比朵尔 流感病毒 药效学

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盐酸阿比朵尔的合成 被引量：19

3

作者 王钝 吴秀静 宫平 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第8期457-458,共2页

以对苯醌、3-氨基巴豆酸乙酯经Nenitzescu反应、O-酰化、N-甲基化制得关键中间体5-乙酰氧基-1,2-二甲基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯,再经溴代、缩合、Mannich反应合成目标化合物,总收率22.9%。

关键词 盐酸阿比朵尔 抗病毒药物 合成

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盐酸阿比朵尔抗腺病毒7型的实验研究 被引量：10

4

作者 石丽桥 杨占秋 +2 位作者 何静 刘媛媛 肖红 《武汉大学学报（医学版）》 CAS 2006年第1期66-68,共3页

目的:明确抗病毒新药盐酸阿比朵尔体外抗腺病毒7型(ADV-7)的作用方式。方法:主要通过观察细胞病变效应(CPE)、噻唑蓝(MTT)比色法检测细胞活性、病毒滴定3种方法从药物抗病毒生物合成、药物直接杀伤病毒以及药物抗病毒吸附3方面检测盐酸... 目的:明确抗病毒新药盐酸阿比朵尔体外抗腺病毒7型(ADV-7)的作用方式。方法:主要通过观察细胞病变效应(CPE)、噻唑蓝(MTT)比色法检测细胞活性、病毒滴定3种方法从药物抗病毒生物合成、药物直接杀伤病毒以及药物抗病毒吸附3方面检测盐酸阿比朵尔的作用方式。结果:盐酸阿比朵尔对ADV-7无直接杀伤作用,也不能阻止ADV-7的吸附和穿入,各用药组均出现典型的CPE,但盐酸阿比朵尔能明显抑制ADV-7的生物合成作用,对细胞的半数毒性浓度(CC50)为85.37 mg/L,对ADV-7的半数有效浓度(IC50)为15.39 mg/L,治疗指数(TI)为5.55,且随着药物浓度的增加,病毒所致的CPE效应逐渐减弱,培养液中的病毒滴度也逐渐降低,而病毒抑制率则明显升高。结论:盐酸阿比朵尔在体外通过抑制病毒生物合成而发挥抗ADV-7的作用,其具体作用机制有待进一步研究。 展开更多

关键词 盐酸阿比朵尔 腺病毒7型 药物抗病毒

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盐酸阿比朵尔抗柯萨奇病毒B_3的实验研究 被引量：9

5

作者 熊海蓉 杨占秋 +2 位作者 刘颖娟 肖红 关意洪 《中国病毒学》 CSCD 2005年第2期121-124,共4页

为观察盐酸阿比朵尔对柯萨奇病毒的抑制作用,本实验以利巴韦林为阳性对照药物,采用细胞培养技术、细胞病变效应(CPE)抑制法、活细胞染色计数法(MTT)和培养上清中病毒滴度测定观察盐酸阿比朵尔抗柯萨奇病毒的作用。结果表明盐酸阿比朵尔... 为观察盐酸阿比朵尔对柯萨奇病毒的抑制作用,本实验以利巴韦林为阳性对照药物,采用细胞培养技术、细胞病变效应(CPE)抑制法、活细胞染色计数法(MTT)和培养上清中病毒滴度测定观察盐酸阿比朵尔抗柯萨奇病毒的作用。结果表明盐酸阿比朵尔的半数中毒浓度(TD50)为896.54μg/mL,药物抗病毒生物合成组、药物直接作用组、药物抗病毒吸附2h组、药物抗病毒有吸附8h组的病毒抑制率分别能达到74.48%、45.68%、28.90%和48.27%,在抗生物合成组,盐酸阿比朵尔能明显抑制柯萨奇病毒所致的CPE效应,降低培养上清中的病毒滴度,病毒抑制率随药物浓度增加而增高,存在量效关系。这提示盐酸阿比朵尔在细胞内对柯萨奇病毒有一定的抑制作用。 展开更多

关键词 盐酸阿比朵尔 柯萨奇病毒 抗病毒作用

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阿比多尔治疗普通型新型冠状病毒肺炎的疗效及安全性分析 被引量：7

6

作者 臧杰 彭夫松 +4 位作者 姜尧 丁旭 陈安琪 鲁秀玲 夏文斌 《临床药物治疗杂志》 2020年第4期26-29,共4页

目的回顾性分析阿比多尔治疗普通型新型冠状病毒肺炎的疗效及安全性。方法纳入2020年1月30日至2月18日北京市朝阳区定点医院收治的所有确诊为新型冠状病毒肺炎且采用阿比多尔进行抗病毒治疗的患者,分析用药疗效、临床转归进程和不良反... 目的回顾性分析阿比多尔治疗普通型新型冠状病毒肺炎的疗效及安全性。方法纳入2020年1月30日至2月18日北京市朝阳区定点医院收治的所有确诊为新型冠状病毒肺炎且采用阿比多尔进行抗病毒治疗的患者,分析用药疗效、临床转归进程和不良反应发生情况。结果共纳入20例新型冠状病毒肺炎患者,入院时均为普通型确诊患者。经过治疗,9例(占45%)显效,6例(占30%)有效,5例(占25%)无效,阿比多尔抗病毒治疗的总有效率为75%。阿比多尔用药疗程平均为(6.7±1.6)d,退热时间平均为(4.7±2.0)d,呼吸道症状缓解时间平均为(5.9±2.5)d,首次复查核酸转阴时间平均为(6.6±2.7)d。20例患者中有12例(占60%)出现不良反应,9例(占45%)出现恶心、呕吐症状,8例(占40%)有腹泻症状,4例(占20%)出现血清转氨酶升高,总体症状较轻,停药或治疗后缓解。结论阿比多尔治疗普通型新型冠状病毒肺炎具有一定疗效,不良反应较轻。 展开更多

关键词 新型冠状病毒肺炎 阿比多尔 安全性 有效性 不良反应

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微波消解-ICP-MS法测定盐酸阿比朵尔中5种金属元素残留 被引量：7

7

作者 孙清海 罗兆亮 《中南药学》 CAS 2020年第12期2041-2044,共4页

目的建立电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)同时测定盐酸阿比朵尔中钾、铁、铜、钯、铟5种金属元素残留量的方法。方法采用微波消解法对样品进行前处理,射频功率为1350 W,载气为氩气,流速为15.0 L·min^-1,雾化器气体流速为0.9 L·... 目的建立电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)同时测定盐酸阿比朵尔中钾、铁、铜、钯、铟5种金属元素残留量的方法。方法采用微波消解法对样品进行前处理,射频功率为1350 W,载气为氩气,流速为15.0 L·min^-1,雾化器气体流速为0.9 L·min^-1,雾化室温度为4℃,采样深度为8.0 mm,通过在线加入内标元素的方法来校正基质效应。结果 5种金属元素在0~200 ng·mL^-1与测定值线性关系良好,方法检测限分别为85、61、22、16和2 ng·g^-1,定量限分别为255、183、66、48和6 ng·g^-1,平均回收率在85.80%~96.1%,其RSD均小于3.0%。结论本方法操作简便、快捷、灵敏度高,适用于盐酸阿比朵尔中5种微量金属元素残留的检测。 展开更多

关键词 电感耦合等离子体质谱法 微波消解 盐酸阿比朵尔 金属元素

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盐酸阿比朵尔抗呼吸道合胞病毒作用的实验研究 被引量：4

8

作者 孙慧 杨占秋 +3 位作者 肖红 关意洪 文莉 刘钊 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2004年第6期427-429,共3页

目的　研究盐酸阿比朵尔、盐酸金刚烷胺及利巴韦林在细胞Hep - 2培养中抑制呼吸道合胞病毒的作用。方法　采用细胞病变抑制法 ,测定 3种药物对呼吸道合胞病毒所致Hep - 2细胞病变效应的抑制作用。结果　 3种药物抗呼吸道合胞病毒的IC50... 目的　研究盐酸阿比朵尔、盐酸金刚烷胺及利巴韦林在细胞Hep - 2培养中抑制呼吸道合胞病毒的作用。方法　采用细胞病变抑制法 ,测定 3种药物对呼吸道合胞病毒所致Hep - 2细胞病变效应的抑制作用。结果　 3种药物抗呼吸道合胞病毒的IC50 依次为盐酸阿比朵尔 (38 2 μg·ml-1)、盐酸金刚烷胺 (6 8 0 μg·ml-1)和利巴韦林 (80 3μg·ml-1) ,TI分别为 5 2、2 7、4 7,其中盐酸阿比朵尔表现出较强的抑制呼吸道合胞病毒的效果。结论　在体外抗呼吸道合胞病毒的 3种实验药物中 ,盐酸阿比朵尔应为首选。 展开更多

关键词 呼吸道合胞病毒 阿比朵尔 毒作用 药物 利巴韦林 实验研究 细胞病变抑制法 盐酸金刚烷胺 表现

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盐酸阿比朵尔对呼吸道合胞病毒活性抑制作用 被引量：7

9

作者 曹悦群 孙乃玲 《中国公共卫生》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期1838-1840,共3页

目的探讨盐酸阿比朵尔(Ahyd)抑制呼吸道合胞病毒(RSV)的作用。方法应用不同浓度及不同的给药方式探讨Ahyd对RSV抑制作用的机理,噻唑蓝(MTT)法检测各实验组病毒感染细胞的存活率,采用RTPCR方法检测各实验组RSV的相对变化量。结果病毒组... 目的探讨盐酸阿比朵尔(Ahyd)抑制呼吸道合胞病毒(RSV)的作用。方法应用不同浓度及不同的给药方式探讨Ahyd对RSV抑制作用的机理,噻唑蓝(MTT)法检测各实验组病毒感染细胞的存活率,采用RTPCR方法检测各实验组RSV的相对变化量。结果病毒组细胞存活率为20.2%,Ahyd试验组病毒感染细胞的存活率最高可达71.8%,在无毒范围内呈剂量依赖性;RT-PCR结果显示,病毒对照组的2-△△Ct为9.33,Ahyd试验组的2-△△Ct最低可降至3.21。结论 Ahyd对RSV感染具有较强的抑制作用。 展开更多

关键词 盐酸阿比朵尔(Ahyd) 呼吸道合胞病毒(RSV) 抗病毒作用

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离子色谱法测定盐酸阿比朵尔中残留的二甲胺含量 被引量：6

10

作者 方琳美 胡咪 +2 位作者 陈爱连 徐雪萍 施超欧 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期1852-1856,共5页

目的:利用离子色谱法建立盐酸阿比朵尔中残留二甲胺的含量测定方法。方法:采用阳离子交换柱[Dionex Ion Pac CG16(5 mm×50 mm)+C S16(5 mm×250 mm)],以30 mmol·L^(-1)甲基磺酸为淋洗液,流速1.0 m L·min^(-1),柱温30... 目的:利用离子色谱法建立盐酸阿比朵尔中残留二甲胺的含量测定方法。方法:采用阳离子交换柱[Dionex Ion Pac CG16(5 mm×50 mm)+C S16(5 mm×250 mm)],以30 mmol·L^(-1)甲基磺酸为淋洗液,流速1.0 m L·min^(-1),柱温30℃,电导检测器检测,抑制器为CSRS 300(4 mm)。结果:二甲胺质量浓度在0.031~4.0 mg·L^(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 9),二甲胺对照品溶液(1 mg·L^(-1))连续6次进样,保留时间、峰高、峰面积的RSD都小于1.5%,本检测方法的检出限为0.001 mg·L^(-1),定量限为0.004 mg·L^(-1),样品的日内和日间RSD分别为1.7%和2.8%,3个水平的加标提取回收率在94.7%~105.0%之间,3个批次样品中残留二甲胺的含量分别为0.021 2%、0.023 1%、0.020 7%。结论:本方法经方法学验证,可有效监控盐酸阿比朵尔的质量。 展开更多

关键词 抗病毒药 盐酸阿比朵尔 二甲胺残留 杂质检测 安全监测 离子色谱

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盐酸阿比朵尔体外抑制2009新型流感病毒A(H1N1)的作用 被引量：5

11

作者 张兴权 代军朋 蔡柏蔷 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期126-129,共4页

目的检测盐酸阿比朵尔体外对2009新型流感病毒A(H1N1)复制的影响。方法采用2009新型流感病毒A(H1N1)感染MDCK细胞系统,检测盐酸阿比朵尔抗流感病毒的活性。血凝实验、细胞病变保护实验、RT-PCR和定量RT-PCR实验用于病毒滴度确定。使用C... 目的检测盐酸阿比朵尔体外对2009新型流感病毒A(H1N1)复制的影响。方法采用2009新型流感病毒A(H1N1)感染MDCK细胞系统,检测盐酸阿比朵尔抗流感病毒的活性。血凝实验、细胞病变保护实验、RT-PCR和定量RT-PCR实验用于病毒滴度确定。使用Chou软件系统计算药物50%抑制病毒浓度和50%毒性浓度。结果盐酸阿比朵尔在MDCK细胞培养内显示毒性低(50%毒性浓度>100μmol/L),且明显抑制2009新型流感病毒A(H1N1)的复制。在血凝实验、细胞病变保护实验和定量RT-PCR检测中,盐酸阿比朵尔50%抑制病毒浓度分别为(5.5±0.9)、(3.4±0.8)和(1.5±0.2)μmol/L。结论盐酸阿比朵尔明显抑制2009新型流感病毒A(H1N1)复制活性,而且具有诱生干扰素和免疫激活活性,作为一种抗流感病毒药物,它是有价值的。 展开更多

关键词 盐酸阿比朵尔 2009新型流感病毒A(H1N1) RT-PCR

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HPLC法测定盐酸阿比多尔中有关物质 被引量：5

12

作者 任玉红 于艳艳 《齐鲁药事》 2009年第3期148-150,共3页

目的建立测定盐酸阿比多尔中有关物质的方法。方法采用Shimadzu VP-ODS色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇-1%三乙胺水溶液(以磷酸调节溶液pH为3.0)65∶35(V/V)为流动相,流速1.0mL·min-1,检测波长254nm,柱温35℃。结果高效液相... 目的建立测定盐酸阿比多尔中有关物质的方法。方法采用Shimadzu VP-ODS色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇-1%三乙胺水溶液(以磷酸调节溶液pH为3.0)65∶35(V/V)为流动相,流速1.0mL·min-1,检测波长254nm,柱温35℃。结果高效液相色谱法专属性强,最低检测限为10ng。结论该方法简便、准确,分离度好,可用于控制盐酸阿比多尔原料的质量。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 盐酸阿比多尔 有关物质

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盐酸阿比朵尔胶囊抗甲型H1N1流感病毒的体外实验研究 被引量：5

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作者 刘强 贺凤兰 +4 位作者 刘媛媛 赵琳 代军朋 肖红 杨占秋 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期108-112,共5页

目的评价盐酸阿比朵尔原料药、盐酸阿比朵尔胶囊(恩尔欣)、奥司他韦胶囊(达菲)对甲型流感病毒(H1N1)的抑制效率,检验盐酸阿比朵尔胶囊替代奥司他韦胶囊用于流感治疗的可能性。方法本实验以奥司他韦胶囊为阳性对照药物,采用细胞病变效应(... 目的评价盐酸阿比朵尔原料药、盐酸阿比朵尔胶囊(恩尔欣)、奥司他韦胶囊(达菲)对甲型流感病毒(H1N1)的抑制效率,检验盐酸阿比朵尔胶囊替代奥司他韦胶囊用于流感治疗的可能性。方法本实验以奥司他韦胶囊为阳性对照药物,采用细胞病变效应(CPE)抑制法、噻唑蓝(MTT)比色法和血凝滴度法对其抗甲型H1N1流感病毒的作用进行了观察。结果盐酸阿比朵尔原料药、盐酸阿比朵尔胶囊、奥司他韦胶囊在安全浓度范围内,对100 TC ID50(病毒半数组织感染量)的甲型H1N1流感病毒均有一定抑制作用,且呈明显量-效关系。其中盐酸阿比朵尔原料药抗病毒生物合成作用、对病毒直接杀伤作用和抗病毒吸附、穿入作用三种方式的治疗指数(TI)分别为(3.08±0.34)、(3.55±0.54)、(3.26±0.32);盐酸阿比朵尔胶囊的分别为(3.12±0.40)、(3.41±0.23)、(4.20±0.43);奥司他韦胶囊的依次为(5.34±0.26)、(1.19±0.16)、(1.01±0.38)。结论盐酸阿比朵尔原料药、盐酸阿比朵尔胶囊在阻断流感病毒吸附、穿入作用和直接杀伤作用方面较奥司他韦胶囊效果好(P<0.01)。奥司他韦胶囊的抗病毒生物合成作用较盐酸阿比朵尔和盐酸阿比朵尔胶囊强(P<0.01),因此盐酸阿比朵尔胶囊可以替代奥司他韦胶囊用于预防甲型H1N1流感病毒感染。 展开更多

关键词 盐酸阿比朵尔 奥司他韦 甲型H1N1流感病毒 抗病毒作用

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盐酸阿比朵尔对大鼠的致畸胎作用 被引量：5

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作者 周一平 陈奇有 +1 位作者 陈四艳 杨静华 《癌变．畸变．突变》 CAS CSCD 2006年第1期26-28,共3页

背景与目的：盐酸阿比朵尔（Arbidol hydrochloride，Ar）为防治流行性感冒新药，为保证临床用药的安全，观察其对大鼠的致畸作用和胚胎毒性。材料与方法：将80只妊娠sD大鼠分为5组，即对照组、Ar100、330、1000mg／（kg·d）剂量... 背景与目的：盐酸阿比朵尔（Arbidol hydrochloride，Ar）为防治流行性感冒新药，为保证临床用药的安全，观察其对大鼠的致畸作用和胚胎毒性。材料与方法：将80只妊娠sD大鼠分为5组，即对照组、Ar100、330、1000mg／（kg·d）剂量组和水杨酸钠阳性药组，每组16只大鼠。各组大鼠均于妊娠6～15d连续灌胃给药，妊娠20d解剖。结果：Ar高剂量1000mg／（kg·d）使孕鼠体重增长减慢，孕期体重净增值减少，活胎率降低，胎鼠体重、身长和尾长减小，胎鼠骨化迟缓率增加，与对照组比较差异具有统计学意义（P〈0．05，P〈0．01）；但未见胎鼠外观、内脏和骨骼畸形。Ar低和中剂量[100mg／（kg·d）和330mg／（kg·d）]对孕鼠和胎鼠无明显影响。结论：330mg／（kg·d）为孕鼠的安全剂量，1000mg／（kg·d）在引起孕鼠毒性反应时有一定的胚胎毒作用，但无致畸胎作用。 展开更多

关键词 盐酸阿比朵尔 大鼠 致畸胎作用 胚胎毒性 毒理学

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盐酸阿比朵尔抗呼吸道合胞病毒机制初探 被引量：4

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作者 何静 杨占秋 +2 位作者 石丽桥 刘媛媛 肖红 《武汉大学学报（医学版）》 CAS 2006年第1期69-71,共3页

目的:明确盐酸阿比朵尔抗吸道合胞病毒(RSV)Long株的活性并探讨其抗病毒机制。方法:通过细胞病变效应(CPE)、噻唑蓝(MTT)比色法检测细胞活性,观察盐酸阿比朵尔抗RSV的作用。结果:盐酸阿比朵尔的半数毒性浓度(TD50)为85.39 mg/L,当该药... 目的:明确盐酸阿比朵尔抗吸道合胞病毒(RSV)Long株的活性并探讨其抗病毒机制。方法:通过细胞病变效应(CPE)、噻唑蓝(MTT)比色法检测细胞活性,观察盐酸阿比朵尔抗RSV的作用。结果:盐酸阿比朵尔的半数毒性浓度(TD50)为85.39 mg/L,当该药浓度为25 mg/L时,药物抗病毒生物合成组、药物直接作用组、药物抗吸附4 h组、药物抗病毒吸附8 h组的病毒抑制率分别能达到81.61%,79.57%,40.39%和78.60%。4组相应的药物半数有效浓度(ED50)为11.52,8.74,25.36和10.40 mg/L。结论:盐酸阿比朵尔在体外能明显抑制RSV引起的CPE效应,病毒抑制率随药物浓度的增加而增高,盐酸阿比朵尔能通过多种途径发挥抗RSV的作用。 展开更多

关键词 盐酸阿比朵尔 呼吸道合胞病毒 抗病毒作用

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盐酸阿比朵尔多层缓释片的制备及体内外释放度的评价 被引量：5

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作者 张淑芹 刘志屹 +1 位作者 张福明 孙非 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期758-761,共4页

目的:探讨盐酸阿比朵尔多层缓释片的研制及体内外释药评价,为盐酸阿比朵尔多层缓释片的药效学研究提供实验依据。方法:以自制的盐酸阿比朵尔多层缓释片为实验组,以盐酸阿比朵尔单方片剂为对照组,采用高效液相色谱法(HPLC)测定两组实验... 目的:探讨盐酸阿比朵尔多层缓释片的研制及体内外释药评价,为盐酸阿比朵尔多层缓释片的药效学研究提供实验依据。方法:以自制的盐酸阿比朵尔多层缓释片为实验组,以盐酸阿比朵尔单方片剂为对照组,采用高效液相色谱法(HPLC)测定两组实验的体内外释放度,并计算药动学参数及相对生物利用度。结果:盐酸阿比朵尔多层缓释片与盐酸阿比朵尔单方片剂比较,峰浓度Cmax显著降低(P<0.01),达峰时间Tmax明显后移(P<0.01),吸收半衰期T1/2ka和消除半衰期T1/2ke明显延长(P<0.01),峰面积AUC(0-10)显著增加(P<0.01),药物体内平均滞留时间MRT明显延长(P<0.01);其药效可维持12 h以上,相对生物利用度为189.3%。结论:盐酸阿比朵尔多层缓释片制备工艺简单,稳定性好,药效持久,符合设计要求。 展开更多

关键词 盐酸阿比朵尔 多层缓释片 释放度

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盐酸阿比朵尔合成工艺优化研究 被引量：5

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作者 王鸿岩 张卫军 郭春 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期310-313,共4页

目的改进盐酸阿比朵尔的合成方法。方法以1,2-二甲基-5-羟基-3-吲哚甲酸乙酯为起始原料,经酰化、溴化、缩合、Mannich反应、成盐5步反应,得到目标产物盐酸阿比朵尔,目标产物及各步中间体结构经LC-MS、~1H-NM R确证。结果与结论该合成工... 目的改进盐酸阿比朵尔的合成方法。方法以1,2-二甲基-5-羟基-3-吲哚甲酸乙酯为起始原料,经酰化、溴化、缩合、Mannich反应、成盐5步反应,得到目标产物盐酸阿比朵尔,目标产物及各步中间体结构经LC-MS、~1H-NM R确证。结果与结论该合成工艺总收率为39.70%(以1,2-二甲基-5-羟基-3-吲哚甲酸乙酯计),较文献收率提高了5.1%,纯度大于99.9%,新工艺中不再使用一类溶剂四氯化碳和剧毒品苯硫酚,反应条件温和,适合工业化生产。 展开更多

关键词 抗流感病毒药物 盐酸阿比朵尔 工艺优化

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盐酸阿比多尔有关物质的合成

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作者 李盼欣 王楚婷 +2 位作者 杨若云 张志光 张勇 《中国医药工业杂志》 EI CSCD 北大核心 2023年第11期1586-1592,共7页

为了对盐酸阿比多尔进行质量控制,合成了盐酸阿比多尔的5种可能的有关物质:6-溴-4-[(二甲基氨基)甲基]-5-羟基-1-甲基-2-[(苯基亚磺酰基)甲基]-^(1)H-吲哚-3-羧酸乙酯(有关物质A)、6-溴-4-[(二甲基氨基)甲基]-5-羟基-1,2-二甲基-^(1)H-... 为了对盐酸阿比多尔进行质量控制,合成了盐酸阿比多尔的5种可能的有关物质:6-溴-4-[(二甲基氨基)甲基]-5-羟基-1-甲基-2-[(苯基亚磺酰基)甲基]-^(1)H-吲哚-3-羧酸乙酯(有关物质A)、6-溴-4-[(二甲基氨基)甲基]-5-羟基-1,2-二甲基-^(1)H-吲哚-3-羧酸乙酯(有关物质B)、6-溴-5-羟基-1-甲基-4-[(甲氨基)甲基]-2-[(苯硫基)甲基]-^(1)H-吲哚-3-羧酸乙酯(有关物质C)、4-[(二甲基氨基)甲基]-5-羟基-1-甲基-2-[(苯硫基)甲基]-^(1)H-吲哚-3-羧酸乙酯(有关物质D)和6,7-二溴-4-[(二甲基氨基)甲基]-5-羟基-1-甲基-2-[(苯硫基)甲基]-^(1)H-吲哚-3-羧酸乙酯(有关物质E),并经MS、^(1)H NMR和^(13)C NMR确证结构。 展开更多

关键词 盐酸阿比多尔 抗病毒药 有关物质 合成

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阿比朵尔合成曼尼希反应工艺研究 被引量：4

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作者 麻纪斌 翟帆 +1 位作者 曲秦 李宗霖 《应用化工》 CAS CSCD 2013年第8期1480-1481,1484,共3页

采用6-溴-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯为原料,经曼尼希反应合成盐酸阿比朵尔。最佳合成工艺参数为:n(6-溴-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯)∶n(二甲胺)=1∶3,n(二甲胺):n(甲醛)=2.2∶1,反应时间2 h,反应温度65... 采用6-溴-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯为原料,经曼尼希反应合成盐酸阿比朵尔。最佳合成工艺参数为:n(6-溴-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯)∶n(二甲胺)=1∶3,n(二甲胺):n(甲醛)=2.2∶1,反应时间2 h,反应温度65℃。在此条件下,收率为83%以上,纯度为99.0%以上。 展开更多

关键词 盐酸阿比多尔 曼尼希反应 中间体 合成

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盐酸阿比朵尔的合成 被引量：4

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作者 王金玉 刘宝枚 +2 位作者 郑昆 庄乾君 罗兆亮 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期30-32,共3页

以4-硝基苯酚为原料,经乙酰化、硝基还原得4-乙酰氧基苯胺,与乙酰乙酸乙酯在溴化铟作用下反应,再在碳酸钾、乙酸钯及乙酸铜作用下闭环得5-乙酰氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯,再经甲基化、溴代、苯硫酚取代和脱保护制得6-溴-5-羟基-1-... 以4-硝基苯酚为原料,经乙酰化、硝基还原得4-乙酰氧基苯胺,与乙酰乙酸乙酯在溴化铟作用下反应,再在碳酸钾、乙酸钯及乙酸铜作用下闭环得5-乙酰氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯,再经甲基化、溴代、苯硫酚取代和脱保护制得6-溴-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯,然后以氨基磺酸为酸试剂、水为溶剂,经Mannich反应得盐酸阿比朵尔,总收率45.4%(以4-硝基苯酚计)。 展开更多

关键词 盐酸阿比朵尔 抗病毒药 合成

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