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大花紫玉盘中的新抗肿瘤活性番荔枝内酯及其绝对构型研究 被引量:19
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作者 潘锡平 于德泉 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期286-293,共8页
从番荔枝科紫玉盘属植物大花紫玉盘(UvariagrandifloraRoxb.)根茎中分得两种新的抗肿瘤活性番荔枝内酯(1和3),用Xray衍射分析和Mosher方法对1的绝对构型进行了研究,全部6个手性碳的构型分... 从番荔枝科紫玉盘属植物大花紫玉盘(UvariagrandifloraRoxb.)根茎中分得两种新的抗肿瘤活性番荔枝内酯(1和3),用Xray衍射分析和Mosher方法对1的绝对构型进行了研究,全部6个手性碳的构型分别是15S,17R,18R,21R,22R,36S。命名为大花紫玉盘素(uvarigrin)。用Mosher方法对3的绝对构型也进行了测定,命名为大花紫玉盘素A(uvarigrandinA)。对以前得到的大花紫玉盘脂素(uvarigranin,2)的相对构型进行了修正。 展开更多
关键词 大花紫玉盘素 番荔枝内酯 抗肿瘤活性 构型
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番荔枝内酯——明日抗癌之星 被引量:21
2
作者 姚祝军 吴毓林 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1995年第2期120-132,共13页
本文介绍一类近年来被发现于番荔枝科(Annonaceae)植物中的强抗肿瘤活性化合物——番荔枝内酯(annonaceous acetogenin),从这类化合物的结构特点、生理活性、生源假说、化学合成等几个方面综述了在该领域的研究状况。
关键词 番荔枝科 番荔枝内酯 抗肿瘤活性 抗癌药物
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番荔枝内酯克服肿瘤多药抗药性作用及机制 被引量:9
3
作者 符立梧 杨安奎 +3 位作者 潘启超 梁永钜 林广云 谢方云 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1999年第5期311-315,共5页
目的:探讨阿蒂莫耶番荔枝总内酯(AA)及其单体bulatacin和atemoyacinA克服肿瘤多药抗药性(MDR)的作用及其机制。方法:用两对MDR细胞株及其相应的敏感株进行对比研究。结果:AA及其单体具有极强的... 目的:探讨阿蒂莫耶番荔枝总内酯(AA)及其单体bulatacin和atemoyacinA克服肿瘤多药抗药性(MDR)的作用及其机制。方法:用两对MDR细胞株及其相应的敏感株进行对比研究。结果:AA及其单体具有极强的细胞毒作用,且对MDR细胞与其相应的敏感株的IC50相近(P>0.05)。加入AA,bulatacin和atemoyacinA能使MDR细胞内Fura2分别增加2.39,3.14和3.24倍,但不能增加敏感细胞Fura2的积累量。细胞内阿霉素(ADR)的积累与Fura2相似,加入AA,bulatacin和atemoyacinA均分别增加MCF7/ADR细胞内ADR的积累至2.98,4.10和4.24倍,而未见显著增加敏感株内ADR的积累。bulatacin和atemoyacinA均能诱导MCF7与MCF7/ADR细胞的凋亡,且相同浓度下,两细胞株的凋亡百分数无显著差异。MDR细胞株与其相应的敏感株bcl2蛋白表达水平均较低,且无明显差异。加入bulatacin对MDR细胞株与其相应的敏感株bcl2蛋白表达水平均未见明显影响。结论:AA及其单体对MDR细胞无抗药性,其机制与增? 展开更多
关键词 番荔枝内酯 多药耐药性 肿瘤细胞凋亡 药理
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番荔枝内酯单体89-2实验治疗KBv200及KB细胞移植瘤的作用(英文) 被引量:5
4
作者 符立梧 何丽容 +4 位作者 梁永钜 陈黎明 熊慧瑜 杨小平 潘启超 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第8期565-570,共6页
目的 番荔枝内酯单体 89 2是自阿蒂莫耶番荔枝植物分离获得。本研究旨在探讨 89 2对MDR肿瘤的实验治疗作用。方法 以MTT法测定细胞毒 ;KBv2 0 0及KB细胞裸鼠移植瘤模型研究 89 2对MDR肿瘤的实验治疗作用 ;以Fura 2 AM法测定P 糖蛋白 ... 目的 番荔枝内酯单体 89 2是自阿蒂莫耶番荔枝植物分离获得。本研究旨在探讨 89 2对MDR肿瘤的实验治疗作用。方法 以MTT法测定细胞毒 ;KBv2 0 0及KB细胞裸鼠移植瘤模型研究 89 2对MDR肿瘤的实验治疗作用 ;以Fura 2 AM法测定P 糖蛋白 (P gp)功能。结果  89 2对KBv2 0 0及KB细胞的IC50 分别为 4 8 7和 6 4 6nmol·L- 1(P >0 0 5 )。 89 2对KB及KBv2 0 0细胞裸鼠移植瘤具有相似的剂量依赖性抑制作用 ,而毒性可以耐受。 89 2剂量依赖性地增加KBv2 0 0细胞的Fura 2积累。结论  89 2体内外均抑制KB和KBv2 0 0细胞生长 。 展开更多
关键词 番荔枝内酯 多药抗药性 P-糖蛋白 抗肿瘤作用 FURA-2
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光叶番荔枝种子的化学成分 被引量:5
5
作者 陈晓灵 李祥 +1 位作者 陈建伟 章永红 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2006年第3期195-197,共3页
目的:研究光叶番荔枝种子的化学成分。方法:利用色谱技术分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构。结果:从光叶番荔枝种子的提取物中分得4个化合物,分别为expoxyrolin B(1)、neo-desacetyluvaricin(2)、annonareticin(3)、mur... 目的:研究光叶番荔枝种子的化学成分。方法:利用色谱技术分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构。结果:从光叶番荔枝种子的提取物中分得4个化合物,分别为expoxyrolin B(1)、neo-desacetyluvaricin(2)、annonareticin(3)、murisolin(4)。结论:4个化合物均为番荔枝内酯类化合物,都是首次从光叶番荔枝种子中分离得到。 展开更多
关键词 光叶番荔枝 番荔枝内酯
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番荔枝内酯滴丸制剂工艺及其含量测定 被引量:5
6
作者 徐莎莎 李祥 +2 位作者 陈建伟 陈勇 谢辉 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2012年第1期16-19,共4页
目的:研究影响番荔枝内酯滴丸制剂工艺的各种因素,确立最佳制剂工艺。方法:以滴丸成型情况、硬度、溶散时限及丸重差异等为指标,对滴丸处方工艺及滴制条件等方面进行优选;采用紫外分光光度法对番荔枝内酯滴丸中的番荔枝总内酯进行含量... 目的:研究影响番荔枝内酯滴丸制剂工艺的各种因素,确立最佳制剂工艺。方法:以滴丸成型情况、硬度、溶散时限及丸重差异等为指标,对滴丸处方工艺及滴制条件等方面进行优选;采用紫外分光光度法对番荔枝内酯滴丸中的番荔枝总内酯进行含量测定。结果:最佳工艺条件为冷却剂二甲基硅油,PEG4000与PEG6000比4∶1,药物与基质比例1∶4,料液温度70℃,冷却剂温度5~15℃,滴距2 cm,滴头内径/外径2/2.5 mm;滴丸中番荔枝总内酯含量分别为2.53,2.54,2.66 mg/滴丸。结论:该工艺简单、可行、重现性好;紫外分光光度法简便、准确,可作为番荔枝内酯滴丸的质量控制方法。 展开更多
关键词 番荔枝内酯 滴丸 制剂工艺 含量测定
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番荔枝内酯对人淋巴瘤Raji细胞体外增殖和凋亡的影响 被引量:4
7
作者 刘昌发 赵永新 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2009年第10期22-24,共3页
目的研究番荔枝内酯对体外人淋巴瘤Raji细胞体外增殖和凋亡的影响及其可能机制。方法将体外培养的Raji细胞分为番荔枝内酯组、阿霉素对照组及未干预组,番荔枝内酯药物浓度按6.25、12.5、25、50μg/mL分级作用于细胞。采用四甲基偶氮唑... 目的研究番荔枝内酯对体外人淋巴瘤Raji细胞体外增殖和凋亡的影响及其可能机制。方法将体外培养的Raji细胞分为番荔枝内酯组、阿霉素对照组及未干预组,番荔枝内酯药物浓度按6.25、12.5、25、50μg/mL分级作用于细胞。采用四甲基偶氮唑蓝比色法检测细胞增殖,流式细胞仪检测细胞凋亡率,免疫组化染色检测各组细胞半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-9(caspase-9)的表达情况。结果番荔枝内酯组细胞增殖率均低于未干预组,25、50μg/mL药物浓度组细胞增殖率低于阿霉素组,增殖率与浓度及培育时间负相关;番荔枝内酯组细胞凋亡率高于未干预组,25、50μg/mL药物浓度组凋亡率高于阿霉素组,和浓度、时间正相关;与未干预组相比,番荔枝内酯组caspase-9表达量逐步增加,与阿霉素组比较,6.25μg/mL组caspase-9表达低于阿霉素组(P<0.05),50μg/mL浓度组表达高于阿霉素组(P<0.05)。结论番荔枝内酯对体外人淋巴瘤Raji细胞的增殖有抑制作用,并可能通过线粒体途径促进其凋亡。 展开更多
关键词 番荔枝内酯 抗肿瘤 凋亡 增殖 CASPASE-9 RAJI细胞
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番荔枝种子化学成分研究(Ⅰ) 被引量:3
8
作者 杨海军 张宁 +2 位作者 曾庆琪 刘嘉 李祥 《中南药学》 CAS 2017年第2期154-161,共8页
目的研究番荔枝种子的化学成分。方法利用硅胶色谱技术分离纯化化合物,根据化合物的理化性质和波谱学数据鉴定其结构。结果从番荔枝种子中分离得到23个化合物,其中9个为番荔枝内酯化合物,分别为番荔枝塔宁乙、刺番荔枝素、annoglaxin、... 目的研究番荔枝种子的化学成分。方法利用硅胶色谱技术分离纯化化合物,根据化合物的理化性质和波谱学数据鉴定其结构。结果从番荔枝种子中分离得到23个化合物,其中9个为番荔枝内酯化合物,分别为番荔枝塔宁乙、刺番荔枝素、annoglaxin、泡番荔枝辛、expoxyrolin B、squamocin、去乙酰紫玉盘素、去乙酰异紫玉盘素和大花紫玉盘素A。结论番荔枝塔宁乙为新抗肿瘤活性番荔枝内酯化合物,expoxyrolin B和去乙酰异紫玉盘素首次从番荔枝种子中分离得到,体外细胞抗肿瘤实验结果表明,9个番荔枝内酯化合物均具有较强的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 番荔枝种子 化学成分 番荔枝内酯 抗肿瘤活性
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番荔枝内酯的全合成研究进展 被引量:3
9
作者 李念光 施志浩 +2 位作者 唐于平 陈建伟 李祥 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第3期350-364,共15页
番荔枝内酯具有独特的化学结构和较强的抗肿瘤活性.综述了近几年来这类天然产物的全合成研究进展.
关键词 番荔枝内酯 全合成 进展
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Atemoyacin A: A new bis-tetrahydrofuranyl annonaceous acetogenin from Annona atemoya H.
10
作者 CHEN, WS YAO, ZJ +2 位作者 ZHANG, YB XU, YZ WU, YL 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 1995年第3期263-266,共4页
Atemoyacin A, a new annonaceous acetogenin was isolated from the alcoholic extract of the seeds of Annona atemoya Hort (Annonaceae). Its structure and relative configuration were elucidated on the basis of the spectra... Atemoyacin A, a new annonaceous acetogenin was isolated from the alcoholic extract of the seeds of Annona atemoya Hort (Annonaceae). Its structure and relative configuration were elucidated on the basis of the spectral analysis. 展开更多
关键词 ANONNA ATEMOYA HORT annonaceous acetogenin ATEMOYACIN A STRUCTURAL ELUCIDATION RELATIVE CONFIGURATION
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Synthesis of a Mimicking Hybrid of Annonaceous Acetogenin with Steroid for Antitumoral Activity Investigation
11
作者 蒋晟 吴毓林 姚祝军 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2002年第11期1393-1400,1133,共8页
The first example of annonaceous acetogenin-steroid hybrid was synthesized for the antitumoral study.
关键词 annonaceous acetogenin STEROID MIMICRY ANTITUMOR
全文增补中
一种新番荔枝内酯单体atemoyacin-B克服肿瘤多药抗药性(英文) 被引量:2
12
作者 符立梧 潘启超 +1 位作者 梁永钜 黄红兵 《中国药理学报》 CSCD 1999年第5期435-439,共5页
目的:探讨atemoyacin-B(Ate)克服肿瘤多药抗药性(MDR)作用及其机制,方法:Bullatacin(Bul)为阳性对照物,细胞毒测定以MTT法;P-gp功能测定以Fura 2-AM法;细胞内药物积累测定以荧光分光光度计法;细胞凋亡测定以流式细胞仪法,结果:Ate对MCF-... 目的:探讨atemoyacin-B(Ate)克服肿瘤多药抗药性(MDR)作用及其机制,方法:Bullatacin(Bul)为阳性对照物,细胞毒测定以MTT法;P-gp功能测定以Fura 2-AM法;细胞内药物积累测定以荧光分光光度计法;细胞凋亡测定以流式细胞仪法,结果:Ate对MCF-7/Dox,MCF-7,KBvzoo和KB细胞的IC_(50)分别为122,120,1.34,1.27 nmol·L^(-1),Ate显著增加MDR细胞内Fura-2及多柔比星(Dox)的积累,但不增加相应敏感细胞的细胞内Fura-2及Dox的积累,Ate也能诱导MDR细胞凋亡.结论:MDR细胞对Ate同样敏感,不受抗药性影响,其机制与降低P-gp功能及增加细胞内药物积累有关。 展开更多
关键词 番荔枝内酯 药理 ATE 植物性抗肿瘤药 多药耐药
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牛心果化学成分的研究 被引量:2
13
作者 陈文森 姚祝军 吴毓琳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1995年第1期85-88,共4页
从牛心果(Annona glabra Linn)树皮中,分离到三个白色蜡状固体,经光谱分析,它们分别为强抗肿瘤活性番荔枝内酯(annonaceous acetogenin)化合物——annonacin,corossolone和solamin。
关键词 番荔枝内酯 牛心果 抗肿瘤
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阿蒂莫耶番荔枝内酯的研究 被引量:2
14
作者 陈文森 姚祝军 +2 位作者 徐永珍 张一兵 吴敏林 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1996年第2期145-151,共7页
本文首次报道从阿蒂莫耶番荔枝(Annona atemoya Hort)种子中分离到七个白色蜡状固体,经光谱鉴定,它们分别为已知的抗肿瘤活性番荔枝内酯(annonaceous acetogenin)—Asimicin,Motrilin,Isodesacetyluvaricin,Cherimolin-1,Almunequin,Squ... 本文首次报道从阿蒂莫耶番荔枝(Annona atemoya Hort)种子中分离到七个白色蜡状固体,经光谱鉴定,它们分别为已知的抗肿瘤活性番荔枝内酯(annonaceous acetogenin)—Asimicin,Motrilin,Isodesacetyluvaricin,Cherimolin-1,Almunequin,Squamocin-K和Neoannonin。 展开更多
关键词 番荔枝内酯 阿蒂莫耶番荔枝 抗癌活性
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番荔枝内酯类化合物体外抗肿瘤活性研究 被引量:2
15
作者 张宁 刘嘉 +3 位作者 杨海军 张威 曾庆琪 李祥 《中南药学》 CAS 2017年第3期292-295,共4页
目的研究不同结构类型的番荔枝内酯对多种人肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性,探讨其构效关系。方法选取代表不同结构类型的番荔枝内酯单体,以人宫颈癌细胞株(Hela)、人肺癌细胞株(A-5408)、人乳腺癌细胞株(MCF-7)、人胃癌细胞株(SGC-790 1)和... 目的研究不同结构类型的番荔枝内酯对多种人肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性,探讨其构效关系。方法选取代表不同结构类型的番荔枝内酯单体,以人宫颈癌细胞株(Hela)、人肺癌细胞株(A-5408)、人乳腺癌细胞株(MCF-7)、人胃癌细胞株(SGC-790 1)和人肝癌细胞株(SMMC-75 41)为瘤株,用MTT法筛选各番荔枝内酯单体的抗肿瘤活性。结果邻双四氢呋喃番荔枝内酯(1~5)的抗肿瘤活性大于间位双四氢呋喃番荔枝内酯(6~10)和单四氢呋喃番荔枝内酯(11~12);间位双四氢呋喃番荔枝内酯对部分肿瘤细胞的抗癌活性比单四氢呋喃番荔枝内酯强;赤式双四氢呋喃环番荔枝内酯(6)比苏式构型(7)活性更强;顺式番荔枝内酯(12)有时显示更显著的抗癌选择活性;S构型比R构型的番荔枝内酯具有更好的选择活性。结论通过体外抗肿瘤活性研究,进一步揭示了番荔枝内酯的构效关系。 展开更多
关键词 番荔枝内酯 抗肿瘤活性 构效关系
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阿蒂莫耶根番荔枝内酯的研究 被引量:2
16
作者 吴萍 陈文森 +1 位作者 俞千 吴毓林 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1999年第1期46-52,共7页
从阿蒂莫耶(Annona atemoya Hort)根中分离到一个新的含有四个羟基的邻双四氢呋喃环型番荔枝内酯(Annonaceous acetogenin)-阿蒂莫耶素C(Atemoycin C),同时分离到五个已知番荔枝内酯isocherimolin-1、bullatacin、rollinicin、almunequi... 从阿蒂莫耶(Annona atemoya Hort)根中分离到一个新的含有四个羟基的邻双四氢呋喃环型番荔枝内酯(Annonaceous acetogenin)-阿蒂莫耶素C(Atemoycin C),同时分离到五个已知番荔枝内酯isocherimolin-1、bullatacin、rollinicin、almunequin和atemoyacin B。 展开更多
关键词 番荔枝内酯 阿蒂莫耶根 阿蒂莫耶素 抗肿瘤药
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双四氢呋喃环番荔枝内酯类似物以及annonacin与钙离子配位行为研究
17
作者 曾步兵 胡泰山 +3 位作者 徐春 方禹之 吴厚铭 吴毓林 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第7期1140-1143,共4页
作为结构活性关系研究的一部分,利用NMR配位羟基积分法、配位滴定法以及紫外平衡移动分光光度法,研究了化合物1~5和钙离子的配位行为,发现羟基所在碳的绝对构型对配位有明显的影响.
关键词 双四氢呋喃环番荔枝内酯类似物 annonacin 钙离子 配位行为 构型 抗肿瘤活性
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阿蒂莫耶素D的分离与结构
18
作者 吴萍 陈文森 +1 位作者 俞千 吴毓林 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1999年第4期385-389,共5页
从阿蒂莫耶(Annona atemoya (Ⅰ)Hort)种子中分离到一个新的邻双四氢呋喃环型番荔枝内酯(Annonaceous acetogenin)-阿蒂莫耶素D(Atemoycin D),同时分离到四个已知番荔枝内酯neo-annonin B、neo-desacetyluvaricin、parviflorin和annona... 从阿蒂莫耶(Annona atemoya (Ⅰ)Hort)种子中分离到一个新的邻双四氢呋喃环型番荔枝内酯(Annonaceous acetogenin)-阿蒂莫耶素D(Atemoycin D),同时分离到四个已知番荔枝内酯neo-annonin B、neo-desacetyluvaricin、parviflorin和annonacin。 展开更多
关键词 番荔枝内酯 阿蒂莫耶素D 结构
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Muricatin A和Muricatin B刺果番荔枝中的两个新番荔枝内酯
19
作者 桂华庆 王宏伟 余竟光 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1999年第3期293-299,共7页
从刺果番荔枝(Annona muricata)的种子分离得到两个新成分,此两成分及其衍生化物经光谱分析,鉴定为两个新番荔枝肉酯,命名为Muricatin A和Muricatin B。它们属无THF环番荔枝内酯。
关键词 番荔枝科 刺果番荔枝 番荔枝内酯 Muricatin
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天然番荔枝内酯类化合物构效关系研究进展
20
作者 陈勇 李祥 陈建伟 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第5期966-972,共7页
番荔枝内酯类化合物化学结构及抗肿瘤作用机制独特.综述了这类天然化合物的构效关系研究进展.
关键词 番荔枝内酯 构效关系 进展
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