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Anti-schistosomal activities of Echinops kebericho Mesfin root and Hagenia abyssinica (Bruce) J.F Gmel flower part crude extracts in Swiss albino mice
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作者 Yonas Alemu Zeleke Mekonnen +3 位作者 Ahmed Zeynudin Moti Yohannes Abdissa Biruksew Sultan Suleman 《Asian Pacific Journal of Tropical Medicine》 SCIE CAS 2018年第10期570-575,共6页
Objective: To evaluate the in vivo antischistosomal activities of the crude extracts of Echinops kebericho Mesfin(E. kebericho) root and Hagenia abyssinica(Bruce) J.F. Gmel(H. abyssinica) flower. Methods: Mice were in... Objective: To evaluate the in vivo antischistosomal activities of the crude extracts of Echinops kebericho Mesfin(E. kebericho) root and Hagenia abyssinica(Bruce) J.F. Gmel(H. abyssinica) flower. Methods: Mice were infected with(150 ± 10) Schistosoma mansoni cercariae by paddling technique. Crude extracts were administered orally for five consecutive days at doses of 300, 600 and 1 200 mg/kg/day along with 200 mg/kg/day praziquantel and 3% tween 80 given as a control. Results: E. kebericho root extract showed a statistically significant(P < 0.05) reduction in fecal egg count of 64.44%, 42.96% & 26.82% and worm burden of 65.71%, 47.86% & 31.43% at treatment doses of 1 200 mg/kg/day, 600 mg/kg/day and 300 mg/kg/day, respectively. Similarly, H. abyssinica flower extracts showed a significant(P < 0.05) reduction in fecal egg count up to 84.57%, 77.06% & 63.89% and worm burden of 91.43%, 81.43% & 70.71% at a respective dose levels. In addition, a significant(P < 0.05) reduction in liver granuloma score was observed in all H. abyssinica administered dose groups and E. kebericho at 1 200 mg/kg/day dose group as compared to infected untreated control group. Conclusions: H. abyssinica and E. kebericho crude extracts show a promising antischistosomal activity. 展开更多
关键词 SCHISTOSOMA MANSONI Echinops kebericho Hagenia abyssinica CRUDE extract antischistosomal activity Ethiopia
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7种抗疟药抑制疟色素形成及其体外、体内抗日本血吸虫作用的比较观察 被引量:2
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作者 薛剑 姜斌 +2 位作者 刘丛珊 孙军 肖树华 《中国寄生虫学与寄生虫病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期161-169,共9页
目的比较、观察7种抗疟药抑制疟色素(hemozoin)的形成,与其体外和体内抗血吸虫的作用。方法抑制疟色素形成是通过观察25μmol/L磷酸氯喹、盐酸奎宁、奎尼丁、盐酸甲氟喹、磷酸咯萘啶和苯芴醇,以及100μmol/L蒿甲醚在pH 4.0~5.0的乙酸钠... 目的比较、观察7种抗疟药抑制疟色素(hemozoin)的形成,与其体外和体内抗血吸虫的作用。方法抑制疟色素形成是通过观察25μmol/L磷酸氯喹、盐酸奎宁、奎尼丁、盐酸甲氟喹、磷酸咯萘啶和苯芴醇,以及100μmol/L蒿甲醚在pH 4.0~5.0的乙酸钠-高铁血红素(hematin)溶液中对β-hematin形成的抑制作用。用含10%小牛血清的RPMI1640培养基培养日本血吸虫成虫,测定上述7种抗疟药的半数和95%致死浓度(LC50和LC95)。观察奎宁、氯喹和咯萘啶伍用氯化血红素对体外培养血吸虫的致死作用,以及7种抗疟药口服或腹腔注射对感染日本血吸虫成虫小鼠的疗效。结果25μmol/L咯萘啶对pH 4.4~5.0的乙酸钠溶液中的hematin具有明显抑制β-hematin形成的作用,抑制率为81.3%~97.0%。在pH为4.6的乙酸钠-hematin溶液中,25μmol/L甲氟喹、氯喹或奎宁对β-hematin形成的抑制率分别为79.7%、72.8%和65.8%;在pH为4.8~5.0的乙酸钠-hematin溶液中,上述3种药物明显抑制β-hematin的形成,抑制率分别为83.1%~90.6%、41.9%~49.0%和53.2%~62.0%。25μmol/L本芴醇在pH为4.6、4.8和5.0的乙酸钠-hematin溶液中分别有74.3%和40.4%~40.5%的β-hematin形成抑制率。在相同浓度下,奎尼丁在pH为4.8和5.0的乙酸钠-hematin溶液中对β-hematin形成的抑制率分别为53.4%和50.9%,而100μmol/L蒿甲醚对pH 4.4~4.8的乙酸钠-hematin溶液中的β-hematin形成仅有轻度抑制作用,抑制率为16.6%~25.0%。甲氟喹、咯萘啶、奎宁和奎尼丁对体外培养血吸虫的LC50和LC95分别为4.93和6.123μg/ml,37.278和75.703μg/ml,93.688和134.578μg/ml,101.534和129.957μg/ml;而血吸虫在含100或120μg/ml氯喹、本芴醇和蒿甲醚的培养液中培养3 d,无或仅少数虫体死亡。用对血吸虫无效的奎宁50μmol/L(20μg/ml)和氯喹50μmol/L(26μg/ml)与氯化血红素153.4μmol/L(100μg/ml)伍用培养血吸虫,前者在培养的1~3 d内全部虫体死亡,而氯喹与氯化血红素伍� 展开更多
关键词 日本血吸虫 抗血吸虫作用 抗疟药 疟色素 氯化血红素 体外试验 体内试验
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光诱导金丝桃素体外抗日本血吸虫雄虫作用的观察 被引量:2
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作者 蔡茹 佘新平 +3 位作者 王瑜 龚唯 张惠琴 夏超明 《中国寄生虫学与寄生虫病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期176-179,共4页
目的 观察光诱导后的金丝桃素对日本血吸虫雄虫的体外杀伤作用。 方法 80只昆明小鼠经腹部皮肤感染由单只阳性钉螺逸出的日本血吸虫尾蚴60~80条,6周后剖检,收集雄虫置入含有3 ml DMEM培养液的平皿内(10条/皿)。每批次实验均分... 目的 观察光诱导后的金丝桃素对日本血吸虫雄虫的体外杀伤作用。 方法 80只昆明小鼠经腹部皮肤感染由单只阳性钉螺逸出的日本血吸虫尾蚴60~80条,6周后剖检,收集雄虫置入含有3 ml DMEM培养液的平皿内(10条/皿)。每批次实验均分为:金丝桃素提取物或金丝桃素纯品(以下简称金丝桃素)不同浓度(0.1、0.2、0.5、1.0、1.5、2.0和2.5 μmol/L)光照组以及不同浓度非光照组,二甲基亚砜(DMSO)对照组和空白对照组。各实验均重复2~5次。将金丝桃素提取物或金丝桃素纯品及DMSO液分别加入含有血吸虫的培养皿中,恒温避光共孵育6 h,再分别照射30、60、90和120 min后,37 ℃避光培养过夜(16 h)。次晨,洗涤、更换无药物新鲜培养液,继续避光培养48 h,观察光诱导后的金丝桃素对血吸虫的杀伤作用。选取1.0、2.5和5.0 μmol/L 金丝桃素光照60 min组虫体在解剖镜下观察并摄像;2.0 μmol/L金丝桃素光照60 min组虫体进行扫描电镜观察。 结果 各浓度金丝桃素纯品光照组的虫体均有不同程度的死亡,0.1 μmol/L金丝桃素纯品光照30 min组,虫体死亡率为20%;2 μmol/L金丝桃素纯品光照90 min组和2.5 μmol/L金丝桃素纯品光照60 min组,虫体均100%死亡。相应的金丝桃素纯品各浓度无光照组、DMSO对照组和空白对照组,虫体均100%存活。解剖镜下观察,1.0、2.5和5.0 μmol/L金丝桃素纯品光照60 min组虫体均出现显著的痉挛性麻痹现象,表现为不同程度的缩短卷曲、体态僵硬和活动终止等改变;扫描电镜观察,2.0 μmol/L 金丝桃素纯品光照60 min组虫体皮层出现肿胀、空泡形成、破裂、糜烂、剥落和感觉乳突丢失等损害,甚至皮层正常结构完全消失。金丝桃素纯品各浓度光照组的虫体死亡率和形态结构的损伤改变与金丝桃素浓度和光照时间有关。 结论 金丝桃素经光诱导后,具 展开更多
关键词 金丝桃素 日本血吸虫 抗血吸虫作用
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1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物的合成及抗日本血吸虫活性评价 被引量:2
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作者 王文龙 宋丽君 +4 位作者 王古平 范文华 殷旭仁 余传信 冯柏年 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第12期2588-2595,共8页
大规模使用抗血吸虫病药物吡喹酮产生的耐药性问题备受关注.为了寻找新型的抗血吸虫病药物,设计、合成了一类1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物2~10,并对化合物进行了体外抗日本血吸虫活性评价.结果显示,含有氯乙酰基取代的衍生... 大规模使用抗血吸虫病药物吡喹酮产生的耐药性问题备受关注.为了寻找新型的抗血吸虫病药物,设计、合成了一类1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物2~10,并对化合物进行了体外抗日本血吸虫活性评价.结果显示,含有氯乙酰基取代的衍生物10表现了优于吡喹酮的杀虫活性,可以作为开发新型抗血吸虫病药物的先导化合物. 展开更多
关键词 吡喹酮 1-甲基-1 2 3 4-四氢异喹啉衍生物 日本血吸虫 杀虫活性
原文传递
吡喹酮类似物的合成及其抗血吸虫活性 被引量:1
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作者 余瑜 严燊和 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1991年第9期395-398,共4页
报道了9种吡喹酮类似物的合成。其中2-环己氧羰基类似物(2_a)的体外抗血吸虫活性与吡喹酮接近,提示环己基及其椅式构象对抗虫活性至关重要。化合物3_d可视作12-苯甲酰-14,15-开环-8,12-二氮杂雌甾-1,3,5(10)-三烯-14-酮,有抗虫作用,是... 报道了9种吡喹酮类似物的合成。其中2-环己氧羰基类似物(2_a)的体外抗血吸虫活性与吡喹酮接近,提示环己基及其椅式构象对抗虫活性至关重要。化合物3_d可视作12-苯甲酰-14,15-开环-8,12-二氮杂雌甾-1,3,5(10)-三烯-14-酮,有抗虫作用,是值得注意的线索。 展开更多
关键词 吡喹酮 合成 抗血吸虫活性
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巴豆叶乙酸乙酯提取物抗血吸虫活性的初步研究
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作者 李漓 何雨晴 +2 位作者 吴智煌 杨胜辉 周小江 《湖南中医药大学学报》 CAS 2023年第2期257-263,共7页
目的 研究巴豆叶乙酸乙酯提取物(ethyl acetate extract from the leaves of Croton tiglium, EAELCT)体内外抗血吸虫的活性及对血吸虫感染小鼠血清Th1/Th2型细胞因子分泌的调节作用。方法 体外抗血吸虫试验采用人工脱尾制备的血吸虫童... 目的 研究巴豆叶乙酸乙酯提取物(ethyl acetate extract from the leaves of Croton tiglium, EAELCT)体内外抗血吸虫的活性及对血吸虫感染小鼠血清Th1/Th2型细胞因子分泌的调节作用。方法 体外抗血吸虫试验采用人工脱尾制备的血吸虫童虫,滴加于6孔培养板,45条童虫/孔,分为不同浓度EAELCT组、空白对照组、DMSO组以及吡喹酮组,比较各组童虫的死亡率;体内抗血吸虫试验采用血吸虫尾蚴腹部贴片法感染小鼠,建立血吸虫感染小鼠模型,感染后小鼠随机分为模型组、吡喹酮组、EAELCT高剂量组(0.3 g/kg)、EAELCT中剂量组(0.15 g/kg)和EAELCT低剂量组(0.075 g/kg)组。体内杀血吸虫童虫和成虫试验分别在感染后第1天和感染后第29天用不同剂量EAELCT连续灌胃7 d,并分别采集感染前、感染后第14天、第29天及感染后第21天、第42天的血液,分别于第29天和42天处死小鼠,收集肝门静脉和肠系膜静脉内的虫体,计算杀虫率。采用ELISA检测小鼠血清中IFN-γ、IL-2、IL-5、IL-13细胞因子的含量。收集左肝进行HE染色,镜下观察肝纤维化病变的程度,并通过Imagine-pro图像软件测定肝组织中虫卵肉芽肿面积。结果 体外试验显示,EAELCT对血吸虫童虫有明显杀灭效果,培养48 h和72 h后各浓度EAELCT组中血吸虫童虫的死亡率均显著高于空白对照组和吡喹酮组(P<0.05)。体内试验显示,与模型组相比,EAELCT各浓度组均显示较好的杀虫效果,每鼠虫荷数显著减少(P<0.05);EAELCT各剂量组血清中Th1型细胞因子IFN-γ、IL-2的表达水平较模型组明显增加(P<0.05),Th2型细胞因子IL-5、IL-13表达水平明显下降(P<0.05);EAELCT各剂量组与模型组比较,肉眼可见小鼠肝脏的颜色较红润,肝脏表面的虫卵结节数目减少,HE染色显示肝脏虫卵肉芽肿面积下降明显(P<0.05)。结论 EAELCT体内外具有较好的抗血吸虫活性,可通过上调Th1型细胞应答和下调Th2型细胞应答,从而有效抑� 展开更多
关键词 巴豆叶 乙酸乙酯提取物 抗血吸虫活性 调节细胞因子 血吸虫病肝纤维化
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