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大苞雪莲醇提物的抗缺氧作用及其初步机制研究 被引量：16
1
作者 杨燕 马慧萍 +5 位作者 陈垣 张汝学 何希瑞 姚娟 樊鹏程 贾正平 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2011年第11期145-148,共4页
目的:研究大苞雪莲醇提物的抗缺氧作用及其机制。方法:将BALB/c小鼠随机分为缺氧模型组大苞雪莲醇提物高低剂量(500,250 mg·kg-1)组及阳性药(乙酰唑胺300 mg·kg-1)对照组,单次ip给药,通过常压密闭缺氧试验、急性减压缺氧试验... 目的:研究大苞雪莲醇提物的抗缺氧作用及其机制。方法:将BALB/c小鼠随机分为缺氧模型组大苞雪莲醇提物高低剂量(500,250 mg·kg-1)组及阳性药(乙酰唑胺300 mg·kg-1)对照组,单次ip给药,通过常压密闭缺氧试验、急性减压缺氧试验,化学物质中毒缺氧试验,观察ip大苞雪莲醇提物,小鼠在不同缺氧状态下的存活时间;并模拟高原低压低氧环境测定小鼠血浆中超氧化物歧化酶(SOD)、乳酸脱氢酶(LDH)活性及丙二醛(MDA)、乳酸(LD)含量。结果:与缺氧模型组相比,大苞雪莲醇提物5002,50 mg·kg-1均能显著延长不同缺氧状态下小鼠的存活时间(P<0.01),其中常压密闭缺氧模型小鼠存活时间及延长率分别为:(37.09±4.25)min,(32.36±4.22)min及44.36%,23.93%。血浆生化指标测定结果表明,大苞雪莲醇提物500,250 mg·kg-1均能提高模拟高原低压低氧环境下小鼠血浆中SOD(126.31±19.18),(120.45±13.78)U.mL-1和LDH(11 334±212.3),(10 882±173.5)U.L-1活性,降低MDA(3.21±0.52),(3.52±0.33)μmol.L-1和LD(2.37±0.44),(2.92±0.36)nmol.L-1含量(P<0.01)。结论:大苞雪莲醇提物具有明显的抗缺氧作用,其机制可能与降低血乳酸水平、促进细胞无氧酵解和改善体内氧自由基代谢的作用有关。 展开更多
关键词 大苞雪莲 抗缺氧 存活时间
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田基黄抗缺氧活性成分的分离鉴定与活性测定 被引量：6
2
作者 王晓炜 毛羽 +3 位作者 范明 丁爱石 王乃利 姚新生 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期701-703,708,共4页
目的分离鉴定田基黄（Herba Hypericci japonici）中抗缺氧活性成分，期望得到具有抗缺氧活性的纯化合物。方法采用多种柱色谱法进行分离纯化，根据理化性质及IR、NMR、ESI—MS等波谱数据进行结构鉴定；对分离得到的化合物采用PC12细胞... 目的分离鉴定田基黄（Herba Hypericci japonici）中抗缺氧活性成分，期望得到具有抗缺氧活性的纯化合物。方法采用多种柱色谱法进行分离纯化，根据理化性质及IR、NMR、ESI—MS等波谱数据进行结构鉴定；对分离得到的化合物采用PC12细胞进行活性追踪，评价其体外抗缺氧活性。结果分离得到5个化合物，分别为3-O-甲基槲皮素（3-O—methylquercetin，1）、原儿茶酸（protocatechuicacid，2）、二氢山柰酚（dihydronaphthol，3）、二氢槲皮素（dihydroquercetin，4）、绿原酸（chlorogenicacid，5）。结论化合物2—5为首次从田基黄中分离得到；化合物均具有一定的抗缺氧活性，其中化合物2活性最强。 展开更多
关键词 田基黄 抗缺氧活性 化学成分 结构鉴定
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糖基化三氮唑白杨素衍生物的合成与抗缺氧活性研究 被引量：5
3
作者 范小飞 景临林 +3 位作者 马慧萍 樊鹏程 高荣敏 贾正平 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期427-431,共5页
以叠氮糖、炔丙基溴和白杨素为原料,利用"Click chemistry"将糖基化三氮唑药效基团巧妙的引入白杨素分子结构中得到4种糖基化三氮唑白杨素衍生物,产物结构经1H NMR、IR、ESI-MS和元素分析确认。并通过小鼠常压密闭耐缺氧模型... 以叠氮糖、炔丙基溴和白杨素为原料,利用"Click chemistry"将糖基化三氮唑药效基团巧妙的引入白杨素分子结构中得到4种糖基化三氮唑白杨素衍生物,产物结构经1H NMR、IR、ESI-MS和元素分析确认。并通过小鼠常压密闭耐缺氧模型对4个目标化合物的药理活性进行评价,均能不同程度的延长小鼠的存活时间,其中化合物1b和4b的活性优于乙酰唑胺。 展开更多
关键词 白杨素 点击化学 糖基化三唑 抗缺氧活性
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红景天苷衍生物的合成及其抗缺氧活性 被引量：1
4
作者 任新建 崔耀文 +4 位作者 陈婷婷 温晓雪 彭涛 张首国 王林 《合成化学》 CAS 2023年第1期1-13,共13页
为了寻找安全、高效的抗缺氧活性分子,以对羟基苯乙醇和1,2,3,4,6-β-D-葡萄糖五乙酸酯为起始原料,设计合成了25个新型红景天苷衍生物R1~R10、X1~X10、J1~J5,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征,且均未见文献报道。采用H9C2心肌细... 为了寻找安全、高效的抗缺氧活性分子,以对羟基苯乙醇和1,2,3,4,6-β-D-葡萄糖五乙酸酯为起始原料,设计合成了25个新型红景天苷衍生物R1~R10、X1~X10、J1~J5,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征,且均未见文献报道。采用H9C2心肌细胞缺氧/复氧模型对上述化合物进行体外抗缺氧活性评价,并通过人肾上皮细胞293T、人肺上皮细胞BEAS-2B、大鼠心肌细胞H9C2和人正常肝细胞LO2这4种细胞评价了体外抗缺氧活性较佳的化合物R7、X2、X8和J1的细胞毒性,最后通过常压缺氧小鼠模型,进一步评价了R7、X8和J1的体内抗缺氧活性。结果表明:R7、X8和J1表现出显著的体内外抗缺氧活性且无明显的细胞毒性。 展开更多
关键词 红景天苷衍生物 合成 抗缺氧活性 H9C2细胞 细胞毒性 常压缺氧
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8-羟基染料木素及其甲基化衍生物的合成与抗缺氧活性研究
5
作者 张洁 达清越 +3 位作者 张朋朋 谭宏强 马慧萍 景临林 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2023年第1期1-6,共6页
目的 制备8-羟基染料木素及其甲基化衍生物,并考察其抗氧化和抗缺氧活性,初步阐明其构效关系。方法以鹰嘴豆芽素A为原料,经甲基化、溴代、甲氧基化和去甲基化等反应,得到8-羟基染料木素(化合物Ⅰ)及3个甲基化衍生物(化合物Ⅱ~Ⅳ);用DPP... 目的 制备8-羟基染料木素及其甲基化衍生物,并考察其抗氧化和抗缺氧活性,初步阐明其构效关系。方法以鹰嘴豆芽素A为原料,经甲基化、溴代、甲氧基化和去甲基化等反应,得到8-羟基染料木素(化合物Ⅰ)及3个甲基化衍生物(化合物Ⅱ~Ⅳ);用DPPH自由基清除实验测定4个目标化合物的自由基清除活性;CCK-8法考察其对缺氧PC12细胞的保护作用,于光镜下观察经目标化合物处理后的细胞形态,比色法测定细胞上清液中乳酸脱氢酶(LDH)的活性。结果 目标化合物Ⅰ~Ⅳ的结构通过对比文献或经NMR、MS等波谱手段确认,HPLC检测纯度均>98%。化合物Ⅰ、Ⅱ对DPPH自由基有较好的清除作用。除化合物Ⅳ外,化合物Ⅰ~Ⅲ均可显著提高缺氧PC12细胞的存活率,降低LDH的活性,维持细胞形态,减轻缺氧对PC12细胞的损伤,其活性顺序为:Ⅰ>Ⅱ>Ⅲ>Ⅳ。结论 8-羟基染料木素及其甲基化衍生物的DPPH自由基清除活性及对缺氧PC12细胞的保护作用随着分子结构中酚羟基数目的增加而增强,提示这些化合物的自由基清除作用可能是其发挥抗缺氧活性的主要机制,其中,8-羟基染料木素的活性最佳。 展开更多
关键词 8-羟基染料木素 甲基化 羟基化 化学合成 抗氧化活性 抗缺氧活性 构效关系 PC12细胞
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新型取代苯甲胺葡萄糖氮苷的合成及其抗缺氧活性 被引量：1
6
作者 刘文香 李雅潇 +4 位作者 杨硕 崔颖 李霞 龚海英 李灵芝 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第11期929-935,共7页
以取代苯甲醛(1a^1s)为原料,通过三条路线[A:1a^1o为起始原料,经硼氢化钠还原和溴代反应制得苄基溴衍生物(3a^3o);3a^3f与邻苯丁二酰亚胺经Gabriel反应制得N-苯甲基邻苯丁二酰亚胺衍生物(4a^4f);4a^4f与水合肼反应后与D-吡喃葡萄糖反应... 以取代苯甲醛(1a^1s)为原料,通过三条路线[A:1a^1o为起始原料,经硼氢化钠还原和溴代反应制得苄基溴衍生物(3a^3o);3a^3f与邻苯丁二酰亚胺经Gabriel反应制得N-苯甲基邻苯丁二酰亚胺衍生物(4a^4f);4a^4f与水合肼反应后与D-吡喃葡萄糖反应合成了N-β-D-吡喃葡萄糖苯甲胺类化合物(6a^6f)。B:3g^3o与全乙酰化D-吡喃葡萄糖胺反应制得全乙酰化葡萄糖氮苷5g^5o;5g^5o在Me ONa-Me OH中脱除乙酰基合成了6g^6o。C:1p^1s与全乙酰化D-吡喃葡萄糖胺反应制得全乙酰化葡萄糖氮苷5p^5s;5p^5s经MeONa-Me OH脱除乙酰基合成了6p^6s]合成了19个取代苯甲胺N-β-D-吡喃葡萄糖氮苷类似物(6a^6s,其中6a,6b,6e,6f,6j,6n^6q,6s为新化合物),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。采用MTT法研究了6a^6s对缺氧内皮细胞代谢活力的影响。结果表明:6a,6g,6h和6l的抗缺氧活性优于红景天苷。 展开更多
关键词 取代苯甲醛 D-吡喃葡萄糖 氮苷类似物 合成 抗缺氧活性 红景天苷
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基于斑马鱼急性模型的抗缺氧活性成分筛选评价 被引量：2
7
作者 夏彬彬 陈世财 +1 位作者 李晓蓉 薛明 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期738-741,共4页
目的建立斑马鱼的急性缺氧模型,并对五环三萜类化合物的抗缺氧活性进行初筛。方法 64只斑马鱼放置低氧操作箱中建立斑马鱼的急性缺氧模型,并随机分成空白组、阳性对照组[槲皮素(QT)]、积雪草酸(AA)组、羟基积雪草酸(MA)组、积雪草苷(AS... 目的建立斑马鱼的急性缺氧模型,并对五环三萜类化合物的抗缺氧活性进行初筛。方法 64只斑马鱼放置低氧操作箱中建立斑马鱼的急性缺氧模型,并随机分成空白组、阳性对照组[槲皮素(QT)]、积雪草酸(AA)组、羟基积雪草酸(MA)组、积雪草苷(AS)组、羟基积雪草苷(MS)组、熊果酸(UA)组、甘草次酸(GA)组,每组8只。实验组和阳性对照组所加药物的终浓度均为2.5μg·mL^(-1),空白组为加入相同剂量的20%PEG-400溶液。比较各组斑马鱼的生理状态和半数死亡(4只)所用时间。结果斑马鱼的缺氧条件为20℃,3%的氧气浓度。空白组、阳性对照组、AA组、MA组、AS组、MS组、UA组、GA组的半数死亡所用时间分别为(126.22±4.92),(166.98±3.30),(157.02±4.62),(181.02±3.54),(118.98±3.78),(121.98±1.98),(127.98±2.82),(129.48±5.94)min,除AS组和GA组外,其他组斑马鱼半数死亡时间与空白组比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论用斑马鱼急性缺氧模型对潜在抗缺氧活性物质的筛选评价建模容易、结果可靠;三萜类苷元(AA、MA、UA和GA)具有抗缺氧作用,且乌苏烷型三萜(AA、MA和UA)的抗缺氧作用更明显;三萜类皂苷(AS、MS)不具有抗缺氧活性。 展开更多
关键词 斑马鱼 急性缺氧模型 抗缺氧活性评价 三萜类物质
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